ИНСЕКТОАКАРИЦИДНЫЙ ПРЕПАРАТ Российский патент 1999 года по МПК A01N43/40 A01N65/00 

Изобретение относится к инсектоакарицидным составам и может быть использовано в области санитарной гигиены, медицины и сельского хозяйства для уничтожения тараканов, постельных клопов, моли, а также насекомых и клещей - вредителей сельского хозяйства и переносчиков возбудителей вирусных и бактериальных инфекций человека и животных.

Известна твердая форма инсектоакарицидного состава, включающая активный ингредиент и наполнитель. В качестве активного ингредиента используют синтетические пиретроиды, например, перметрин или циперметрин, а в качестве наполнителя - минеральный адсорбент (заявка Великобритании N 2146530, МКИ А 01 N 25/08, 25/34, опубл. 24.04.85 г.)[1]. Наполнитель-адсорбент приготавливают в виде таблеток или карандашей путем экструдирования и пропитывают его активным ингредиентом с последующим удалением растворителя и сушкой продукта. В качестве сорбента используют различные в виды цеолитов, гипс и т.п.

Основным недостатком данного инсектоакарицидного состава является низкая эффективность действия препарата, которая связана с тем, что в качестве активного ингредиента используют такие широко и длительно применяемые в мире синтетические пиретроиды, как перметрин и циперметрин, к которым в настоящее время организм насекомых быстро приобретает резистентность. Кроме того химически синтезируемые вещества являются отрицательным фактором, загрязняющим экологическое пространство.

Известен инсектоакарицидный состав, включающий активный ингредиент и твердый пористый минеральный носитель. В качестве активного ингредиента используют синтетические пиретроиды, например, перметрин, а в качестве минерального носителя используют карбонат кальция (мел) или цемент, или гипс, или диатомит, или окись алюминия, или перлит, или силикат кальция, или двуокись титана, или сульфат бария (заявка Великобритании N 1601095, МКИ А 01 N 25/00, опубл. 1981 г.) [2]. Вначале приготавливают раствор активного ингредиента на основе синтетических пиретроидов и вводят в него наполнитель при интенсивном перемешивании до получения тестообразного продукта с последующим формованием и сушкой готовых изделий.

Основным недостатком инсектоакарицидного состава [2], также как и аналога [1], является низкая эффективность действия препарата, которая связана с тем, что в качестве активного ингредиента используют такие широко и длительно применяемые в мире синтетические пиретроиды, как перметрин и циперметрин, к которым в настоящее время организм насекомых быстро приобретает резистентность. Кроме того химически синтезируемые вещества являются отрицательным фактором, загрязняющим экологическое пространство на земле.

Известен препарат, содержащий 5 - 15 в.ч. анабазина и 85 - 95 в.ч. мела, а также водный раствор, содержащий 36 - 40% анабазина (Богданов-Катьков Н.Н. Анабазин и его применение, листовка-инструкция. - М-Л., 1933. - с.3 - 4) [3] .

Недостатком указанного препарата является то, что в нем используется однокомпонентный активный ингредиент аконит, к которому у насекомых и клещей быстро (в течение одного-двух сезонов использования на одной и той же территории) развивается устойчивость и они не гибнут, нанося урон сельскому хозяйству.

Наиболее близким техническим решением (прототипом) является инсектоакарицидный препарат, включающий активный ингредиент - экстракт корня аконита и воду (для получения жидкой формы препарата) или мел (для получения твердой формы препарата). На 10 кг наполнителя расходуется 1,5 -2 л экстракта аконита (Руководство по использованию растительных препаратов для борьбы с вредителями плодово-ягодных, овощных и декоративных культур. - Л., 1988, с. 9) [4].

Недостатком указанного препарата также является то, что в нем используется однокомпонентный активный ингредиент аконит, к которому у насекомых и клещей быстро (в течение одного-двух сезонов использования на одной и той же территории) развивается устойчивость и они не гибнут, нанося урон сельскому хозяйству.

Задачей предлагаемого изобретения является создание такого инсектоакарицидного средства в твердой или жидкой форме, который обеспечивал бы более эффективное действие за счет более низкой резистентности (устойчивости) насекомых к препаратам.

