СРЕДСТВО ДЛЯ СТИМУЛИРОВАНИЯ РОСТА ВОЛОС И КОЖНОЙ РЕГЕНЕРАЦИИ Российский патент 1997 года по МПК A61K7/06 

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и косметологии, и может быть использовано для лечения всех видов облысения и выпадения волос, включая постожоговую алопецию и врожденную гипотрихию, свежие и долго незаживающие раны, трофические язвы, дерматиты аллергического генеза, псориаз, а также для омоложения кожи.

Известно использование полиэтилсилоксановых жидкостей в качестве основы для мазей. В чистом виде эти жидкости ("Эсилон-4", "Эсилон-5") могут быть использованы лишь для получения жидких мазей.

Для получения консистентных мазевых основ их смешивают с парафином, воском, церезином или минеральными загустителями (окисью цинка, каолином).

Однако полученные таким образом основы недостаточно устойчивы при хранении, особенно при температурах, отличных от комнатных, и не могут считаться полностью физиологически индифферентными.

Известно использование в качестве основы для мазей смеси полиэтилсилоксановой жидкости и аморфной окиси кремния [1] Указанная основа имеет вазелиновую консистенцию, которая может храниться при температурах от -(30-40)^oC до +(30-40)^oC. Основа не оказывает раздражающего действия на кожу, физиологически полностью индифферентна и не взаимодействует с различными лекарственными компонентами, в том числе и с антибиотиками.

Однако мази на силоксановой основе не позволяют провести действующее вещество сквозь биомембраны кожи и соединительнотканной стромы.

Известно, что для лечения язв, возникающих на месте повреждения кожи - пореза, раны, ожога применяют компрессорные повязки с мазью, содержащей пепсин, соляную кислоту.

Для более эффективного лечения трофических язв применяют известную мазь [2] содержащую следующие компоненты, мас.

Камфора правовращающая 1,5-6,0;
Этиловый эфир 7,5-10,0;
Основной нитрат висмута 3,0-7,0;
Салициловая кислота 0,5-3,0;
Амидохлоридная ртуть 1,5-7,0;
Вазелиновое масло 7,5-10,0;
Вазелин медицинский 56,0-30,0;
Ланолин водный Остальное.

Указанная мазь не обладает устойчивым эффективным действием, так как не содержит компонентов, участвующих в коллагенообразовании.

Известно ранозаживляющее средство [3] содержащее следующие компоненты, мас.

Стеариновая кислота 5,6-2,8;
Глицерин 9,3-1,6;
Триэтаноламин 0,5-4,0;
Ланолин 0,2-0,8;
Левомицетин 2,0-3,5;
Борная кислота 0,4-0,8;
Облепиховое масло 3,0-12,0;
Пропеллент 3,0-12,0;
Вода дистиллированная Остальное.

Указанное средство не содержит микроэлементов, необходимых для регенерации поврежденных биомембран и образования коллагена.

Известно средство [4] для лечения трофических язв у больных лепрой, содержащее следующие компоненты, мас.

Рифампицин 2,0-5,0;
Димексид 10,0-20,0;
Вазелино-ланолиновая основа Остальное.

Используемый здесь суперрастворитель диместилсульфоксид (димексид) является транспортером действующего вещества (рифампицина) в глубинные слои кожи. Однако микроорганизмы быстро адаптируются к действующему веществу и его эффективность резко падает, т. е. имеет место известный в медицине факт "привыкания" вирусов к антибиотикам.

Наиболее близким по существу к предложенному средству является средство для стимулирования роста волос [5] (линимент "Силокаст"), содержащее следующие компоненты, мас.

1-Хлорметилсилатран 2,0-5,0;
Димексид 20,0-50,0;
Касторовое масло Остальное.

Однако клинические испытания указанного известного средства, принятого за прототип, подтверждают его терапевтическую эффективность в комплексной терапии только себорейной и мелкоочаговой форм алопеции и не дают результата при тотальной и универсальной формах алопеции.

Кроме того известное средство обладает неприятным запахом (прелого чеснока) из-за наличия димексида и жидкой консистенцией, что не всегда удобно на практике. Применение средства вызывает у некоторых больных аллергию, металлический привкус во рту.

Целью изобретения является разработка высокоэффективного косметического и лекарственного средства для стимулирования роста волос и кожной регенерации, заживления ран, язв, дерматитов и омоложения кожи.

