Изобретение относится к гигиеническим композициям для рта, в частности к композициям, содержащим диангидрогек- ситол..
Известно, что регулярное использование антибактериальных композиций для чистки зубов может существенно снизить количество образующихся на зубах бляшек. Бляшки представляют собой места, в которых микроорганизмы прикрепляются к пленке, покрывающей полости зубов и языка и образующие поверхность, на которой может происходить дальнейшая аккумуляция, результатом чего является образование твердых каменистых наростов. Эти наросты, если их не удалять, вызывают воспаление опорных тканей зубов. Возникающие в результате кариозные поражения являются причиной большинства заболеваний зубов, которые могут приводить к расшатыванию, а иногда и к потере последних. Предметом настоящего изобретения является гигиеническая композиция для рта. содержащая эффективное количество, по крайней мере, одного диангидрогекситола общей формулы I 0
K OCfl-Crf , СН7 СНв которой R и R каждый могут быть выбраны из группы, состоящей из -СНз, -C2Hs, -СзН. -OiHg или -Н, причем один из заместителей R или R означает алкил с 1-4 атомами углерода. Предметом настоящего изобретения является также способ торможения роста бактерий, в частности,
СНОП
СО
ю со
XJ
ю со
со
S mutons, во рту путем контактирования поверхностей рта с профилактическим количеством соединения I.
Основными соединениями, использующимися на практике в соответствии с настоящим изобретением, являются моно- и диалкиловые эфиры 1.4,3,6-диангидрогек- ситолов D-глюцитола, D-маннитола и L-иди- тола. Эти соединения можно рассматривать также как сложные моно- и диалкиловые эфиры изосорбида , изоманнида и изоидида . К примеру, практически чистый диметилизо- сорбид (ДМИ) может содержать 1-2 мас.% диметилизоманнида, 1-2 мас.% изоидида и 1-2 мас.% соответствующих монометиловых соединений.
К соединениям в соответствии с настоящим изобретением, в частности, относятся метилизо- сорбид, диметилизосорбид. этилизосорбид, ди- этилизосорбид (ДЭИ), пропилизосорбид, дипропилизосорбид. моноизопроилизосорбид. диизопропилизосорбид (ЦИПИ), метилэтилизо- сорбид. метилпропилизосорбид, этилпропилизо- сорбид, дибутилизосорбид, бутилизосорбид, изобутилизосорбид, диизобутилизосорбид. метил бутилизосорбид, этилбутилизосорбид, про- пилбутилизосорбид и соответствующие изоидиды и изоманниды.
Указанные соединения легко могут быть получены обычным путем синтеза простых эфиров по методу Вильямсона и его модификациям, для чего диангидрогекситол подвергают взаимодействию с галоидалкилом или алкилсульфатом или смесью галоидал- килов или алкилсульфатов в среде сильного основания, после чего следует обычная очистка и дистилляция. Диметилизосорбид выпускается в промышленном масштабе.
Простые тетраэфиры обычно получаются в виде бесцветных водных растворов, которые обладают приятным запахом и вкусом. Они оказывают эффективное действие на зубы. Диметилизосорбид нетоксичен и не оказывает раздражающего действия на кожу человека. Результаты опытов In vivo с диметилизосорбидом в виде 100-, 80-, 50-, 25- и 10-ти процентных водных растворов в зубных каплях, зубной пасте и жидкости для полоскания рта не дали каких-либо противопоказаний.
Гигиенические композиции для рта в соответствии с настоящим изобретением м,о- гут выпускаться, например, в виде зубной пасты, гелеобразной зубной пасты, зубных капель, жидкости для полоскания рта, горла, жевательной резинки, твердых и мягких конфет. Эти композиции -могут содержать 5-95 мас.% соединения I и, по крайней мере, два дополнительных компонента, улучшающих их вкусовые качества. Такими компонентами могут быть вода, растворители, стабилизаторы, красители, вкусовые добавки, медикаменты, вяжущие средства, поверхностно-активные вещества, полирующие добавки, сахаристые вещества для подслащивания, гелеобразователи, загустители, пигменты и антибактериальные добавки. Такие композиции могут быть приготовлены в виде текучих жидкостей,
паст, гелей или ирисок, нанесенных на твердую основу (например, сахар или гранулированный маннитол), деревянных предметов (например, зубочисток), волокнистых изделий (например, зубной нити), жевательных
5 резинок.
