ЗУБНАЯ ПАСТА Российский патент 1996 года по МПК A61K7/16 A61K7/22 

Изобретение относится к средствам для ухода за полостью рта и зубами, в частности, к зубной пасте в виде водной дисперсии.

Известна зубная паста в виде водной дисперсии, содержащая полировальное средство, например, карбонат кальция, стабилизатор влажности, водорастворимый регулятор консистенции, антимикробный бигуанид, катионное поверхностно-активное вещество и целевые добавки (см. заявку DE N 34 44 958 Al, м. кл. A 01 N 47/44, 1986).

Недостаток известной зубной пасты заключается в том, что торможение образования налета на зубах не является еще полностью удовлетворительным, поскольку антимикробное действие бигуанидов снижается остальными компонентами.

Задачей изобретения является разработка зубной пасты в виде водной дисперсии, обеспечивающий оптимальное торможение образования налета на зубах.

Поставленная задача решается предлагаемой зубной пастой в виде водной дисперсии, содержащей карбонат кальция в качестве полировального средства, один стабилизатор влажности, водорастворимый регулятор консистенции, антимикробный бигуанид, катионное поверхностно-активное вещество и целевые добавки, за счет того, что она в качестве водорастворимого регулятора консистенции содержит неионогенные производные полисахаридов, а в качестве катионного поверхностно-активного вещества катионное поверхностно-активное вещество, содержащее линейную алкильную группу с 12 18 атомами углерода и одну или две третичные аминогруппы или четвертичные аммониевые группы, при следующем соотношении компонентов (мас.):
Карбонат кальция 30 60
Стабилизатор влажности 2 20
Неионогенные производные полисахаридов 0,5 5
Антимикробный бигуанид 0,05 0,5
Указанное катионное поверхностно-активное вещество 0,01 1
Целевые добавки 0,1 4
Вода До 100.

В качестве полировального средства предпочтительно применяют осажденный карбонат кальция, диаметр частиц которого в основном не больше 20 мкм, лучше меньше 10 мкм, предпочтительно 1 5 мкм.

В качестве стабилизатора влажности можно использовать обычные вещества, как, например, глицерин, сорбит, пропиленгликоль и полиэтиленгликоли. Предпочтительно используют глицерин и/или сорбит.

В качестве неионогенных производных полисахарида пригодны, например, простой метиловый, оксиэтиловый, оксипропиловый и метилоксипропиловый эфиры целлюлозы, крахмал, гуаровый гумми и гумми. Предпочтительно используют оксиэтилцеллюлозу и метилоксипропилцеллюлозу, обеспечивающие консистенцию пасты.

В качестве антимикробного бигуанида (консерванта) предпочтительно используют известный 1,1'-гексаметиленбис-[5-(4-хлорфенил)-бигуанид] ("хлоргексидин") в виде водорастворимой, физиологически переносимой соли, как, например, в виде ацетата или глюконата. Другими пригодными антимикробными соединениями бигуанида являются 1,1'-гексаметилен-бис[(5-(4-фторфенил)-бигуанид] (фторгексидин), известные из патента GB N 702 268 соединения полигексаметиленбигуанида, например, торговый продукт Vantocil IB (инофирмы ICI), а также известные из патентов США N 2 684 924, 2 990 425, 3 468 898, 4 022 834, 4 053 636 и 4 198 392 антимикробные соединения бигуанидина.

В качестве катионных поверхностно-активных веществ предлагаемая зубная паста предпочтительно содержит поверхностно-активные вещества общей формулы I

где R¹ алкил и оксиалкил, каждый с 12 20 атомами углерода, R² и R³ алкил с 1 4 атомами углерода или 2-оксиалкил с 2 4 атомами углерода, R⁴ водород, алкил с 1 4 атомами углерода, бензил или 2-оксиалкил с 1 4 атомами углерода, R⁵ алкилен с 1 4 атомами углерода, х 0 или 1, а А анион фторида, хлорида, бромида, метоксисульфата или этоксисульфата. В качестве особенно пригодных катионных поверхностно-активных веществ формулы I можно, назвать например,
хлорид цетил-триметил-аммония
хлорид лаурил-диметил-бензил-аммония
хлорид стеарил-диметил-бензил-аммония
хлорида 2-оксидодецил-2-оксиэтил-диметил-аммония
дигидрохлорид N-окстадецил-N,N',N'-трис-(2-оксиэтил)-1,3-диаминопропана (так называемый аминофторид).