Указанная цель достигается тем, что средство для стимулирования роста волос и кожной регенерации, включающее хлорметилсилатран, димексид и растительное масло, дополнительно содержит спирт этиловый, ланолин безводный, облепиховое и лавандовое масла, а в качестве растительного масла использовано подсолнечное, при этом соотношение компонентов следующее, мас.

Мивал (хлорметилсилатран) 3-5;
Спирт этиловый ректификат 5-15;
Масло подсолнечное рафинированное 10-20;
Масло облепиховое 5-10;
Масло лавандовое 2-3;
Димексид 2-5;
Ланолин безводный Остальное
Входящий в состав предложенного средства кремнийорганический компонент Мивал (хлорметилсилатран) обладает мембранотропным действием и способствует коллагенообразованию при различных дефектах соединительной ткани.

Димексид использован как транспортер Мивала к фоликулу волоса, спирт этиловый для гомогенизации жировых основ и в качестве мягкого антисептика.

Предложенное средство, называемое на практике "бальзам Мивал", получают следующим образом.

Используют Мивал по временной фармакопейной статье (ВФС) 42- 2083-92, спирт этиловый по стандарту ГОСТ 5962-67, масло облепиховое по фармакопейной статье (ФС) 42-1730-86, масло лавандовое по стандарту ОСТ 10-56-87, ланолин безводный по ФС 42-2520-88.

В круглодонную колбу с мешалкой загружают расчетные количества Мивала, димексида, подсолнечного, облепихового, лавандового масел и спирта этилового (этанола). Смесь перемешивают до получения однородного гомогенного светло-оранжевого раствора.

В вытяжном шкафу в эмалированной емкости разогревают ланолин до 45-50^oC и добавляют в него полученный спирто-маслянный раствор Мивала.

Смесь перемешивают 10-15 мин при 45-50^oC и дозируют в пластмассовые баночки или флаконы, которые предварительно обработаны этиловым спиртом и высушены. Дважды в неделю (например в пятницу и понедельник) химическая посуда, расходные ингредиенты и пластмассовые баночки облучаются в течение 0,5 ч ультрафиолетовой лампой ПРК-2.

Каждая партия мази (бальзама Мивал) проходит анализ и контроль по тестам и стандартам сертификационных лабораторий. Полученный бальзам Мивал соответствует техническим условиям ТУ 6-02-816-96.

Ниже представлены конкретные примеры лечения с помощью предложенного средства (бальзама Мивал).

Клинические испытания средства проводились в ряде ведущих учреждений страны: Центральном научно-исследовательском кожно- венерологическом институте (ЦНИКВИ), Московской медицинской академии (ММА им.Сеченова), ВМА им.Кирова (С.Петербург), Республиканском ожоговом центре НИИ травматологии и ортопедии (Н. Новгород) и др. а также в частных медицинских центрах гг. Москвы, Белгорода, С.-Петербурга.

Некоторые данные по клиническим исследованиям приводятся ниже.

Пример 1. ММА им. И. М.Сеченова, лаборатория по изучению репаративных процессов в коже.

Оценка рецептуры, изучение безвредности и биологической активности бальзама Мивал проводилась на 100 белых крысах-самцах (180-200 г), 50 белы половозрелых мышах-самцах (18-20 г), 20 морских свинках-самцах (350-400 г) и 10 кроликах (1500-2000 г).

Клинические испытания проведены на 20 пациентах в возрасте 19- 62 лет, из которых у 8 человек признаки сухой себореи, у 4 человек очаговая алопеция, у 8 человек перхоть и повышенное выпадение волос.

В опытах на морских свинках и кроликах перед началом опыта состригалась шерсть и ежедневно в течение 3 месяцев наносили 0,5 г бальзама Мивал накожно. На 7,14,21 и 90-й день выдергивали по 50 волосков у каждого животного, измеряли длину и структуру выдернутых волосков, сравнивали данные контрольной и опытной групп.

При исследовании подострой токсичности наблюдали общее состояние животных, их поведение, аппетит, привес тела, состояние кожи, шерсти, наличие отеков, геперемию, шелушение. Брали биоптаты кожи, внутренних органов (сердца, печени, почек, селезенки, легких) для патоморфологических исследований.

В клинике у больных проводили лоскутные пробы под закрытой повязкой. Изучали функцию сальных желез, наличие перхоти, гиперемию, зуд, обильность и скорость роста волос, состояние кожи, волосистой части головы (сухость, шелушение, краснота, сальность, зуд).

Бальзам Мивал наносили всем больным тонким слоем через день (в течение 2-3 месяцев) с последующим легким массажем.

