СПОСОБ И УСТРОЙСТВО АКТИВАЦИИ-ДЕАЛЛЕРГАЦИИ ВОДНЫХ РАСТВОРОВ МЕДИКАМЕНТОЗНЫХ ПРЕПАРАТОВ Российский патент 1998 года по МПК A61K41/00 B06B3/00 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для повышения полезных качеств медикаментозных препаратов и снижения побочных эффектов при их применении.

Использование некоторых групп лекарственных препаратов, например пенициллинов, сопряжено с неблагоприятными побочными явлениями, в первую очередь с аллергическими реакциями. Из-за возникающей аллергии значительная часть населения не имеет возможности использовать антибиотики. Применение многочисленных анальгетиков, разработанных на основе морфия, ограничивается побочным явлением - морфинизмом. В связи с этим чрезвычайно актуальной задачей является повышение эффективности этих лекарственных препаратов, что позволило бы уменьшить их дозировку и особенно устранение неблагоприятных проявлений их применения.

Известен способ повышения специфической активности антибиотиков при одновременном снижении их аллергенного и дисбиотического действия, заключающийся в том, что добавляют активаторы антибиотической активности, в качестве которых используют антигистаминные препараты (авт. св. СССР N 1816451 A1, кл. A 61 K 31/43, 1990).

Добавка активаторов усложняет использование лекарственных препаратов и не исключает при лечении дополнительных нежелательных проявлений.

Известен также принятый в качестве ближайшего аналога способ воздействия на активность лекарственных препаратов, заключающийся в том, что водный раствор препарата, заключенный в стеклянном сосуде, облучают ультразвуковыми акустическими колебаниями [1].

Этот способ не связан с использованием добавок, однако его применению для активации лекарств препятствует то, что в материалах указанного изобретения не приведены оптимальные режимы облучения - частота, мощность, продолжительность импульсов и др.

Как и для способа, в качестве ближайшего аналога предложенному устройству принято устройство, содержащее источник ультразвуковых колебаний, ванну с жидкостью, сосуд с препаратом, выполненный из стекла в виде полого герметично запаянного тороида, при этом сосуд размещен на оси, связанной с электродвигателем с возможностью поворота.

Указанное устройство не обеспечивает одновременного облучения всего объема препарата и его работа усложнена необходимостью использования электропривода и подвижных деталей.

Изобретение предназначено для повышения специфической активности при одновременном снижении аллергических свойств медикаментозных препаратов на жидкой и коллоидной основе.

Технический результат достигается тем, что в способе, заключающемся в воздействии на водный раствор ультразвуковыми акустическими колебаниями, на водные растворы медикаментозных препаратов воздействуют акустическими синусоидальными колебаниями в течение 1-8 мин в частотой 44,0 кГц - 1,6 мГц, интенсивностью 0,02-1,0 Вт/см², при которых проявляется микрорезонанс элементов атомно-молекулярной структуры водного раствора и происходит частичное изменение структуры гидратных оболочек вокруг молекул лекарственного препарата.

Ультразвуковые колебания могут излучаться в импульсном режиме с частотой 2-6 импульсов в секунду.

В устройстве, включающем в себя корпус, держатель сосуда с водным раствором лекарственного препарата, генератор с излучателем, технический результат достигается тем, что излучатель ультразвуковых колебаний выполнен полым цилиндрическим или коническим с частотой колебаний 44,0-1600 кГц, интенсивностью колебаний 0,02-1,0 Вт/см² с постоянной амплитудой в указанном диапазоне частот. Органы управления устройства могут включать в себя таймер с возможностью 2-6 включений-выключений генератора в секунду.

На фиг. 1 приведена принципиальная схема устройства; на фиг. 2-6 - результаты опытной проверки эффективности предложенных способа и устройства в виде зависимости степени активации (F, ед.) различных лекарственных препаратов от характеристик акустического облучения: интенсивности озвучивания (J, Вт/см²), времени озвучивания (t, с), частоты (f, Гц) и частоты пакетов колебаний (Z, Гц), в том числе:
на фиг. 2 - для пенициллина, при частоте колебаний f = 0,64 мГц;
на фиг. 3 - для гепарина, при непрерывных колебаниях с частотой f = 0,88 мГц;
на фиг. 4 - для пенициллина, в зависимости от интенсивности и частоты пакетов колебаний;
на фиг. 5 - для ампициллина, в зависимости от интенсивности и частоты пакетов колебаний;
на фиг. 6 - для оксациклина, в зависимости от интенсивности и частоты пакетов колебаний.

Действие способа основано на явлении микрорезонанса в живой и неживой материи, являющемся сущностью научного открытия заявителей, зарегистрированного Академией Естественных наук России (диплом N 22 с приоритетом от 20.01.90). Согласно данному способу на водный раствор препарата воздействуют ультразвуковыми колебаниями малой интенсивности, при которой амплитуда смещения соизмерима с размерами элементов атомно-молекулярной структуры водного раствора, благодаря чему проявляется микрорезонанс этих элементов и происходит разрушение гидратных оболочек вокруг молекул лекарственного препарата. Это в свою очередь обеспечивает получение указанного технического результата.

