СРЕДСТВО, ОСЛАБЛЯЮЩЕЕ ВЫРАЖЕННОСТЬ ПОСТИНТОКСИКАЦИОННОГО АЛКОГОЛЬНОГО СИНДРОМА Российский патент 2001 года по МПК A61K31/765 A61K31/185 A61P25/32 

Описание патента на изобретение RU2177320C1

Изобретение относится к области медицины и касается средств и методов снижения проявлений постинтоксикационного алкогольного синдрома.

В данном случае и в дальнейшем под понятием "постинтоксикационный алкогольный синдром" понимаются патологические последствия, возникающие после опьянения, в том числе алкогольный абстинентный синдром у лиц, страдающих алкоголизмом, и состояния дискомфорта - постинтоксикационное состояние у лиц, не страдающих алкоголизмом, как и принято в специальной литературе [Нужный В.П., Тезиков Е.Б., Успенский А.Е. Постинтоксикационный алкогольный синдром. / Вопросы наркологии. - 1995. - N 2. - С. 51-58].

Несмотря на то, что хорошо известны все неблагоприятные последствия неумеренного потребления алкоголя на организм человека, приходится считаться с тем фактом, что заметного снижения темпов потребления алкогольных напитков в большинстве стран не наблюдается.

Для подтверждения серьезности имеющих место негативных тенденций достаточно отметить лишь тот факт, что за 1992-1995 годы от всего прироста смертности в России за этот период 53,6 % смертей так или иначе были связаны с употреблением алкоголя [Немцов А.В., Школьников В.М. Потери в связи с алкогольный смертностью в России в 1980-х - 1990-х годах / Реф. сб. ВИНИТИ "Новости науки и техники". - Серия: Медицина. - Вып. Алкогольная болезнь. - М., 1999.- N 5.- С. 1-15].

Существующие методы лечения лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, имеют определенные ограничения и весьма зависят от стремления самого пациента избавиться от болезни; пропаганда здорового образа жизни не приносит желаемых результатов.

В этой связи кроме пути, связанного с полным воздержанием от алкогольных напитков, развиваются и другие направления снижения токсических проявлений алкоголя.

Известно, что постинтоксикационные расстройства возникают при употреблении алкоголя в дозах, превышающих 1,0 г/кг массы тела, и развиваются после снижения концентрации этанола в крови до 0,2 г/кг и ниже.

В постинтоксикационном состоянии, наблюдаемом после алкогольного эксцесса и называемым в быту похмельем, развиваются не только субъективные тяжелые ощущения психического и физического дискомфорта, такие как головная боль, потливость, чувство жажды, гипертермия, неопределенные страхи, слабость, апатия, но имеют место и серьезные объективные нарушения психического, неврологического, соматического статуса.

Именно в этот период наблюдаются наиболее неблагоприятные изменения со стороны внутренних органов.

Наиболее опасным осложнением постинтоксикационного алкогольного синдрома является нарушение сердечной деятельности, вплоть до развития острой сердечной недостаточности.

В этой связи предпринимались и предпринимаются до настоящего времени попытки создания лекарственных средств, способных ослаблять проявления постинтоксикационного алкогольного синдрома и предупреждать наступление наиболее нежелательных последствий.

Высказывались рекомендации по использованию для лечения алкогольного абстинентного синдрома препарата клофелина.

При этом отмечалось, что клофелин уменьшает страхи, влечение к алкоголю, повышает настроение, снимает тремор, потливость, снижение апетита, нарушения сна [Авт. свид. СССР 1296166, A 61 K 31/415, 1987 г.].

Однако клофелин является сильнодействующим лекарственным препаратом, его следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми изменениями церебральных сосудов и у больных с депрессиями. Кроме того, клофелин замедляет психическую и физическую реакцию.

Применение клофелина может быть в полной мере оправдано при лечении абстинентного синдрома у больных алкоголизмом и в условиях стационара, но не в бытовых условиях, при отсутствии врачебного контроля, у лиц, не страдающих алкоголизмом.

В качестве средства для лечения алкогольного абстинентного синдрома предлагался кемантан (1-окси-4-адамантанон) [Патент РФ 2038081, A 61 K 31/415, 1995 г.].

