Способ получения аймалина Советский патент 1978 года по МПК A61K31/4375 A61K31/437 A61K35/78 

(54) СПОСОБ ГЮЛУЧЕНИЯ АЙМАЛЖА

1

Изобретение относится к фармацевтической промышлеиности и касается технологии получения лекарственных препаратов из растительного сырья.

Известен способ получения аймалина, заключающийся в экстрагировании коры и корней раувольфи и водным раствором спирта, упариваиии экстракта, подщелачивайии водного Остатка водным раствором аммиака, обработке ароматическим углеводородом, например бензолом с последующей обработкой и выделением целевого продукта известными способами. Выход аймалина 48-SO /p от содержания его в сырье .

Однако эт&т способ не обеспечивает высокого выхода целевого продукта.

Известен также способ получения аймалина путем экстрагирования коры или корней раувольфии раствором уксусной, кислоты, нодщелачиваиия, обработки остатка хлорзамещениым углеводородом, например хлористым метиленом, упаривания, обработки раствором уксусной кислоты, подщелачивания и извлечения аймалина бензолом с дальнейшей обработкой известным способом. Выход составляет 35-40 /о от содержания аймалина в сырье (21.

Однако выход аймалина при этом иевелик

Цель изобретения - увеличение выхода целевого продукта.

Для этого экстрагирование проводят водным раствором спирта, затем после упариванч.я хлорметиленового экстракта обрабатывают фосфорной кислотой и после подщелачинания извлекают аймалин бутилацетатом.

Способ поясняется следующим примером: Пример. 15 кг коры раувольфни экстра гига водным 40 /о-ным раствором спирта путем трехразового настаивания (по 50. 30 и 35 л) или способом противотока. Из образовавшихся 100 л экстракта отгоняют спирт, получая 40. л кубового водного остатка, который подщелачивают водным раствором 25 /о-ного S аммиака до рН 10-11 (расходуется около 4 л аммиака) и извлекают алкалоиды хлористым мергиленом 3 раза по 5 л. Х юрметиленйвый раствор упаривают до 1/20 первоначаль ного объема и извлекают аймалин Ю/о-ным водным раствором орго-фосфорной кислсты 3 раза по 2 л. Из водного раствора после разбавления водой вдвое н подщелачивания ам миакон до рН 10-11 извлекают аймалкн бутилацетатом 3 раза по 2 л. Эфирный раствор упзрявают под вакуумом до полного удаления растворителя. Куй остаток растворяют в 0,2 метанола и оставляют для кристаллизации на 48 ч. при О-5°С.

Кристаллы технического аймалика отделяют от маточиика, промывают метанолом (30- 50 мл) и получают 100 г технического продукта.

11ля получения целевого продукта Фармакопейного достоинства технический аймалии перекристаллизовывают из этанола. Выход составляет 81 г или 54% от содержания его в сырье.

Предложенный способ позволяет повысить выход аймалина.

Формула изобретения

.Способ получения аймалина путем экстрагирования органическим растворителем корней раувольфяи RauwoUia Serpentine или Rauwolfia Vomitoria подщелачиЬания, обработки остатка Хлористым метиленом, упаривания, обработки кислотой, подщелачивання и выделения продукта органическим растворителем, отличающийся тем. что, с целью увеличения выхода целевого продукта, экстрагирование проводят водным раствором спирта, затем после упаривания хлорметиленового экстракта обрабатывают фосфорной кислотой и после подщелачивания извлекают аймалин бутилацетатом.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

2.Способ Харьковского НИХФИ, 1970.