Заявляемое решение относится к области косметологии, а именно, к средствам для ухода за кожей, в частности, пилингам, содержащим органические вещества.
Пилинг – это вид косметических процедур, направленных на омоложение и улучшение внешнего вида кожи. Показаниями к использованию пилинга для кожи может быть наличие возрастных изменений, тонких линий и морщин, пигментация кожи, снижение ее упругости и эластичности, повышенная жирность и т. д. В настоящее время существует множество различных косметологических средств для пилинга кожи, в частности, химического пилинга, направленных на удаление (отшелушивание) верхнего ороговевшего слоя кожи с помощью химических реагентов. Распространенными вариантами химического пилинга являются составы на основе трихлоруксусной кислоты (ТХУ, или в англоязычной литературе TCA), которые благодаря низкому значению водородного показателя рН приводят к разрушению ороговевших клеток эпидермиса с последующей постепенной регенерацией и обновлением кожи с заметным улучшением ее качества. Действие ТХУ заключается в разрыве дисульфидных связей белков, в частности, белковых корнеодесмосом, кератина и протеолитических ферментов в роговом слое, белковых рецепторов на клеточных мембранах, внеклеточных белков и ферментов в живых слоях кожи.
Например, из уровня техники известен препарат BioRePeelCl3 FND компании CMed Aesthetics S.r.l., содержащий 35% ТХУ в сочетании со смесью альфа-гидроксикислот, бета-гидроксикислот, полигидроксикислот, аминокислот, витаминов и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). https://www.cmedaesthetics.com/biorepeel-fnd/.
Однако ТХУ является очень сильной кислотой и необратимо повреждает белки. Она легко проникает через роговой слой кожи, может взаимодействовать с дермой и даже попасть в кровоток. Тем не менее, несмотря на то, что существуют способы контроля ее проникновения, например внешний вид фроста (белой пленки на поверхности кожи, состоящей из денатурированных белков) или специальный цветовой индикатор, добавляемый в составы, процедура пилинга с использованием состава на основе ТХУ остается рискованной, болезненной и требующей длительного периода восстановления.
Из уровня техники известен препарат PRX-T33 компании WiQo Med, содержащий 33% ТХУ, при этом ТХУ присутствует в препарате не в свободном состоянии, а в комплексе с перекисью водорода. Патент США № US10874883B2, МПК A61K 33/40, A61K 9/12, A61P 31/00, A61K 31/19, A61K 8/22, A61K 8/36, A61Q 19/00, опубликован 29.12.2020.
В составе такого комплекса ТХУ нейтрализована и не разрушает белки, что придает препарату поверхностное действие без выраженного фроста. Тем не менее, проблема пилингов на основе трихлоруксусной кислоты и ее солей в том, что с целью нейтрализации в состав вводятся сильные восстановители, например, перекись водорода, в результате образуются продукты распада, которые быстро гидролизуются, что приводит к скорой деградации пилинга после вскрытия упаковки и невозможности его повторного использования.
В качестве замены трихлоруксусной кислоты в составе композиций для пилинга кожи известно использование дихлоруксусной кислоты (ДХУ, или в англоязычной литературе DCA), которая в отличие от ТХУ содержит только два атома хлора в молекуле и является более стабильной и безопасной, менее агрессивной, чем ТХУ, но не менее эффективной для применения в составе композиций для пилинга. Кроме того, использование ТХУ в составе парфюмерно-косметической продукции запрещено в ряде стран.
Так, из уровня техники известен аналог, применяющийся в качестве пилинга, содержащий один или несколько кератолитических активных компонентов и включающий в себя комбинацию следующих компонентов: эктоин, массовая концентрация которого составляет от 0,3 до 5%, соединения, повышающие проникающую способность активных компонентов пилинга, выбранные среди диметилсульфоксида и перфтордекалина, либо их смеси, массовая концентрация которых составляет от 1 до 30%, вода - остальное до 100%. В частных случаях в качестве кератолитического агента описано применение дихлоруксусной кислоты. Патент РФ № RU2778303C1, МПК A61K 8/44, A61K 8/46, A61K 8/70, A61Q 19/00, опубликован 17.08.2022.
Решение, выбранное в качестве ближайшего аналога, компании ERGO Laboratories представляет собой препарат для срединного пилинга Ergopeel Vita:jet, содержащий комплекс дихлоруксусной кислоты, перекиси водорода, стабильной формы витамина С, янтарной кислоты, тимола и пантенола, который, согласно информации на сайте, обеспечивает отшелушивание роговых клеток эпидермиса, уничтожает бактерии, провоцирующие акне, нормализует салоотделение, частично очищает поры от комедонов. http://ergolaboratories.com/.
Отличительным признаком заявленного технического решения является использование в составе композиции для пилинга кожи дихлоруксусной кислоты в сочетании с полидезоксирибонуклеотидами (ПДРН), что благодаря синергии компонентов эффективно стимулирует регенерацию новых клеток кожи, а также синтез коллагена и эластина. Кроме того, заявляемая композиция обладает высокой стабильностью после вскрытия упаковки и эффективна к применению в течение длительного времени.
Задачей заявленного технического решения является создание безопасной композиции для пилинга кожи, обеспечивающей ее эффективное очищение за счет удаления ороговевших клеток кожи.
Технический результат заявляемого решения заключается в создании эффективной, безопасной композиции для пилинга кожи с повышенной стабильностью.
Эффективность заявляемого решения достигается, в частности, улучшением микрорельефа кожи, снижением пигментации, повышением упругости и эластичности кожи, а также уменьшением периода восстановления после процедуры.
Повышение стабильности заявляемого решения достигается, в частности, возможностью применения композиции в течение длительного времени после вскрытия упаковки.
Заявленный технический результат достигается за счет того, что композиция для пилинга кожи включает дихлоруксусную кислоту, полидезоксирибонуклеотиды и водную основу при следующем соотношении компонентов, масс. %: дихлоруксусная кислота 0,01-20, полидезоксирибонуклеотиды 0,01-20, водная основа – остальное.