Кемантан способен включаться в обмен катехоламинерических систем мозга, деятельность которых в состоянии алкогольной абстиненции нарушена. Он обладает высокой эффективностью по нормализации сна, снижает повышенную возбудимость, агрессивность, усиленные реакции на раздражители, что имеет место в период отнятия алкоголя, и превосходит по такой активности другие психотропные средства.

Однако перечисленные преимущества кемантана наиболее проявляются при лечении алкогольной абстиненции, наблюдающейся у лиц, страдающих алкоголизмом. При использовании же этого средства для снижения проявлений постинтоксикационного алкогольного синдрома у лиц, не страдающих алкоголизмом, оптимального эффекта не достигается.

Запатентован способ лечения алкогольного абстинентного синдрома, предусматривающий сублингвальное применение цитохрома C, которое может осуществляться однократно, а при необходимости и повторно [Патент РФ 2063758, A 61 K 35/34, 1996 г.].

Приходится иметь в виду, что цитохром C весьма дорог, а наиболее интересная его особенность - способность прерывать запойные состояния. По этой причине широкое использование цитохрома C для ослабления тяжести постинтоксикационного алкогольного синдрома в домашних условиях не кажется возможным и рациональным.

Известно средство для купирования алкогольного абстинентного синдрома, включающее хлорид натрия (3,0-7,0), глюкозу, фруктозу или сахарозу (10,0-15,0), лимонную кислоту (2,0-6,0), аскорбиновую кислоту (1,0-4,0), 96%-ный этиловый спирт (8,0-25,0) и воду (1 л) [Патент РФ 2086237, A 61 K 31/045, 1997 г.].

Это средство обладает детоксикационным действием, усиливая окисление алкоголя и нейтрализацию ацетальдегида, повышает диурез, препятствует развитию абстинентного синдрома.

Предпочтительно использовать упомянутое средство для прерывания запойных состояний и улучшения общего самочувствия в этих состояниях.

Улучшая субъективные ощущения, это средство не может в достаточно короткий срок нормализовать нарушенные функции организма.

Учитывая, что в клинической картине постинтоксикационного алкогольного синдрома доминируют явления психического дискомфорта, гипервозбудимости и гиперрефлексии, а фармакокоррекция подобной патологии носит в основном симптоматический характер, делались попытки устранения последствий алкогольной интоксикации с помощью препаратов группы транквилизаторов (в частности, бензодиазепинов), бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, некоторых противосудорожных средств.

Однако все такие препараты обладают угнетающим действием на центральную нервную систему и потенциально могут давать слишком серьезные побочные эффекты (например, ослабление работы сердца), чтобы рекомендовать их для широкого применения.

Широко рекламировавшийся ранее по телевидению препарат Алка-Зельтцер содержит (в расчете на одну таблетку) в качестве активного начала 0,324 г ацетилсалициловой кислоты, и в качестве вспомогательных веществ 0,965 г лимонной кислоты и 1,625 г бикарбоната натрия [листок-вкладыш к лекарственному препарату Alka-Seltzer, фирма Miles, Англия].

При растворении препарата в воде при взаимодействии кислоты и бикарбоната натрия активно образуется углекислый газ, что ускоряет всасывание активного начала и улучшает органолептические свойства лекарства.

Ацетилсалициловая кислота обладает противовоспалительным и противоаритмическим действием, что связывают преимущественно с подавлением синтеза простгландинов. Благодаря этому препарат снимает при постинтоксикационном синдроме явления отека плазматических мембран сосудов, восстанавливая в результате нормальную проницаемость гематоэнцефалического барьера и препятствуя проникновению в мозг эндогенных токсинов, образующихся при участии алкоголя, а также понижает внутричерепное давление и ослабляет головную боль. Немаловажно, что ацетилсалициловая кислота улучшает реологические свойства крови и способствует ослаблению гипоксии.

Тем не менее Алка-Зельтцер не устраняет всех неблагоприятных симптомов посталкогольной интоксикации, в частности явлений психического дискомфорта, и не восстанавливает работоспособности.

Запатентован лекарственный препарат, содержащий кислоту ацетилсалициловую (0,2-0,3), анальгин (0,2-0,3), кофеин-бензоат натрия (0,15-0,25), эуфиллин (0,05-0,15), бикарбонат натрия (0,35-0,45), кислоту лимонную (0,1-0,2), сахарозу (1,9-2,2).