Благодаря наличию в предлагаемой зубной пасте катионных поверхностно-активных веществ общей формулы I, сорбция полировальным средством антимикробных, предотвращающих образование налета на зубах соединений бигуанида значительно уменьшается, так что соединения бигуанида в большей степени может использоваться для предотвращения образования налета на зубах.

Под целевыми "добавками" понимаются ароматические масла и подслащивающие вещества, которые предназначены для улучшения органолептических свойств зубной пасты.

В качестве ароматических масел используют все пригодные для средств для ухода за полостью рта и зубами естественные и синтетические ароматы. Естественные ароматы можно использовать как в виде выделяемых из растительного сырья эфирных масел, так и выделяемых из них индивидуальных компонентов. Предлагаемая паста предпочтительно содержит, по меньшей мере, одно ароматическое масло, выбранное из группы, включающей мятное масло, масло кудрявой мяты, анисовое масло, бадьяновое масло, эвкалиптовое масло, коричное масло, гвоздичное масло, гераниевое масло, шалфейное масло, масло гвоздичного перца, тимьяновое масло, майорановое масло, базиликовое масло, цитрусовое масло, гаултериальное масло, или одну или несколько выделенных из этих масел компонентов, которые можно получать синтетическим путем. Важнейшими компонентами упомянутых масел являются, например, ментол, карвон, анетол, цинеол, эвгенол, коричный альдегид, кариофиллен, гераниол, цитронеллол, линалоол, салвен, тимол, терпинен, терпинол, метилхавикол и метилсалицилат. В качестве дальнейших пригодных ароматов можно назвать, например, ментилацетат, ванилин, иононы, линалилацетат, родинол и пиперитон.

Для солюбилизации этих, в большинстве случаев, водонерастворимых ароматических масел нужен неионогенный растворитель, который также рассматривается как целевая добавка. Как правило, предлагаемая зубная паста содержит 0,1 0,5 мас. ароматического масла и 0,1 0,7 мас. неионогенного растворителя, предпочтительно выбранного из группы оксиэтилированных глицеридов жирной кислоты, оксиэтилированных неполных сложных сорбитановых эфиров жирной кислоты и аддуктов неполных сложных эфиров жирной кислоты и оксиэтилатов глицерина или сорбитана. Растворители из группы оксиэтилированных глицеридов жирной кислоты представляют, прежде всего, продукты присоединения примерно 20 60 моль окиси этилена к моно- и диглицеридам линейных жирных кислот с 12 18 атомами углерода или к триглицеридам оксижирных кислот, как, например, оксистеариновой кислоты или рицинолевой кислоты. В качестве дальнейших пригодных растворителей можно назвать неполные оксиэтилированные сорбитановые эфиры жирной кислоты; к ним предпочтительно принадлежат продукты присоединения 20 60 моль окиси этилена к сложным сорбитановым моноэфирам или диэфирам жирных кислот с 12 18 атомами углерода. Кроме того, пригодными растворителями являются неполные оксиэтилированные глицериновые или сорбитановые эфиры жирной кислоты; к ним предпочтительно принадлежат сложные моно- и диэфиры жирных кислот с 12 18 атомами углерода и продуктов присоединения 20 60 моль окиси этилена к 1 моль глицерина или к 1 моль сорбита.

В качестве предпочтительного растворителя для имеющихся, в случае необходимости, ароматических масел предлагаемая паста содержит продукты присоединения 20 60 моль окиси этилена к (не)отвержденному касторовому маслу (то есть к триглицеридам оксистеариновой кислоты или рицинолевой кислоты), к моно- и/или дистеарату глицерина или монои/или дистеарату сорбитана.