В контексте заявляемого решения под термином «процедура» следует понимать применение заявляемой композиции для пилинга кожи и соответствующее осуществление протокола проведения процедуры пилинга с нанесением композиции, экспозицией и дальнейшим удалением композиции с поверхности кожи.
В контексте заявляемого решения под термином «конечная концентрация в композиции» следует понимать содержание вещества непосредственно в готовой композиции, а не в водной основе. Под термином «фрост» следует понимать образование белой пленки на поверхности кожи в процессе процедуры. Формулировка «вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей янтарную и фитиновую кислоты» может быть заменена выражением «янтарная и/или фитиновая кислоты».
ДХУ, также, как и ТХУ, содержит в составе молекулы атомы хлора, наличие которых облегчает отщепление атома водорода карбоксильной группы за счет проявления отрицательного индуктивного эффекта и стягивания электронной плотности в молекуле в сторону более электроотрицательного атома галогена. Такое наличие атомов хлора значительно увеличивает силу этих кислот, при этом, чем больше атомов галогена, тем выше сила кислоты. В связи с этим, ТХУ является более сильной и агрессивной кислотой (Ка=2,0·10-1, рКа = 0,70 [1]), по сравнению с ДХУ, которая в свою очередь более безопасна для применения в составе пилинга, так как обладает меньшей силой (Ка=5,0·10-2, рКа = 1,30 [1]) по сравнению с ТХУ. Использование ДХУ с составе композиции для пилинга кожи не приводит к выраженному фрост-эффекту – образованию белой пленки на поверхности кожи, обусловленной денатурацией белковых структур живых клеток эпидермиса, и покраснению, что говорит о менее агрессивном действии на кожу, снижении болезненности процедуры, и как следствие снижении срока реабилитации организма после воздействия, тем самым обеспечивается высокая безопасность и эффективность заявляемой композиции. Опытным путем было выявлено, что использование заявляемой композиции на основе ДХУ для пилинга эффективно уменьшает тонкие линии и морщины, т. е. улучшает микрорельеф кожи, снижает пигментацию, а также повышает упругость и эластичность кожи, что говорит о высокой эффективности композиции в сочетании с повышенной безопасностью. При этом, использование в составе ДХУ в отличие от ТХУ не требует использования сильных восстановителей для снижения агрессивности кислоты, что повышает стабильность заявляемой композиции за счет отсутствия быстро гидролизующихся продуктов нейтрализации кислоты, которые приводят к скорой деградации композиции, потере эффективности и невозможности применения композиции для пилинга кожи. Опытным путем было установлено, что в течение 30 дней заявляемая композиция сохраняет внешний вид, цвет, а также рН, а использование заявляемой композиции дает сопоставимые результаты, как и композиция сразу после вскрытия упаковки, в отличие от представленных аналогов, использующих в своих составах ТХУ. Использование заявляемого состава после 30 дней хранения может снизить безопасность его использования в связи с испарением воды из состава, и как следствие увеличением концентрации ДХУ и ПДРН, а также остальных компонентов при их наличии в водной основе. Таким образом, использование ДХУ в составе композиции дает возможность ее использования в течение длительного времени, в отличие от композиций на основе ТХУ, которые необходимо использовать после вскрытия упаковки сразу, без возможности хранения состава после вскрытия.
Монохлоруксусная, или хлоруксусная, кислота (МХУ, или в англоязычной литературе MCA), в отличие от ДХУ является еще более слабой кислотой (Ка=1,4·10−3, рКа = 2,86 [1]) и оказывает эффективное воздействие в случае использования высоких концентраций, а также повышенного времени экспозиции (выдержки на коже), что повышает риск повышенного фроста и покраснения кожи, а также увеличивает время восстановления после процедуры. Кроме того, при использовании композиций на основе МХУ значительно увеличивается количество процедур, необходимых для получения желаемых эффектов на коже, в частности, улучшения микрорельефа - уменьшения тонких линий и морщин, уменьшения пигментации кожи, а также повышения ее упругости и эластичности, что делает заявляемую композицию более эффективной и безопасной.
Соли ДХУ в составе композиции, например дихлорацетат натрия, в отличие от использования ДХУ, не придают композиции достаточную кислотность среды (рН) для проявления кератолитического действия, характерного для химического пилинга и не позволяют получить оптимальный эффект от применения.
Заявленная композиция для пилинга кожи включает дихлоруксусную кислоту в содержании 0,01-20 масс. %, что обеспечивает ее высокой эффективностью и безопасностью. Использование композиции, включающей ДХУ в содержании менее 0,01 масс. %, не оказывает достаточного кератолитического эффекта на кожу, вследствие низкого содержания кислоты и ее поверхностного действия, не проникая в глубокие слои кожи, что не способствует улучшению микрорельефа и снижению пигментации, а также не оказывает влияния на упругость и эластичность кожи, что снижает эффективность композиции. Кроме того, использование композиции, включающей ДХУ в содержании менее 0,01 масс. %, требует большого количества процедур с очень высоким временем экспозиции для получения эффекта. Использование композиции, включающей ДХУ в содержании более 20 масс. %, снижает безопасность композиции вследствие высокой концентрации кислоты и ее проникновения в большом количестве в глубокие слои кожи и кровоток, оказывая негативное влияние на нервную систему, а также вызывая сильное покраснение и раздражение на коже, сильный фрост и возможные ожоги, сопровождающиеся сильными болевыми ощущениями. Кроме того, при подобном действии на кожу композиции, включающей ДХУ в содержании более 20 масс. %, требуется длительный период восстановления для регенерации поврежденных участков кожи, что снижает эффективность заявляемого решения, а также возможно формирование рубцов и шрамов при сильном повреждении глубоких слоев кожи, что также дополнительно снижает эстетический эффект от процедуры. Таким образом заявляемая композиция, включающая ДХУ в содержании 0,01-20 масс. %, является эффективной и безопасной для пилинга кожи. Опытным путем было выявлено, что наиболее предпочтительное содержание ДХУ в составе композиции составляет 0,1-10 масс. %, что способствует наиболее эффективному улучшению микрорельефа кожи, уменьшению тонких линий и морщин, снижению пигментации кожи, а также улучшению ее упругости и эластичности. Кроме того, такое наиболее предпочтительное содержание ДХУ в составе композиции вызывает наименьшие дискомфортные ощущения на коже в процессе процедуры.