Полученные экспериментальные результаты подтверждают, что предложенное лекарственное средство обладает способностью ослаблять проявления постинтоксикационного алкогольного синдрома, что выражается в нормализации основных функций организма, нарушенных в результате предшествующего алкогольного эксцесса. Предложенное средство, улучшая субъективные ощущения пациента, приводит к объективному улучшению общего состояния, в частности, восстанавливая работоспособность пациента [Патент РФ 2123845, A 61 K 31/22, 1998 г.].

Известно немедикаментозное средство "Аметист", содержащее яблочный сок, отличающийся от других соков высоким (до 50%) содержанием фруктозы и низким (около 28%) содержанием глюкозы, а также глицерин, водный экстракт полыни, холин и минеральные соли [Патент РФ 2005391, A 23 L 2/00, 1994 г.].

Было установлено, что этот напиток быстро и полно редуцирует такие симптомы абстиненции, как слабость, вялость, быстрая утомляемость, жажда, сухость во рту, потливость, потребность в опохмелении, нарушения сердечной деятельности, а также способствует нормализации сна.

У лиц, не страдающих алкоголизмом, напиток способствовал быстрому устранению слабости, жажды, ощущения психофизиологического дискомфорта, отеков лица и восстановлению работоспособности.

Субъективно положительный эффект напитка оценивался значительно выше больными алкоголизмом, нежели здоровыми лицами, перенесшими алкогольную интоксикацию [Нужный В.П., Тезиков Е.Б., Успенский А.Е. "Аметист" - новое немедикаментозное средство для лечения постинтоксикационного алкогольного синдрома. / Вопросы наркологии. - 1995. - N 4.- С. 22-27].

Получена биологически активная пищевая добавка под названием "Вега+", которая представляет собою водный экстракт перитонеальной жидкости, разведенный спиртом и обогащенный тиамином и пиридоксином [Листок-вкладыш к препарату Вега+].

Эта добавка рекомендована как общеукрепляющее средство при хроническом алкоголизме и как кардиопротекторное средство при передозировке алкоголя.

Создана фармацевтическая композиция для профилактики, лечения алкогольного опьянения и алкогольного абстинентного синдрома, содержащая янтарную кислоту (0,1-0,3) и лимонную кислоту (0,025-0,085). Эту композицию следует принимать 3-5 раз в сутки из расчета 3-5 мг/кг массы тела [Патент РФ 2039556, A 61 K 31/19, 1995 г.].

Указанный препарат может применяться в бытовых условиях. Он стимулирует обменные процессы, обладает антитоксическим действием, обусловленным усилением выведения из организма алкоголя, улучшает общее состояние, нормализует сон, придает бодрость.

Упомянутую композицию наиболее целесообразно использовать до развития постинтоксикационного алкогольного синдрома, поскольку в похмельном состоянии активизация процесса выведения алкоголя не актуальна.

Для предотвращения отравлений спиртом была создана фармацевтическая композиция, содержащая L-аспартат или L-аспарагин, прием которой в составе разного рода пищевых продуктов в дозировке от 0,001 до 0,4 г/кг массы тела/день быстро и значительно снижал концентрацию алкоголя в крови уже через час после его употребления [Опубликованная заявка на изобретение РФ 94008358, A 61 K 31/195, 1995 г.].

Упомянутые средства подлежат применению в условиях уже выраженной посталкогольной интоксикации, и только последние два из них рекомендуют принимать до алкогольного эксцесса.

Известно, что алкопротекторными свойствами могут обладать и некоторые природные продукты растительного происхождения, которые можно было бы рассматривать как потенциальные средства борьбы с последствиями постинтоксикационного алкогольного синдрома.

К их числу относятся, например, катехины и, возможно, другие соединения, экстрагируемые из листьев зеленого и черного чая, которые оказывают отчетливый гепатозащитный эффект при хронической алкогольной интоксикации [Фоменко С.Е., Рахманин Ю.А., Кушнерова Н.Ф. Гепато- и мембрано-протекторные свойства чайных катехинов при алкогольной интоксикации./ Гигиена и санитария. - 1996. - N 1. - С. 24-29], водный экстракт, получаемый из плодов шиповника, боярышника, корневищ девясила высокого, элеутерококка, травы сушеницы и листьев брусники [Дашинамжилов Ж. Б. с соавт. Влияние комплексного растительного фитосбора "Наркофит" на течение алкогольного гепатита./ Вопросы наркологии. - 2000. - N 1. - С. 35-40].

