СПОСОБ НОРМАЛИЗАЦИИ ОБМЕННЫХ ПРОЦЕССОВ В КЛЕТКЕ И ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЭТИХ ЦЕЛЕЙ Российский патент 1998 года по МПК A61K38/01 A61K31/795 

Изобретение относится к области медицины и касается лекарственных средств, нормализующих обменные процессы в клетке, что бывает необходимым для профилактики и лечения различного рода заболеваний.

Предшествующий уровень техники
Большинство используемых в настоящее время лекарственных препаратов являются специфичными в том смысле, что их действие направлено на устранение конкретных специфических причин и/или следствий тех или иных патологических состояний.

Однако существует группа лечебных препаратов более общего действия, биологическая активность которых появляется в нормализации правильного функционирования живой клетки, нарушенного в результате воздействия неблагоприятных факторов.

Среди разрешенных к медицинскому применению лекарственных препаратов имеется, например, группа терапевтических средств, которые оказывают благоприятное влияние на метаболитические процессы в клетке и проявляют в результате многообразный желаемый физиологический эффект (М.Д. Машковский. Лекарственные средства. изд. 11. - М.: Медицина, 1988 г.].

Например, цитохром C ускоряет ход окислительных процессов и применяется для улучшения тканевого дыхания.

Аденозинтрифосфат активно влияет на общие процессы обмена веществ и широко применяется для улучшения мозгового и коронарного кровообращения.

Ретаболил и другие анаболические стероиды оказывают положительное влияние на азотистый обмен и способствуют кроме того фиксации кальция в костях.

Убихинон нормализует физиологическое состояние клетки в условиях гипоксии (Г.И.Андреева. Влияние убихинонов и их аналогов на активность ферментов дыхательной цепи. "Микробиология", 1979, т.48, N 6, стр.969-974).

Одним из наиболее эффективных известных препаратов, способных положительным образом влиять на физиологическое состояние клетки, является олифен.

Он представляет собою олиго-1,6-(2,5-диоксифенилен)-тиосульфат натрия или, что представляется более корректным, натриевую соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты (Опубликованная международная заявка WO 96/08527, C 08 G 61/10, 21.03.96).

Этот полимер может иметь линейную или стекинг-спирилизованную структуру.

Олифен в установленном порядке разрешен к медицинскому использованию (Регистрационное удостоверение МЗ РФ 97/51/3).

Другая группа лекарственных препаратов, также показанная для нормализации обменных процессов в клетке, включает различного рода гидролизаты белкового материала, которые используются в основном в качестве источников парэнтерального питания.

В частности, практическое применение находят гидролизин, аминопептид, аминокровин, фибриносол и др.

Церебролизин, который представляет собой гидролизат мозгового вещества, нормализует обмен веществ в мозговой ткани и его применяют при нарушениях функций центральной нервной системы (М.Д.Машковский. Лекарственные средства. -М.: Медицина, 1988).

В последнее время белковые гидролизаты стали применяться как пищевые добавки (нутрицевтики), которые не считаются лекарственными веществами, но способствуют нормализации функционирования органов и систем организма.

Например, в качестве пищевой добавки разрешен в установленном порядке к применению Иммуновит - препарат на основе дрожжевого гидролизата, содержащий аминокислоты, витамины, антиоксиданты, нуклеотиды и другие биологически активные вещества.

Иммуновит обладает противовоспалительной активностью, благоприятно влияет на обмен веществ, оказывает иммуномодулирующее действие. Он рекомендован лицам с ослабленным иммунитетом, подвергающимся облучению, страдающим нервно-психическими заболеваниями (Гигиенический сертификат N П-11/1527 от 05.12.95 г.).

Краткое описание изобретения
Основная цель изобретения - разработать более универсальный способ нормализации обменных процессов в клетке, позволяющий добиваться успеха в профилактике и лечении более широкого круга патологий и нарушений.

Другая цель изобретения - создание лекарственного средства, более активно влияющего на процессы обмена веществ в клетке и обладающего более широким спектром биологической активности.

Еще одна цель изобретения - расширение возможностей медицинского назначения Олифена и гидролизатов белков за счет придания каждому из них дополнительных полезных свойств.

Поставленные задачи были решены в результате сочетанного использования Олифена и гидролизатов белков.

Исследованиями заявителя было установлено, что совместное назначение Олифена и гидролизатов белка приводит к достижению более высокого результата, чем назначение каждого из этих препаратов по отдельности.

