Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения болезней, вызываемых ассоциацией бактерий и микоплазм.
Известны препараты, содержащие антибиотики различных групп (пенициллины, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин) активные в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но практически не активные в отношении микоплазм (И.Е.Мозгов, Фармакология, М., Колос, 1979, с. 346-372).
Известен препарат, содержащий тилозин, который применяют для лечения микоплазмоза, но он практически не действует при лечении бактериальных инфекций (J.F.Prescott, J.D.Baggot/ Antimikrobial Therapy in Veterinary Medicine/ Iowa State University Press, 1993, p. 191-194). Кроме этого для обеспечения терапевтической эффективности тилозин применяют в достаточно высокой дозе 20 мг/кг, которая помимо токсического действия на животных может вызывать аллергические реакции у людей, работающих с этим антибиотиком.
Данный препарат принят за прототип.
Целью изобретения является снижение содержания тилозина в лечебной дозе препарата и расширение спектра его действия.
Поставленная цель достигается тем, что в состав препарата дополнительно введен левомицетин.
Левомицетин широко используется для лечения бактериальных инфекций животных и птиц, в том числе колибактериоза, сальмонеллеза, бронхопневмонии, но он не активен при микоплазмозе (H.R.Edams/Veterinary Pharmacology and Therapeutics/ 7 ediction/ Iowa State University Press, 1995, p. 820-823).
Левомицетин - синтетический антибиотик, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, продуцентом которого является Streptomyces venezuelae. Представляет собой кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, белого или белого со слабым желтоватым-зеленоватым оттенком цвета. Мало растворим в воде, легко - в 95% спирте, этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.
Левомицетин антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp. , Streptococcus spp. ) и грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Haemophilus influenza, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. , Serratia spp. , Yersinia spp., Proteus spp.), спирохет, некоторых крупных вирусов.
Предложенный нами препарат содержит (в мас.%):
Тилозин - 0,25 - 50,0
Левомицетин - 2,50 - 90,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - до 100
Анализ известного уровня техники показал отсутствие какой-либо информации о технических решениях, полностью совпадающих по совокупности существенных признаков с заявленным средством, что позволяет сделать вывод о соответствии предложенного технического решения условию патентоспособности "новизна".
Только сочетание заявленных компонентов в заявленном соотношении позволяет достичь эффект, указанный в цели изобретения, что позволяет сделать вывод о соответствии заявленного препарата условию патентоспособности - "изобретательский уровень".
Препарат соответствует также условию патентоспособности "промышленная применимость", т.к. может широко использоваться в ветеринарной практике.
Получают препарат путем смешивания или растворения компонентов, а затем при необходимости фильтруют, стерилизуют, расфасовывают во флаконы или ампулы.
В качестве растворителей используют диметилсульфоксид, диметилацетамид, диметиформамид, N-метилпирролидон, спирты, полиэтиленгликоли, пропиленгликоли, триглицериды, бензиловый эфир бензойной кислоты, глицерол формаль, масла (кунжутное, оливковое, персиковое, абрикосовое, миндальное). В качестве стабилизаторов - лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, ЭДТУ, гидроокись натрия, а в качестве консервантов - бензиловый спирт, метилпарабен, пропилпарабен.
Препарат может быть использован в форме растворов: инъекционных и оральных, а также в виде порошков.
Наполнителями для порошков могут быть сахара (лактоза, глюкоза, фруктоза), цеолиты, мел, мука, аэросил.
Примеры, приведенные ниже, характеризуют биологическую активность предложенного препарата.
Пример 1.
Получают препарат следующего состава (в мас.%):
Тилозин - 0,35
Левомицетин - 45,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - до 100
При совместном применении двух антибиотиков антимико-плазменная концентрация тилозина в отношении Mycoplasma galisepticum снижается в 22,5 раза при одновременном уменьшении количества левомицетина в 3,9 раза (табл.1).
Пример 2.
Состав препарата аналогичен примеру 1.
При совместном применении двух антибиотиков антимико-плазменная концентрация тилозина в отношении Mycoplasma pneumoniae снижается в 11,9 раза при одновременном уменьшении количества левомицетина в 11,5 раза (табл.2).
Пример 3.
Состав препарата аналогичен примеру 1.
При совместном применении двух антибиотиков антимико-плазменная концентрация тилозина в отношении Mycoplasma agalactiae снижается в 31,84 раза при одновременном уменьшении количества левомицетина в 8,01 раза (табл.3).
Пример 4.
27300 цыплят бройлеров больных микоплазмозом и колибактериозом, разделенных поровну по принципу аналогов на три группы, лечили соответственно тилозином и левомицетином в форме порошка, только тилозином и только левомицетином по следующей схеме (табл. 4).
В результате исследований было установлено, что при совместном применении тилозина и левомицетина терапевтическая эффективность повышается на 2,13% и 2,64% соответственно в сравнении с раздельным применением тилозина и левомицетина.
Пример 5.
На 54 головах бычков в возрасте 6-8 месяцев, больных бронхопневмонией, испытали инъекционную лекарственную форму тилозина с левомицетином в суточной дозе соответственно по 0,25 и 2,5 мг ДВ/кг, которую вводили внутримышечно один раз в сутки в течение 5 дней. Перед лечением бактериологическими исследованиями смывов слизистой и легких от павших животных было установлено, что бычки инфицированы микоплазмами, пастереллами и стафилококками. В результате лечения было установлено, что 51 животное полностью выздоровело, т.е. терапевтическая эффективность составила 94,4%.
Одновременно 20 бычков лечили 20% инъекционным тилозином в суточной дозе 20 мг/кг массы тела и 26 бычков 10% инъекционным левомицетином в суточной дозе 20 мг/кг массы тела. При этом после 7 суток лечения было установлено, что терапевтическая эффективность тилозина составила 85% (17 животных выздоровело), а левомицетина - 73% (19 животных выздоровело).
Таким образом, получен высокоэффективный препарат, который может быть использован при микоплазмозе животных и птиц, а также при ассоциированных инфекциях, одним из возбудителей которых является микоплазма.
Высокий терапевтический эффект предложенной лекарственной формы, в которой содержание тилозина снижено в 5 раз, обусловлен присутствием в препарате левомицетина.
Это отмечено в отношении Mycoplasma galisepticum, Mycoplasma pneumoniae и Mycoplasma agalactiae.
Лекарственная форма препарата в виде порошка с лактозой хорошо поедается животными, обладает высоким терапевтическим эффектом и удобна в практическом применении.
Изобретение относится к ветеринарии. Препарат содержит тилозин и левомицетин, а также растворители или наполнители, стабилизаторы и консерванты при следующем соотношении компонентов, мас.%: тилозин 0,25-50,0, левомицетин 2,5-90,0; растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - до 100. Совместное применение тилозина и левомицетина позволяет повысить терапевтическую эффективность на 2,13% и 2,64% соответственно в сравнении с раздельным применением тилозина и левомицетина, а также снизить содержание тилозина в 5 раз. 4 табл.
Препарат для лечения бактериальных инфекций животных и птиц, осложненных микоплазмозом, содержащий тилозин, растворители или наполнители, стабилизаторы и консерванты, отличающийся тем, что дополнительно содержит левомицетин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тилозин - 0,25 - 50,0
Левомицетин - 2,50 - 90,0
Растворители или наполнители, стабилизаторы, консерванты - До 100
| Средство для лечения бактериальных болезней птиц | 1991 |
|
SU1818094A1 |
| Мозгов И.Е | |||
| Фармакология | |||
| - М.: Колос, 1979, с.346-372. | |||