Экстракты алоэ и ряда растений, произрастающих в Японии и Китае, имеют способность существенно увеличивать скорость метаболизма этанола за счет подавления этанолзависимого снижения активности алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы и ускорения реоксидации пиридиннуклеотидов в печени [Sakai K. , Saiton Y., Iakawa Ch., Nishihata Т. Effect of water extractsof aloe and some herbs in decreasing blood ethanol concentraton in rats./ Chem. Pharm.Bull. - 1989. - Vol.37. N 1. - P. 155-159].

Издавна для снижения токсических эффектов алкогольных напитков стремятся к более полной очистке водно-спиртового продукта дистилляции, и одним из таких приемов является обработка водки молоком [Романов С. История русской водки. - М., 1998. - 448 с.].

Проведенные в Научно-исследовательском институте наркологии МЗ РФ исследования дают основания полагать, что в процессе такой обработки из молока экстрагируются некие соединения, которые выступают в роли своеобразной биологически активной добавки, снижающей токсический потенциал этилового спирта.

Другое направление уменьшения нежелательных последствий токсического действия алкоголя состоит в снижении вероятности и выраженности проявлений постинтоксикационного алкогольного синдрома путем включения в состав алкогольного напитка специальных добавок.

В частности, включенный в состав водки, алкопротекторную активность проявил препарат "Каприм", представляющий собою природный комплекс биологически активных веществ, главным образом полифенольной природы, получаемых из вторичных продуктов переработки винограда.

Введение этого препарата в раствор этилового спирта активирует подавляемые этанолом процессы эстерификации жирных кислот и холестерина в печени, восстанавливает угнетаемую этанолом активность реакций глюконеогенеза, ослабляет мембранотоксическое действие этанола и повышает редуктазную активность алкогольдегидрогеназы печени [Фоменко С.Е. Влияние этанола на функциональное состояние печени и его коррекция растительными препаратами: Автореф. дисс. канд. мед. наук. - Владивосток. - 1995. - 22 с.].

Запатентован способ обработки алкогольных напитков, предусматривающий введение в их состав препарата Алкософт, представляющего из себя продукт гидролиза молочного сахара, полученный по оригинальной методике.

Алкогольные напитки с такой добавкой вызывают пониженную выраженность постинтоксикационного алкогольного синдрома, возможно, в том числе за счет позитивного влияния на деятельность анаэробной кишечной микрофлоры [Патент РФ 2113466, C 12 G 3/06, 1997 г.].

В качестве рецептурных добавок к некоторым водкам используют янтарную и фумаровую кислоты, которые облегчают обменные реакции, связанные с окислением ацетальдегида, и оказывают определенное детоксицирующее действие [Комиссарова И.А., Ротенберг Ю.С., Мастеропуло А.П. Механизмы действия этанола и подходы к коррекции обменных нарушений при хронической алкогольной интоксикации. - М. 1986. - 72 с.].

Однако все перечисленные соединения, включаемые в состав рецептур крепких алкогольных напитков для смягчения последствий постинтоксикационного алкогольного синдрома, не смогли обеспечить полного достижения цели, и эта задача не нашла удовлетворительного разрешения до сего дня.

Основная цель патентуемого изобретения - изыскать соединение, проявляющее более выраженную активность в отношении ослабления последствий постинтоксикационного алкогольного синдрома, в особенности в части защиты органов и тканей от токсического действия алкоголя.

Поставленная цель была достигнута в результате того, что заявитель впервые установил тот факт, что искомыми свойствами обладает натриевая соль [поли-(2,5- дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты, представляющая собою смесь мономеров (от димера до гексамера).

Первоначально было открыто, что одним из наиболее эффективных препаратов, способных положительным образом влиять на физиологическое состояние клетки, является стэкинг-спирилизованный орто-олигомер, содержащий гексациклолинейные ядра, количество которых на виток спирали вторичной структуры названного олигомера равно 2,6-3,0, а в спирали вторичной структуры этого олигомера содержится более 1, но менее 10 витков.

