ПРОТИВОПЕДИКУЛЕЗНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1997 года по МПК A61K7/40 A01N25/32 

Изобретение относится к области медицины, а конкретнее к веществам, предназначенным для проведения санитарной обработки людей с целью уничтожения головных, лобковых и платяных вшей, которые имеют наибольшее эпидемиологическое значение в распространении сыпного и возвратного тифов и некоторых других заболеваний.

Известны химические вещества и способы уничтожения вшей (см. И.М.Козлова и др. "Руководство по дезинфекции, дезинсекции, дератизации", Ленинград: Медицина, 1990 г. стр. 83), предусматривающие использование инсектицидного мыла, содержащего 5% ДДТ или 3% ГХЦГ, и с последующим промыванием головы горячей водой, а также использование мыльно-керосиновой эмульсии, мази, шампуня на основе метилацетофоса.

Применяются и другие химические вещества (см. П. П. Лярский и др. "Медицинская дезинсекция", М. Медицина, 1983 г. стр. 147-151) карбофос 0,15% эмульсия, дикрезил 0,4% борная кислота в виде 5% мази; порошок пиретрума, который поступает в крайне малом количестве в аптечную сеть.

Бутадион достаточно токсичен для человека. Детям в возрасте до 4 лет он противопоказан. Имеются ограничения и для детей до 10 лет.

Наиболее эффективны и доступны препараты, относящиеся к группе фосфорорганических пестицидов карбофос и метилацетофос, действующие на все стадии развития вши. Однако для этой группы весьма характерна высокая способность проникать в организм через неповрежденную кожу. Это свойство представляет большую опасность, так как может незаметно возникнуть острое отравление (см. А.В.Павлов "Справочник по пестицидам", Киев: Урожай, 1986 г. стр. 55).

Есть еще ряд существенных недостатков. Так карбофос обладает выраженными кумулятивными свойствами (А.В.Павлов "Справочник по пестицидам", Киев: Урожай, 1986 г. стр. 83), по физическим свойствам он плохо растворим в воде (растворимость 145 мг/л). Рекомендуемый 0,15% раствор в 1 л рабочего раствора содержит 1,5 г 10% препарата в виде эмульсии. А эмульгированные препараты не дают возможность точного нормирования и распределения в растворе основного действующего вещества (в конкретном случае карбофоса), как при приготовлении эмульсии, так и при ее применении.

Необходимо учесть, что педикулезом поражены в основном дети. Это связанно с особенностями детских коллективов, слабыми санитарно-гигиеническими навыками, переуплотненностью детских коллективов. В целом дети составляют 90% лиц, выявленных с педикулезом. Поэтому вопрос широкого использования карбофоса и других фосфорорганических пестицидов в медицинской практике явно не однозначен из-за несоответствия требованиям токсиколого-гигиенической безопасности.

"Стагифор"-шампунь, представляющий водно-мыльно-спиртовый раствор перметрина высоко эффективное противопедикулезное средство, ранее заявленное авторами (Агиров, Форостов, Стенин, заявка N 4955303/14 (034527) от 22.04.91 г. ) оказывает 100% губительное действие на взрослых особей и личинок.

Однако при высокой степени пораженности педикулезом (наличие значительного количества гнид (яиц), "Стагифор"-шампунь не всегда вызывает 100% гибель яиц. В результате иногда требуется прибегнуть к повторной обработке.

Кроме того, присутствие мыльных средств придает раствору щелочные свойства, что нарушает стабильность перметрина в растворе, ограничивает срок хранения "Стагифор"-шампуня до 1 года.

Цель настоящего изобретения создание составного вещества в виде лосьона для борьбы с педикулезом на основе высокоэффективного действующего вещества перметрина, практически безвредного для человека, губительно действующего на все стадии развития вши (взрослое насекомое, личинка, яйцо), стабильного во времени (срок хранения не менее 1,5-2 лет), удовлетворяющего требованиям токсиколого-гигиенической безопасности, агрегатное состояние которого позволяет производить точное дозирование.

Указанная цель достигается тем, что в составном веществе в виде лосьона для борьбы с педикулезом, содержащем комбинированный действующий состав, согласно изобретению включено следующее соотношение компонентов (см. табл. 1).

Существенным отличием предлагаемого составного вещества является использование малотоксичного инсектицида группы синтетических пиретроидов - перметрина (амбуш), который является контактным ядом для насекомых, в т.ч. и для вшей (см. А.В.Павлов "Справочник по пестицидам", Киев: Урожай, 1980г. стр. 286).

структурная формула:

(3-феноксибензил(±)цис, транс-2,2-диметил-3(2,2)-дихлорвинил) циклопропанкарбоксилат).

Перметрин в соответствии с токсиколого-гигиенической характеристикой на 1-2 порядка по ряду показателей безопасней карбофоса и других фосфорорганических инсектицидов (см. табл. 2).

