СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАГНИТНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ Российский патент 1998 года по МПК A61K51/02 A61J3/10 

Изобретение относится к медицине, а именно к магнито-химиотерапии, и может быть использовано в лечении язвенной области желудка и 12-перстной кишки. Известно, что язвенная болезнь - заболевание полиэтиологическое и способствуют ее возникновению множество факторов: нервные перегрузки, ухудшение состояния окружающей среды. Все это в значительной мере понижает иммунный статус организма человека.

Значительную роль в изучении патогенеза язвенной болезни уделяют микрофлоре желудка. Научные исследования указывают на высокую обсемененность биопатов, взятых из язвенной ткани желудка и 12-перстной кишки, такими микроорганизмами, как геликобактер, стафилококки, кандиды, микрококки и энтерококки. Распространенность язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки по разным источникам колеблется в пределах 2-10% от взрослого населения, причем частые рецидивы и осложнения встречаются у 30-60% больных. Несмотря на существенный прогресс консервативной терапии, у 20-30% больных возникает необходимость хирургического вмешательства, что указывает на трудности лечения данного заболевания. Одним из недостатков консервативного лечения язвенной болезни является воздействие лекарственных препаратов на всю поверхность тканей желудка и кишечника, а не конкретно на язвенный дефект, что снижает эффективность лечения и приводит к нежелательным осложнениям.

При изучении патентной литературы выявлен ряд способов приготовления магнитных лекарственных веществ, применяемых при лечении различных заболеваний организма человека. Так, в изобретении авт.св. N 950409, кл. A 61 K 1/42, 1982 описывается способ получения лекарственной смеси формированием полимерных связующего и порошкообразных жестких магнитов на армированную капроновым или лавсановым шнуром форму. В качестве полимеризующих материалов применяют сополимер винилпирролидона с акрилметакрилатом. Недостатком данного препарата при лечении язвенной патологии желудка является применение синтетического полимера, который является токсичным за счет соединения акрилметакрилата, а магнитоноситель имеет жесткую структуру и не может покрыть язвенный дефект. Используемый жесткий магнетик, имеющий постоянные магнитные свойства, не пригоден в препаратах с подвижной и желирующейся структурой.

Применяемая магнитная жидкость на основе глицерина и феррита бария, описанная в авт.св. N 14388813, кл. A 61 K 1/42, 1988, также имеет свои недостатки. Глицерин растворяется желудочным соком, а феррит бария является жестким магнетиком, что препятствует использованию для непосредственного воздействия на язвенную поверхность желудка. Ферромагнитный углеродистый сорбент в виде водной суспензии, описанный в а.с. N 1503830, кл. A 61 K 1/42, 1989, не обладает свойствами желирования в желудке, что препятствует обволакиванию язвенного дефекта, к тому же он быстро растворяется желудочным соком.

В качестве прототипа взят способ, защищенный а.с. N 445438, кл. A 61 K 1/42, 1970, в состав которого входят каучук, жесткий магнетик феррит бария, лекарственные соединения. Недостатком его является то, что он имеет относительно жесткую структуру, за счет чего не может желироваться и обволакивать поверхность язвенного дефекта, к тому же он может вызывать аллергические реакции, а при его введении в желудок и наведении на язвенную поверхность внешним магнитом не попасть нужным полюсом и не закрепиться на язвенном дефекте.

Целью настоящего изобретения является придание препарату способности желироваться в среде желудочного сока и достижение стойкого лечебного эффекта за счет способности препарата обволакивать язвенный дефект. Эта цель достигается тем, что в качестве связующего применяют пищевой полисахарид пектин, в качестве магнетика применяют мелкодисперсный магнетик, например, марки К 50Ф2, а в качестве дезинфицирующего лекарственного вещества в препарат добавляют, например, нитрат серебра.

Особенностью полученного препарата является то, что применяющийся в нем мягкий магнетик обладает магнитными свойствами только во внешнем магнитном поле и всегда будет направлен магнитным полем на язвенный дефект.

Способ приготовления препарата осуществляется следующим образом. В стеклянную колбу помещают 46,7 м.ч. порошкового пектина и воды в соотношении 1: 40 мас.% и растворяют при температуре не выше 80^oC. К раствору пектина добавляют 51,4 м.ч. мелкодисперсного мягкого магнетика, например, К 50Ф20, смесь тщательно перемешивают при 60^oC в течение 15 мин. Затем готовят насыщенный водный раствор 1,9 м.ч. дезинфицирующего вещества, например, нитрата серебра или антибиотика клафорана. Полученные два раствора соединяют и перемешивают в течение 15 мин при 20-22^oC. Для получения препарата полученный раствор упаривают на роторном испарителе или осаждают четырехкратным объемом этилового спирта. Из полученного сырья формируют таблетки диаметром 8 мм и толщиной 4 мм и сушат при 45^oC в течение 12 ч. Высушенные таблетки обволакивают полиэтиленгликолем /ПЭГ-6000/ путем погружения их в расплав данного соединения. Готовый препарат хранят в стерильной таре при комнатной температуре в сухом месте и по мере надобности применяют для лечебного воздействия. Состав препарата: пектин 35-45 мас. %, мягкий магнетик 40-50 мас.%, остальное - дезинфицирующее вещество или антибиотик до 100 мас.%.