Примером подобного стэкинг-спирилизованного олигомера мог служить олиго-1,6-(2,5-диоксифенилен)-тиосульфат натрия.

Описанные олигомеры - это семейство индивидуальных мономеров, имеющих число бензольных ядер в структуре от 3 до 30.

Олигомеры подобной структуры имеют способность оказывать регулирующее воздействие на функционирование биоэнергетических систем клеток эукариот и прокариот [Опубликованная международная заявка WO 96/08527, C 08 G 61/10, 21.03.96].

Затем было выяснено, что оригинальной способностью оказывать влияние на метаболизм клетки обладают и олигомеры линейного строения, например натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты, представляющая собою смесь мономеров (от димера до гексамера) [Патент РФ 2105000, C 07 C 381/02, 1996].

Натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты с числом фениленовых ядер от 2 до 6 ранее под торговым названием "Олифен" в установленном порядке была разрешена к использованию в медицинской практике в качестве антигипоксического средства, в частности при острых кровопотерях, при синдроме хронической усталости, в средней разовой пероральной дозе 0,5 г [Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. М., "РЛС-2000", 1999, стр. 669].

В настоящее время препарат "Олифен" именуется как "Гипоксен".

Натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси- фенилен)]-4-тиосульфокислоты запатентована в качестве лечебного средства для коррекции патологических состояний, связанных с нарушениями метаболитических процессов [Патент РФ 2124888, A 61 K 31/185, 1999 г.].

Это соединение показало свою эффективность при лечении рассеянного склероза [Описание изобретения к заявке 94037731, A 61 K 31/00, 1996 г.], хронических неспецифических заболеваний легких [Патент РФ 2043765, A 61 K 31/095, 1995 г.], острого деструктивного панкреатита [Патент РФ 2139048, A 61 K 31/095, 1999 г.] и в других случаях.

Было предложено сочетать натриевую соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты с гидролизатом белкового материала для нормализации обменных процессов в клетке [Патент РФ 2120297, A 61 K 38/01, 1998 г.].

На основе этого патента в настоящее время выпускается пищевая добавка "Доливин", разрешенная в установленном порядке к использованию.

Известен прохладительный напиток, включающий натриевую соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты, обладающий тонизирующим действием [Патент РФ 2116735, A 23 L 2/00, 1998 г.].

Исходя из известных свойств натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты эффективность ее использования для ослабления проявлений постинтоксикационного алкогольного синдрома, в особенности при включении ее в состав алкогольных напитков, не представлялась очевидной.

Существо предложения заявителя состоит в следующем.

Оптимальный вариант осуществления изобретения состоит в том, что натриевую соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты вводят в состав рецептур алкогольных напитков.

Диапазон концентраций этого соединения в алкогольных напитках может лежать в довольно широких пределах - от 50 мг/л до 1000 мг/л - что зависит от типа напитка и от других соображений. Однако эта величина не является критической, в частности, по той причине, что предлагаемая добавка обладает весьма низкой токсичностью.

Порядок введения этой добавки в рецептуру алкогольного напитка не имеет существенного значения; в простейшем случае она может быть введена в готовый алкогольный напиток.

При использовании этой добавки в рецептурах крепких напитков достигается существенное ослабление последствий постинтоксикационного алкогольного синдрома, а при ее использовании в слабых алкогольных напитках последствия этого синдрома не только практически не проявляются, но может обеспечиться стимулирующий эффект и возникнуть ощущения бодрости, физического и эмоционального подъема.

Эффективность влияния натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты на выраженность проявлений постинтоксикационного алкогольного синдрома была доказана экспериментальным путем, и некоторые полученные результаты суммированы в Таблице 1.