Указанная задача решается тем, что в инсектоакарицидном препарате, включающем экстракт корня аконита и воду (для получения жидкой формы препарата) или мел (для получения твердой формы препарата), согласно изобретению, он дополнительно содержит анабазин (1-α-пиперидил-β-пиридин (C₁₀H₁₄N₂) с образованием двухкомпонентной смеси активного ингредиента, при следующем количественном содержании компонентов препарата (мас.%):
Активный ингредиент в виде смеси анабазина (1-α-пиперидил-β-пиридин (C₁₀H₁₄N₂) и экстракта корня аконита - 0,1 - 10,0
Вода или мел - Остальное
Содержание в смеси анабазина и аконита, одного из указанных ингредиентов, составляет 10 - 25% от количественного содержания другого.

В качестве нполнителя используют мел, а в качестве растворителя - воду или воду с добавкой Na₂CO₃ в концентрации не более 0,1 - 0,3 мас.%.

Анабазин (1-α-пиперидил-β-пиридин (C₁₀H₁₄N₂) является алколоидом растения итсегек (из рода анабазис, или ежовник безлистный, семейство маревых) и обладает инсектоакарицидными свойствами (Химическая энциклопедия/ Под ред. И.Л.Кнунянц. Сов. энциклопедия, 1988, т.1, с. 157)[3].

Лаппаконитин является алкалоидом растения аконит (борец северный - род многолетних трав семейств лютиковых) и обладает инсектоакарицидным действием (Химический энцикл. словарь/Под ред. И.Л.Кнунянц. Сов. энциклопедия, 1983. - с. 17) [4].

При концентрации активного ингредиента в составе ниже нижнего предела снижается эффективность действия препарата, а при концентрации его в составе выше верхнего предела значительно повышается его стоимость без заметного увеличения эффективности.

Установлено, что резистентность насекомых к инсектицидным препаратам, содержащим многокомпонентные активные ингредиенты, развивается значительно медленнее, чем при использовании однокомпонентного активного ингредиента. Причем резистентность насекомых к малым концентрациям инсектицидных веществ практически не развивается вследствие чего при приготовлении препарата на основе двухкомпонентного активного ингредиента (анабазина и аконита) количественное содержание одного из компонентов должно составлять 10 - 25% количественного содержания другого компонента. При меньшем количественном содержании (менее 10%) одного из компонентов (анабазина или аконита) активного ингредиента не проявляется его инсектицидная активность в препарате, а при большем его количественном содержании (более 25%) не наблюдается повышение эффекта, связанного с резистентностью насекомых к данному препарату.

Пример 1. Получение карандаша на основе смеси анабазина и экстракта корня аконита (состав 1)
Корень аконита в количестве 500 г измельчают и трехкратно экстрагируют 80%-ным этанолом. Время одной экстракции 1 сутки. Первую экстракцию аконита проводят в 1,9 л водно-спиртового раствора, вторую и третью - в 1,3 л этого растворителя. Затем экстракты аконита объединяют и упаривают в 10-14 раз на ротационном вакуумном испарителе (РВИ) при температуре 45 - 50^oC и остаточном давлении 20 мм. рт.ст. При этом сухой остаток аконита составляет 7 г. Далее 1 г анабазина предварительно растворяют в небольшом количестве воды и смешивают с полученным экстрактом аконита. Смесь активных ингредиентов анабазина и аконита смешивают с 1 кг мела, находящегося в порошкообразном состоянии. Тестообразную массу экструдируют с получением препарата в виде карандашей. Продукцию сушат на воздухе при комнатной температуре в течение 2-х суток. Концентрация лаппаконитина в карандаше составляет около 0,7 мас.%:, а анабазина - 0,1 мас. %. Аналогично получают составы 2 - 4. Для дальнейшей сравнительной эффективности действия препаратов приготавливают монопрепараты в твердой форме на основе анабазина или аконита (составы 5 - 8). Данные приведены в табл. 1 (см. табл. 1 - 5 в конце описания).

Пример 2. Получение жидкой формы препарата на основе смеси анабазина и экстракта корня аконита (состав 9)
Корень аконита в количестве 500 г измельчают и трехкратно экстрагируют 80%-ным этанолом. Время одной экстракции 1 сутки. Первую экстракцию аконита проводят в 1,9 л водно-спиртового раствора, вторую и третью - в 1,3 л этого растворителя. Затем экстракты аконита объединяют. При этом сухой остаток аконита составляет 7 г. Далее 35 г анабазина предварительно растворяют в небольшом количестве воды и смешивают с полученным экстрактом аконита. Смесь активных ингредиентов анабазина и аконита смешивают с 3 л воды при интенсивном перемешивании. Концентрация лаппаконитина в растворе (7,5 л) составляет около 0,1 мас.%, а анабазина - 0,46 мас.%. Аналогично получают составы 10 - 12. Для дальнейшей сравнительной эффективности действия препаратов приготавливают монопрепараты в жидкой форме на основе анабазина или аконита (составы 13 - 16). Данные приведены в табл. 2.