Заявляемая композиция помимо ДХУ также включает в состав ПДРН, которые активизируют иммунную защиту кожи, стимулируют выработку коллагена и эластина, а также обладают регенерирующими и противовоспалительными свойствами [2], тем самым обеспечивают высокую эффективность композиции для пилинга кожи. Кроме того, ПДРН являются источником нуклеотидов и нуклеозидов, являющихся «строительным материалом» для ДНК человека, что стимулирует регенерацию ДНК, пролиферацию и рост клеток кожи [2, 3], и, как было выявлено опытным путем, значительно ускоряют процесс восстановления после процедуры и эффективно обновляют клетки кожи, достигая необходимого эффекта, в частности, улучшения микрорельефа кожи, снижения пигментации, повышения упругости и эластичности кожи, дают заметный «лифтинг»-эффект после процедуры, что делает заявляемую композицию эффективной для пилинга кожи. При этом, ПДРН не обладают токсическим действием и хорошо переносятся организмом [2], что также повышает безопасность композиции. Также ПДРН снижают меланогенез в меланоцитах с помощью нескольких механизмов, включая прямое ингибирование фермента тирозиназы и подавление меланоцит-индуцирующего транскрипционного фактора MITF и его генов-мишеней в меланогенезе, что снижает пигментацию кожи и повышает эффективность композиции. ПДРН индуцируют митохондриальный биогенез, а также подавляют активность эластазы и экспрессию мРНК MMP-1 (матричной РНК матриксной металлопротеиназы-1) в фибробластах [2, 4], что улучшает состояние кожи и может замедлять ее старение, тем самым обеспечивать эффективностью заявляемую композицию.
Заявляемая композиция для пилинга кожи включает ПДРН в содержании 0,01-20 масс. %, что, как было выявлено опытным путем, в сочетании с наличием в составе композиции ДХУ в содержании 0,01-20 масс. % обеспечивает синергический эффект, придающий заявляемой композиции высокую эффективность. При использовании композиции заявляемого состава ДХУ обеспечивает кератолитическое действие, заключающееся в размягчении, разрушении и отшелушивании клеток ороговевшего слоя кожи, а ПДРН стимулирует ее регенерацию, повышает пролиферацию клеток кожи с повышением ее качества, в результате синергии этих компонентов в заявляемом содержании значительно повышается эффективность композиции. При использовании композиции, включающей ДХУ в содержании менее 0,01 масс. % и ПДРН - менее 0,01 масс. %, не обеспечивалось необходимое улучшение состояния кожи, так как из-за низкого содержания ДХУ оказывалось незначительное кератолитическое действие на кожу, слабо разрушающее ороговевший слой клеток, а ПДРН не оказывало заметного влияния на увеличение скорости восстановления кожи после процедуры и улучшения ее качества, что заметно снижало эффективность композиции. При использовании композиции, включающей ДХУ в содержании менее 0,01 масс. % и ПДРН - более 20 масс. %, также оказывалось незначительное кератолитическое действие на кожу из-за низкого содержания ДХУ, что также снижало эффективность композиции, в связи с чем, последующее увеличение количества ПДРН в составе композиции при содержании ДХУ менее 0,01 масс. % было определено нецелесообразным, так как непосредственное разрушающее действие на ороговевшие клетки кожи оказывает именно ДХУ. При использовании композиции, включающей ДХУ в содержании более 20 масс. % и ПДРН - менее 0,01 масс. %, значительно снижалась безопасность композиции, так как большое содержание кислоты оказывало сильное разрушающее действие на глубокие слои кожи, вызывая сильное раздражение и покраснение, в то время как количество ПДРН не оказывало влияния на улучшение восстановления кожи, в результате чего не обеспечивался необходимый синергический эффект, способствующий эффективному восстановлению и повышению качества кожи. Использование композиции, включающей ДХУ в содержании более 20 масс. % и ПДРН более - 20 масс. %, небезопасно для использования на коже из-за высокого содержания кислоты, так как значительно повышаются риски ожогов и необратимых изменений кожного покрова, таких как рубцы и шрамы. Кроме того, повышение содержания ПДРН в композиции более 20 масс. %, приводит к изменению консистенции композиции в связи с уменьшением растворимости ПДРН и появлением взвеси, при этом, не увеличивая восстанавливающее действие ПДРН из-за неравномерного доступа взвеси ПДРН к поврежденным участкам кожи для их восстановления, таким образом, повышение содержания ПДРН более 20 масс. % было принято нецелесообразным, так как не способствует увеличению эффективности композиции.
Средой растворения ДХУ и ПДРН для получения композиции для пилинга кожи является водная основа, которая может представлять собой воду или водный раствор различных веществ, используемых в области косметологии, для дополнительного усиления получаемых эффектов. Использование в составе композиции именно водной основы обусловлено хорошей растворимостью в воде ДХУ и ПДРН, а также вода не препятствует проникновению активных компонентов композиции в кожу, обеспечивая композицию высокой эффективностью, заметно повышая упругость и эластичность кожи. При этом, использование водной основы позволяет использовать дополнительные водорастворимые компоненты в составе, оказывающие дополнительные эффекты. Органическая, например, масляная, основа не подходит для растворения ДХУ и ПДРН, а также снижает степень проникновения компонентов композиции в кожу из-за создания на ее поверхности непроницаемой гидрофобной пленки, что значительно снижает эффективность пилинга. Также, например, спиртовая основа может приводить к получению производных дихлоруксусной кислоты, снижая ее содержание в свободной форме, тем самым снижая эффективность композиции, а также не подходит для растворения ПДРН и оказывает осушающее действие на кожу, что снижает ее упругость и эластичность, тем самым также снижая эффективность композиции.