Форсированную алкоголизацию животных проводили путем интрагастрального введения раствора этанола с интервалом в 12 часов в максимально высоких дозах на протяжении 5 суток. В качестве натриевой соли [поли-(2,5- дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты использовали лекарственный препарат Гипоксен. Концентрация Гипоксена в водно-спиртовой смеси крепостью 40 об.% равнялась 250 мг/л, концентрация Алкософта - 2 мл/л, концентрация Вега+ - 2 мл/л. Тяжесть синдрома отмены этанола оценивали через 12-24 часа после прекращения алкоголизации. Состояние печени и желудка оценивали спустя 3 суток после прекращения алкоголизации. Содержание АЛТ (аланинтрансаминазы). АСТ (аспартаттрансаминазы) и триглицеридов определено в гомогенате печени. Полученные результаты статистически обработаны и являются достоверными (p < 0,05). В скобках указано число экспериментальных животных в опыте.

Из приведенных сведений можно заключить, что натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты, что особо важно, более активно снижает выраженность наркотического действия этанола и тяжесть синдрома отмены этанола.

Это означает, что существенно снижается вероятность возникновения нарушений сердечной деятельности, вплоть до внезапных летальных исходов и тормозится формирование абстинентого синдрома - одного из основных проявлений алкоголизма.

Можно констатировать наличие достоверного гепатопротекторного эффекта натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси- фенилен)]-4-тиосульфокислоты, что выражается в снижении содержания аланинтрансаминазы, аспартаттрансаминазы и фосфолипидов, значения которых повышаются при алкогольных поражениях печени.

Вместе с тем гепатопротекторный эффект натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты при ее использованной концентрации не является предельным и может быть повышен при увеличении концентрации этой соли, о чем свидетельствуют результаты, представленные в Таблице 2.

Другой возможный вариант реализации настоящего изобретения заключается в назначении и использовании натриевой соли [поли- (2,5-дигидpoкси-фенилен)3-4-тиосульфокислоты после алкогольного эксцесса, т.е. как самостоятельного средства, ослабляющего проявления алкогольной интоксикации.

Более предпочтительно принимать этот препарат, не дожидаясь развития постинтоксикационного алкогольного синдрома, т.е. вскоре после завершения эксцесса.

Для этих целей разовая доза натриевой соли упомянутой кислоты может соответствовать средней терапевтической пероральной дозе, равняющейся 0,5 г, но эта дозировка может колебаться в зависимости от состояния пациента.

Ослабление проявлений постинтоксикационного алкогольного синдрома в равной мере достигается, в том числе, и в постинтоксикационном состоянии, и при алкогольном абстинентном синдроме.

Еще один вариант выполнения изобретения предусматривает назначение и использование натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты до приема алкогольных напитков, наиболее желательно - непосредственно перед их употреблением.

Сама по себе натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты не подавляет влечения к алкоголю, не нейтрализует специфическое его действие на организм, а лишь препятствует полномасштабному развитию постинтоксикационных расстройств и патологических изменений в органах и тканях, которые сопровождают алкогольный эксцесс.

Так как натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4- тиосульфокислоты хорошо сочетается с известными лекарственными препаратами, ее антагонизма или несовместимости с другими лекарствами не обнаружено, то допустимо ее использование в случае постинтоксикационного алкогольного синдрома в комбинации с другими средствами, полезными в конкретной бытовой или клинической ситуации.

Существо предложения иллюстрируется следующими примерами, не имеющими ограничивающего характера.

Пример 1. В готовую водку сорта "Столичная" была добавлена натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты в количестве 200 мг на 0,5 л водки. После полного растворения добавленной соли получился напиток темного цвета с характерным алкогольным запахом, лишенным посторонних оттенков.

Через 12 часов после приема добровольцами по 250 мл этого напитка все добровольцы имели удовлетворительное состояние и самочувствие, какие-либо неприятные субъективные ощущения, которые наблюдались обычно после употребления традиционной водки, отсутствовали. Четыре добровольца из пяти отметили большую "мягкость" напитка по сравнению с традиционным, более плавное нарастание опьянения. Один доброволец разницы между обычной и дегустируемой водкой не обнаружил.

Пример 2. В сухое вино "Алиготэ" добавили натриевую соль [поли-(2,5-дигидрокси- фенилен)]-4-тиосульфокислоты из расчета 200 мг на 0,75 л вина.

После полного растворения добавленной соли получился напиток темного цвета с характерным для данного сорта вина запахом, лишенным посторонних оттенков.

Через 2 часа после приема пятью добровольцами по 200 мл этого вина все они испытывали чувство полного комфорта, эмоциональный подъем и отмечали прилив сил и стремление к активной деятельности.