Пример 3. Исследование эффективности инсектицидного действия составов препарата в твердой форме на тараканах
На листе бумаги Ватман инсектицидным карандашом рисуют две окружности, расположенные одна в другой. Ширина полосы каждой окружности 1 см, расстояние между окружностями 2 см. Внутренний диаметр внутренней окружности 65 ± 5 мм. Внешний диаметр круглого листа бумаги совпадает с вешней границей инсектицидной полосы. Осыпающиеся остатки инсектицидного материала удаляют поворачиванием листа в вертикальное положение с осторожным встряхиванием.

Испытательный круг устанавливают на подставке в цилиндрический стакан диаметром 170 мм и высотой 240 мм. Края стакана натирают растительным маслом. Подставкой под испытательный круг может являться банка, стакан или любой другой предмет, не выступающий над краями испытательного стакана, изготовленный из нетоксичного материала.

В центр испытательного круга помещают 10 взрослых тараканов (5 самцов и 5 самок). Направляя свет электрического фонаря в центр испытательного круга, заставляют тараканов искать убежище. При этом насекомые разбегаются, пересекают обе полосы инсектицида и скрываются на противоположной стороне листа. Часть тараканов падает в стакан. Испытательный круг с подставкой вынимают из стакана. Насекомых осторожно сбрасывают в стакан, не допуская попадания туда инсектицидного материала.

Отмечают количество погибших насекомых через каждые 12 часов.

Максимальная продолжительность испытаний 10 суток.

Испытания проводят не менее, чем на 3 сериях тараканов по 10 особей в серии.

Для каждого контрольного времени суммируют количество погибших насекомых по всем сериям и определяют процент гибели тараканов. Результаты испытаний заносят в табл. 3.

Пример 4. Исследование эффективности акарицидного действия составов препарата в твердой форме на клещах Ixsodes persulcatus
В испытаниях используют "диких" таежных клещей Ixsodes persulcatus популяции, обитающей вблизи г. Новосибирска. Методика определения эффективности акарицидного действия препарата (Econ. Entomol. 1980. - т.73, N 3, р.436 - 439) основана на определении скорости развития нарушения двигательной активности у клещей, подвергшихся действию акарицидного карандаша (время отпадения клещей от вертикальной поверхности).

Акарицидным препаратом на листе бумаги Ватман рисуют окружность. Ширина полосы окружности 2 см, внешний диаметр 4 см. В центр круга помещают имаго активного таежного клеща Ixsodes persulcatus. Клещ выползает за пределы круга. При этом длина пробега клеща по обработанной препаратом поверхности составляет 2 см. Далее клеща пересаживают на брезентовую ткань, которую располагают вертикально, фиксируют время отпадения клеща от поверхности, т.е. клещ находится в состоянии нокдауна в течение длительного времени и не опасен для человека (Econ. Entomol. 1980. - т.73, N 3, р.436 - 439). Известно, что клещи обладают отрицательным геотаксисом. Они ползут по брезентовой ткани только вверх. После пересечения полосы, обработанной препаратом, клещи не способны присосаться к хозяину, т.е. они уже безвредны, позже клещи теряют способность удержаться на ткани (состояние нокдауна), а еще позже они погибают.

Испытания проводят не менее, чем на 30 насекомых.

Определяют время отпадения 50 и 95% клещей.

Результаты испытаний заносят в таблицу.

В опыте использованы "дикие" таежные клещи Ixsodes persulcatus, пойманные в лесу близ п. Кольцово.

"Стабильность" средства оценивали определением его коэффициента (К) эффективности по истечении гарантированного срока хранения. При этом оценивали эффективность свежеприготовленного акароинсектицидного карандаша и карандаша после 1 года хранения. Испытания каждого вида продукции проведены на 50 насекомых (25 самцов и 25 самок). Результаты испытаний представлены в табл. 4.

Учитывая, что эффективность средства обратно пропорциональна времени отпадения клеща от поверхности, можно сделать вывод (на примере предлагаемого состава 1), что эффективность карандаша по истечении 1 года хранения составляет 76% (К = 0,76) от эффективности свежеприготовленного.

