Способ получения аймалина Советский патент 1974 года по МПК A61K31/4375 A61K31/437 A61K35/78 

1

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к методам выделения лекарственных препаратов из растительного сырья,

Известен способ получения аймалина, заключающийся в том,что кору раувольфии экстрагируют водным раствором утшусной кислоты, подщелачивают водным раствором аммиака,извлекают из экстракта алкалоиды хлорированным углеводородом - хлористым метиленом,упаривают, обрабатывают раствором уксусной кислоты,подщелачивают, обрабатывают бензолом и перекристаплизовывают,Выход аймалина составляет 35-40; содержания его в сырье

Для повышения выхода целевого продогкта предлагается сырье экстрагировать водным раствором спирт а, со держащим от 35 до 6щ спирта,упаривать экстракт на 5070 и после подщелачаваршя обрабатывать ароматическим углеводородом,например бедзол9м,с последущей обработкой известным способом.,

Пример, 15 кг коры фии экстрагирзпот водным раствором спирта путем трехфазового настаивания (по 50,35 и 35 л); из полученных 100 л экстракта отгоняют спирт, сливают 40 л водного экстракта, Подцелачирают водный экстракт водным раствором аммиака до рН более 7, на что расходуют 3 л аглмиака. Извлекают аймалин и резерпин из водного экстракта бензолом (3 аза по 5 л), Упаривают бензольный раствор досуха,кубовый остаток растворяют в л метанола, охлакдают до 8«. и оставляют для кристаллизации йа 24 ч. Выделившиеся кристаллы отделяют от маточника, промывают метанолом (75 мл),Затем выделяют аймалин и резергтн. Растворяют 180 г смеси аймалина и резерпина в i л ::;iopCvi..apj.ia. Извле кагЛ а1-1глал 1ч из .орглного раствора водным 1и:1г 1ым раствором уксусгюй клслоты(4 раза по 2 л}. 11о.ши,елачг1вшэт уксусг10--К11Слый раствор а д-1алима BOJUIHH шл.щаком до рН более 7, Рзвлексиот из водного раствора бензолом (3 раза по I л). Упаривают беяз.ольршй раствор ДОС уха, остаток растворяют в О.л метанола, охлаздают до , оставляют на кристаллизацию, отделяет кристаллы от маточ .1ика, прог.швают 50 мл метшюла и сушат . Перекрясталлизовывают I раз из спирта (900 мл спирта), отделяют кристаллы аймалина от маточника, промывают спиртом (50 Д1л) и сушат. Выход аймалйна 75 г. Оставшийся после извлечения а11малина хлороформный раствор,содермащий резерпин, не гтрализуют af.iAwaicoM, упаривают досуха,растворяют в 300 мл спирта, криот и1лизуют, отделяют от маточ тика, промывают а сушат. Получаад 60-70 г резерпина. ПРЕДЖГ ИЗОБРЕТЕНИЯ Способ получения аймалина путем экстрагирования растительного сырья, например корней раувольфии, подделачивания экстракта,обработки водаым раствором кислоты и перекристаллизации, отличающийся тем,что, с целью повышенг.я выхода целевого продукта, сырье экстрах -ируют водными раствором спирта, содержащим от 35 до 60% спирта, экстракт упаривают на 50-71} и после подаелачивания обрабатывают ароматическим углеводором. например бензолом,с последущеи обработшЙ известным способом