В качестве подслащивающего вещества пригодны либо естественный сахар, как, например, сукроза, мальтоза, лактоза и фруктоза, или синтетические вещества. Предпочтительно используют неионогенные или амфотерные подслащивающие вещества. Особенно предпочтительным подслащивающим веществом является сложный метиловый эфир L-аспартил-L-фенил-аланина, имеющийся в продаже под названием "аспартаме".

В качестве дальнейших целевых добавок предлагаемая зубная паста может также содержать совместимые с антимикробным бигуанидом и не оказывающие на него отрицательное влияние добавки:
тормозящие кариес вещества, как, например, фторид натрия или монофтор фосфат натрия,
пигменты, как, например, двуокись титана,
красители,
средства для установления значения рН, предпочтительно до 6 8, и буферные вещества, как, например, лимонная кислота и ее соли и фосфорная кислота и ее соли щелочных металлов,
вещества для заживления ран и тормозящие воспаление вещества, как, например, аллантоин, мочевина, азулен или ромашковые активные вещества, в общем количестве не больше 3 мас.

Приведенная в нижеследующей таблице зубная паста показывает оптимальное торможение образования налета на зубах.

Зубную пасту приготовляют следующим образом.

Полирующее средство смешивают со стабилизатором влажности и половинным количеством воды с получением суспензии. Основообразующее растворяют в остальном количестве воды. Эфирное масло смешивают с солюбилизатором и к получаемой смеси последовательно добавляют при перемешивании поверхностно-активное вещество, хлоргексидин или фторгексидин, и, размешивая получаемую при этом смесь, добавляют к суспензии полирующего средства. К получаемой пасте добавляют еще оставшиеся целевые добавки, после чего пасту перемешивают до полной гомогенизации.

Объектом изобретения является зубная паста, содержащая карбонат кальция в качестве полировального средства, стабилизатор влажности, водорастворимый регулятор консистенции - неионогенные производные полисахаридов, антимикробный бигуанид, катионное поверхностно-активное вещество, содержащее линейную алкильную группу с 12 - 18 атомами углерода и одну или две третичные аминогруппы или четвертичные аммониевые группы, и целевые добавки, при следующем соотношении компонентов (мас.%):
Карбонат кальция - 30 - 60
Стабилизатор влажности - 2 - 20
Неионогенные производные полисахаридов - 0,5 - 5
Антимикробный бигуанид - 0,05 - 0,5
Указанное катионное поверхностно-активное вещество - 0,01 - 1
Целевые добавки - 0,1 - 4
Вода - До 100.

Паста обеспечивает оптимальное торможение образования налета на зубах. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Зубная паста, содержащая полирующее средство, стабилизатор влажности, основообразующее поверхностно-активное вещество, консервант, целевые добавки и воду, отличающаяся тем, что в качестве полирующего средства содержит карбонат кальция, стабилизатора влажности глицерин или сорбит, основообразующего неионогенные производные полисахаридов оксиэтилцеллюлозу или метилоксипропилцеллюлозу, консерванта хлоргексидин или фторгексидин, целевых добавок эфирное масло, пигменты, корригенс, солюбилизаторы, средства для установления pH, биологически активные вещества, поверхностно-активных веществ соединения общей формулы

где R¹ алкил или оксиалкил с 12 20 атомами углерода;
R² и R³ алкил с 1 4 атомами углерода или 2-оксиалкил с 2 4 атомами углерода;
R⁴ водород, алкил с 1 4 атомами углерода, бензил или 2-оксиалкил с 1 4 атомами углерода,
R⁵ алкилен с 1 4 атомами углерода;
Х 0 или 1; А (^-) анион фторида, хлорида, бромида, метоксисульфата или этоксисульфата,
при соотношении компонентов, мас.

Полирующее средство 30 60
Стабилизатор влажности 2 20
Основообразующее 0,5 5,0
Консервант 0,05 0,5
Целевые добавки 0,1 4,0
Поверхностно-активное вещество 0,01 1,0
Вода До 100