ЗУБНАЯ ПАСТА Российский патент 1997 года по МПК A61K7/16 A61K7/22 

Изобретение относится к средствам для ухода за полостью рта и зубами, в частности к зубной пасте в виде водной дисперсии.

Известна зубная паста в виде водной дисперсии, содержащая полировальное средство, например, соединения алюминия, стабилизатор влажности, водорастворимый регулятор консистенции, антимикробный бигуанид, алкилгликозиды в качестве поверхностно-активного вещества, средство для подслащивания и целевые добавки (заявка DE N 3444958 Al, кл. A 01 N 47/44, 1986).

Недостаток известной зубной пасты заключается в том, что торможение образования налета на зубах не является еще полностью удовлетворительным, поскольку антимикробное действие бигуанидов снижается остальными компонентами.

Целью изобретения является разработка зубной пасты в виде водной дисперсии, обеспечивающей оптимальное торможение образования налета на зубах.

Поставленная задача решается предлагаемой зубной пастой в виде водной дисперсии, содержащей соединение алюминия в качестве полировального средства, стабилизатор влажности, водорастворимый регулятор консистенции (основообразующее), антимикробный бигуанид, алкилгликозиды в качестве поверхностно-активного вещества, средство для подслащивания и целевые добавки, за счет того, что она в качестве соединения алюминия содержит тригидрат α-окиси алюминия или смесь тригидрата a-окиси алюминия и слабо кальцинированного глинозема, в качестве водорастворимого регулятора консистенции основообразующего неионогенные производные полисахаридов, а в качестве средства для подслащивания сложный метиловый эфир L-аспартил-L-фенил-аланина при следующем соотношении компонентов, мас.

Тригидрат a-окиси алюминия или его смесь со слабо кальцинированным глиноземом 30-60
Стабилизатор влажности 2-20
Неионогенные производные полисахаридов 0,5-5
Антимикробный бигуанид 0,02-0,5
Алкилгликозиды 0,025-2,5
Сложный метиловый эфир L-аспартил-L-фенилаланина 0,01-0,5
Целевые добавки 0,1-4
Вода До 100
Если используют смесь тригидрата a-окиси алюминия и слабо кальцинированного глинозема, то из весовое соотношение составляет 100 (1-15).

Слабокальцинированный глинозем предпочтительно содержит около 20 мас. g-окиси алюминия (γ-Al₂O₃) и около 80 мас. α-окиси алюминия (α-Al₂O₃), имеет величину агломератов ниже 20 мк, среднюю величину первичных кристаллов 0,5-1,5 мк и насыпной вес 500-600 г/л.

Пригодные слабо кальцинированные глиноземы получают путем кальцинации гидроокиси алюминия. В результате кальцинации гидроокись алюминия переходит в термодинамически стабильную при температуре выше 1200^oC α-Al₂O₃. Образующие при температурах 400-1000^oC термодинамически нестабильные формы Al₂O₃ обозначаются как γ-формы (см. Ullmann, Encyclopadie der technischen Chemie, 4-ое издание (1974), том 7, с. 298). Путем выбора температуры и времени кальцинации можно устанавливать любую степень кальцинации, то есть превращение в термодинамически стабильную a-Al₂O₃. В результате слабой кальцинации получают глинозем с содержанием γ-Al₂O₃, которое тем ниже, чем выше температура кальцинации и дольше время кальцинации. Слабо кальцинированные глиноземы отличаются от чистой α-Al₂O₃ меньшей твердостью агломератов, большей удельной поверхностью и большим объемом пор.

Тригидрат α-окиси алюминия предпочтительно используют в измельченном виде, причем по меньшей мере 98% частиц имеют величину меньше 50 мк (среднее значение составляет около 1-10 мк).

В качестве стабилизатора влажности используют обычные вещества, как, например, глицерин, пропиленгликоль и полиэтиленгликоли. Предпочтительно используют глицерин и/или сорбит.

В качестве неионогенных производных полисахарида пригодны, например, простой метиловый, оксиэтиловый, оксипропиловый и метилоксипропиловый эфиры целлюлозы, крахмал, гуаровый гумми и гумми. Предпочтительно используют оксиэтилцеллюлозу и метилоксипропилцеллюлозу. (основообразующее и регулятор консистенции).