Таким образом:
рецептура бальзама Мивал не вызывает замечаний и возражений. Удачно выбрана масло-жировая основа (ланолин, растительное и облепиховое масла). В качестве консервантов выбраны компоненты лавандовое масло и спирт этиловый.

бальзам имеет хорошую консистенцию, приятный запах и привлекательный желто-оранжевый цвет;
бальзам нетоксичен, не обладает раздражающим и аллергезирующим действием, не оказывает отрицательного действия на кожу и внутренние органы. Количество эозинофилов, тучных клеток, клеточный состав эпидермиса и дерма не отличались от контроля. Отмечено усиление в дерме функциональной активности гистоцитов и тучных клеток;
подсчет шерстинок на 1см² на опытных участках кожи дал прирост на 42% а в контроле 7%
морфологически установлено положительное влияние на структуру шерсти и волоса, укрепление волосяной сумки, матрицы волос и корневого влагалища;
в клинике у всех пациентов через 3 нед. отмечено появление естественного блеска волос, исчезновение перхоти, зуда, приостановление выпадения волос. Рост пушковых волос наблюдался уже после 30-дневного применения бальзама. После 2,5-месячного наблюдения у всех пациентов с очаговой алопецией наблюдался рост нормальных волос на пораженных ранее участках.

Заключение.

".бальзам Мивал может быть рекомендован для выпуска как средство по уходу за волосами, склонных к выпадению и образованию перхоти, обладающий противовоспалительными свойствами, стимулирующий рост волос". (Выписка из отчета ММА им.Сеченова, 1994 г.).

Пример 2. Медицинское лечебно-реабилитационное товарищество с ограниченной ответственностью "Фирма Благовест". Клинические исследования проводились на 1410 больных с различной патологией.

Выделены следующие группы больных:
группа 1 с усиленным выпадением волос 168 (11,95%)
группа 2 с круговидным и гнездным облысением 423 (30%)
группа 3 с субтотальным облысением 282 (20%)
группа 4 с преждевременным облысением 478 (33,9%)
группа 5 остальные формы 59 (4,15%)
При лечении проводился ручной массаж волосистой части головы с бальзамом Мивал с применением дозированного механического воздействия специальным индивидуальным многоигольчатым катком, используемым в рефлексотерапии.

Количество курсов лечения и перерывов между ними устанавливалось индивидуально, в одном курсе лечения 10 сеансов.

В результате проведенного лечения получены результаты, указывающие на эффективность лечения:
по группе 1 полное излечение наблюдалось у 86% пациентов, значительное замедление процесса выпадения волос у 12% незначительный эффект или его отсутствие у 2%
по группе 2 соответственно 74% 18% и 6% пациентов;
по группе 3 58% 28% и 14%
по группе 4 36% 40% и 24%
по группе 5 19% 42% и 39%
Заключение.

".применение бальзама Мивал можно считать оправданным при лечении любой формы облысения." (Отчет ТОО "Фирма Благовест", 1993-1994 гг.).

Пример 3. В клинике ЦНИКВИ под наблюдением находилось 28 женщин в возрасте 16-72 лет и 2 мужчин (52 и 55 лет) с нарушениями тургора и эластичности кожи. Давность заболеваний от 3 месяцев до 25 лет. В контроле 10 женщин в возрасте 30-65 лет, использовавших ту же мазевую основу без хлорметилсилатрана.

Бальзам наносили на кожу лица 2-3 раза в день тонким слоем с последующим втиранием и легким массажем в течение 2-3 месяцев. В итоге у 80% пациентов женщин отмечено уменьшение сухости, дряблости и улучшение тургора и эластичности кожи лица и шеи. Побочных явлений и осложнений ни в одном случае не отмечено.

Полностью выздоровели 12 человек, значительное улучшение отмечено у 10 человек, улучшение у 7 человек.

Пациенты старше 50 лет особо отметили уменьшение сухости, разглаживание мелких морщинок у глаз и на шее. Крупные морщины, особенно на коже лба, стали менее выраженными. Обнаружено новое свойство бальзама Мивал отбеливающее действие на кожу лица.

Таким образом:
бальзам Мивал эффективен при воздействии на различные вид кожи (сухая, жирная, смешанная);
бальзам обладает регенерирующим, отбеливающим свойствами, улучшает трофику, эластичность кожи;
средство хорошо переносится, впитывается в кожу, удобно в применении.

Заключение.

".Крем-бальзам (Мивал) может быть рекомендован к практическому применению. " (Отчет ЦНИКВИ, N 2134, 1994 г. Ю.К.Скрипкин, С.М.Федоров, Г.Г.Тимошин).

