ВЕТЕРИНАРНЫЙ ПРЕПАРАТ СУЛЬТЕПРИМ Российский патент 1999 года по МПК A61K31/65 A61K31/635 

Изобретение относится к области ветеринарии, конкретно к лекарственным препаратам, обладающим широким спектром антимикробного действия, в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Сультеприм - комплексный препарат, в состав которого входят антибиотик из группы тетрациклинов, сульфаниламид и триметоприм.

Триметоприм и сам по себе можно применять в качестве антибактериального средства, но обычно его используют вместе с сульфаниламидами в сочетании 1: 5. Эта комбинация лекарственных веществ обеспечивает двойную блокаду в синтезе тетрагидрофолата и обеспечивает синергический эффект. Совместное применение сульфаниламида с триметопримом создает бактерицидный эффект, хотя каждый препарат относят к бактериостатическим. Этот эффект обусловлен разным механизмом действия компонентов. Сульфаниламид нарушает превращение парааминобензойной кислоты в фолиевую (точнее дигидрофолиевую) кислоту, а триметоприм влияет на следующий этап, т.е. превращение фолиевой кислоты в фолиновую (тетрагидрофолиевую), которая также необходима для развития микроорганизмов. Таким образом происходит двойная блокада при синтезе тетрагидрофолиевой кислоты, что обеспечивает превращение этих двух бактериостатических препаратов в бактерицидную комбинацию. Эта комбинация становится эффективна при лечении инфекций, вызванных сульфаниламидоустойчивыми грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами (S. Roland, R.Ferone et aL, 1979, R.W.Lacey, 1979, P.J. Wllkinson, D.S. Reeves, 1979).

Комбинация сульфаметаксозола и триметоприма давно используется в медицине в таких препаратах, как бактрим, бисептол, септрим (Лекарственные средства, применяемые в медицинской практике в СССР. Москва, 1989, Медицина, с. 41,57, патент Великобритании N 2090138, A 61 K 31/635, 1982; патенты Франции N 2226156, A 61 K 9/02,1974 и N 2447719, A 61 K 31/635, 1980).

Выбор сульфаметаксозола в качестве компонентов этих препаратов объясняется тем, что он имеет ту же скорость элиминации, что и триметопром. Целью изобретения является повышение лечебной эффективности средства за счет расширения антибактериального спектра препарата.

Поставленная цель достигается тем, что препарат дополнительно содержит антибиотик из группы тетрациклинов.

В патентной и научно-технической литературе не выявлены технические решения, совпадающие с предложенным по всем существенным признакам, что позволяет сделать вывод о соответствии предложенного препарата условию патентоспособности - "новизна".

Только сочетание заявленных компонентов в определенных соотношениях позволяет достичь эффект, указанный в цели изобретения, т.е. заявленный препарат удовлетворяет условию патентоспособности - "изобретательский уровень".

Препарат применяют для лечения колибактериоза, сальмонеллеза, бронхопневмонии и других болезней бактериальной этиологии у молодняка крупного и мелкого рогатого скота, свиней, лошадей, птицы, собак и кошек, и потому соответствует условию патентоспособности "промышленная применимость".

Препарат сультеприм изготавливают в форме порошка. С этой целью взвешивают на весах (в расчете на 100 кг препарата) 5 кг окситетрациклина гидрохлорида, 10 кг сульфаметаксозола, 2 кг триметоприма и 83 кг лактозы.

Первоначально в смесителе перемешивают 40 кг лактозы, 5 кг окситетрациклина, 10 кг сульфаметаксозола и 2 кг триметоприма. В полученную смесь добавляют оставшееся количество лактозы и еще раз перемешивают. Полученный препарат расфасовывают в полиэтиленовые пакеты или пластиковые банки по 100, 200, 500, 1000 и 5000 г. Хранят препарат с осторожностью (список Б) в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 градусов С. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.

Препарат представляет собой желтый порошок, мало растворимый в воде.

Состав препарата сультеприм.

Тетрациклин или тетрациклина гидрохлорид или окситетрациклина гидрохлорид - 2.5 - 7.5 г
Сульфаметаксозол или сульфаметаксозола натриевая соль - 5.0 - 20.0 г
Триметоприм - 1.0 - 4.0 г
Сахар-песок или глюкоза или лактоза - до 100 г.

Антибактериальные компоненты сультеприма подобраны в таком соотношении, что обладают взаимоусиливающим действием в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе эшерихий, сальмонелл, пастерелл, клебсиелл, коринобактерий, стрептококков, стафилококков и некоторых штаммов протея.

Сультеприм применяют для лечения колибактериоза, сальмонеллеза, бронхопневмонии и других болезней бактериальной этиологии у молодняка крупного и мелкого рогатого скота, свиней, лошадей, птицы, собак и кошек.

Препарат применяют перорально один раз в сутки в течение 3-5 дней за 30 минут до кормления в дозе 5-20 г на 40 кг массы тела или 25-100 мг/кг массы тела животного. Свиньям и птице возможно применение препарата в смеси с кормом. В тяжелых случаях заболевания первую дозу препарата увеличивают до 500 мг/кг массы тела животного.

При введении сультеприма внутрь антибактериальные компоненты препарата всасываются из желудочно-кишечного тракта в кровь и проникают во все органы и ткани животных. В терапевтических концентрациях сультеприм после однократного введения находится в желудочно-кишечном тракте и во внутренних органах в течение 24 часов, что позволяет повысить эффективность лечения при снижении количества обработок животных.

Противопоказанием к применению сультеприма служит индивидуальная повышенная чувствительность животных к тетрациклину, сульфаниламидам и триметоприму.

Убой на мясо животных, которым применяли сультеприм, разрешается не ранее чем через 9 суток после прекращения применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или для производства мясокостной муки.

Предложенный препарат используется для лечения болезней бактериальной этиологии у молодняка крупного и мелкого рогатого скота, свиней, лошадей, птицы, собак и кошек. Препарат содержит следующие ингредиенты, г: сульфаниламид 5,0 - 20,0, триметоприм 1,0 - 4,0, Антибиотик из группы тетрациклинов 2,5 - 7,5, наполнитель до 100. При введении препарата внутрь он всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и проникает во все органы и ткани животных, где находится в течение 24 ч. Препарат позволяет повысить эффективность лечения и снизить количество обработок животного. 1 з.п.ф-лы.

1. Ветеринарный препарат, содержащий сульфаниламид, триметоприм и наполнитель, отличающийся тем, что дополнительно содержит антибиотик из группы тетрациклинов при следующем соотношении ингредиентов, г:
Сульфаниламид - 5,0 - 20,0
Триметоприм - 1,0 - 4,0
Антибиотик из группы терациклинов - 2,5 - 7,5
Наполнитель - До 100
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве сульфаниламида содержит сульфаметаксозол или сульфаметаксозола натриевую соль, в качестве антибиотика из группы тетрациклинов - тетрациклин, или тетрациклина гидрохлорид, или окситетрациклина гидрохлорид, а в качестве наполнителя содержит сахар-песок, или глюкозу, или лактозу.