Процентное соотношение перметрина в препарате "Стагифор"-лосьон подобрано опытным путем. Применение его ниже 0,35% снижает эффект воздействия, а использование более 0,42% экологически не целесообразно ввиду практически неизменного эффекта воздействия и токсиколого-гигиенической безопасности.

Перметрин плохо растворим в воде, однако хорошо растворяется в большинстве органических растворителей, в т.ч. спирте этиловом (С₂H₅OH).

Использование спирта позволяет равномерно распределить в растворе основное действующее вещество (перметрин), чем и достигается возможность точного дозирования при применении предлагаемого лосьона. Чем больше концентрация спирта этилового в растворе, тем выше растворяемость перметрина.

Авторами (Агиров А.Х. Форостов С.Д.) экспериментально доказана возможность использования этанола (С₂H₅OH) в растворе в концентрации 70-75% и экспозиции 30-35 при отсутствии поражающего эффекта на кожу головы и волосистые части тела.

Применение кислоты лимонной пищевой в концентрации 0,3-0,5% создает кислую среду в растворе (рН 3-4), что препятствует разрушению перметрина, увеличивает срок годности "Стагифор"-лосьона до 1,5-2 лет.

Кроме того, кислые свойства раствора в сочетании с высокой концентрацией спирта (70-75%) действуют разрушающе на оболочки яиц.

В результате "Стафигор"-лосьон оказывает 100% овицидный эффект (гибель яиц) при малой степени пораженности педикулезом.

Использование ароматизаторов в дозе 0,02-0,05 обеспечивает приятный запах, что удовлетворяет эстетическим и гигиеническим потребностям человека, не вызывает неприятного ощущения.

Для получения вещества были подготовлены четыре состава компонентов (см. табл.3).

Каждый раствор готовился при комнатной температуре (18-22^oC) путем механического перемешивания составных частей.

Полученный состав представляет собой жидкость светло-желтого цвета с запахом соответствующего ароматизатора.

"Стагифор"-лосьон опробованы на 96 человеках. Время экспозиции 25-30 мин подобрано опытным путем и позволяет эффективно воздействовать на все стадии развития вши при отсутствии побочных явлений на организм человека.

На слегка увлажненные волосы наносят "Стагифор"-лосьон, легко втирая в корни волос из расчета 20-50 мг на одного человека, в зависимости от густоты, длины волос и степени пораженности. Затем голову повязывают полотенцем или косынкой из хлопчатобумажной ткани. Экспозиция выдерживается в течение 25-30 мин.

После снятия повязки волосы ополаскиваются теплой водой с последующим мытьем головы мылом или шампунем для мытья голов. Рекомендуется после высушивания волос вычесывание частым гребнем погибших насекомых, гнид.

Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки глаз, носа и ротовой полости. После контакта с шампунем следует прополоскать руки и полость рта.

Применение предлагаемого вещества позволит при низкой токсичности для человека обеспечить достаточно эффективно проводить профилактические мероприятия по борьбе с педикулезом, в т.ч. и в детских коллективах, где очень важно не только обеспечить наименьшее токсическое воздействие действующего вещества, но и обеспечить комфорт самой обработки.

Сравнительная дороговизна предлагаемого вещества не является причиной отказа от его применения, т. к. позволяет неблагоприятного воздействия (острые и хронические отравления, аллергизация организма, эмбриотоксические и тератогенные воздействия и другие отдаленные последствия) на организм человека.

Возможность исключения перечисленных последствий при применении предлагаемого вещества, в свою очередь, позволит получить значительную экономию за счет сохранения средств на лечение указанных заболеваний.

Предложенный препарат "Стагифор"-лосьон обеспечивает 100% эффект на все стадии развития вши, его применение не требует особых условий и навыков обслуживающего персонала.

Изобретене относится к веществам, предназначенным для борьбы с педикулезом на всех стадиях его развития. Позволяет отказаться от применения в медицинской дезинсекции токсичных для человека инсектицидов, в т.ч. фосфорорганических соединений, и перейти на применение высокоэффективного, практически безвредного для человека, в т.ч. и детей, составного вещества, оказывающего эффект при любой степени пораженности педикулезом, стабильного во времени (срок хранении 1,5-2 года). "Стагифор"-лосьон оптимально сочетает несколько компонентов, что повышает эффективность обработки, и одновременно снижает расход основного действующего вещества (перметрина). Изобретение предусматривает применение составного вещества в виде лосьона, включающее соотношения компонентов, указанных в формуле изобретения. Достижение цели способствует способ применения указанного вещества, заключающегося в нанесении его на волосяной покров головы и частей тела и экспозиция в течение 25-30 мин. 3 табл.

1 Противопедикулезное средство на основе инсектицида и воды, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит кислоту лимонную, спирт этиловый, отдушку, а в качестве инсектицида используют перметрин при следующем количественном соотношении компонентов, мас.3 Перметрин7 0,35 0,423 Кислота лимонная7 0,3 0,53 Спирт этиловый 95% или 96%-ный7 70,0 75,03 Отдушка7 0,02 - 0,053 Вода7 Остальное