В предпочтительных вариантах водная основа может включать альфа-гидроксикислоту (АГК). АГК - это органическая кислота, имеющая в составе молекулы гидроксильную группу при атоме углерода, находящимся в альфа-положении (первый атом углерода в цепи после карбоксильной группы). Предпочтительное добавление в композицию в составе водной основы АГК оказывает дополнительное кератолитическое и отшелушивающее действие, облегчая и ускоряя разрушение межклеточных контактов (десмосом) корнеоцитов в роговом слое, нарушая его барьерную функцию, и удаление отмерших клеток эпидермиса, тем самым дополнительно повышая эффективность композиции. Кроме того, предпочтительное добавление в композицию в составе водной основы АГК оказывает также увлажняющее действие на кожу, тем самым дополнительно повышая ее упругость и эластичность, а также дополнительно упрощает изменения микрорельефа кожи, уменьшая тонкие линии и морщины, что дополнительно повышает эффективность композиции. В дополнение, АГК может оказывать дополнительное антиоксидантное действие, стимулировать выработку коллагена и фибробластов, что дополнительно улучшает состояние эпидермиса, снижая пигментацию, выравнивая его микрорельеф и уплотняя дерму, а также дополнительно ускоряет процесс регенерации кожи, что дополнительно повышает эффективность композиции. В предпочтительном варианте конечная концентрация АГК в композиции составляет 0,1-20 масс. %, что было выявлено опытным путем, так как при предпочтительном использовании композиции с конечной концентрацией АГК в составе композиции менее 0,1 масс. % не оказывалось дополнительного увеличения эффективности композиции, в частности, не оказывалось влияния на упругость и эластичность кожи, а также на скорость восстановления кожи после процедуры. Предпочтительное использование композиции с конечной концентрацией АГК в составе композиции более 20 масс. % дополнительно снизит безопасность композиции из-за дополнительного снижения рН и увеличения агрессивного действия композиции на кожу, что дополнительно повысит риск раздражения и необратимого изменения рельефа кожи с формированием рубцов.
В предпочтительных вариантах АГК представляет собой вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей лимонную, миндальную и яблочную кислоты. Предпочтительное добавление в композицию лимонной кислоты в составе водной основы дополнительно повышает эффективность композиции за счет дополнительного очищения и отбеливающего действия, дополнительно снижающего пигментацию, а также дополнительного стимулирования выработки коллагена. Кроме того, лимонная кислота в составе композиции дополнительно повышает срок хранения композиции, выполняя роль консерванта. Предпочтительное добавление в композицию миндальной кислоты в составе водной основы оказывает дополнительное кератолитическое и комедонолитическое действие, а также снижает жирность кожи, дополнительно повышая ее упругость и эластичность и стимулируя обновление эпидермиса, что дополнительно повышает эффективность композиции. Предпочтительное добавление в композицию яблочной кислоты в составе водной основы оказывает дополнительное кератолитическое действие, упрощая процесс отшелушивания кожи, а также оказывает увлажняющее действие на кожу, дополнительно повышая ее упругость и эластичность, и как следствие эффективность композиции. В предпочтительных вариантах также допустимо добавление в композицию в составе водной основы смеси веществ, выбранных из группы, включающей лимонную, миндальную и яблочную кислоты, что также дополнительно повышает эффективность пилинга, упрощая процесс отшелушивания мертвых клеток рогового слоя кожи и дополнительно повышая ее качество, в частности упругость и эластичность. Кроме того, в частных случаях группа веществ, представляющих собой АГК, может быть дополнена гликолевой, винной и молочной кислотами.
В частных вариантах водная основа может включать полигидроксикислоту (ПГК). ПГК – это органическая кислота, имеющая в составе молекулы несколько гидроксильных групп, что делает ее в сравнении с АГК более крупной молекулой, действующей только в поверхностном слое эпидермиса. Предпочтительное добавление ПГК в композицию в составе водной основы дополнительно оказывает антиоксидантное и иммуностимулирующее действие, ускоряет обменные процессы и процессы регенерации, что дополнительно повышает эффективность композиции. Кроме того, за счет поверхностного действия ПГК более безопасна в отличие от АГК и дополнительно снижает риск травмирования и повреждения глубоких слоев кожи, что дополнительно повышает безопасность заявляемой композиции. В предпочтительном варианте конечная концентрация ПГК в композиции составляет 0,1-20 масс. %, что было выявлено опытным путем, так как при предпочтительном использовании композиции с конечной концентрацией ПГК в составе композиции менее 0,1 масс. % не оказывалось дополнительного увеличения эффективности композиции, в частности, не оказывалось дополнительного влияния на скорость восстановления кожи после процедуры. Предпочтительное использование композиции с конечной концентрацией ПГК в составе композиции более 20 масс. % дополнительно снизит безопасность композиции из-за дополнительного снижения рН и увеличения агрессивного действия композиции на кожу, что дополнительно повышает риск раздражения и необратимого изменения рельефа кожи с формированием рубцов. В предпочтительных вариантах водная основа может включать совместное присутствие АГК и ПГК для дополнительного усиления кератолитических и восстанавливающих свойств композиции и дополнительного повышения ее эффективности и безопасности.
В частных вариантах ПГК представляет собой вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей глюконолактон и лактобионовую кислоту. Предпочтительное добавление в композицию глюконолактона в составе водной основы дополнительно повышает упругость кожи и выравнивает ее микрорельеф, а также дополнительно повышает кератолитическое действие композиции в поверхностных роговых слоях кожи, что дополнительно увеличивает эффективность композиции. Предпочтительное добавление в композицию лактобионовой кислоты в составе водной основы дополнительно повышает увлажняющее и влагоудерживающее действие композиции, дополнительно увеличивая упругость и эластичность кожи, за счет большего количества гидроксильных групп в молекуле, чем у глюконолактона, что также дополнительно ускоряет обновление эпидермиса после процедуры, дополнительно повышая эффективность композиции. В предпочтительных вариантах также допустимо использовать смесь веществ, выбранных из группы, включающей глюконолактон и лактобионовую кислоту, что также дополнительно повышает эффективность пилинга, упрощая процесс отшелушивания мертвых клеток рогового слоя кожи и дополнительно повышая ее качество, в частности упругость и эластичность. Кроме того, в частных случаях группа веществ, представляющих собой ПГК, может быть дополнена мальтобионовой кислотой.
