ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 1999 года по МПК A61K7/00 A61K7/48 

Настоящее изобретение относится к дерматологическим и косметически композициям и, в частности, композициям, обладающим действием против старения; указанные композиции полезны также при лечении ожогов, ран и характеризуются высокой стабильностью, которая делает их также приемлемыми для стабилизации активных ингредиентов.

Кожа сформирована из клеток, состояние которых влияет на внешний вид эпидермиса. Старение кожи начинается с замедления функций дермы, в частности, питания, дыхания, гидратации, регенерации и защиты кожных тканей. Старение кожи - естественное явление, причины которого имеют разный характер и скорость которого различна у разных людей. В общем, замедление функции некоторых клеток, роль которых очень важна в сохранении целостности структуры дермы, начинается где-то после тридцати лет. Это явление может начинаться в более раннем или более позднем возрасте в зависимости от многих факторов, таких как генетическая структура, общее состояние здоровья, образ жизни каждого отдельного индивида.

Цель настоящего изобретения - получение дерматологических и косметических композиций, обладающих активностью против старения, а также высокой стабильностью в присутствии активных ингредиентов различного типа.

Композиция согласно изобретению состоит из:
1) эмульгирующих и само-эмульгирующих агентов, с o/w активностью, обеспеченной смесью, содержащей, мас.%:
1') Моно- или дистеарат полиэтиленгликоля - 0,5 - 5,0
2') Сложные полигликолевые эфиры насыщенных или ненасыщенных C₁₄ - C₂₀ жирных кислот - 1,0 - 10,0
3') Цетиловый спирт и необязательно другие высшие спирты, включающие свободные или этерифицированные стеролы - 1,0 - 16,0
2) Версенат натрия и антиокисляющие агенты - 0,1 - 5,0
3) Бактериостатические агенты и агенты против плесени - 0,05 - 0,1
4) Активные ингредиенты - 1 - 30
5) Очищенную воду P.U. g.s. - До 100%
Можно использовать полиэтиленгликоли с различной молекулярной массой, например от 200 до 1000, предпочтительно от 400 до 2000, более предпочтительно 1000. Наиболее предпочтителен моностеарат полиэтиленгликоля 1000.

Антиокислители выбирают из группы, состоящей из:
a) полиненасыщенных жирных кислот, предпочтительно принадлежащих к группе витамина F;
b) производных токоферила, предпочтительно токоферил ацетата.

Примерами бактериостатических агентов и/или агентов против плесени являются метил или пропил п-оксибензоаты.

Предпочтительно, чтобы активные ингредиенты обладали способностью восстановления дермы. Примерами таких активных ингредиентов, которые можно использовать в чистом виде или комбинировать друг с другом, являются коллагены в нескольких формах, эзуросамин, эластин, аминокислоты, пептиды, мукополисахариды.

Композиции изобретения характеризуются отличной эудермичностью, поэтому они чрезвычайно благоприятно влияют на растяжение и разглаживание кожи (действие против морщин), прозрачность, огрубление тканей, припухлость и эластичность, на снижение жирных отложений в подкожной соединительной ткани ("целлюлит"). Те же благоприятные эффекты композиции оказывают на раздражение кожи у детей из-за мокрых пеленок или потовых выделений, на раздражение кожи ног при мацерации или раздражений от солнца.

Кроме того, композиции изобретения также оказывают значительный дерматологический эффект на ожоги, язвы на ногах, заживляют раны, пролежни, ускоряя их излечение.

Особый и неожиданный аспект настоящего изобретения заключается в том, что вышеуказанные композиции, не содержащие активные ингредиенты по пункту 4, описанному выше, действуют как стабилизирующие носители для некоторых активных ингредиентов, таких как витамины, гормоны, антибиотики. И конечно композиции применяют для применения фармацевтических композиций, содержащих активные ингредиенты, которые подвержены разложению в условиях окружающей среды (температура, влажность, окислители и пр.).

С помощью некоторых тестов на стабильность, например посредством хроматографического анализа, установлено, что композиции изобретения сохраняют титр активных ингредиентов в определенных пределах при комнатной температуре; в частности, некоторые витамины продемонстрировали потерю титра не более 10% в течение 2 лет.

Композиции изобретения готовят по технологии, которая хорошо известна в дерматологии и косметике, причем композиции могут быть в виде кремов, лосьонов, молочка, жидких мазей, масел, масок, гелей, спреев, подушечек с пропиткой, а также в ампулах.

В соответствии с одним из предпочтительных воплощений изобретения кремы и молочко можно приготовить с одними и теми же компонентами.

Тесты на переносимость, проведенные в отношении дерматологических и косметических композиций настоящего изобретения, доказали, что указанные композиции прекрасно переносятся и не вызывают раздражений, подтверждая таким образом свою высокую эудермичность.

Следующие примеры далее иллюстрируют изобретение.

