СЕРНАЯ МАЗЬ Российский патент 1998 года по МПК A61K9/06 A61K33/04 A61K47/44 

Изобретение относится к медицине, а именно к производству лекарственных препаратов.

Известна мазь серная простая, содержащая серу осажденную, эмульсию консистентную, воду-вазелин [2].

Известна мазь "Сульфодекартэм", наиболее близкая к предлагаемой и принятая за прототип, содержащая серу осажденную и гидрокортизона ацетата на эмульсионной основе состава: вазелин, ланолин, стеариновая кислота, пентол, нипагин, нипазол и вода [1].

Недостатком известной мази является наличие в ней гормона - гидрокортизона, который вызывает при длительном применении мази побочные эффекты: нарушение водно-электролитного баланса, белкового, углеводного и жирового обменов, нарушает эндокринную регуляцию организма.

Задачей изобретения является повышение терапевтической эффективности серной мази, расширение показаний к применению, уменьшение побочных эффектов, оказание противозудного действия.

Поставленная задача решается тем, что в предлагаемую серную мазь, содержащую серу и основу, включающую нипагин, нипазол и воду, дополнительно введены жир (масло) норки в виде высокодисперсной водной эмульсии, спирт этиловый, нипагин и нипазол, воск эмульсионный, цитраль (цигерол) и глицерин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Жир (масло) норки - 3 - 10
Цитраль (цигерол) - 0,3 - 3
Глицерин - 3 - 10
Спирт этиловый - 2 - 6
Нипагин - 0,2 - 0,5
Нипазол - 0,05 - 0,2
Воск эмульсионный - 3 - 10
Отдушка - 0 - 2
Вода - Остальное
Серную мазь получают следующим образом.

Пример 1. В термостатированный при 50^oC химический стакан емкостью 250 мл, содержащий 88,72 мл воды очищенной, температура 50^oC, вливают при включенной мешалке со скоростью вращения 150 - 200 об/мин сплав 3 г эмульсионного воска и 3 г жира (масла) норки, нагретых до 70 - 75^oC. Эмульгируют 15-20 мин, охлаждают до 42-45^oC и вливают при включенной мешалке раствор, содержащий 0,03 г цитраля (цигерола), 3 г глицерин, 2 г спирта этилового, 0,2 г нипагина, 0,05 г нипазола. Эмульгируют 15 мин. Охлаждают до комнатной температуры. В охлажденный до комнатной температуры состав вводят порошкообразную серу в соотношении 1:1000 - 1:2 к основе (в зависимости от тяжести заболевания) путем тщательного измельчения и смешивания.

Пример 2. Серную мазь получают аналогично примеру 1.

В термостатированный химический стакан содержащий 59,3 мл воды и 10 г глицерина температуры 50 - 55^oC, вливают при включенной мешалке со скоростью вращения 150 - 200 об/мин сплав 10 г эмульсионного воска и 10 г жира (масла) норки, нагретых до 70 - 75^oC. Эмульгируют 15 - 20 мин, охлаждают до 42 - 45^oC и вливают при включенной мешалке раствор 3 г цитраля (цигерола), 2 г отдушки, 0,3 г нипазола, 0,5 г нипагина в 6 г спирта этилового. Эмульгируют 15 мин. Охлаждают до комнатной температуры. В охлажденный до комнатной температуры состав вводят порошкообразную серу в соотношении 1:1000 - 1:2 к основе в зависимости от тяжести заболевания путем тщательного измельчения и смешивания.

Изменение оптимального соотношения компонентов в сторону увеличения или уменьшения приводит к следующему:
введение жира (масла) норки и глицерина ниже нижнего предела не обеспечивает питательного, смягчающего эффекта, а при избытке придает мазе излишние жирность и липкость;
добавление спирта этилового ниже указанного предела недостаточно для растворения ингредиентов, а выше верхнего нарушает стабильность эмульсии;
цитраль (цигерол), введенные ниже нижнего предела, не проявляют благотворного влияния на кожу, а выше указанного предела проявляют избыточное одностороннее действие, ухудшают органолептические свойства мази;
нипагин и нипазол (консерванты) введены в рецептуру в количествах, использование ниже которых не обеспечивает микробиологической стабильности, а превышение нецелесообразно вследствие проявления токсических свойств;
введение порошкообразной серы ниже нижнего предела не обеспечивает лечебного действия, а выше верхнего предела нарушает реологические свойства мази.

