СНОТВОРНОЕ СРЕДСТВО (ВАРИАНТЫ) Российский патент 1999 года по МПК A61K31/00 A61K31/00 A61K31/515 A61K31/55 A61K31/17 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в фармакотерапии для получения эффективного снотворного действия и для наркоза.

Известные в настоящее время снотворные средства в основном являются производными барбитуровой кислоты (барбитураты) (см.М.Д.Машковский. Лекарственные средства. -М. : Медицина, 1985, ч.1, с.24-31), производными гетероциклических систем (например, нитразепам) (см. там же, с.31-33) и соединениями алифатического ряда (например, бромизовал) (см. там же, с.34-35).

Основным недостатком известных средств при их различной эффективности успокаивающего и снотворного действия является возможность проявления побочных последствий при длительном применении, привыкания.

Изобретение направлено на повышение терапевтической эффективности снотворных средств при относительном уменьшении побочных действий.

Решение поставленной задачи обеспечивается тем, что снотворное средство, содержащее производные барбитуровой кислоты (барбитураты), согласно изобретению, дополнительно содержит потенцированный морфин, полученный путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из морфина или смеси опийных алкалоидов, содержащей 50 - 95 мас.% морфина или морфина гидрохлорида, который введен в действующий барбитурат, в одной и той же лекарственной форме.

Решение поставленной задачи для снотворного средства, содержащего производные гетероциклических систем, обеспечивается тем, что оно дополнительно содержит потенцированный морфин, полученный путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из морфина или смеси опийных алканоидов, содержащей 50 - 95 мас.% морфина, или морфина гидрохлорида, который введен в действующее гетероциклическое соединение в одной и той же лекарственной форме.

Решение поставленной задачи для снотворного средства на основе соединений алифатического ряда обеспечивается тем, что оно дополнительно содержит потенцированный морфин, полученный путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из морфина или смеси опийных алкалоидов, содержащей 50 - 95 мас.% морфина, или морфина гидрохлорида, который введен в действующее соединение алифатического ряда, в одной и той же лекарственной форме.

Наличие в составе снотворного средства добавки в виде потенцированного морфина обеспечивает за счет позитивного влияния на лимбико-неокортикальные механизмы организации базисного адаптического ритма организма - сна - бодрствования, увеличение парадоксальной фазы сна при сохранении циклической организации сна. При этом успокаивающее и снотворное действие наступает при меньших необходимых эффективных терапевтических дозах и наблюдается уменьшение тенденции к пристрастию и привыканию.

В соответствии с изобретением снотворное средство представляет собой комбинированный препарат, содержащий носитель в виде действующего снотворного вещества (соединения) в терапевтической дозе из числа известных, как правило, в твердой лекарственной форме, в который введен потенцированный морфин, полученный путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу (см., например, В.Швабе. Гомеопатические лекарственные средства. М., 1967, с.14-31) из исходного вещества - смеси опийных алкалоидов, содержащей 50 - 95 мас.% морфина или морфина гидрохлорида. При этом соединение компонентов в лекарственную форму производят, например, при прессовании таблетки действующего снотворного вещества, внедряя в нее гранулу из молочного сахара, пропитанную раствором потенцированного морфина в требуемом разведении (преимущественно C50 - C1000) или путем пропитывания до насыщения непосредственно действующего снотворного вещества в твердой лекарственной форме раствором потенцированного морфина. Возможно в случае использования действующего вещества в жидкой лекарственной форме соединение компонентов путем смешивания их растворов.

Пример 1. Больная К., 50 лет, страдает эпилепсией генерализованной с редкими, не чаще 1-2 раза в год, эпиприступами. Для профилактики эпилепсии регулярно получает по 1/4 таблетки (0,05 г) фенобарбитала (синоним: люминал) на ночь. Периодически весной и осенью у больной появляется бессонница и по совету врача для получения снотворного эффекта повышает дозу фенобарбитала до 1 таблетки на ночь, при этом чувствует себя по утрам разбитой, неотдохнувшей, часто просыпается с головной болью. Для уменьшения этих явлений начала принимать комбинированный препарат фенобарбитал - потенцированный морфин C200, что привело к исчезновению церебрастенических явлений по утрам, быстрой нормализации сна и через неделю больная перешла на прием прежних доз фенобарбитала - 1/4 таблетки.