Препарат, содержащий одновременно Олифен и гидролизат белков, включает полный комплекс аминокислот, необходимых для конструктивного метаболизм, что позволяет усилить влияние Олифена на обменные процессы в клетке.

С другой стороны, Олифен, обладающий способностью интенсифицировать клеточное дыхание, должен повышать степень утилизации аминокислот белкового гидролизата, что должно, в свою очередь, дополнительно стимулировать клеточный метаболизм, в частности, репаративные процессы.

Иными словами, Олифен усиливает биологическое действие активных компонентов гидролизатов белка, а совокупность биологически активных субстанций белковых гидролизатов усиливает действие Олифена.

Названные теоретические предпосылки нашли полное экспериментальное подтверждение: комплексный препарат увеличивал в эксперименте работоспособность животных в большей степени, чем отдельные составляющие его компоненты и, одновременно, такой суммарный препарат проявил такую заметную эффективность при лечении туберкулеза, которая не ожидалась от использования составляющих его препаратов порознь.

Подробное описание изобретения
Исходя из общебиологических знаний и из изученных заявителем механизмов действия Олифена и гидролизатов белков, а также на основе полученных им предварительных экспериментальных результатов, заявитель сделал предположение, что сочетанное использование Олифена и гидролизатов белков должно привести к увеличению эффективности действия каждого из индивидуальных препаратов.

Это подтвердившееся предположение, ставшее новым знанием, было положено в основу настоящего изобретения.

Сущность предложения заявителя состоит в том, что для повышения эффективности активного воздействия на процессы метаболизма в клетке, в качестве средства воздействия используют лекарственный препарат Олифен в сочетании с гидролизатом белкового материала.

В качестве гидролизатов белкового материала могут быть использованы различные продукты, но наиболее желательными являются прошедшие апробацию и разрешенные к применению лекарственные препараты и пищевые добавки.

Особо предпочтительны гидролизаты дрожжевых клеток, содержащие более широкий набор биологически активных веществ, в частности, витамины группы B, антиоксиданты, нуклеиновые компоненты, соединения калия и другие активные начала дрожжевой клетки, что позволяет еще более повысить влияние Олифена на метаболиз клетки.

В исследованиях заявителя, например, хорошо зарекомендовал себя Иммуновит - пищевая добавка на основе гидролизата пекарских дрожжей.

Конкретные способы получения белковых гидролизатов и, в частности, глубина расщепления белков не имеют решающего значения. Желательно лишь дозировать препарат, учитывая содержание в нем аминного азота.

Оптимальная разовая доза Олифена составляет 1-30 мг/кг массы тела, а назначаемая одновременно оптимальная разовая доза гидролизата белка равняется 50-100 мг/кг массы тела (по сухому весу).

При этом предполагается, что степень гидролиза белка в гидролизате составляет 40-90%.

В общем виде соотношение Олифена и гидролизата белка должно быть таково, чтобы на 100 мг Олифена приходилось 5-10 г гидролизата (по сухому весу) азота. Тем не менее это соотношение не является строго обязательным и допускаются возможные отклонения от него в разные стороны.

Наиболее удобно одновременное назначение этих препаратов, что позволяет готовить и использовать комплексный препарат, содержащий оба ингредиента, однако при необходимости Олифен и гидролизат белка могут приниматься и порознь. В последнем случае интервал между приемами этих лекарств не должен превышать 30-60 минут.

Предпочтительно пероральное назначение этих препаратов, но допустимо назначение одного из них или обоих парэнтеральным путем.

Предлагаемое комплексное средство в указанных дозировках желательно принимать 2 раза в день, но частота приемов может меняться в зависимости от конкретной реальной ситуации. При этом следует иметь в виду, что Олифен и гидролизаты белков практически не обладают токсичностью.

Биологические испытания предложенного способа показали, что при сочетанном использовании Олифена и гидролизата белка достигается более высокий результат, чем при использовании отдельно олифена и белкового гидролизата.

Это, например, подтверждается при определении выносливости мышей к физическим нагрузкам в тесте "продолжительность свободного плавания", о чем свидетельствуют нижеприводимые данные.

Как видно из представленных данных, совместное применение Иммуновита и Олифена является более эффективным, чем каждого из них по отдельности. При этом, исходя из известных знаний, априорно утверждать о возможности достижения аддитивного эффекта при совместном применении Иммуновита и Олифена не имелось.

То, что достигнутый результат не определяется свойствами исключительно только Иммуновита, как белкового гидролизата, подтверждается сведениями, приводимыми в таблице 2.