Предложенный способ опробован на анальгетиках, антибиотиках, гормонах и ферментах. Во всех случаях отмечался эффект повышения биоактивности препаратов и подавление побочного их проявления. Некоторые из результатов проведенных исследований совместно с МНТК "Механобр" и организациями медицинского профиля Санкт-Петербурга, приведены на фиг. 2-6. Существенно, что если зависимость эффекта воздействия от частоты колебаний носит корреляционный характер, то зависимость от интенсивности колебаний имеет максимум в области малой интенсивности. Последнее подчеркивает, что основой процесса является микрорезонанс, когда амплитуда воздействующих акустических колебаний наиболее проявляется при соизмеримом соотношении между размерами возбуждаемого объекта, в данном случае атомно-молекулярной структурой водного раствора препарата. Следует при этом учитывать, что процесс происходит в трехмерном упругом водном пространстве, при котором микрорезонанс проявляется в разрушении гидратных оболочек гидрофобных молекул препарата.

Устройство для реализации способа (фиг. 1) состоит из корпуса 1, генератора акустических колебаний 2, излучателя колебаний 3, держателя 4 сосуда 5 с водным раствором препарата. Генератор 2 соединен с приборами управления: таймером 6 с пусковой кнопкой 7, регулятором длительности работы 9 и индикатором 8. Возможно оборудование таймера прерывателем, обеспечивающим число включений-выключений генератора (частоту пакетов колебаний несущей частоты) 2-6 в секунду. Генератор 2 оборудован приборами управления в составе регулятора 10 частоты колебаний в пределах 44,0-1600 кГц и регулятора 11 интенсивности колебаний в пределах 0,02-1,0 Вт/см². Интенсивность акустических колебаний на выходе измеряется по показаниям прибора 12 с помощью бескорпусного транзистора, помещенного внутрь эталонной капсулы 13, наполненной дисциллированной водой, и предварительно проградуированного.

Устройство работает следующим образом. В зависимости от вида медикаментозного препарата регулятором 10 устанавливается необходимая частота колебаний, определенная предварительно экспериментальными исследованиями. При этом для препаратов, состоящих из крупных молекул, устанавливается более низкочастотный режим, а для препаратов, состоящих из относительно малых колебаний - высокочастотный режим облучения. Затем в излучатель 3 помещают на держателе 4 эталонную ампулу 13 и регулятором 11 по показаниям прибора 12 устанавливают необходимую интенсивность ультразвуковых колебаний.

После проведения калибровки устройства взамен эталонной ампулы помещают ампулу с препаратом 5 и регулятором 9 таймера 6 устанавливают длительность экспозиции. Кнопкой 7 "Пуск" включают устройство и по индикатору 8 фиксируют длительность работы генератора. По достижении установленной таймером длительности генератор автоматически выключается, ампула извлекается из излучателя и лекарство готово к употреблению.

Эффективность способа повышается при импульсном воздействии колебаниями с периодичностью 2-6 включений-выключений в секунду, для чего таймер может быть дополнительно оборудован прерывателем с соответствующими характеристиками.

Опытный образец устройства разработан и использован при проведении указанных выше испытаний.

Использование предложенных способа и устройства повышает эффективность водных растворов лекарственных препаратов, расширяет возможность их применения за счет резкого снижения или полного устранения аллергических свойств, снижает в несколько раз требуемую дозировку используемых лекарств, что в совокупности может дать большой лечебный и экономический эффект.

Изобретение используется в медицине для снижения аллергических свойств и повышения эффективности водных растворов медикаментозных препаратов. Способ основан на воздействии на лекарственные препараты ультразвуковыми колебаниями. Последние излучают в течение 1-8 мин с частотой 44,0 - 1600 кГц, интенсивностью 0,02 - 1,0 Вт/см², при которых проявляется микрорезонанс элементов атомно-молекулярной структуры водного раствора. Колебания могут излучаться в импульсном режиме. Устройство содержит генератор и излучатель ультразвуковых колебаний. Излучатель выполнен полым цилиндрическим или коническим с параметрами частоты колебаний 44,0 кГц - 1,6 мГц и интенсивностью 0,02- 1,0 Вт/см². Указанные режимы приводят к повышению специфической активности лекарственных препаратов и устранению их аллергических свойств. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил.

1. Способ активации-деаллергации водных растворов медикаментозных препаратов, заключающийся в воздействии на водный раствор ультразвуковыми акустическими колебаниями, отличающийся тем, что на водные растворы медикаментозных препаратов воздействуют акустическими синусоидальными колебаниями в течение 1 - 8 мин с частотой 44,0 кГц - 1,6 мГц, интенсивностью 0,02 - 1,0 Вт/см², при которых проявляется микрорезонанс элементов атомно-молекулярной структуры водного раствора и происходит изменение структуры гидратных оболочек вокруг молекул лекарственного препарата. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что ультразвуковые колебания излучают в импульсном режиме с частотой 2 - 6 импульсов в 1 с. 3. Устройство активации-деаллергации водных растворов медикаментозных препаратов, содержащее корпус, держатель сосуда с водным раствором медикаментозного препарата, генератор ультразвуковых колебаний с излучателем и приборы управления, отличающееся тем, что излучатель ультразвуковых колебаний выполнен полым цилиндрическим или коническим с частотой колебаний 44,0 кГц - 1,6 мГц, интенсивностью колебаний 0,02 - 1,0 Вт/см² с постоянной амплитудой в указанном диапазоне частот. 4. Устройство по п.3, отличающееся тем, что приборы управления включают в себя таймер с возможностью 2 - 6 включений-выключений генератора в 1 с.