Пример 1. Для получения 100 г крема - "основы" берется:
Очищенная вода - 43,220 г
Вода Гамамелиса - 27,500 г
Целитовый спирт - 16,000 г
Свободные и этерифицированные стеролы - 1,000 г
Метил п-оксибензоат - 0,150 г
Моностеарат полиэтиленгликоля 100 - 3,00 г
Пропил п-оксибензоат - 0,050 г
Пропил галлат - 0,030 г
Пропил гликоль - 7,000 г
Розовая эссенция - 0,250 г
Версенат динатрия - 0,050 г
Витамин F 80% - 1,250 г
Полигликолевые сложные эфиры насыщенных или ненасыщенных C₁₄-C₂₀ жирных кислот - 0,500 г
Пример 2. Для получения 100 г крема Эластина берется:
Эластина (безводного) - 1 - 2 г
Линол-линоленовый кислоты - 1,25 г
Цетиловый спирт - 12,00 г
Моностеарата полиэтиленгликоля 1000 - 2,25 г
Полигликолевых сложных эфиров насыщенных или ненасыщенных C₁₄-C₂₀ жирных кислот - 0,375 - 0,75 г
Свободных и этерифицированных стеролов - 0,75 г
Метил п-оксибензоата - 0,13 г
Пропил п-оксибензоата - 0,07 г
Пропил галлата - 0,30 г
Натриевой соли версеновой кислоты - 0,05 г
Воды Гамамелиса - 20,50 г
Пропиленгликоля - 5,25 г
Очищенной воды - 55,975 - 54,600 г
Розовой эссенции - 0,20 г
Пример 3. Для получения 100 г крема Коллаген берется%
Растворимого коллагена (Безводного) - 1,20 г
Витамина F (полиненасыщенной жирной кислоты) - 1,15 г
Эластина - 0,50 г
Эауросамина - 0,50 г
Витамина E (Токоферил ацетат) - 0,20 г
Цетиловый спирт - 7,50 г
Моностеарат полиэтиленгликоля 1000 - 3,00 г
Полиэтиленгликолевых сложных эфиров насыщенных или ненасыщенных жирных кислот - 1,50 г
Свободных и этерифицированных стеролов - 1,50 г
Метил п-оксибензоата - 0,10 г
Пропил п-оксибензоата - 0,01 г
Пропил галлата - 0,02 г
Натриевой соли версеновой кислоты - 0,05 г
Эссенции Гиводана PCV-1845/2 - 0,30 г
Очищенной воды - 82,47 г
Пример 4. Для получения 100 г очищающего молочка берется:
Очищенной воды - 45,050 г
Воды Гамамелиса - 27,500 г
Цетиловый спирт - 2,500 г
Свободных и эстерифицированных стеролов - 1,000 г
Полигликолевых сложных эфиров насыщенных или ненасыщенных C₁₄-C₂₀ жирных кислот - 5,000 г
Эластина - 1,000 г
Эзуросамина - 1,000 г
Метил п-оксибензоата - 0,130 г
Моностеарата полиэтиленгликоля 1000 - 0,750 г
Пропил п-оксибензоата - 0,70 г
Пропил галлата - 0,300 г
Пропиленгликоля - 14,000 г
Эссенции Гмводана PCV-1845/2 - 0,200 г
Натриевой соли версеновой кислоты - 0,050 г
Витамина F 80% - 1,250 г
Витамина E (Токоферил-ацетат) - 0,200 г-

Изобретение относится к косметологии и касается средств против старения. Композиция содержит эмульгирующие и самоэмульгирующие агенты, моно- или дистеарат полиэтиленгликоля, полигликолевые сложные эфиры насыщенных или ненасыщенных С₁₄- C₂₀ жирных кислот, цетиловый спирт, а также могут быть другие высшие спирты, включающие свободные или этерифицированные стеролы, версенат натрия и антиокислительные агенты, бактериостатические агенты и агенты против плесени, активные ингредиенты и очищенную воду, при этом компоненты взяты в определенном количественном соотношении. Композиция обладает высокой эндермичностью и действием против старения, а также высокой стабильностью. 1 с. и 6 з.п. ф-лы.

1. Дерматологическая и косметическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит эмульгирующие и самоэмульгирующие агенты с активностью, обеспеченной смесью, содержащей, мас.%:
Моно- или дистеарат полиэтиленгликоля - 0,5 - 5,0
Полигликолевые сложные эфиры насыщенных или ненасыщенных С₁₄-С₂₀ жирных кислот - 1,0 - 10,0
Цетиловый спирт и другие высшие спирты, включающие свободные или этерифицированные стеролы - 1,0 - 16,0
Версенат натрия и антиокисляющие агенты - 0,1 - 5,0
Бактериостатические агенты и агенты против плесени - 0,05 - 0,1
Активные ингредиенты - 1,0 - 30,0
Очищенная вода - До 100
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что полиненасыщенные жирные кислоты, принадлежащие к группе витамина F и производные токоферола, являются антиокисляющими агентами, активные ингредиенты выбирают из группы, состоящей из коллагена в его нескольких формах, эзуросамина, эластина, аминокислот, пептидов, мукополисахаридов. 3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что активные ингредиенты выбирают из группы, состоящей из витаминов, гормонов, антибиотиков. 4. Композиция по пп.1 и 2, отличающаяся тем, что моностеарат полиэтиленгликоля 1000 представляет собой компонент эмульгирующего агента. 5. Композиция по пп.1-3, отличающаяся тем, что токоферил ацетат является производным токоферола. 6. Композиция по пп.1-4, отличающаяся тем, что метил или пропил-п-оксибензоата представляют собой агент против плесени. 7. Композиция по пп.1-5, отличающаяся тем, что представлена в форме молочка, крема.