СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРГИДРОЗА Российский патент 1995 года по МПК A61K31/115 

Изобретение относится к медицине, в частности к дерматологии и касается лечения повышенной потливости кожи.

Лекарственным препаратом, применяемым для лечения гипергидроза, является формальдегид в различных лекарственных формах.

Применяемый раствор формалина для омывания стоп больному перед употреблением необходимо самостоятельно приготовить из расчета 0,5 чайной ложки на 2 стакана воды. Неосторожное обращение с формалином может привести к ожогам и отравлениям.

Для лечения повышенной потливости известна параформ-бентонитовая присыпка, которая содержит 95% кальциевой формы бентонита и 5% параформа, и представляет собой мелкий порошок светло-серого цвета со своеобразным запахом. Параформ-бентонитовую присыпку в течение 3-5 дней втирают по утрам между пальцев и в области подошвы. У большинства пациентов достигается снижение потоотделения различной степени выраженности, однако наблюдаемый эффект является непродолжительным (1-2 недели) [1]. Параформ в сухом виде обладает раздражающим действием, а местное применение порошкообразной лекарственной формы является неудобным.

В справочнике "Лекарственные средства" под редакцией проф. М.Д.Машковского описана формалиновая мазь следующего состава, г:
Борная кислота 5
Салициловая кислота 2
Формалин 15
Глицерин 15
Полиэтиленоксид 62,5
Отдушка 1,5
Этот состав требует длительного регулярного применения (2-3 недели) и обладает общим недостатком, свойственным большинству мазевых лекарственных форм: он может оставлять пятна на одежде.

Наиболее близким аналогом к предлагаемому по технической сущности и достигаемому результату является препарат "Формидрон". Это жидкость, содержащая, мас. ч. : раствор формальдегида 10; спирт этиловый 95%-ный 39,5; вода 50; одеколон 0,5.

Для нанесения препарата на подошвы стоп применяют ватный тампон, смоченный формидроном. На протяжении 2-4 недель и более протирают межпальцевые складки, свод и тыл стопы, делая перерывы на каждый 7 день лечения.

Недостатком известного лекарственного препарата является повышенный расход при нанесении формидрона на кожу стопы: большая часть раствора формальдегида остается на тампоне. Кроме того, имеют место повышенное испарение формальдегида с этиловым спиртом и появление неприятных субъективный ощущений.

Предложенное техническое решение позволяет получить высокоэффективный состав для лечения гипергидроза, обеспечивающий длительный контакт действующего активного компонента (раствора формальдегида) с кожей и более глубокое проникновение его в протоки потовых желез. Образующаяся из метилцеллюлозы на поверхности кожи пленка препятствует преждевременному испарению активного компонента. Лекарственная форма в виде геля удобна для нанесения.

В результате применения предлагаемого средства основной технический результат (снижение потоотделения за счет угнетения функции потовых желез) достигается за более короткое время (после 1-3 нанесений), чем при использовании перечисленных выше аналогичных препаратов, характеризуется продолжительным эффектом (на протяжении 3-4 недель), а также позволяет исключить избыточные потери лекарственного средства.

Предлагаемое средство для лечения гипергидроза представляет собой гель для наружного применения, содержащий раствор формальдегида и воду, а в качестве основы - метилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Раствор формальдегида 5-15
Метилцеллюлоза 4-8
Вода очищенная (дистил-
лированная или деионизиро-
ванная) Остальное до 100
При более низком или более высоком содержании метилцеллюлозы существенно изменяются реологические свойства препарата, что не позволяет его использовать. Заниженное или наоборот, завышенное по сравнению с указанным содержание раствора формальдегида приводит, соответственно, к ухудшению специфической эффективности препарата или появлению раздражающего эффекта.

Готовый препарат, представляющий собой бесцветную желеобразную массу со слабым запахом формальдегида, наносят на поверхность кожи, затем она быстро (через 5-10 мин) высыхает, образуя прозрачную бесцветную пленку, не оставляющую пятен на белье и одежде.

Изобретения иллюстрируется следующими конкретными примерами.

