1-(Адамантоил-1Ъ)-2-(2Ъ, 4Ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолинон-4, проявляющий противосудорожную, анальгетическую активность и обладающий способностью пролонгировать гексеналовый наркоз, угнетать ориентировочную реакцию и двигательную активность Советский патент 1992 года по МПК C07D239/91 A61K31/517 A61P25/04 A61P25/08 

(22; 2C/)3.8S

(7) Иермскчй г- ударст скп л -прм

ч.С}3 Т -Л1СС1 . И ИН С Т Л Г У V

( 72} М, Ii. lep pOiiUH, I;, ;, К.- пнчоя. О, Б. Нуркпяя и Л„ П, уроя:

(53) 547. 8.50 (0.°..-.) ,

1 г л Т5

(,5о) лвторскоз сяг: ет- Л1-С1л -,-...i К : 073854, г :, С UV : 23-;/ji r -}

(гег;у:1ЛНК,)« Y54) 1-(Д и .;-- : 7 ХП- i )-/-(2 :;--г:1Р

TOK:;i Tr::;:.n)-T.-j :- ;.ij- ,2, :;,v-7T, : A- ПШ ОХи:1ЛЗС. , ГП-ПЯ :У-П:;Ги ;П Г

Т1;- т .; ) г г/ Г. ; - . --.; t,- - Д liPQJlOnnirODATb ч1;ГСК:1ЛЛ(}Вг;Н ; .-V-V..::1 ... ТЬ ()1;:)чУ10 -р ЕЛ КГ. НС И .ДВНГЛКЛЬПУК АКТИВ ОС ;. 7 (57) Пзсбргг ; 1.1 :-те относится

:-с 1-(здагМ-гтон:-: - }-Г. -(., Д -АК.Г.i. i -.н:1 r.ji i , 2 , ., тетрпгн;: pox.:;; a:-.- . viJiHCj y- 4 , nf;o.s;i;; KHr..---.y ирот:Г ij- cyAOpr/.-iury-Oj ;ш;1;,ьгетнческую активность и oOj;;-: n.;;-. iЈ.i:MV елособпостьк про::--т.Гч гь or.:ЈM 7H.ri-:o-.;;:,y.o роакрьм : ДЕ;Г-- .; ::;,;т. :;у Л / ГI; л Г Ч С Т , Ч ГО .MO. vCl1

.,.- - 4e:: ii HC:r Т ..-л v:::oO- ;-;.: .(.. - лппо нового боло с Я гТ :, : Ч О ..f r: .iU:;. K.il -P.rdiC Г Р .

vЈ ,;j:y ,.cr.j;; и IT: и 2-(2 , ;;i ..:-,v i :-c-;; соединение -чП: то;-; : ;-;г/кг : дозе 360 мг/кг {впет д ст к-лниа ;;ротнвосудо- ;:.enc.T Ji;;i. черчзэ 5 мил протнз ,.;, s:3 secTi:orc (Здннае

И™ск:рЈ тег:нг пт5юс; тс : к ноьм:- кзиодны ч тетрП1 т-1г;.рохпийзг ЛЧ с м.

.4HC v - (п:;,р;аНТП:хЛ-1 )-2-(2

, ДН хятс-ксифеннл; ) -.3-б кзил-1 -, 2 , 3 , Тр...-;. ло.гнппну- .1 cbopr-ry.nw

5} СН7,СвН3

оси

6-з

:. ;..У-;у СГ ОССС-Л С Г}.... Г:ГОГ. : р; ;:;Т/Т. ГСК

г:. иа:кп ;ьтн нйркоу, yr eivrrb ор геит;-: 1 . ро:м ) реяхшю и дъ{1гате;;ьну:о ;-кТ ШПОСТЬ .

Je i:-. ifSofjpL -TeMH v .получет;::;; но- пего производного тетра -;;дрпх 1:аяо- -Л5ШОИС,, :;роявляю:(гс улуч еннутэ про- тмвссудорожную активность по срашге- нпю со структург-:ь м аналогом, а так ге - анальгетнческую актпзмость s спо соfinость пролонгировать гексеналовый наркоз, угнетать ориентировочную ре- акцизе и Д2нгЈтельну;п лктт :;ость.

Ј ,

В

Ъ

9 ( I f / I

гнил 1 ) 2-(2 , -д i с I r i

(П- 1 , , I , A- L1 not I Ц О -г

но,i -ч .

Ч растяиру 3,74 i (Г, ) {2 Э4 лчл етот cHrtionm i 1 i -1 , 2 , 3 ,4-ierrpai ндрич. n jn 70 ип тfieолюи Cj с ffiTn при перемет-танин Тц и t и ten 1,99 i (0S01 иол у f

fiaHris apRoHo oi ° i

fie joric Избенок бсьчопаfi

лелипчп ir-н no rt т

О (1 1ШЬ ЮЩПП

fi тi

ЦТЧОТ1 С If

L I Г О Ц,

т ° II 5,07,

Т т

ju bj,. i

Til TC п

Г Г152 ,

масгк х г

l4S; (л и -с

ij т е Orff i TP ог

lOACi-Я

Ос J v. i

t)J r 2 1v - ) ( j ii I F г Т 1

я тп v i - 11 i f, r ,

i ric3x. i 7

Лнът и с т и f Ч rt т вагш чо fi° f1 с г ( в о г i i e i 77 г Г г я i г т г г-- ггТЧО1 О С. г 1 1 п

тер1- 7 тс с т evoe соед w r 310 tsT/Ki , л л i амнц ш-гон - -ч пг - етвл -агодт - n i j-i j Г взве и г 7% i

°e j L t T

в raf-т t ,

К ь EM rU h

соедьШсягс

i

,ес voKf f4 ), Tje i рат амидопиг н,

Протипосуд г о : } рецеляпи no - j

т

11Iff Гр - р ПГР

ГIII Iс. 1 ПО1t1(4

Fi.Т )

1ГИ Ч 1ir f n тколсJ 1)64

г f I

личест то про , м т о if

во о след™ачнпг orn icitn, п , ITtiii

№ПГъ ИГПХЧЧ Г тяп -;С|Вс

Копи ес i ( 1чг ix , -сч о j- , т г т г

тсльнчя г п i -re

дованч i/ r cpc-.in еит )

реакция,лс tJf r

Рез/ль ft ты FCT-IT°H JH -p j i ipr- лт i -. -- - ,L.

в табл„ 3

Как видно ws тзбп 35 ь

I в 1S8 раза noonoHr pveT r JT

ноечть гексеналорого ьаркозг } г V тнтг лit iL

V /

а5 1 ОНИ т Jтv. 5 -5 т

D 3 / т1

СЛС- tUj

ИР ле г i

уск-Ч чеuijs л

оп- a i - г гческого ц( г i i oi id- i г с - rj- гсс г SU HU

Д) Ш . от ТА

Амил i рчн

5

, , , „ „,™ .

ПраХ- згае о

Структурчый О

аналог f o;

Гексамид7- 3х О/J0

ч/35 - 40,

I Адаман гилацет (2, гокст - i 5 2 s 3,6 те| раг7 дпо назс П1

п Ј-.

ia S.

дЈ