Жидкости для полоскания рта и горла являются эффективными при содержании в них 5-90 мае. % соединения I. Это могут быть водные или спиртовые растворы, а также
0 растворы в других подходящих растворителях, Настоящим изобретением охватываются любые подходящие для примочек, промывания и полоскания тканей рта и глотки и не наносящие им вреда жидкости, со5 держащие соединение I. Эти композиции могут содержать и другие компоненты, такие как пропиленгликоль, глицерин,этилен- диаминтетрау ксуснуюкислоту,
метилпарабен, поверхностно-активные ве0 щества, красители и вкусовые добавки. Они, естественно, могут содержать и другие известные вяжущие средства и фармацевтические препараты, такие, как растворимые соли, например аскорбаты, цитраты, тартра5 ты, хлориды, фториды, бромиды, сульфаты и фосфаты таких металлов, как натрий, калий, литий, магний и кальций. Распространенными вкусовыми добавками являются перечная мята, грушанка, цитрусовые, липа,
0 вишня, земляника, корица, гвоздика, анис и т.п. Композиции могут содержать и подходящие красители, например, соответствующие красители, имеющиеся в вкусовых добавках.
5Ниже приведены примеры типичных
композиций в соответствии с настоящим изобретением. Объем его однако не ограничивается этими примерами. В указанных примерах, если это не оговорено, все про-.
0 порции приведены в весовых частях. Все сокращения являются общепринятыми.
Пример 1. Гелеобразная зубная паста.
Три порции гелеобразной зубной пасты
5 с содержанием диметилизосорбида (ДМИ) 5, 10 и 25 мас.% получали путем смешения соответственно 60, 120 и 300 г ДМИ и 20,4 г масла перечной мяты, 3,6 г гвоздичного масла, 3 г сахарина натрия, 2,4 г бензоата натрия, 42 г оксипропилцеллюлозы в качестве
загустителя и воды в таком количестве, чтобы общая масса равнялась 1200 г. Для получения геля вначале смешивали ДМИ с маслом перечной мяты и гвоздичным маслом. К этой смеси добавляли воду, сахарин и бензоат натрия оксипропилцеллюлозный загуститель добавляли при интенсивном перемешивании, в результате чего получали однородный гель, Приготовленный таким образом гель оставляли стоять в течение примерно 24 ч и затем расфасовывали в количестве по одной унции в разборные алюминиевые тюбики.
Гелеобразные композиции в соответствии с примерами 31-33 и чистый, 100%-ный. ДМИ наносились на зубную щетку и использовались, как обычно, для чистки зубов двенадцатью взрослыми добровольцами. В случае 100%-ной жидкости на щетку наносилось несколько капель. Как и предполагалось , гелеобразные композиции было удобнее наносить на щетку. Во всех случаях наблюдалось умеренное вспенивание, которого было достаточно для удаления накопившихся бляшек и частиц пищи. В некоторых случаях 100%-ный ДМИ оказывал слишком сильное, а при содержании его, меньшим 5% - слишком слабое действие. Наиболее удовлетворительные результаты были получены при концентрации ДМИ в гелях 10-50%.
Все испытуемые сразу же после чистки зубов отмечали улучшение состояния зубов и полости рта. Через 2-3 дня после начала чистки гелеобразной пастой зубы были чистыми (наблюдалось поскрипывание; такое же чувство возникает после профессиональной очистки зубов) и оставались такими в течение всего времени использования пасты. Когда испытуемые вновь начинали чистить зубы обычной зубной пастой, они отмечали, что через 4 дня, а иногда и раньше, на зубах снова появляется обычная шершавая пленка. Двое из испытуемых чистили зубы предлагаемой гелеобразной пастой только один раз и отказались от дальнейших
испытаний. Пять испытуемых после окончания пользования пастой, содержащей ДМИ, были подвергнуты профессиональному осмотру. При этом у них было обнаружено очень небольшое количество бляшек. Даже
на задних коренных зубах, труднодоступных для щетки, почти не было бляшек. Во всех случаях десны выглядели здоровыми.
Пример 2. Капли для очистки зубов приведены в таблице.
Для приготовления капель вначале растворяли масла в диметилизосорбиде, затем растворяли натриевые соли в половине всего количества воды, смешивали оба раствора и добавляли к смеси воду до 100 г.
Формула изобретения
Гигиеническое средство для ухода за полостью рта, содержащее антибактериальные и вспрмогательные вещества, отличающееся тем, что, с целью повышения активности оно содержит в качестве антибактериального компонента алкилизосорбид при следующем соотношении компонентов,
мзс.%:
Алкилизосорбид10-90;
Вспомогательное
веществоОстальное.
Изобретение относится к производству средств для ухода за зубами. Гигиеническая композиция для рта. согласно изобретению, содержит в качестве основного компонента эффективное количество производного диангидрогекситола общей формулы О R OCH-tjH СН2 СН / О снг СПОК ,11 в которой R и R выбраны из группы, состоящей из -СНз, -С2Н5, СзНу. С4Нэ или Н, причем один из заместителей R1 или R означает алкил с 1-4 атомами углерода, и по меньшей мере два других компонента, выбранных из группы, состоящей из воды, растворителей, стабилизаторов, красителей, вкусовых добавок, лекарственных препаратов, вяжущих средств, детергентов, полирующих добавок, подслащивающих добавок, гелеобразователей, загустителей, пигментов и антибактериальных препаратов. 1 табл. Ј
| Фридман Р | |||
| Косметика, 1959. |