П р и м е р 1. Взрослым половозрелым мышам-самцам F1(C57Bl*CBA) массой 18-20 г наносили на кожу подушечек задних лап средство для лечения гипергидроза, содержащее 2 на 100 г состава:
Раствор формальдегида 10
Метилцеллюлоза 5
Вода очищенная (дистил-
лированная или деионизо-
ванная) Остальное до 100
Оценку эффективности средства проводили в сравнении с препаратом "формидом". Вещества наносили одно-, трех- и пятикратно. Объектом исследования служили эпидермис и потовые железы подушечек лап животных. Морфометрический анализ гистологических препаратов проводили под микроскопом при увеличении х400 с помощью микрометрического окуляра. В каждой группе использовали по 7 животных. Мышей умерщвляли хлороформом. Контролем служили мыши, которым наносили по аналогичной схеме метилцеллюлозную основу, и интактные животные.

Как видно из таблицы, в изученных образцах кожи мышей, взятых из места нанесения препарата (кожа подушечек лап) было обнаружено, что у животных, которым наносили гель с формальдегидом в концентрации 10% и препарат "формидрон", происходят сходные изменения по сравнению с контролем, а именно: утолщение рогового слоя, увеличение средних размеров кератиноцитов, умеренное повышение толщины эпидермального пласта, редукции концевых потовых желез; изменение ядерно-цитоплазматического соотношения в клетках потовых желез в пользу ядра, базофилия цитоплазмы секретирующих клеток, уменьшение размеров концевых отделов, что говорит о морфологическом проявлении снижения функциональной активности потовых желез.

В то же время проявления специфического действия 10%-ного геля с формальдегидом начинали обнаруживаться раньше (после первого его нанесения), чем у препарата формидрон, и были выражены сильнее (так, толщина рогового слоя эпидермиса после пяти нанесений составила для геля с формальдегидом и формидрона, соответственно: 25,5±1,1 и 23,0±0,5, а средняя площадь среза потовых желез 17,8±1,6 и 20,1±1,0).

Из приведенных данных следует, что гель с формальдегидом в 10%-ной концентрации оказывает специфическое тормозящее влияние на функцию потовых желез мышей, аналогичное такому у препарата формидрон, но более выраженное и начинающее проявляться даже при однократном нанесении, что связано с использованием в качестве основы метилцеллюлозного геля, препятствующего испарению основного активного компонента - раствора формальдегида.

П р и м е р 2. Средство для лечения гипергидроза, содержащее на 100 г состава:
Раствор формальдегида 10
Метилцеллюлоза 5
Вода очищенная (дистил-
лированная или деионизо-
ванная) Остальное до 100 было испытано при лечении больных с локализованным и универсальным гипергидрозом на базе лечебно-диагностического центра "Ретиноиды". Под наблюдением находилось 52 человека, среди них 42 мужчин и 10 женщин в возрасте от 18 до 54 лет. У 40 больных отмечался локализованный гипергидроз ладоней, подошв и подмышечных впадин, у 12 - универсальный гипергидроз. Гипергидроз у наблюдаемых больных не был обусловлен наличием другой кожной патологии (грибковыми заболеваниями, кератодермиями), что подтверждалось отрицательными данными микологического обследования, анамнезом и отсутствием клинической симптоматики.

Препарат наносили тонким слоем на участки кожи, вымытые теплой водой с мылом и осушенные полотенцем, через 30-40 мин образовавшуюся при высыхании гелевой основы пленку смывали теплой водой и кожу вытирали сухим полотенцем. При резко выраженном гипергидрозе процедуру проводили 2-3 дня подряд.

Применение препарата оказалось эффективным у всех больных, находившихся под наблюдением. Более выраженным был эффект при локализованных формах гипергидроза. Он заключался в стойком (1-4 недели) снижении потоотделения, не сопровождавшемся какими-либо побочными явлениями.

Изобретение относится к медицине, в частности к дерматологии и касается лечения повышенной потливости кожи. Технический результат - снижение потливости за счет угнетения функции потовых желез. Средство для лечения гипергидроза содержит раствор формальдегида, воду, а в качестве основы дополнительно содержит метилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас. % : раствор формальдегида 5 - 15; метилцеллюлоза 4 - 8; вода очищенная (дистиллированная или деионизованная) остальное до 100.

СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРГИДРОЗА, содержащее раствор формальдегида и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве основы метилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Раствор формальдегида - 5 - 15
Метилцеллюлоза - 4 - 8
Вода очищенная (дистиллированная или деионизированная) - Остальное