Пример 4. Республиканский ожоговый центр НИИ травматологии и ортопедии.

Проведено клиническое исследование бальзама Мивал (5% мази) на группе из 4-х больных с поверхностными ожоговыми ранами площадью от 1 до 15% поверхности тела и группе из 3-х больных с незажившими ранами донорских мест, образовавшихся вследствие нагноения отдельных участков после срезания дерматомом расщепленных кожных лоскутов.

При лечении бальзам Мивал применялся в виде аппликаций на раневую поверхность 1-2 слойных пропитанных им марлевых салфеток от 2 до 11 раз на фоне общего комплексного лечения.

Под влиянием бальзама раны у больных хорошо эпителизировались. Сроки заживления ран составил 10-15 дней.

Заключение.

".данный препарат (5% бальзам Мивал) может быть применен при местном лечении свежих поверхностных ожоговых ран." (Отчет N 1063 НИИ травматологии и ортопедии, 1974 г.).

Пример 5. Клиника системы спорткомитета СССР, Лаборатория предпатологических и патологических состояний в спорте.

Проведены исследования действия бальзама Мивал на рост соединительных тканей при травмах, полученных на спортивных состязаниях.

В первой группе спортсменов, оперированных по поводу ложного сустава большеберцовой кости и подкожного разрыва ахиллова сухожилия с послеоперационным периодом некроза кожи, бальзам наносился на рану в виде мазевых повязок через день.

Для лечения контрольной группы были использованы синтомициновая эмульсия и мазь Вишневского.

В группе с использованием бальзама Мивал уже через 2-3 дня наблюдался рост грануляционных тканей и эпителизация краев раны. Образование корки шло без нагноения и срок заживления составил 15- 17 дн, тогда как в контрольной группе он был 22-26 дн.

Во второй группе спортсменов-велосипедистов испытуемые имели повреждения тканей бедра и после обработки раны перекисью водорода бальзам Мивал наносился в виде мазевых повязок ежедневно.

Для лечения контрольной группы применялись спиртовой раствор йода и синтомициновая эмульсия.

В группе с использованием бальзама Мивал у больного с площадью поврежденной ткани в 42²см заживление наступило на 16-ый день, у больного с повреждением в 37см² на 14-ый день, у больных с повреждением в 46,5см² и 39см² на 18-ый день.

В контрольной группе у больного с площадью поврежденной ткани в 35см² заживление наступило на 25-ый день, у больного с 30см² повреждения на 22-ой день и у больного с 48см² повреждения на 27 день.

Средние сроки заживления ран в испытуемой группе составили 16,5 дней, а в контрольной группе 24,7 дня.

Заключение.

".Мивал в виде мази оказывает стимулирующее действие на заживление ран. и рекомендуется для внедрения в спортивно- медицинскую практику". (Отчет лаборатории предпатологических и патологических состояний в спорте, 1975 г).

Источники информации
Авторское свидетельство СССР N 253299, опубл. БИ N 30, 1969 г.

Авторское свидетельство СССР N 495549, опубл. БИ N 1979 г.

Авторское свидетельство СССР N 884189, опубл. БИ N 7, 1985 г.

Авторское свидетельство СССР N 1196001, опубл. БИ N 45, 1985 г.

Авторское свидетельство СССР N 1822769, опубл. БИ N 23, 1993 г.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и косметологии, и может быть использовано для лечения всех видов облысения и выпадения волос, включая постожоговую алопецию и врожденную гипотрихию, свежие и долго незаживающие раны, трофические язвы, дерматиты аллергического генеза, псориаз, а также для омоложения кожи. Предложенное средство для стимулирования роста волос и кожной регенерации содержат, мас.%: хлорметилсилатран (Мивал) 3-5, димексид 2-5, спирт этиловый 5-15, масло подсолнечное 10-20, масло облепиховое 5-10, масло лавандовое 2-3, ланолин безводный остальное.

Средство для стимулирования роста волос и кожной регенерации, включающее хлорметилсилатран, димексид и растительное масло, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит спирт этиловый, ланолин безводный, в качестве растительного масла подсолнечное, облепиховое и лавандовое при следующем соотношении компонентов, мас.

Хлорметилсилатран 3 5
Димексид 2 5
Спирт этиловый 5 15
Масло подсолнечное 10 20
Масло облепиховое 5 10
Масло лавандовое 2 3
Ланолин безводный Остальноеи