Пример. В стеклянную колбу помещают 10 г порошка пектина и 400 мл воды. Пектин растворяют при 80^oC до получения однородного раствора. Добавляют 11 г порошка мягкого магнетика марки К 50Ф2 и смесь тщательно перемешивают. Затем растворяют 0,4 г азотнокислого серебра в 2 мл воды. Два раствора смешивают. К общему объему приливают 1600 мл этилового спирта. Осадок отжимают и формируют таблетки диаметром 8 мм и толщиной 4 мм. Высушенные таблетки обволакивают ПЭГ-6000 путем погружения в расплав данного соединения.

Поученный лекарственный препарат применили в клинике на больном Б. История болезни N 10167, возраст 49 л. Язва расположена на передней поверхности луковицы 12-перстной кишки. Размер язвенного дефекта - 10 мм в диаметре.

На проекцию язвы на теле больного лейкопластырем закрепили самарий-кобальтовый магнит размером 20х20 мм. Затем перорально дали 500 мг приготовленного предложенным способом магнитного препарата, в состав которого входили азотнокислое серебро. Больной находился в лежачем положении на животе в течение 30 мин. Через 3 ч больному провели контрольную эзофагогастродуоденоскопию /тип-к. N 30110/. На поверхности язвенного дефекта обнаружен препарат, а при приеме магнитного лекарственного препарата без внешнего магнитного поля у больного Б. эзофагогастродуоденоскопия /тип-к. 30121/ показала отсутствие препарата на язвенной поверхности уже через 2 ч.

По сравнению с прототипом предложенный способ получения магнитного лекарственного препарат дает возможность за счет применения мягкого мелкодисперсного магнетика и пектина получить препарат, обладающий желирующими качествами и свойствами обволакивать язвенный дефект, что обеспечивает покрытие язвенной поверхности на длительное время и предохранение ткани язвы от воздействия желудочного сока, чем ускоряется процесс заживления язвы.

По сравнению с традиционными методами лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки уменьшается суточная доза нитрата серебра с 0,1 до 0,01 г, что уменьшает воздействие препарата серебра на микрофлору желудка и кишечника, снижает вероятность побочных эффектов, а также магнитный лекарственный препарат оказывает пролонгированное воздействие на ткани язвы.

Изобретение относится к медицине и касается способа получения магнитных лекарственных препаратов. Изобретение заключается в том, что 30-40 м.ч. пектина растворяют в 400 мл воды при 80^oС до получения однородной массы, в него добавляют 40-50 м. ч. порошка мягкого магнетика, например К50Ф2. Затем 10-25 м.ч. дезинфицирующего вещества, например азотнокислого серебра, растворяют в 20 мл воды. Оба раствора смешивают. Из полученного раствора получают массу путем осаждения 4-х кратным объемом этилового спирта или упариванием на роторном испарителе. Из полученного сырья формируют таблетки диаметром 8 мм, толщиной 4 мм, сушат при 45°С в течение 12 ч и обволакивают их расплавленным полиэтиленгликолем ПЭГ-6000. 1 з.п.ф-лы.

1. Способ получения магнитных лекарственных препаратов, предусматривающий смешение связующего с магнетиком, отличающийся тем, что в качестве связующего материала берут пектин, растворяют его в воде при температуре не выше 80^oC, добавляют мелкодисперсный мягкий магнетик марки К 50Ф2, смесь тщательно перешивают при 60^oC в течение 15 мин, затем готовят насыщенный раствор антибиотика клафорана или дезинфицирующего вещества на основе, например, нитрата серебра и соединяют оба раствора, перемешивают в течение 15 мин при 20 - 22^oC, полученный раствор упаривают под вакуум или осаждают четырехкратным объемом этилового спирта и из полученной массы формируют таблетки диаметром 6 - 8 мм, толщиной 4 мм, сушат при 40 - 45^oC в течение 12 ч, после чего обволакивают расплавом полиэтиленгликоля ПЭГ-6000. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, входящие в него ингредиенты взяты в следующих соотношениях, мас.%:
Пектин - 35,0 - 45,0)
Мягкий магнетик - 40,0 - 60,0
Дезинфицирующее вещество или антибиотик - До 100,0)я