Средство, уменьшающее проницаемость капилляров, снижающее агрегацию тромбоцитов, для лечения внутриглазных кровоизлияний Советский патент 1987 года по МПК A61K31/4425 A61P27/02 

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии.

Целью изобретения является создание средства для лечения и профилак- тики внутриглазных кровоизлияний,

В качестве средства, уменьшающего проницаемость капилляров, снижающего агрегацию тромбоцитов и ускоряющего фибринолиз для лечения внутриглазных кровоизлияний применяют водорастворимый антиоксидант - хлоргидрат-2-этил -6-метил-З-оксипиридин (ОП-б) формулы

чОН

.

НС1

где R, С.Н-; .

Препарат 2 -этил -6 метил-3-оксипи - ридин ранее применялся как геро- и радиопротектор, стабилизатор клеточных элементов крови в офтальмологии при консервировании роговицы, не обладает побочным действием: не болезнен, не вызывает отека конъюнктивы. Препарат обладает низкой токсичность ЛД JO 3000 мг/кг, внутрибрюшинно 750 мг/кг, per OS-1750 мг/кг.

Пример Экспериментальные исследования проведены на кроликах в количестве 50 штук породы шиншилла весом 2j5-3 кге Внутриглазные гемор- рагии у кролика вызывают с помощью аргонового лазера Коагуляты наносят ниже диска зрительного нерва, мотг ностью светового потока пучка 200- 400 nV, размер светового пучка 50- 100|U 5 время экспозиции с

Животным фотографируют глазное дно как до получения кровоизлияний, так и после него через определенные временные интервалЫе Лечение животны проводят препаратом СП-6 со следующего дня после развития кровоизлияния и далее в течение всего эксперимента ежедневно в дозе 10°-15 мг/кг (3- 5 мг/кг веса животного) ретробульбар HOs Электроретинограмму (ЭРГ) регистрируют на чернильнопипдущем энцефалографе с помощью линзы с вмонтированным в нее стальным электродом и индифферентным электродом (стальная игла)5 вводимым под кожу головы животного. Световую стимуляцию осу ществляют лампой вспьшкой мощностью Oj3 ДЖо Ранний рецепторный потенциал

g

0 .

5

0

5 0

g 0

5 Q g

и осциляторные потенциалы регистрируют, с экрана осциллографа на пленку с помоп1ью фотоприставки. Световой стимул подают импульсной лампой. Эффективная энергия вспышки с учетом поглоп1ения света в волоконной оптике составляет 180 Дж длительность вспышки 300 м/с.

Контролем служит группа животных, не получавших препарат ОП-6,

Сразу после лазерокоагуляции и на первый день в контрольной и опытной группах животных на глазном дне отмечаются претеринальные геморрагии в.области коагулятов с проминирова- нием в стекловидное тело, но в меньшей степени у кроликов,получавших препарат ОП-6.

На 7-и день после лазерокоагуля- 1и1и у животных опытной группы кровоизлияния на глазном дне практически рассасываются, вокруг коагулятов исчезают явления термального повреждения сетчатки (отек, ип емические зоны).

У животных контрольной группы кровоизлияния не уменьшаются в размерах и кровь с сетчатки проникает в стекловидное тело - образуется частичный гемофтальм.

На 14-й день после лазерокоагуляции у животных опытной группы кровоизлияния рассасываются полностью, у контрольной группы кровоизлияния на сетчатке и в стекловидном теле остаются значительными. Сетчатка вокруг коагулятов сохраняет явления термального повреждения (отек, ише- мические зоны),

.По электрофизиологическим показателям у нелеченых животных через две недели значение а-волны ЭРГ восстанавливается лишь на 35% от исходной величины, а в-волны - на 40%, Р РРП тоже резко падает и на 7-е сутки амплитуда его составляет 60% от нормы, ОП также изменяются и амплитудные их характеристики равняются 60-70% от нормы.

Использование хлоргидрата 2-этил- -6-метил-З-оксипиридина позволяет защитить функциональную активность сетчатой оболочки при развитии гемо- фтальмов и геморрагии и ускорить процессы регенерации сетчатки в результате рассасывания рецидивирующих кровоизлияний.

313570214

Формула изобретения средства, уменьшающего проницаемость

капилляров, снижающего агрегацию

Применение хлоргидрата 2-этил- тромбоцитов, для лечения внутриглаз--. -6-метил З-оксипиридина в качестве ных кровоизлияний.

Для лечения и профилактики внутриглазных кровоизлиянии применяют хлоргидрат 2-этил-6-метил-3-оксипи- ридин, ранее известный как геро- и радиопротектор, стабилизатор клеточных элементов крови и консервант роговицы глаза. 00 СП