Из представленных результатов следует, что комбинации Олифена со всеми испытанными белковыми гидролизатами дают более высокий эффект, чем он достигается при использовании Олифена или гидролизата белка как самостоятельных средств, что вытекает из сравнения данных таблиц 1 и 2.

Необходимо отметить, что использованный тест продолжительности свободного плавания характеризует физическую работоспособность испытуемых животных, которая, в свою очередь, отражает состояние метаболитических процессов в клетке, обеспечивающих ее энергетические потребности.

Широкие клинические испытания предложенных способа и средства при лечении туберкулеза легких подтвердили их высокую эффективность, которая также не могла быть априорно предсказана.

Пациентам, страдающим туберкулезом легких в различных стадиях, назначался препарат, содержащий 0,1 г Олифена и 7,0 г Иммуновита. Курс лечения продолжался 30 дней при пероральном назначении этого препарата 2 раза в день.

После проведенного однократно курса лечения было констатировано достоверное улучшение общего состояния у 50% пациентов, устранение явлений интоксикации у 80% пациентов, уменьшение кашля у 30% пациентов.

Существо предложения дополнительно иллюстрируется следующими примерами, не носящими, однако, ограничительного характера.

ПРИМЕР 1. 10 г Олифена, соответствующего требованиям Временной Фармакопейной статьи ВФС 42-2821-96, смешивают с 700 г Иммуновита, соответствующего требованиям ТУ 9291-003-29253495-95. Иммуновит прибавляют постепенно, чтобы добиться равномерного смешивания.

В полученном продукте на 100 мг Олифена приходится 7 г Иммуновита.

Полученный продукт представляет собою однородный сыпучий порошок шоколадного цвета, имеющий слабый запах грибов и обладающий характерным вкусом.

Порошок удовлетворительно растворяется в воде с образованием легкой мути.

Приготовленный таким образом продукт фасуют по 7,0 г и хранят в сухом месте.

Разовая доза средства содержит 0,1 г Олифена и 7 г Иммуновита.

Срок хранения готового препарата составляет 2 года.

Для курсового лечения это средство назначают по 1-2 порошка 1-3 раза в день в течение 15-30 дней.

ПРИМЕР 2. Пациенту С., 45 лет, страдающему кавернозным туберкулезом легких, назначался препарат, содержащий 0,1 г Олифена и 7 г Иммуновита.

Препарат назначался 2 раза в день в течение 20 дней.

После завершения курса лечения отмечается заметное улучшение общего состояния, значительное снижение явлений интоксикации, уменьшение кашля, улучшение отхода мокроты.

Из изложенного следует, что предложенные способ и лекарственное средство показали высокую эффективность и перспективность для практики здравоохранения.

Комбинированное использование Олифена и гидролизатов белкового материала, по сведениям заявителя, в научно-технической и патентной литературе не описано и достигаемый при их совместном использовании результат однозначно не вытекает из известного уровня знаний.

Заявитель полагает, что его предложение соответствует требованиям, предъявляемым к изобретению.

Изобретение относится к области медицины и касается средств, нормализующих обменные процессы в клетке. На клетку воздействуют средством, состоящим из препарата "Олифен" и препарата, включающего гидролизат белкового материала, например пищевую добавку "Иммуновит". Предложенный способ может быть использован в профилактике и лечении широкого круга патологий и нарушений. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Способ нормализации обменных процессов в клетке путем воздействия на клетку лекарственным препаратом "Олифен", отличающийся тем, что одновременно на клетку воздействуют препаратом, включающим гидролизат белкового материала. 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве препарата, включающего гидролизат белкового материала, используют пищевую добавку "Иммуновит". 3. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что для воздействия на организм в него пероральным путем вводят Олифен из расчета 1 - 30 мг/кг массы тела и препарат, включающий гидролизат белкового материала в количестве 50 - 100 мг/кг массы тела (по сухому весу). 4. Средство, нормализующее обменные процессы в клетке, содержащее лекарственный препарат "Олифен", отличающееся тем, что дополнительно содержит препарат, включающий гидролизат белкового материала. 5. Средство по п. 4, отличающееся тем, что в качестве препарата, включающего гидролизат белкового материала, содержит пищевую добавку "Иммуновит". 6. Средство по п. 4 или 5, отличающееся тем, что соотношение в нем активных компонентов таково, что на 100 мг препарата "Олифен" приходится 5 - 10 г гидролизата (по сухому весу).