АКАРИЦИДНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1994 года по МПК A61K7/40 

Изобретение относится к медицине, в частности к дерматологии, и касается средства для лечения чесотки, вызываемой клещом Sarcoptes Scabiei и родственными видами.

Известно использование в качестве противочесоточного средства растворов по прописи Демьяновича, содержащих 60%-ный раствор натрия тиосульфата и 6% -ный раствор хлористоводородной кислоты, недостатками которых являются местнораздражающий эффект, выделение оксидов серы и неудобство способа применения (двухэтапное нанесение с соблюдением определенных временных интервалов).

Известны препараты для лечения чесотки, содержащие бензиловый эфир бензойной кислоты (бензилбензоат). Препарат "Саркоптол" представляет собой 10% -ную мазь бензилбензоата и используется в качестве противочесоточного средства.

Наиболее близким аналогом к предлагаемому по технической сущности и достигаемому результату является средство, содержащее бензиловый эфир бензойной кислоты, представляющее собой 20%-ную водную эмульсию, и включающее в качестве эмульгатора хозяйственное или зеленое мыло. Средство высоко эффективно для лечения чесотки. Бензилбензоат способен оказывать токсическое действие на чесоточных клещей. Для этого он как гидрофобное, практически не растворимое в воде соединение, должен находиться в виде эмульсии.

Недостатками известного препарата являются низкая физико-химическая (агрегативная) устойчивость в эмульсии, которая при хранении приводит к увеличению размеров дисперсионных капель действующего компонента (10-200 мкм). Это приводит к сильному раздражающему действию препарата и возможности развития ожогов.

Предложенное техническое решение позволяет получать мелкокодисперсную эмульсию, обеспечивающую эффективный контакт действующего активного компонента с клещом при местном нанесении препарата, снижение раздражающего действия и существенное увеличение устойчивости препарата при его хранении в виде эмульсии (до 2 лет).

Предлагаемое акарицидное средство представляет собой мелкодисперсную эмульсию для наружного применения. Препарат содержит бензилбензоат в виде водной эмульсии и эмульгирующие компоненты. В качестве эмульгирующих компонентов используются мыло хозяйственное и эмульгатор N1 при следующем соотношении компонентов, мас.%: бензилбензоат 18-22; мыло хозяйственное 0,8-1,2; эмульгатор N1 1,0-1,2; вода деионизованная или дистиллированная до 100,0.

Разработанная эмульсия, содержащая бензилбензоат, устойчиво сохраняет свои свойства в процессе длительного хранения (табл. 1). Данные табл. 2 свидетельствуют о том, что настоящее техническое решение позволяет получать эмульсию со значительно меньшим размером эмульсионных капель и по этой причине обладающую меньшим раздражающим эффектом.

П р и м е р. Акарицидное средство, содержащее на 100 г состава, г: бензилбензоат 20,0; мыло хозяйственное (72%-ное) 1,0; эмульгатор N1 1,0; вода деионизованная или дистиллированная до 100, было испытано при лечении больных чесоткой (свыше 500 человек) на базе лечебно-диагностического центра "Ретиноиды". Эффективность применения препарата оказалась близка к 100% (менее 0,5% из числа прошедших курс лечения обратились в центр повторно, в основном по поводу сопутствующих заболеваний или по причине несоблюдения рекомендаций по применению препарата, общих санитарно-гигиенических мероприятий в очаге заболевания и т.п.).

Технология приготовления акарицидного средства.

Приготовление мелкодисперсной эмульсии бензилбензоата состоит из четырех последовательных технологических операций.

1. Приготовление первичной (крупнодисперсной) эмульсии.

В смеситель, эффективной загрузкой 30 кг, отвешивают по 300 г 72%-ного хозяйственного мыла и эмульгатора N 1, предварительно натертых на терке. Добавляют 23,400 л дистиллированной или деионизованной воды, нагретой до 80^оС, вводят 6 кг бензилбензоата и тщательно перемешивают до растворения ингредиентов.

2. Приготовление вторичной (мелкодисперсной) эмульсии:
Первичную крупнодисперсную эмульсию пропускают через диспергатор ПРГ-50 (диспергатор проточный, роторный, горизонтальный, с диаметром ротора 50 мм) при скорости вращения ротора не менее 10000 об/мин самотеком или с помощью насоса в сборник для готового препарата.

3. Фасовка готовой продукции:
20% -ную мелкодисперсную эмульсию бензилбензоата перекачивают в дозирующее устройство и расфасовывают по 200 г во флаконы емкостью 250 мл или бутылки емкостью 0,33 л. Флаконы укупоривают резиновой пробкой и закрепляют алюминиевым колпачком. Наклеивают этикетку, укладывают в полиэтиленовый мешок и снабжают инструкцией по применению.

4. Проверка соответствия готовой продукции нормативно-технической документации:
Готовую продукцию подвергают органолептическому и физико-химическому анализу, а результаты проверки отражаются в сопроводительной документации (паспорте на продукцию).

Изобретение относится к медицине, в частности, к дерматологии и касается лечения заболевания, вызываемого клещом Sarcoptes Scabiei и родственными видами. Препарат представляет собой вторичную мелкодисперсную эмульсию бензилбензоата и содержит хозяйственное мыло, эмульгатор N^°-1 , воду дистиллированную или деионизованную при следующем соотношении компонентов, мас.%: бензилбензоат 18,0 - 22,0; мыло хозяйственное 0,8 - 1,2; эмульгатор N 1 1,0 - 1,2; вода дистиллированная или деионизованная остальное до 100,0. 2 табл.

АКАРИЦИДНОЕ СРЕДСТВО, содержащее бензилбензоат, хозяйственное мыло и воду, отличающееся тем, что оно представляет собой мелкодисперсную эмульсию и дополнительно содержит эмульгатор N 1 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Бензилбензоат 18 - 22
Мыло хозяйственное 0,8 - 1,2
Эмульгатор N 1 1,0 - 1,2
Вода дистиллированная или деионизованная Остальное