В предпочтительных вариантах водная основа может включать вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей янтарную и фитиновую кислоты. Предпочтительное добавление в композицию янтарной кислоты в составе водной основы дополнительно повышает эффективность композиции, оказывая дополнительное антиоксидантное и кератолитическое действие и способствуя активной оксигенации, а также дополнительно повышает эластичность и упругость кожи и улучшает сглаживание рубцов, шрамов и растяжек. Предпочтительное добавление в композицию фитиновой кислоты в составе водной основы оказывает дополнительное кератолитическое действие, а также дополнительно снижает пигментацию кожи, ингибируя тирозиназу, катализирующую синтез меланина, что также дополнительно повышает эффективность заявляемой композиции. В предпочтительном варианте допустимо использовать смесь веществ, выбранных из группы, включающей янтарную и фитиновую кислоты, что также дополнительно повышает эффективность пилинга, упрощая процесс отшелушивания мертвых клеток рогового слоя кожи и дополнительно повышая ее качество, в частности упругость и эластичность, а также уменьшая ее пигментацию. В предпочтительном варианте конечная концентрация вещества или смеси веществ, выбранных из группы, включающей янтарную и фитиновую кислоты, в композиции составляет 0,1-10 масс. %, что было выявлено опытным путем, так как при предпочтительном использовании композиции с конечной концентрацией янтарной и/или фитиновой кислоты в составе композиции менее 0,1 масс. % не оказывалось дополнительного увеличения эффективности композиции, в частности, не оказывалось дополнительного влияния на кератолитическое действие композиции и пигментацию кожи. Предпочтительное использование композиции с конечной концентрацией янтарной и/или фитиновой кислоты в составе композиции более 10 масс. % дополнительно снижает безопасность композиции из-за дополнительного снижения рН и увеличения агрессивного действия композиции на кожу, что дополнительно повышает риск раздражения и необратимого изменения рельефа кожи с формированием рубцов. В предпочтительных вариантах водная основа может включать совместное присутствие АГК, ПГК и янтарной и/или фитиновой кислоты в различных комбинациях для дополнительного усиления кератолитических и восстанавливающих свойств композиции и дополнительного повышения ее эффективности и безопасности.
Как было выявлено опытным путем, предпочтительное содержание в водной основе лимонной, миндальной, яблочной, янтарной, фитиновой, лактобионовой кислоты и глюконолактона при следующем отношении масс. ч. 2,5:3:1,5:1:1,5:1:3, соответственно, дополнительно повышает эффективность заявляемой композиции, дополнительно повышая ее кератолитическое действие, а также дополнительно ускоряя восстановление кожи, оказывая осветляющее действие, стимулируя выработку коллагена и дополнительно повышая упругость и эластичность кожи.
В предпочтительных вариантах водная основа может включать загуститель, увеличивающий вязкость композиции, переводя ее в форму геля, что дополнительно повышает удобство использования композиции за счет удобства нанесения и снижения рисков стекания капель композиции на чувствительные зоны кожи, например, уголки губ, глаз и носа, при использовании на лице, что также дополнительно повышает безопасность композиции. Кроме того, предпочтительное добавление в композицию загустителя в составе водной основы дополнительно усиливает влагоудерживающую способность композиции, дополнительно увлажняя кожу, повышая ее упругость и эластичность, что дополнительно повышает эффективность композиции, а также предоставляет возможность точечного использования композиции на конкретную зону кожи. В предпочтительном варианте конечная концентрация загустителя в композиции составляет 0,1-5 масс. %, что дополнительно увеличивает эффективность и безопасность композиции, так как предпочтительное добавление загустителя, конечная концентрация в композиции которого составляет 0,1 масс. %, не оказывает влияния на реологические свойства композиции и ее эффективность. Предпочтительное использование композиции с конечным содержанием загустителя в составе более 5 масс. %, дополнительно снижает эффективность композиции за счет ее повышенной вязкости, из-за которой уменьшается диффузионная способность компонентов композиции к коже через структуру геля, тем самым дополнительно ослабляя действие компонентов на кожу. Кроме того, такое предпочтительное содержание загустителя дополнительно снижает удобство использования за счет усложнения удаления композиции с кожи из-за ее высокой вязкости.
Загуститель предпочтительно представляет собой вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей гидроксиэтилцеллюлозу (ГЭЦ) и глицерин. Предпочтительное добавление в композицию ГЭЦ в составе водной основы, которая, помимо свойств регулятора вязкости, также оказывает дополнительное обезжиривающее действие, что улучшает доступ остальных компонентов к коже, а также является гипоаллергенным веществом и хорошо удерживает влагу, что дополнительно увеличивает увлажняющий эффект композиции, дополнительно повышая эластичность и упругость кожи, и как следствие эффективность композиции. Предпочтительное добавление в композицию глицерина в составе водной основы, который, помимо свойств регулятора вязкости, обладает повышенной гигроскопичностью, дополнительно увлажняет и смягчает кожу, что дополнительно повышает эффективность композиции, за счет дополнительного улучшения упругости и эластичности кожи и улучшения ее микрорельефа. В предпочтительных вариантах также допустимо использовать смесь веществ, выбранных из группы, включающей ГЭЦ и глицерин, так как глицерин хорошо смачивает ГЭЦ и дополнительно упрощает ее растворение в воде, а также дополнительно повышаются увлажняющие свойства композиции, что дополнительно повышает ее эффективность. Кроме того, в частных случаях группа веществ, представляющих собой загуститель, может быть дополнена ксантановой камедью, гидроксипропилцеллюлозой (ГПЦ), гидроксиметилцеллюлозой (ГМЦ), акрилатными полимерами и другими загустителями, подходящими по функции и возможности применения в косметологии, стабильные при низком рН. В предпочтительных вариантах водная основа может включать совместное присутствие АГК, ПГК, янтарной и/или фитиновой кислоты и загустителя в различных комбинациях для дополнительного усиления кератолитических и восстанавливающих свойств композиции и дополнительного повышения ее эффективности и безопасности.
