Способ получения замещенной арилсульфонилмочевины Советский патент 1976 года по МПК C07C311/58 A61K31/18 C07C311/59 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОЙ АРИЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

1

Изобретение относится к способу получения замещенной арилсульфонилмочевины общей формуль

;302-MH-CO-NHR2i

где RI - водород, гадоид, алкил с Ci - Се, алкоксил, амине-, аш ламино- или адиламиноалкиягруппа, причем ашшгрупиа может быть замещена галовдом.алкилом или алкоксилом; Rj-алкил с С, -GS или -циклоалккл с Са -Cj, обладающей биологачески активными свойствами.

Как известно, производные замещенной мочевины находят разнообразное примене1ше в медищ не и сельском хозяйстве,

Известен способ получения замеще1юых бензосульфонилмочевпны взаимодействием бензолоульфамида или его comi и изоцнанатам, уретанами, хлорангидридами карбамнновой кислоты.

Однако в известном способе высокий расход дорогостоящих исходных веществ, полученных многостадийным синтезом, приводит к снижеш1ю эффективности этого процесса.

Поэтому с целью упрощения процесса, в последнем, согласно {побретению, амид арилсульфокислоть взаимодействует с амидогм тригалоидуксусной кислоты.

предложенный способ состоит в том, что арилсульфамид общейфррмулы

.-о

ЗОдКН2,

I)

где RJ имеет вышеуказанные значения, или его соль взаимодействует с амидом тригалоидуксусной ислоты общей формулы

Hge-,

HgB-C -CONHT , I

Ч

где RJ имеет выщеуказанные значения. Алкилгруппа - грут1па с С, - С, с прямой или разветвленной цепью. Ащ1лгруппа - остаток алифатической кислоты с прямой или разветвленной цепью, предпочтительно ацетил, или остаток ароматической кислоты, преимущественно бензоил, или остаток гетероциклической кислоты, содержащей 1,2 гетероатома, предпочтительно nHpa3rHffKap6oroin.

Причем, адилгруппа может замещена галоидом, алкилом Или ал1соксилом.

Алкоксетруппа - предпочтительно метоксил

или этоксил. Циклоалкилгруппа преимущественно

содержит С4 -Су; Rj предпочтительно Щ1клогек