Пример 2. Больная Б. , 25 лет, страдает бессонницей (с преобладанием нарушения засыпания) в течение 8 месяцев принимает радедорм (синоним: нитразепам). Для получения снотворного действия вынуждена постоянно наращивать дозу. Начав с 1/4 таблетки (5 мг), в настоящее время принимает по 2 таблетки на ночь ежедневно. По утрам испытывает сонливость, слабость, разбитость. Сон не приносит освежающего действия и бодрости. При приеме комбинированного препарата радедорм - потенцированный морфин C1000 для получения снотворного эффекта оказалось достаточной дозы в 1/4 таблетки. По утрам чувствует себя свежей, отдохнувшей, сонливости нет. Через 3 недели приема комбинированного препарата сон восстановился. Засыпает без снотворных средств.

Пример 3. Больная С., 38 лет, после черепно-мозговой травмы в течение 3-х лет страдает бессонницей и ежедневно принимает на ночь снотворное средство бромизовал по 1-2 таблетки (0,3 г). На фоне приема снотворного испытывает головокружение, легкое подташнивание. Прием комбинированного средства бромизовал - потенцированный морфин C50 оказывает достаточное снотворное действие без упомянутых побочных эффектов.

Пример 4. Больной Ф. , 65 лет, страдает бессонницей на фоне начальной стадии артеросклероза. Принимает регулярно мединал по 1-2 таблетки на ночь в течение 0,5 года. Считает, что прием снотворного ухудшает память. После приема в течение 1 месяца комбинированного препарата мединал - потенцированный морфин C1000 со слов больного произошло значительное улучшение памяти.

Пример 5. Больной Т., 46 лет, периодически страдает бессонницей, принимает различные снотворные средства, но просыпается с трудом и в первой половине для практически нетрудоспособен, не в состоянии водить автомобиль. Последние 4 месяца при появлении бессонницы принимает снотворное средство калмин по 1 таблетки на ночь, которое также оказывает вышеупомянутые побочные действия. После приема комбинированного препарата калмин - потенцированный морфин C200 по утрам чувствует себя удовлетворительно, способен водить автомобиль.

Изобретение относится к области медицины, в частности фармакотерапии, и может быть использовано для получения эффективного снотворного действия и для наркоза. Снотворное средство представляет собой комбинированный препарат, содержащий действующее снотворное вещество в терапевтической дозе (барбитураты, производные гетероциклических систем, соединения алифатического ряда). В действующее вещество введен потенциированный морфин. Морфин получен путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из морфина или смеси опийных алкалоидов, содержащей 50-95 мас.% морфина или морфина гидрохлорида. Действующее снотворное вещество и потенциированный морфин совмещены в одной и той же лекарственной форме. Новое снотворное средство характеризуется повышенной терапевтической эффективностью при относительном уменьшении побочных действий. 3 с.п.ф-лы.

1. Снотворное средство, содержащее производные барбитуровой кислоты (барбитураты) в терапевтической дозе, отличающееся тем, что дополнительно содержит потенциированный морфин, полученный путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из морфина или смеси опийных алкалоидов, содержащей 50-95 мас.% морфина или морфина гидрохлорида, который введен в действующий барбитурат, в одной и той же лекарственной форме. 2. Снотворное средство, содержащее производные гетероциклических систем в терапевтической дозе, отличающееся тем, что дополнительно содержит потенцированный морфин, полученный путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из морфина или смеси опийных алкалоидов, содержащей 50-95 мас.% морфина, или морфина гидрохлорида, который введен в действующее гетероциклическое соединение, в одной и той же лекарственной форме. 3. Снотворное средство на основе соединений алифатического ряда в терапевтической дозе, отличающееся тем, что дополнительно содержит потенциированный морфин, полученный путем многократного последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из морфина или смеси опийных алкалоидов, содержащей 50-95 мас.% морфина, или морфина гидрохлорида, который введен в действующее соединение алифатического ряда, в одной и той же лекарственной форме.