Способ получения суммы алкалоидов раувольфии Советский патент 1981 года по МПК A61K35/78 

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУММЫ АЛКАЛОИДОВ РАУВОЛЬФИИ

Изобретение относится к химикофармацевтической промЕдшленности и ка сается получения алкалоидов из коры раувольфии, которые находят применение в медицине. Известен способ получения cyгЛJ&з алкалоидов раувольфии путем экстраги рования корней раувольфии (Rauwolfia Serp. Beuth) органическим растворителем с последующим подщелачиванием, обработкой хлороформом и очисткой С1 Однако известный способ не обеспе чивает эффективного выделения, выход алкалоидов невелик и составляет 6065% от содержания в сырье. Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта. Эта цель достигается тем, что способ получения суммы алкалоидов раувольфии осуществляют путем экстрагиро вания корней раувольфии (Rauwolfia Serp. Beuth) органическим растворителем с последующим подщелачиванием, обработкой хлороформом и очисткой, при этом экстрагирование проводят 50-70%-ным этанолом, затем экстракт упаривают до 1/4,1-1/3,9 первоначаль ного объема и подкисляют до рН 4,55,5, далее подщелачивание ведут до рН 8,5-9. Предлагаемыми способ осуществляют следующим образом. Неизмельченную кору раувольфии (Rauwolfia Serp, Beuth Rauwolfia vomitoria Afz ) экстрагируют 50-70%-ным этанолом, экстракт упаривают на 1/2 и подкисляют уксусной кислотой до рН 4,5-5,5, упаривают дальше до 1/4 экстракта, подщелачивают ВОДНЕЛМ аммиаком до рН 8,5-9, экстрагируют хлороформом, экстракт упаривают и выливают в бензин, осадок отфильтровывают, промывают петролейным эфиром и сушат на воздухе. Выход 73-75% от содержания суммы алкалоидов в сырье. Значения рН кислой среды в процессе экстракции и упаривания сырья являются оптимальными, так как проведение процесса при других условиях, например, при более кислом рН, приводит к выпадению целевых продуктов в осадок и осмолению. П р и мер. Кору раувольфии с -содержанием 4% суммы алкалоидов, .экстрагируют в батарее, состоящей из пяти, диффузоров, по принципу противотока водным 50%-ным раствором этанола. Из 100 кг коры раувольфии получают 800 л экстракта. 800 л экстракта упа- ривают при 160 мм остаточного давления в вакуум-пленочном аппарате да 400 л (половинное количество объема). Подкисляют упаренный экотракт 15 кг уксусной кислоты до рН 4,5-5,5 и продолжают упаривание до получения 1/4,11/3,9 первоначального объема, в упаренном экстракте содержится 3,49 кг JlOO%-ROft суммы алкалоидов, что составляет 89,95% от содержания суммы алкалоидов в экстракте или 85,54% от содержания в сырье.

Подщелачивгиот упаренный экстракт водным раствором аммиака до рН 9 и извлекают сумму алкалоидов три раза по 100 л хлороформа или хлористого метилена. Раствор алкалоидов в хлороформе или хлористом метилене упаривают до 12-15 л. Кубовой остаток выливают в бензин. Осадок фильтруют, промывают петролейным эфиром, сушат на воздухе, Выход суммы алкалоидов раунатина 3,4 кг Х3,0б кг в пересчете, на 1рО%-ный). Выход составляет 93,58% от содержания суммы алкалоидор и хлороформе или 75% от содержания в сырье. Полученный продукт представляет собой желто-бурый порошок, растворилвлй в спирте и хлороформе, содержит не менее 9 алкалоидов, обычно содержащихся в сумме алкалоидов раувольфии, может быть и.спйльзован в качестве суммарного алкалоидного п{)епарата, выпускаемого под названием раунатин.

, Предложенный способ позволяет увеличить выход целевого продукта до

74-75% по сра;внению с известным 60,65%.

0 Формула изобретения

Способ получения суммы алкалоидов раувольфии путем экстрагирования корней раувольфии (Rauwolfia Serp, Beuth) органическим растворителем с последующим подщелачиванием, обработкой хлороформом и очисткой, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, экстрагирование проводят 50-70%-ным

0 этанолом, затем экстракт упаривают до 1/4,1-1/3,9 первоначального объема и подкисляют до рН 4,5-5,5, далее подщелачивание ведут до рН 8,5-9. Источники информации,

5 принятые во внимание при экспертизе

1. Авторское свидетельство СССР № 613757, кл. А 61 К 35/78, 1976.