Достижение заявленного технического результата, заключающегося в повышении эффективности композиции, в частности, в улучшении микрорельефа кожи, повышении упругости и эластичности, снижении пигментации, а также уменьшении периода восстановления после процедуры, было подтверждено опытным путем.
Варианты композиции, включающей ДХУ, ПДРН и водную основу, в качестве которой использовалась вода, готовили путем растворения в расчетном количестве воды необходимого количества ПДРН, затем медленно при перемешивании вводили расчетное количество ДХУ. Примеры компонентных составов композиции, представлены в табл. 1, содержание компонентов представлено в масс. %.
Таблица 1
№ 6
Для оценки эффективности составов композиции были проведены процедуры пилинга кожи лица с использованием каждого состава не менее 3 раз. В качестве испытуемых участвовали женщины от 20 до 55 лет (средний возраст 35 лет). Предварительно, как и при проведении любых процедур пилинга кожи, перед процедурой на чистую кожу лица испытуемых, в частности на чувствительные зоны вокруг глаз, губ и носа, наносили защитный крем для предотвращения раздражения и попадания композиции на слизистую. Заявляемую композицию наносили посредством кисти равномерным слоем на кожу лица от менее чувствительных зон к более чувствительным. Время экспозиции составляло не более 10 минут, так как превышение данного времени может привести к необратимым изменениям кожного покрова и сильных болевым ощущениям. Время экспозиции регулировали в зависимости от концентрации ДХУ и ощущений испытуемого. Временем окончания экспозиции считали появление легкого покраснения на коже и легкого жжения, но не более 10 минут. После окончания экспозиции наносили на кожу нейтрализующий состав и выдерживали в течение 5 минут для нейтрализации остатков кислоты. Затем остатки композиции и нейтрализатора смывали с лица.
Для оценки эффективности композиции измеряли упругость, эластичность и пигментацию кожи (количество меланина) с использованием методов куто- и мексаметрии, а также визуально сравнивали микрорельеф кожи, ровность тона до процедуры и после восстановления. Окончанием восстановления считали отсутствие покраснения кожи и шелушения. Усредненные результаты использования композиций представлены в таблице 2.
Таблица 2
(покраснение сохранялось несколько дней)
(покраснение сохранялось несколько дней, на 2-й день начиналось шелушение кожи)
(покраснение сохранялось несколько дней)
(покраснение сохранялось несколько дней, на 2-й день начиналось шелушение кожи)
(покраснение сохранялось несколько дней, на 2-й день начиналось шелушение кожи)
Следует отметить, что после восстановления у всех испытуемых наблюдалось выравнивание тона кожи, снижение гиперпигментации, а также улучшение микрорельефа кожи, уменьшение тонких линий и морщин. Кроме того, также было отмечено отсутствие жжения, покраснения и ощущения стянутости кожи. При использовании составов, в которых содержание ДХУ было менее 0,01 масс. % (в таблицах не приведены) изменений качества кожи выявлено не было. Процедуры с использованием составов, в которых содержание ДХУ было более 20 масс. % не проводили в связи с повышенным риском необратимых изменений кожи, формирования рубцов и шрамов и риска высоких болевых ощущений у испытуемых. Кроме того, при приготовлении состава № 8, включающего ДХУ в содержании 20 масс. % и ПДРН - 25 масс. %, было отмечено ухудшение растворимости ПДРН и формирование взвеси, а также не было выявлено увеличения эффективности восстановления и качества кожи после процедуры в сравнении с составами, включающими 20 масс. % ПДРН, в результате чего, повышение концентрации ПДРН более 20 масс. % было принято нецелесообразным, так как не способствует увеличению эффективности композиции. Спустя 7 дней после проведения процедуры отмечалось сохранение положительных эффектов процедуры, что подтверждает высокую эффективность заявляемой композиции.
Спустя 15 и 30 дней после приготовления составов отмечалось сохранение внешнего вида, цвета и рН композиций. Заявляемые составы также использовали спустя 15 и 30 дней после приготовления на другой группе испытуемых, в результате были установлены соизмеримые изменения состояния кожи, в частности, увеличение упругости и эластичности, снижение пигментации, выравнивание тона, уменьшение тонких линий, морщин, что подтверждает высокую стабильность заявляемой композиции и возможность использования состава в течение 30 дней после вскрытия упаковки с достижением соизмеримых результатов процедуры.
Выявленный синергический эффект ДХУ и ПДРН, обеспечивающий заявляемую композицию высокой эффективностью, был подтвержден использованием различных вариантов композиций, примеры компонентных составов которых представлены в табл. 3, содержание компонентов представлено в масс. %. Символ прочерка обозначает отсутствие данного компонента в составе.
Таблица 3
Процедуру и оценку эффективности проводили аналогичным образом, описанным выше. Усредненные результаты использования композиций представлены в таблице 4.
Таблица 4
(покраснение сохранялось несколько дней, на 2-й день начиналось шелушение кожи)
(покраснение сохранялось несколько дней)
(покраснение сохранялось несколько дней, на 2-й день начиналось шелушение кожи)
(покраснение сохранялось несколько дней)
Следует отметить, что после использования составов № 11, 14, 17, в которых присутствуют ДХУ и ПДРН одновременно, повысилась упругость и эластичность кожи испытуемых, снизилась гиперпигментация, в отличие от использования остальных составов, в которых присутствуют либо только ДХУ, либо только ПДРН. При использовании композиций с ДХУ без ПДРН (составы № 9, 12, 15) не обеспечивается эффективное восстановление и регенерация кожи, что также подтверждается бóльшим временем восстановления. При использовании композиций с ПДРН без ДХУ (составы № 10, 13, 16) не обеспечивается кератолитический эффект, способствующий удалению клеток ороговевшего слоя кожи, в результате чего не обеспечивается очищение кожи с улучшением ее качества. При использовании составов композиции, включающих и ДХУ, и ПДРН (составы № 11, 14, 17), был выявлен синергический эффект, заключающийся в снижении времени восстановления, а также улучшения показателей кожи, что показывает высокую эффективность заявляемой композиции. Это может объясняться тем, что ДХУ оказывает кератолитический эффект, а ПДРН стимулирует быстрое и качественное восстановление кожи, увеличение ее упругости и эластичности, уменьшение пигментации, а также улучшение микрорельефа кожи и выравнивание ее тона. Кроме того, после проведения процедуры с использованием составов № 12 и 15 испытуемые отмечали ощущение стянутости кожи, а также раздражение, что может объясняться недостаточной стимуляцией выработки коллагена и регенерации кожи в связи с отсутствием в данных составах ПДРН.
