Способ получения лекарственных масляных эмульсий внутреннего применения Советский патент 1987 года по МПК A61K9/10 

1. 13

Изобретение относится к аптечному производству и фармацевтиче.ской про- мьгашенности.

Целью изобретения является гювьше- кие термодинамической устойчивости эмульсии при стерилизации и увеличение таким путем стойкости ее при хранении.

Способ осуществляют следующим об- разом.

Берут 2,5%-ный водньй раствор эмульгатора - метилцеллюлозы-65 (МЦ-65), масло (миндальное, оливковое, персиковое или вазелиновое) и воду {дистил лированную) в соотношении 4,5-5,5: :4,75-5,25 : 38-42. При 20-28 0 масло в несколько приемов (или сразу) прибавляют в ступку к эмульгатору и перемешивают пестиком в ступке в течение 2-3 мин, затем добавляют воду в несколько приемов. Полученную эмульсию фасуют и стерилизуют паром в течение 10-15 мин при 119-12ГС.

Пример 1.В фарфоровую чашку 1 ч,(5,0 г) эмульгатора (2,5%-ного водного раствора МЦ-65) и переносят в фарфоровую ступку, отвешивают в фарфоровую чашку 1 ч.(5,0 г) оливкового масла, соотношение 5:5:40. При отвешенное масло частями в 9-12 приемов прибавляют в ступку- к эмульгатору, эмульгируя каждую часть фарфоровым пестиком. Эмульгирование всего масла проводят в течение 2 мин. Далее к полученной первичной эмульсии при 20-28 С прибавляют 8 ч. (40,0 г) дистиллированной воды. Воду вводят в 10-13 приемов. Первые 4-6 порций воды вводят небольшими (по 1-2 г), тщательно смешивая с .первичной эмульсией. Полученную эмульсию переливают в склянку, хорошо укупоривают резиновой пробкой с последующей обкаткой алюминиевым колпачком и стерилизуют в авто ютаве паром при 119-121 С в течение 10-15 мин.

Пример 2. В фарфоровую чашку отвешивают 1 ч, (5,0 г) эмульгатора (2,5%-ного водного раствора Щ-100) и переносят в фарфоровую ступку.Отвешивают в фарфоровую чашку 1 ч.(5,0 г) оливкового масла и растворяют в нем 0,2 ч.(1,0 г) камфоры (жирорастворимый лекарственный препарат), соотноше ние 5:5:40. Полученный раствор кам- Форы при 28 С частями в 9-12 приемов прибавляют в ступку к эмульгатору, эмульгируя каждую часть фарфоровым

.

IQ

50

5 д 5

с

0

5

0

592

пестиком. Эмульгирование масляного раствора проводят в течение 3 мин. При этом получают первичную эмульсию. К первичной эмульсии при 20-28 С прибавляют 8 ч.(40 г) дистиллированной воды. Воду прибавляют 10-13 порциями. Первые 4-6 порций воды берут по 1-2 г и тщательно смешивают. Последующие порции воды смешивают с разбавленной водой первичной эмульсией. Полученную эмульсию переливают в скланку, хорошо укупоривают и стерилизуют в автоклаве паром при 119-121 С в течение 10-15 мин.

Сравнительные данные термодинамической устойчивости и сроков хранения эмульсий известного и предлагаемого способов (эмульгатор - 2,5%-ный раствор МЦ-65, масло - миндальное, персиковое, оливковое, вазелиновое) представлены в табл. 1.

Данные, подтверждающие существенность температуры смешения, представлены в табл. 2.

Влияние концентрации водного раствора МЦ-65 на получение устойчивых масляных эмульсий внутреннего применения представлено в табл. 3.

Для получения устойчивых эмульсий без лекарственных веществ при уменьшении концентрации МЦ-65 в растворе до 1% требуется увеличение времени эмульгирования до 2 ч. Увеличение концентрации МЦ-65 в растворе более 2,5% в эмульсиях без лекарственньж веществ и с лекарственными веществами значительно усложняет процесс получения эмульсий и увеличивает затраты времени на получение первичной эмульсии.

Влияние соотношения эмульгатора, масла и воды на устойчивость эмульсий представлено в табл. 4.

При соотношении эмульгатора (2,5%-ного раствора МЦ-65) масла и воды, равном соответственно 4,5-5,5: :4,75-5,25 : 38-42, обеспечивается по- лучение термодинамически устойчивой эмульсии при оптимальных затратах эмульгатора.

Данный способ получения масляных эмульсий внутреннего применения позволяет увеличить срок хранения масляных эмульсий внутреннего применения при комнатной температуре до года и более, что более чем в 120 раз превышает срок хранения эмульсий известного способа, кроме того, позволяет стерилизовать масляные эмульсии внутреннего применения водяным паром при 119-121 0 и получать их стерильными в аптеках, что невозможно сделать известным способом. С-терильность мас- ЛЯН9К эмульсий улучшает их качество по микробной обсемененности и открывает возможность применять их детям до года без опасений вызвать инфекцию данной лекарственной формой.

Формула изобретения

Способ получения лекарственных масляных эмульсий внутреннего примеМиндаль- Крахмал ное 5,0 2,5

42,0

Крахмал 2,5

.

42,0

42,0 42,0

2,5%-ный раствор МЦ-655,0

.

42,0

42,0 42,0 42,0

61594

нения, включающий смешивание масла с водным раствором эмульгатора, разбавление водой, расфасовку и стерилизацию в таре, от личающийся тем, что, с целью повьш1ения термодинамической устойчивости эмульсий при стерилизации и увеличения таким путем стойкости ее при хранении, в качестве 10 эмульгатора используют метилцеллюло- зу-65 концентрации 2,5%, смешивание проводят при температуре от 20 до 28 С причем соотношение эмульгатора, масла и воды берут равным соответственно 15 4,5-5,5 : 4,75-5,25 : 38-42.

Таблица 1

Известная эмульсия

Разрушается, Разрушается подвергается микробиологической порче в течение 10 сут

, :,То же

|| II

Предлагаемая эмульсия

Устойчива в те- Устойчива

чение 12 мес и

более

-

||

Г),О 1,05,0

5,0 1,0 5,0 1,0

5,0 . 5,0

Таблица 2

60 120.

Эмульсия неустойчивая

Эмульсия устойчивая при стерилизации

5,0 1,0

5,0

1,0

Продолжение табл.З

42,0

120

Эмульсия неустойчивая

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Целью изобретения является повьпиение термодинамической устойчивости эмульсии при стерилизации и увеличение таким путем стойкости ее при хранении. Это достигается тем, что смешивают 2,6% водного раствора эмульгатора - метилцеллю- лозы-65 с маслом и водой в соотношении 4,5-5,5 : 4,75-5,25 : 38-42 при температуре от 20 до 28°С, расфасовывают и стерилизуют. 4 табл. СА:) 4 О5 сд со