В качестве антимикробного бигуанида предпочтительно используют известный 1,1'-гексаметиленбис-[5-(4-хлорфенил)-бигуанид] (хлоргексидин) в виде водорастворимой, физиологически переносимой соли, как, например, в виде ацетата или глюконата. Другими пригодными антимикробными соединениями бигуанида являются 1,1'-гексаметилен-бис[5-(4-фторфенил)-бигуанид] (фторгексидин), известные из патента GB N 702268 соединения полигексаметиленбигуанида, а также известные из патентов США N 2684924, 2990425, 3468898, 4022834, 4053636 и 4198392 антимикробные соединения бигуанидина.

Используемые в качестве поверхностно-активного вещества алкилгликозиды общеизвестны. Их получают, в частности, путем взаимодействия глюкозы или олигосахаридов с первичными спиртами с 8-16 атомами углерода. Относительно гликозидного остатка следует сказать, что пригодными являются как моногликозиды, при которых циклический сахарный остаток гликозидно связан со спиртом жирного ряда, так и олигомерные гликозиды со степенью олигомеризации предпочтительно до 3. Предпочтительно пригодны алкилгликозиды с 8-18 атомами углерода в алкильной группе и со средней степенью олигомеризации гликозидного остатка, равной 1-3. При этом степень олигомеризации является статистическим средним значением, в основу которого положено обычное для таких технических продуктов распределение гомологов.

К целевым добавкам принадлежат, например, ароматические масла.

В качестве ароматических масел используют все пригодные для средств для ухода за полостью рта и зубами естественные и синтетические ароматы. Естественные ароматы можно использовать как в виде выделяемых из растительного сырья эфирных масел, так и выделяемых из них индивидуальных компонентов. Предлагаемая паста предпочтительно содержит по меньшей мере одно ароматическое масло, выбранное из группы, включающей мятное масло, масло кудрявой мяты, анисовое масло, бадьяновое масло, тимянное масло, эвкалиптовое масло, коричное масло, гвоздичное масло, гераниевое масло, шалфейное масло, масло гвоздичного перца, тимяновое масло, майорановое масло, базиликовое масло, цитрусовое масло, гаултериальное масло или одну или несколько выделенных из этих масел компонентов, которые можно получать синтетическим путем. Важнейшими компонентами упомянутых масел являются, например, ментол, карвон, анетол, цинеол, эвгенол, коричный альдегид, кариофиллен, гераниол, цитронеллол, линалоол, салвен, тимол, терпинен, терпинол, метилхавикол и метилсалицилат. В качестве дальнейших пригодных ароматов можно назвать, например, ментилацетат, ванилин, иононы, линалилацетат, родинол и пиперитон.

Для солюбилизации этих в большинстве случаев водонерастворимых ароматических масел нужен неионогенный растворитель, который также рассматривается как целевая добавка. Как правило, предлагаемая зубная паста содержит 0,1-0,5 мас. ароматического масла и 0,1-0,7 мас. неионогенного растворителя, предпочтительно выбранного из группы оксиэтилированных глицеридов жирной кислоты, оксиэтилированных неполных сложных сорбитановых эфиров жирной кислоты и аддуктов неполных сложных эфиров жирной кислоты и оксиэтилатов глицерина или сорбитана. Растворители из группы оксиэтилированных глицеридов жирной кислоты представляют прежде всего продукты присоединения 20-60 моль окиси этилена к моно- и диглицеридам линейных жирных кислот с 12-18 атомами углерода или к триглицеридам оксижирных кислот, как, например, оксистеариновой кислоты или рицинолевой кислоты. В качестве дальнейших пригодных растворителей можно назвать неполные оксиэтилированные сорбитановые эфиры жирной кислоты; к ним предпочтительно принадлежат продукты присоединения 20-60 моль окиси этилена к сложным сорбитановым моноэфирам или диэфирам жирных кислот с 12-18 атомами углерода. Кроме того, пригодными растворителями являются неполные оксиэтилированные глицериновые или сорбитановые эфиры жирной кислоты; к ним предпочтительно принадлежат сложные моно- и диэфиры жирных кислот с 12-18 атомами углерода и продуктов присоединения 20-60 моль окиси этилена к 1 моль глицерина или к 1 моль сорбита.