Далее в таблицах 5 и 6 представлены некоторые предпочтительные примеры компонентных составов композиции, водная основа которых представлена в виде водного раствора, включающего дополнительные компоненты, например, АГК (лимонную и/или миндальную, и/или яблочную кислоты), ПГК (глюконолактон и/или лактобионовую кислоту), янтарную и/или фитиновую кислоты и загуститель (ГЭЦ и/или глицерин) в различных сочетаниях. Содержание компонентов представлено в масс. %. Символ прочерка обозначает отсутствие данного компонента в составе.
Таблица 5
(лимонная и/или миндальная, и/или яблочная кислоты)
(глюконолактон и/или лактобионовая кислота)
(ГЭЦ и/или глицерин)
Таблица 6
№ 25
№ 26
№ 27
№ 28
№ 29
№ 30
(лимонная и/или миндальная, и/или яблочная кислоты)
(глюконолактон и/или лактобионовая кислота)
(ГЭЦ и/или глицерин)
Данные частные варианты композиции были приготовлены следующим образом. Растворяли по отдельности в равном количестве воды следующие компоненты (в зависимости от состава): ПДРН, АГК, ПГК, янтарную и/или фитиновую кислоту. Смешивали полученные растворы и добавили расчетное количество ДХУ. Затем добавляли загуститель (при наличии в составе) и перемешивали раствор до получения геля. Процедуру проводили аналогичным образом, описанным выше. По результатам восстановления после проведения процедуры при использовании предпочтительных вариантов композиции, в частности составов № 18, 19, 26-28, 30, водная основа которых включает АГК (лимонную и/или миндальную, и/или яблочную кислоты), при этом конечная концентрация АГК в составе композиции составляет 0,1-20 масс. %, отмечалось дополнительное улучшение кератолитического эффекта, увеличение упругости и эластичности кожи, уменьшение времени восстановления, что дополнительно повышает эффективность заявляемой композиции. По результатам восстановления после проведения процедуры при использовании предпочтительных вариантов композиции, в частности составов № 20, 21, 26-29, водная основа которых включает ПГК (глюконолактон и/или лактобионовую кислоту), при этом конечная концентрация ПГК в составе композиции составляет 0,1-20 масс. %, отмечалось дополнительное уменьшение времени восстановления и регенерации кожи, увеличение упругости и эластичности кожи, что дополнительно повышает эффективность заявляемой композиции. По результатам восстановления после проведения процедуры при использовании предпочтительных вариантов композиции, в частности составов № 22, 23, 26, 28, водная основа которых включает вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей янтарную и фитиновую кислоту, при этом конечная концентрация янтарной и/или фитиновой кислоты в составе композиции составляет 0,1-10 масс. %, отмечалось дополнительное увеличение кератолитического эффекта, увеличение упругости и эластичности кожи, уменьшение времени восстановления, что дополнительно повышает эффективность заявляемой композиции. Кроме того, при использовании предпочтительных вариантов композиции, в составе которых присутствовала фитиновая кислота, дополнительно снижалась пигментация кожи и наблюдалось дополнительное выравнивание тона, что дополнительно повышает эффективность заявляемой композиции. По результатам проведения процедуры после восстановления при использовании предпочтительных вариантов композиции, в частности составов № 24-27, 29, 30, водная основа которых включает загуститель (ГЭЦ и/или глицерин), при этом конечная концентрация загустителя в составе композиции составляет 0,1-5 масс. %, отмечалось дополнительное повышение упругости и эластичности кожи, тем самым дополнительно повышалась эффективность заявляемой композиции, а также дополнительно отмечалось высокое удобство использования за счет гелевой консистенции, что дополнительно упрощает нанесение состава на кожу. Спустя 7 дней после проведения процедур с использованием предпочтительных вариантов композиции, в частности составов №18-30, отмечалось сохранение положительных эффектов процедуры.
Также опытным путем было определено, что предпочтительным является наличие в водной основе лимонной, миндальной, яблочной, янтарной, фитиновой и лактобионовой кислот и глюконолактона при следующем отношении масс. ч. 2,5:3:1,5:1:1,5:1:3 соответственно. Один из примеров составов предпочтительной композиции включал компоненты при следующем соотношении, масс. %: ДХУ – 10,5, ПДРН – 6,9, лимонная кислота – 6,67, миндальная кислота – 8,0, яблочная кислота – 4,0, янтарная кислота – 2,67, фитиновая кислота - 4,0, лактобионовая кислота – 2,67, глюконолактон – 8,0, ГЭЦ – 2,5, глицерин - 1,5, вода – остальное.
Данный предпочтительный вариант композиции готовили следующим образом. Растворяли по отдельности в равном количестве воды ПДРН, глюконолактон, лимонную, миндальную, яблочную, янтарную, фитиновую и лактобионовую кислоты. Смешивали полученные растворы и добавляли расчетное количество ДХУ. Затем добавляли ГЭЦ, предварительно диспергированную в глицерине, и перемешивали до образования геля. Процедуру проводили аналогичным образом, описанным ранее. После восстановления после процедуры при использовании такого предпочтительного состава отмечалось дополнительное повышение упругости и эластичности кожа на 3-5% в отличие от других представленных составов, выравнивание тона кожи, дополнительное уменьшение количества меланина на 2-3%, а также дополнительное снижение времени восстановления после процедуры на 5-15 мин. Спустя 7 дней после проведения процедуры с использованием такого предпочтительного состава отмечалось сохранение положительных эффектов процедуры. Таким образом, представленный предпочтительный вариант композиции дополнительно повышает эффективность заявляемого технического решения.