Пример 3. Через 1 час после принятия каждым из трех добровольцев по 150 мл водки все они получили по 0,5 г натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты в виде порошка.

По истечении 4 часов после приема алкоголя никто из добровольцев не высказывал жалоб на неприятные субъективные ощущения. Объективное их состояние было близким к норме.

Пример 4. Трем добровольцам за 15 минут до приема 400 мл водки было назначено по 1 г натриевой соли [поли-(2,5- дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты.

Спустя 14 часов после приема алкоголя заметных проявлений последствий постинтоксикационного алкогольного синдрома на уровне субъективных ощущений у добровольцев выявлено не было. Объективно их состояние было близким к норме, они были полностью работоспособны.

Кроме более выраженной способности ослаблять проявления постинтоксикационного алкогольного синдрома, чем известные препараты аналогичного действия натриевая соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты имеет перед аналогами то крупное преимущество, что оказывает на клеточном уровне нормализующее действие на энергетические и обменные процессы, нарушенные по иным, чем алкогольная интоксикация причинам.

Иными словами, биологическая активность натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)3-4-тиосульфокислоты не блокируется алкоголем, проявляясь в нормализации клеточных функций, нарушенных как под действием этанола, так и нарушенных за счет других патологий.

Это означает, что пациентам, нуждающимся при обычных условиях в терапии антигипоксантами, перед приемом алкоголя или при развитии постинтоксикационного алкогольного синдрома особо показан прием именно натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси- фенилен)]-4-тиосульфокислоты.

Похожие патенты RU2177320C1

название год авторы номер документа
СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ ПОСЛЕДСТВИЯ ОСТРОЙ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ 2004
  • Мясников Д.Н.
  • Кашлинский Алекс
  • Нужный В.П.
  • Рожанец В.В.
RU2250778C1
СРЕДСТВО, МОДИФИЦИРУЮЩЕЕ ТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ АЛКОГОЛЯ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2003
  • Мясников Д.Н.
  • Кашлинский Алекс
  • Нужный В.П.
  • Буланов А.Е.
RU2229302C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АЛКОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2003
  • Мясников Д.Н.
  • Кашлинский Алекс
  • Нужный В.П.
  • Буланов А.Е.
RU2229303C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ КЕТОЗА 2001
  • Нужный В.П.
  • Попов В.Г.
  • Попов Е.Ю.
RU2188632C1
СРЕДСТВО, СНИЖАЮЩЕЕ ТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ АЛКОГОЛЯ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2003
  • Мясников Д.Н.
  • Кашлинский Алекс
  • Нужный В.П.
  • Ефремов А.П.
  • Буланов А.Е.
RU2228761C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ОСЛАБЛЕНИЯ ПРОЯВЛЕНИЙ ПОСТИНТОКСИКАЦИОННОГО АЛКОГОЛЬНОГО СИНДРОМА 1998
  • Анохина И.П.
  • Джиндоян Л.С.
RU2123845C1
КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОСТИНТОКСИКАЦИОННОГО СОСТОЯНИЯ И АЛКОГОЛЬНОГО АБСТИНЕНТНОГО СИНДРОМА - ПОХМЕЛЬЯ (ВАРИАНТЫ) 2006
  • Мясников Дмитрий Николаевич
  • Кашлинский Алекс
RU2327482C1
СРЕДСТВО ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ АЛКОГОЛЬНОГО АБСТИНЕНТНОГО СИНДРОМА 2000
  • Чухрова М.Г.
  • Бохан Н.А.
  • Красильников Г.Т.
RU2167655C1
СРЕДСТВО ПРОТРЕЗВЛЯЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ 2003
  • Мясников Д.Н.
  • Кашлинский Алекс
  • Нужный В.П.
  • Ефремов А.П.
RU2229304C1
БЕЗАЛКОГОЛЬНЫЙ ТОНИЗИРУЮЩИЙ НАПИТОК "ПОХМЕЛЯТОР" 2003
  • Чухрова Марина Геннадьевна
  • Чухров Александр Семенович
  • Хаснулин Вячеслав Иванович
  • Ледовских Наталья Федоровна
RU2272549C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 177 320 C1