В качестве дальнейших целевых добавок предлагаемая зубная паста может также содержать совместимые с антимикробным бигуанидом и не оказывающие на него отрицательное влияние добавки, такие, как, например, тормозящие кариес вещества, как, например, фторид натрия или монофторфосфат натрия, пигменты, как, например, двуокись титана, красители, средства для установления значения pH, предпочтительно до 6-8, и буферные вещества, как, например, лимонная кислота и ее соли или фосфорная кислота и ее соли щелочных металлов, вещества для заживления ран и тормозящие воспаление вещества, как, например, аллантоин, мочевина, азулен или ромашковые активные вещества,
в общем количестве не больше 3 мас.

Приведенные в нижеследующей таблице зубные пасты показывают оптимальное торможение образования налета на зубах.

1) используют торговый продукт "Hydrated Aluminia, Grade C 333 инофирмы АЛКОА Хем. Див. США;
2) используют торговый продукт "Poliertonerde" инофирмы Джиулини Хеми, ФРГ;
3) используют торговый продукт Cellobond HEC 400 T инофирмы БП, Великобритания;
4) используют торговый продукт Culminal MHPC 100 инофирмы Хенкель, ДЕ;
5) продукт присоединения 60 моль окиси этилена к отвержденному касторовому маслу;
6) торговые продукты; сложный метиловый эфир L-аспартил-L-фениланина.

Предлагаемую зубную пасту приготовляют следующим образом. Полирующее средство смешивают со стабилизатором влажности и половиной количества воды. Основообразующее растворяют в оставшейся воде. Эфирное масло смешивают со стабилизатором и к полученной смеси последовательно добавляют при перемешивании поверхностно-активное вещество, хлоргексидин или фторгексидин и метиловый эфир L-аспартил-L-фенилаланин, и размешивая, получаемую смесь добавляют к суспензии полирующего средства. Получаемую пасту перемешивают до полной гомогенизации.

Объектом изобретения является зубная паста в виде водной дисперсии, содержащая тригидрат α-окиси алюминия или смесь тригидрата a\-окиси алюминия и слабо кальцинированного глинозема в качестве полировального средства, стабилизатор влажности, водорастворимый регулятор консистенции -неионогенные производные полисахаридов, один антимикробный бигуанид, алкилгликозиды в качестве поверхностно-активного вещества, средство для подслащивания - сложный метиловый эфир L-аспартил-L-фенилаланина и целевые добавки, при следующем соотношении компонентов, мас.%: тригидрат a-окиси алюминия или его смесь со слабо кальцинированным глиноземом 30-60; стабилизатор влажности 2-20; неионогенные производные полисахаридов 0,5-5; антимикробный бигуанид 0,02-0,5; алкилгликозиды 0,025-2,5; сложный метиловый эфир L-аспартил-L-фенилаланина 0,01-0,5; целевые добавки 0,1-4; вода до 100. 1 табл.

Зубная паста, включающая полирующее средство, стабилизатор влажности, основообразующее, консервант, поверхностно-активное вещество, подслащивающее средство, целевые добавки и воду, отличающаяся тем, что в качестве полирующего средства содержит тригидрат α-окиси алюминия или смесь тригидрата a-окиси алюминия и слабо кальцинированного глинозема в массовом соотношении 100 1 15, стабилизатора влажности глицерин или сорбит, основообразующего - неионогенные производные полисахаридов оксиэтилцеллюлозу или метилоксипропилцеллюлозу, консерванта хлоргексидин или фторгексидин, поверхностно-активного вещества алкилгликозиды, подслащивающего средства - метиловый эфир L-аспартил-L-фенил-аланина, целевых добавок эфирное масло, пигменты, солюбилизаторы, средства для установления рН, биологически активные вещества, при соотношении компонентов, мас.

Полирующее средство 30 60
Стабилизатор влажности 2 20
Освновообразующее 0,5 5
Консервант 0,02 0,5
Поверхностно-активное вещество 0,025 2,5
Подслащивающее средство 0,01 0,5
Целевые добавки 0,1 4
Вода До 100