Заявляемое техническое решение может применяться для эффективного и безопасного пилинга кожи и характеризуется повышенной стабильностью.
Представленные примеры составов композиции для пилинга кожи, а также способы приготовления и использования не исчерпывают возможные варианты исполнения и не ограничивают каким-либо образом объем заявляемого технического решения. Возможны иные варианты исполнения в объеме заявляемой формулы.
1. Лурье Ю.Ю. Справочник по аналитической химии. Издание 4-е. - Москва. "Химия". 1971.
2. Khan A., Wang G., Zhou F., Gong L., Zhang J., Qi L., Cui H. Polydeoxyribonucleotide: A promising skin anti-aging agent //Chinese Journal of Plastic and Reconstructive Surgery. – 2022.
3. Galeano M., Pallio G., Irrera N., Mannino F., Bitto A., Altavilla D., Squadrito F. et al. Polydeoxyribonucleotide: A promising biological platform to accelerate impaired skin wound healing //Pharmaceuticals. – 2021. – Т. 14. – №. 11. – С. 1103.
4. Kim Y. J., Kim M. J., Kweon D. K., Lim S. T., Lee, S. J. Polydeoxyribonucleotide activates mitochondrial biogenesis but reduces MMP-1 activity and melanin biosynthesis in cultured skin cells // Applied Biochemistry and Biotechnology. – 2020. – Т. 191. – С. 540-554.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ОДОНТОЛОГИЧЕСКОГО И ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ТРИХЛОРАЦЕТАТНЫЕ СОЛИ И ГИДРОКСИКИСЛОТЫ | 2020 |
|
RU2826643C2 |
СОСТАВ ПИЛИНГА НА ОСНОВЕ ЭКТОИНА И СОЕДИНЕНИЙ, ПОВЫШАЮЩИХ ПРОНИКАЮЩУЮ СПОСОБНОСТЬ | 2021 |
|
RU2778303C1 |
Тоник для ухода за кожей | 2020 |
|
RU2755201C1 |
ЛЕЧЕНИЕ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКА СЕБОРЕЙНОГО КЕРАТОЗА С ПРИМЕНЕНИЕМ АРТЕМИЗИНИНА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ | 2015 |
|
RU2702347C2 |
СОСТАВ ДЛЯ ХИМИЧЕСКОГО ПИЛИНГА | 2003 |
|
RU2313334C2 |
Способ ухода за жирной кожей | 2020 |
|
RU2741535C1 |
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ЭСТЕТИЧЕСКИХ И ВОЗРАСТНЫХ ПРОБЛЕМ КОЖИ | 2014 |
|
RU2568589C1 |
КОСМЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ БЫСТРОГО ВОССТАНОВЛЕНИЯ КОЖИ | 2013 |
|
RU2557894C2 |
Редермапилинг | 2017 |
|
RU2712185C2 |
СОСТАВ ДЛЯ ХИМИЧЕСКОГО ПИЛИНГА | 2000 |
|
RU2266102C2 |
Изобретение относится к области косметологии, а именно к средствам для ухода за кожей. Композиция для пилинга кожи включает дихлоруксусную кислоту, полидезоксирибонуклеотиды и водную основу при следующем соотношении компонентов, мас. %: дихлоруксусная кислота 0,01-20, полидезоксирибонуклеотиды 0,01-20, водная основа – остальное. Изобретение обеспечивает создание эффективной, безопасной композиции для пилинга кожи с повышенной стабильностью. 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 пр.
1. Композиция для пилинга кожи, включающая дихлоруксусную кислоту, полидезоксирибонуклеотиды и водную основу при следующем соотношении компонентов, мас. %:
2. Композиция для пилинга кожи по п. 1, отличающаяся тем, что водная основа включает альфа-гидроксикислоту, при этом конечная концентрация альфа-гидроксикислоты в композиции составляет 0,1-20 мас. %.
3. Композиция для пилинга кожи по п. 2, отличающаяся тем, что альфа-гидроксикислота представляет собой вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей лимонную, миндальную и яблочную кислоты.
4. Композиция для пилинга кожи по любому из пп. 1, 2, отличающаяся тем, что водная основа включает полигидроксикислоту, при этом конечная концентрация полигидроксикислоты в композиции составляет 0,1-20 мас. %.
5. Композиция для пилинга кожи по п. 4, отличающаяся тем, что полигидроксикислота представляет собой вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей глюконолактон и лактобионовую кислоту.
6. Композиция для пилинга кожи по любому из пп. 1, 2, 4, отличающаяся тем, что водная основа включает вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей янтарную и фитиновую кислоты, при этом конечная концентрация вещества или смеси веществ, выбранных из группы, включающей янтарную и фитиновую кислоты, в композиции составляет 0,1-10 мас. %.
7. Композиция для пилинга кожи по п. 3, 5 и 6, отличающаяся тем, что водная основа содержит лимонную, миндальную, яблочную, янтарную, фитиновую и лактобионовую кислоты и глюконолактон при следующем отношении масс. ч.: 2,5:3:1,5:1:1,5:1:3 соответственно.
8. Композиция для пилинга кожи по любому из пп. 1, 2, 4, 6, 7, отличающаяся тем, что водная основа включает загуститель, при этом конечная концентрация загустителя в композиции составляет 0,1-5 мас. %.
9. Композиция для пилинга кожи по п. 8, отличающаяся тем, что загуститель представляет собой вещество или смесь веществ, выбранных из группы, включающей гидроксиэтилцеллюлозу и глицерин.
СОСТАВ ПИЛИНГА НА ОСНОВЕ ЭКТОИНА И СОЕДИНЕНИЙ, ПОВЫШАЮЩИХ ПРОНИКАЮЩУЮ СПОСОБНОСТЬ | 2021 |
|
RU2778303C1 |
US 10874883 B2, 29.12.2020 | |||
CN 112656701 A, 16.04.2021 | |||
WO 2019053606 A1, 21.03.2019. |
Авторы
Даты
2024-04-22—Публикация
2023-10-25—Подача