Способ получения средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта Советский патент 1993 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, в частности к технологии лекарственных средств.

Целью изобретения является повышение стабильности целевого продукта и приданияемуантидотныхирадионуклидсвязывающих свойств.

Указанная цель достигается тем, что используют 9-21 г пектина яблочного, который вводят в отвар листа подорожника, приготовленного в соотношении 10:300, причем отвар листа подорожника предварительно стабилизируют аскорбиновой кисло той 0,25 г.

} Способ осуществляют следующим обраJ30M.

I Для экстракции биологически активных (веществ из листьев подорожника большого {используют кипящую воду. В нагретую до {кипения воду помещают измельченные листья подорожника большого и кипятят 25-30 мин при небольшом нагревании. Затем отвар охлаждают 20-30 мин и фильтруют. Остаток сырья отжимают. Объем отвара доводят водой до заданной величины.

Затем осуществляют стабилизацию отвара. В полученном отваре растворяют аскорбиновую кислоту, а затем в стабилизированном отваре растворяют пектин яблочный.

Примером конкретного осуществления поставленной цели может явиться исследование трех вариантов состава средства (табл.1).

Биологически активные вещества, извлекаемые из листьев подорожника: пектин, фла- воноиды, иридоиды, сапонины и др. Пектин, сапонины, флавоноиды и оксикоричные кислоты способствуют уменьшению содержания холестерина в крови и обладают ранозажив- ляющим и гипохолестеринемическим действием. Иридоидные гликозиды аукубин, катальпол и др., а также оксикоричные кислог.

00

со о о ю ел

со

ты оказывают выраженное противовоспалительное действие (2,3),

С целью стабилизации иридоидных гли- козидов и оксикоричных кислот, относящихся к числу крайне нестабильных соединений, в состав заявленного средства нами включена аскорбиновая кислота.

Однако известно, что сама аскорбиновая кислота устойчива только в сухом состоянии (кристаллическая форма), в растворе же она легко окисляется.

Реакцию окисления аскорбиновой кислоты в растворах ингибируют этилендиа- минтетрауксусная кислота, тиоацетали, некоторые N-гетероциклические соедине- ния и др.

Нами для стабилизации аскорбиновой кислоты, входящей в состав заявленного средства и достижения его стойкости при хранении, использован дополнительно пек- тин яблочный..

На чертеже показано влияние пектина на стабильность аскорбиновой кислоты в водных растворах.

На чертеже даны следующие обозначе- имя:

1- 5% раствора пектина яблочного, приготовленного на отваре листа подорожника (заявленное средство);

2- 3% раствора пектина яблочного, приготовленного на отваре листа подорожника;

3-2% раствора пектина яблочного, приготовленного на отваре листа подорожника;.-

4-5% раствора пектина яблочного;

5-1% раствора пектина яблочного;

6 - вода.

Как свидетельствуют данные, представленные на чертеже, наибольшая стабиль- ность аскорбиновой кислоты достигнута в заявленном .средстве (состав № 2), где наблюдали ее постоянную концентрацию на протяжении 12 мес. Концентрацию аскорбиновой кислоты контролировали на опти- ческой плотности при А 265 нм. Этот вариант профилактического средства оптимальный также для промышленного изготовления. Состав 3 - менее удобен из-за высокой вязкости раствора.

Авторами для подтверждения полезности заявленного технического решения дополнительно проведены клинико-экспери- ментзльные исследования, подтверждающие заявленные свойства средства. Исследовано длительное воздействие его на организм неполовозрелых крыс.

При постановке и проведении эксперимента нами соблюдены требования в соответствии с Методическими указаниями по исследованию канцерогенных свойств химических веществ и биологических продуктов в хронических опытах на животных. М.-Л., 1981 г., а также Методическими указаниями по экспериментальному и клиническому изучению новых антибактериальных препаратов и антибиотиков, М., 1970 г.

Изыскание методов и подходов не должно быть стандартным, поскольку изучаемое средство содержит различные биологические, химические или физические соединения, обладающие различным действием на организм.

Поэтому при постановке длительного эксперимента с заявленным веществом мы обратили особое внимание на изучение возможности его действия на функцию печени, почек, желудочно-кишечного тракта, окислительно-восстановительные реакции и другие показатели.

В опыт брали неполовозрелых молодых особей (крысят-отъемышей), организм которых с еще не восстановившейся иммунной и нервной системой и легко подвергающийся воздействию экзо- и энзофакторов. 1-я группа - контрольные животные содержались на общепринятом рационе вивар иума, 11-я группа животных ежедневно получала перорально заявленное средство из расчета 120 мг/кг массы тела. Длительность эксперимента 1 мес.

Исследования показали, что из физиологических показателей наиболее характерными явились данные по коэффициенту эффективности белка (КЭБ), характеризующему степень обменных процессов в организме, т.е. рост и развитие молодого организма, наиболее остро реагирующего на воздействие возможных отрицательных факторов (табл.2).

Приведенные данные табл.2 свидетельствуют о том, что подопытные животные И-й группы, получавшие заявленное средство, росли и развивались довольно интенсивно, Прирост массы тела имел тенденцию к повышению. Животные имели хороший аппетит, быструю реакцию на внешние раздражители. Шерстный покров гладкий, блестящий. Этот объясняется довольно интенсивными обменными процессами на стадии физиологической и половой зрелости, что подтверждается высоким обменным индексом белка (КЭБ).

Дополнительно было изучено действие заявленного средства на организм пациентов, проживающих в зонах, загрязненных радионуклидами и контактирующих с продуктами микробиологического и химического синтеза.

j Заявленное средство назначалось до иды по 50 мл 2-3 раза в день на протяжении 1 8-20дн. Повторное обследование пациентов позволило выявить, что динамика клинических проявлений была положительной (:м. акт апробации).

Таким образом, результаты экспериментальных и клинических исследований, Проведенные на кафедре фармацевтической химии, позволили рекомендовать заяв- л енное средство для профилактических целей и как продукт лечебного питания при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, проявлять антидотные и радионуклидсвя- ,1вающие свойства, причем средство ста-

бильно при хранении, сохраняя при этом целебные и профилактические свойства. Ф о р м у л а и з о б р е те н и я Способ получения средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта путем водной экстракции листа подорожника и фильтрации его, отличающийся тем. что, с целью повышения стабильности целевого продукта и придания ему антидот- ных и радионуклидсвязывающих свойств, экстракцию осуществляют при соотношении сырье : вода 1:30, после фильтрации экстракт стабилизируют аскорбиновой кислотой, затем добавляют в него 9-21 г яблочного пектина на исходный обьем.

Таблица 1

Использование: в медицине, в частности в технологии лекарственных средств. Сущность: в полученный экстракт после фильтрации добавляют аскорбиновую кислоту и 9-21 г пектина яблочного на исходный объем, при этом экстракцию ведут при соотношении сырье - вода 1:30. Положительный эффект: способ позволяет повысить выход целевого продукта и кроме того, целевой продукт обладает антидотными и радионуклидсвязывающими свойствами. 1 ил., 2 табл.

Таблица 2

0,2

Ы

Продолжение табл. 2