Реферат патента 2001 года СРЕДСТВО, ОСЛАБЛЯЮЩЕЕ ВЫРАЖЕННОСТЬ ПОСТИНТОКСИКАЦИОННОГО АЛКОГОЛЬНОГО СИНДРОМА

Изобретение относится к медицине. Предложено использовать натриевую соль [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)] -4-тиосульфокислоты в качестве средства, ослабляющего выраженность постинтоксикационного алкогольного синдрома. Средство препятствует полномасштабному развитию постинтоксикационных расстройств и патологических изменений в органах и тканях. 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 177 320 C1

1. Применение натриевой соли [поли-(2,5-дигидрокси-фенилен)]-4-тиосульфокислоты в качестве средства, ослабляющего выраженность постинтоксикационного алкогольного синдрома. 2. Применение по п.1, в котором эта соль введена в состав рецептуры алкогольного напитка. 3. Применение по п.2, в котором эта соль введена в состав рецептуры крепкого алкогольного напитка. 4. Применение по п.1, в котором эту соль используют после приема алкогольных напитков. 5. Применение по п. 4, в котором эту соль используют при развившихся проявлениях постинтоксикационного алкогольного синдрома. 6. Применение по п.1, в котором эту соль используют до приема алкогольных напитков. 7. Применение по п.6, в котором эту соль используют непосредственно перед приемом алкогольных напитков.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2001 года RU2177320C1

СРЕДСТВО ДЛЯ КОРРЕКЦИИ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С НАРУШЕНИЕМ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ 1997
  • Кузьмич М.К.
  • Попов В.Г.
RU2124888C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ АНТИАЛКОГОЛЬНОГО И НООТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ 1995
  • Комиссарова Ирина Алексеевна
  • Гудкова Юлия Васильевна
  • Солдатенкова Татьяна Дмитриевна
  • Бурбенская Наталья Михайловна
  • Кондрашова Татьяна Тихоновна
RU2097034C1
ПОДЫМОВА С.Д
Механизмы алкогольных повреждений печени и их фармакологическая коррекция эссенциальными фосфолипидами
Печь для непрерывного получения сернистого натрия 1921
  • Настюков А.М.
  • Настюков К.И.
SU1A1
- М.: "Гэотар Медицина, 1999, с.410-419
МИХАЙЛОВ И.Б
Основы рациональной фармакотерапии
- СПб
Металлический водоудерживающий щит висячей системы 1922
  • Гебель В.Г.
SU1999A1
РЛС - Энциклопедия лекарств
М
Металлический водоудерживающий щит висячей системы 1922
  • Гебель В.Г.
SU1999A1
МАШКОВСКИЙ М.Д
Лекарственные средства
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
SU2A1
ГОФМАН А.Г
и др
Сравнительная эффективность фармакотерапии алкогольного абстинентного синдрома у больных хроническим алкоголизмом
Тезисы докладов VI Российского национального конгресса "Человек и лекарство"
М
Металлический водоудерживающий щит висячей системы 1922
  • Гебель В.Г.
SU1999A1
НУЖНЫЙ В.П
и др
"Аметист" - новое немедикаментозное средство для лечения постинтоксикационного алкогольного синдрома
Вопросы наркологии
Топка с качающимися колосниковыми элементами 1921
  • Фюнер М.И.
SU1995A1
ГОМЕОПАТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО "АЦЕНАМЕТ" ДЛЯ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ СПОСОБА ЛЕЧЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ЗАВИСИМОСТИ 1997
  • Карамышев Василий Дмитриевич
RU2120280C1
ПРЕПАРАТИВНАЯ ФОРМА НАТРИЕВОЙ СОЛИ [ПОЛИ-(2,5-ДИГИДРОКСИ-ФЕНИЛЕН)]-4-ТИОСУЛЬФОКИСЛОТЫ 1998
  • Попов В.Г.
RU2123333C1
Домовый номерной фонарь, служащий одновременно для указания названия улицы и номера дома и для освещения прилежащего участка улицы 1917
  • Шикульский П.Л.
SU93A1

RU 2 177 320 C1

Авторы

Попов В.Г.

Нужный В.П.

Коровкин В.И.

Даты

2001-12-27Публикация

2000-12-21Подача