Полученная однородная серная мазь обладает высокой стабильностью, имеет хорошее качество, характеризуется полной безвредностью (сочетает болеутоляющее, противовоспалительное, антибактериальное, противопаразитарное, кератолитическое и противозудное действие), имеет желтовато-зеленоватый цвет, качество мази удовлетворяет требованиям ГФ XI.

Проведено наружное лечение серной мазью в комплексе с основными патогенетическими методами общего лечения 31 больному кожными заболеваниями, из них 19 больных микроспорией, 7 - чесоткой, 2 - эритразмой, 1 - руброфитией и 1 - кандидозом гладкой кожи и ногтей.

Все заболевшие микроспорией получали традиционную антимикотическую терапию и наружную терапию предлагаемой серной мазью.

Время исчезновения клинических симптомов заболевания (разрешение гиперемии, инфильтрация в очагах, уменьшение и прекращение шелушения) в среднем составило 6 - 7 дней.

Критерием излеченности заболевания считалось отсутствие свечения в очагах поражения и наличие 3-кратного отрицательного анализа на грибы материала с болезненных участков (Сергеев В.П., Плетнев Б.Д. Справочно-методическое пособие по венерическим и заразным кожным болезням. - Чебоксары, 1957, 226 с. ; Скрипкин Ю.К. Кожные и венерические болезни. - М.: Медицина, 1979, 552 с.).

Свечение при лечении предлагаемой серной мазью прекратилось на 7 - 12-й день.

Наилучшие результаты получены у больных с поражением гладкой кожи. Исчезновение гиперемии и выраженного шелушения в очагах наблюдались на 20-й день, при поражении волосистой части головы - на 8 - 12-й день от начала лечения.

Отмечается стойкий положительный эффект от лечения у всех 19 наблюдаемых больных. Среди объективных положительных закономерностей при применении серной мази отмечался усиленный рост здоровых волос, которые стали жесткими и упругими наощупь, кожа в очагах стала мягкой и эластичной. Средние сроки пребывания больных в стационаре составляли 24 дня, что по сравнению с литературными данными короче на неделю и более.

При лечении больных чесоткой ни у одного из больных не наблюдалось раздражения кожи, явлений дерматита и т.д., отсутствовали рецидивы.

У больных с руброфитией гладкой кожи клинические проявления разрешались через 7 дней после начала лечения.

У больных с эритразмой гиперемия в очаге исчезла через 3 дня.

Таким образом, у всех леченых больных отмечался положительный клинический эффект от применения предлагаемой серной мази.

Серная мазь не оказывает общетоксического, местнораздражающего и аллергизирующего действия и может быть рекомендована для лечения чесотки, микроспории, а также таких заболеваний кожи, как руброфития, эритразма, кандидоз гладкой кожи и ногтей и др.

В предлагаемой серной мази вместо серы могут быть использованы ее аналоги.

Изобретение относится к медицине, а именно к технологии лекарственных препаратов. Использование изобретения позволяет повысить терапевтическую эффективность серной мази, расширить показания к ее применению, уменьшить побочные эффекты, а также придать ей противозудное действие. Сущность изобретения заключается в том, что в серную мазь, содержащую серу и основу, включающую нипагин, нипазол и воду, дополнительно введены жир (масло) норки в виде высокодисперсной водной эмульсии, спирт этиловый, воск эмульсионный, цитраль (цигерол), отдушка и глицерин при следующем соотношении компонентов, мас. %: жир (масло) норки - 3-10; цитраль (цигерол) - 0,03-3; глицерин - 3-10; спирт этиловый - 2-6; нипагин - 0,2-0,5; нипазол - 0,05-0,2; воск эмульсионный - 3-10; отдушка - 0-2; вода - остальное, а сера берется в соотношении 1:1000-1:2 к основе. 1 з.п. ф-лы.

1. Серная мазь, содержащая серу и основу, включающую нипагин, нипазол и воду, отличающаяся тем, что основа содержит жир (масло) норки в виде высокодисперсной водной эмульсии, спирт этиловый, воск эмульсионный, цитраль (цигерол) и глицерин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Жир (масло) норки - 3,0 - 10,0
Цитраль (цигерол) - 0,03 - 3,0
Глицерин - 3,0 - 10,0
Спирт этиловый - 2,0 - 6,0
Нипагин - 0,2 - 0,5
Нипазол - 0,05 - 0,2
Воск эмульсионный - 3,0 - 10,0
Вода - Остальное
серу содержит в соотношении от 1:1000 до 1:2 к основе. 2. Мазь по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит отдушку не более 2,0 мас.%.