К = Эффективность свежеприготовл. карандаша/ Эффективность карандаша через 1 год хранения = 13 мин/17 мин = 0,76
К = 15 : 20 = 0,75 - эффективность действия после 4-х лет применения,
где: К- коэффициент эффективности действия карандаша после хранения.

Пример 5. Исследование эффективности инсектицидного действия составов препарата в жидкой форме на тараканах
В стеклянный цилиндрический террариум диаметром 170 и высотой 240 мм помещают 10 взрослых тараканов (5 самцов и 5 самок). Террариум закрывают плоской крышкой (стеклом).

Быстро снимают крышку и из пульверизатора типа "Квазар" один раз брызгают инсектицидным раствором на скопление тараканов. Крышку закрывают.

Через 3 минуты насекомых отсаживают в чистый террариум.

Каждые 12 часов отмечают количество погибших тараканов.

Максимальная положительность испытаний 10 суток.

Испытания проводят не менее, чем на 5 сериях тараканов по 10 особей в серии.

Для каждого контрольного времени суммируют количество погибших насекомых по всем сериям и определяют процент гибели тараканов. Результаты испытаний заносят в табл. 5.

Экспериментальные данные показывают (табл. 3 - 5), что предлагаемый препарат в твердой и жидкой форме имеет высокую инсектоакарицидную активность, которая сохраняется в течение 1 года хранения препарата.

Исследование резистентности (устойчивости) насекомых к заявляемому препарату на примере одной популяции тараканов и одной популяции клещей на протяжении четырех лет (1995 - 1997 гг.) показывает, что в течение двух лет выжившие особи насекомых дают потомство, более устойчивое к действию монопрепаратов составы 5 - 8 и 13 - 16), содержащих в качестве инсектоакарицидного вещества анабазин или аконит. Анализ табл. 3 - 5 показывает, что действие предлагаемых комплексных препаратов на основе смеси анабазина и аконита (составы 1 - 4) в виде карандашей и составы 9 - 12 в виде раствора в течение четырех лет проведения экспериментов практически не вызывает повышение резистентности насекомых (клещей и тараканов) к указанным комплексным препаратам.

Промышленная применимость. Изобретение может быть использовано в области санитарной гигиены, ветеринарии, медицины и сельского хозяйства.

Изобретение относится к технологии получения инсектоакарицидных составов и может быть использовано в области санитарной гигиены, медицины и сельского хозяйства для уничтожения тараканов, постельных клопов, моли, а также насекомых и клещей - вредителей сельского хозяйства и переносчиков возбудителей вирусных и бактериальных инфекций человека и животных. Инсектоакарицидный препарат включает активный ингредиент и воду или мел. В качестве активного ингредиента используют растительные алкалоиды: анабазин (1-α-пиперидил-β-пиридин (C₁₀H₁₄N₂) и/или лаппаконитин (экстракт корня аконита). Препарат имеет следующее количественное содержание компонентов, мас.%: смесь анабазина (1-α-пиперидил-β-пиридин (C₁₀H₁₄N₂) и экстракта корня аконита (лаппаконитин - 0,1-10,0; вода или мел - остальное. При совместном применении анабазина и экстракта корня аконита содержание в препарате одного из них составляет 10-25% от количественного содержания другого. Препарат обеспечивает более эффективное действие за счет низкой резистентности к нему насекомых, а также в меньшей степени загрязняет окружающую среду вследствие применения активного ингредиента природного происхождения, который через определенный промежуток времени после применения разлагается до нетоксичных компонентов. 1 з.п. ф-лы, 5 табл.

1. Инсектоакарицидный препарат, включающий активный ингредиент - экстракт корня аконита и воду (для получения жидкой формы препарата) или мел (для получения твердой формы препарата), отличающийся тем, что он дополнительно содержит анабазин (1-α-пиперидил-β-пиридин (C₁₀H₁₄N₂) с образованием двухкомпонентной смеси активного ингредиента при следующем содержании компонентов препарата, мас.%:
Активный ингредиент в виде смеси анабазина (1-α-пиперидил-β-пиридин (C₁₀H₁₄N₂) и экстракта корня аконита - 0,1 - 10,0
Вода или мел - Остальное
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что содержание в смеси анабазина и аконита одного из указанных ингредиентов составляет 10 - 25% от количественного содержания другого.