Композиция, обладающая гипертензивным действием Советский патент 1993 года по МПК A61K31/505 

Изобретение относится к области биологически активных веществ, влияющих на работу сердечно-сосудистой системы и может быть использовано, в медицинской практике.

Целью изобретения являетбя создание нового кардиотонического и гипертензив- ного средства, более активного и более прб- должительного действия и обладающего меньшей токсичностью..

Указанная цель достигается созданием композиций, состоящих из М-фенил-2-ме- тиламинопропанола-1-гидрохлорида (эфедрина) и соли оротовой и у-аминомасляной кислоты (корбутана) в молярном соотношении 1:2-1:5.

Экспериментально установлено, что ги- пертензивное действие композиции, состоящей из эфедрина и корбутана в молярном соотношений 1:5 отличается по влиянию на

кардио- и гемодинаммку как эфедрина, так и корбутана, причем при указанном опти-1 мальном соотношении компонентов имеет место потенцирование действия обоих веществ, входящих в композицию и изменение кардио- и гемодинамического действия в положительную сторону, что особенно ценно.

Для оценки влияния композиций эфедрина и корбутана на кардио- и гемодинамику использовался комплексный подход с применением методов термодилюции, электромагнитной флуометрии и регистрации сократительной активности миокарда, изучения системного артериального давления у наркотизированных и ненаркотизированных животных.

Оценивали следующие показатели кардио- и гемодинамики: частоту сердечных сокращений (ЧСС), системное артериальное

00

о

Ј

00

со

давление (САД), ударный объем (УО), минутный объем крови (МОК), общее перифериче- скоесопротивление (ОПС), внутрижелудочковое давление (ВЖД), скорость сокращениями расслабления миокарда (dp/dt+и dp/dt-) индекс Верагута, индекс расслабления.

При изучении влияния смеси эфедрина и корбутана на кардио- и гемодинамику были выбраны несколько сочетаний (композиций) составных частей в молярном соотношенииэфедрин-корбутан 1:2,1:3,1:5,1:20, т.е. на 1 мг эфедрина, соответственно 2,6.3,9,6,5 и 26 мг корбутана.

Результаты экспериментов свидетельствуют о том, что смеси эфедрина и корбутана в соотношении 1;2 и 1:3 оказали незначительное инотропное действие и повышали артериальное давление в течение 15 мин в среднем на 20%. Сравнивая гемо- динамический механизм действия этих смесей (композиций) с эффектом от введения эфедрина (в дозе 0,3 мг/мг) следует отметить, что эти эффекты похожи. В обоих случаях объем артериального давления был кратковременным и незначительным (на 20% в течение 15 мин) и был обусловлен увеличением общего периферического сопротивления.

Наиболее выраженный кардиотониче- ский и гипертензивный эффект композиция

0

эфедрина и корбутана оказывала в молярном соотношении 1:5 (по весу эфедрина - 0,3 мг/кг, корбутана - 2,3 мг/кг). Для этой композиции отмечалось значительное (в среднем на 40%) и длительное (более двух часов) повышение артериального и внутри- желудочкового давления.

Эффект эфедрина (в дозе 0,3 мг/кг) значительно отличается от действия композиции эфедрин-корбутан в соотношении 1:5. Он менее выражен по силе и продолжительности, имеет противоположный кардио- и гёмодинамический механизм. Сравнивая эффекты смеси 1:5 с действием корбутана в 5 дозах 7,5 75 и 250 мг/кг, следует отметить, что они также не схожи друг с другом. Это наглядно видно при сопоставлении эффектов по отдельным показателям кардио- и гемодинамики, приведенных ниже в таблице ..

Формула изобретения

0

Композиция, обладающая гипертенэив- ным действием, содержащая 1-1-фенил-2- метил-аминопропанола-1-гидрохлорида, отличаю щ а я с я тем, что, с целью повышения фармакологической активности, она дополнительно содержит соль фотовой и у-амино- масляной кислоты при молярном соотношении 1:2-1:5.

Использование: изобретение относится к биологически активным веществам, влияющих на работу сердечно-сосудистой систе- мы, и может быть использовано в медицинской практике. Цель - повышение фармакологической активности. Сущность: композиция состоит из М-фенил-2-метила- минопропанола-1 гидрохлорида (эфедрина) и соли оротовой иу-аминомасляной кислоты в молекулярном соотношении 1 ;2-1:5. Положительный эффект заключается в повышении фармакологической активности и продолжительности действия композиции при меньшей токсичности. 1 табл.ч «с/ w Ё