НЕЙРОТРОПНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2001 года по МПК A61K39/00 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для коррекции нарушенного иммунного гомеостаза, сопровождающегося изменением психосоматических функций и/или биологических реакций, путем многогранного воздействия на интегративную деятельность мозга.

Широко известны иммунологические методы лечения различных заболеваний путем использования лекарственных средств на основе антигена, который вызывает эти заболевания (см., например, "Клиническая иммунология" под ред. Л. Йегера, М.: Медицина, 1990 г., Т.1, С. 204-208, авт.св. СССР 1131508, кл. A 61 K 39/00, 1984 г.; авт.св. СССР 1169659, кл. A 61 K 39/00, 1985 г.; авт. св. СССР 1178450, кл. A 61 K 39/00, 1985 г.; патент РФ 2098186, кл. A 61 K 39/02, 1997 г.; патент РФ 2092184, кл. A 61 K 39/00, 1997 г.) Однако такие препараты малоэффективны, особенно при лечении иммунодефицитных заболеваний с невыясненной этиологией.

Наиболее близким к изобретению можно считать использование в качестве нейротропного лекарственного средства препаратов на основе мозгоспецифических белков (см. книгу М.Б. Штарк, Мозгоспецифические белки (антигены) и функции нейрона, М.: Медицина, 1985 г., с. 224-225) Эти препараты применимы для лечения некоторых заболеваний центральной нервной системы (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, эпилепсия), однако их действие недостаточно изучено и может вызвать побочные явления.

Изобретение направлено на создание эффективного нейротропного лекарственного средства на основе мозгоспецифического белка с широким диапазоном действия (седативным, транквилизирующим, ноотропным, психоактивным, антипсихотическим, антиабстинентным при алкоголизме и наркомании) без побочных явлений при минимальных количествах исходного мозгоспецифического белка.

Решение поставленной задачи обеспечивается тем, что нейротропное лекарственное средство на основе мозгоспецифического белка представляет собой потенцированную форму мозгоспецифического белка S-100 с молекулярным весом 21000 Д, полученную путем многократного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу. Кроме того, потенцированную форму приготовляют в сотенных разведениях C1-C10000.

Для приготовления заявленного нейротропного лекарственного средства используют мозгоспецифический белок S-100 (физико-химические свойства которого описаны в статье М.В.Старостина, С.М.Свиридов, Нейроспецифический белок S-100, Успехи современной биологии, 1977 г., т. 5, с. 170-178; в книге М.Б. Штарк, Мозгоспецифические белки (антигены) и функции нейрона, М.: Медицина, 1985 г. , с. 12- 14), выделенный из ткани головного мозга быка по следующей методике:
- замороженную в жидком азоте ткань растирают в порошок на специальной мельнице;
- экстракцию белков проводят в соотношении 1:3 (вес/объем) в экстрагирующем буфере при гомогенизации;
- гомогенат прогревают в течение 10 мин при 60^oC и охлаждают до 4^oC на ледяной бане;
- термолабильные белки удаляют центрифугированием;
- проводят ступенчатое фракционирование сульфатом аммония с последующим удалением выпадающих в осадок примесных белков;
- содержащую белок S-100 фракцию осаждают 100% насыщенным сульфатом аммония при снижении pH до 4,0 и собирают центрифугированием;
- осадок растворяют в минимальном объеме буфера, содержащего ЭДТА имеркаптоэтанол, диализируют против деионизованной воды и лиофильно высушивают;
- фракционирование кислых белков продолжают хроматографией на ионообменных носителях - ДЭАЭ-целлюлозе ДЕ-52 и затем ДЭАЭ-сефадексе А-50;
- собранные и отдиализованные фракции, содержащие белок S-100, разделяют по молекулярному весу гель-фильтрацией на сефадексе G-100;
- очищенный белок S-100 диализируют и лиофильно высушивают;
Молекулярный вес очищенного мозгоспецифического белка S-100 составляет 21000 Д.

Благодаря высокому содержанию аспарагиновой и глутаминовой кислот мозгоспецифический белок S-100 является сильнокислым и занимает крайнее анодное положение при электрофорезе в прерывистой буферной системе в полиакриламидном геле, что облегчает его идентификацию.

Из полученного мозгоспецифического белка S-100, представляющего собой растворимую в нейтральном растворителе (дистиллированной воде, физиологическом растворе, спирте и т.п.) субстанцию, готовят потенцированную форму, при этом производят равномерное уменьшение концентрации путем последовательного разведения 1 части упомянутой субстанции в 9 частях (для десятичного разведения) или в 99 частях (для сотенного разведения) или в 999 частях (для тысячного разведения) нейтрального растворителя с многократным вертикальным встряхиванием ("динамизацией") каждого полученного разведения и использованием отдельных емкостей для каждого последующего разведения до получения требуемой потенции - кратности разведения по гомеопатическому методу (см. , например, В.Швабе "Гомеопатические лекарственные средства", М., 1967 г., с. 14-29). Используют приготовленное таким образом нейротропное лекарственное средство в принятых в гомеопатической практике лекарственных формах и разведениях, преимущественно сотенных (C1-C10000), в виде спиртовых или водных растворов или таблеток (гранул), полученных путем пропитки до насыщения крупинок чистого тростникового сахара (глюкозы) потенцированным раствором, для стимуляции регенеративных процессов при лечении нарушенных различных психосоматических функций и биологических реакций.

Пример 1.

Больной С. , 38 лет. Поступил в наркологический стационар с диагнозом: алкоголизм II ст., острая алкогольная абстиненция. Получал заявленное нейротропное лекарственное средство - потенцированный мозгоспецифический белок S-100 в гомеопатическом разведении C200 в виде спиртовых капель: по 10 капель в столовой ложке воды каждые 30 минут внутрь (без применения других медикаментов). Состояние улучшилось: исчезли диспептические расстройства, чувство разбитости, нормализовался сон, аппетит, настроение. Через 4 дня выписан в удовлетворительном состоянии. Влечения к алкоголю не отмечает.

Пример 2.

Больная Д., 40 лет. Поступила в отделение неврозов с диагнозом: эндогенная депрессия неясной этиологии. Жалуется на заторможенность, безразличие к окружающему, чувство тревоги по утрам. Периодически - нежелание жить, мысли о суициде. Принимала заявленное нейротропное лекарственное средство - потенцированный мозгоспецифический белок S-100 в виде таблеток по 0,5 г в дозе C1000. В течение недели состояние заметно улучшилось: выровнялось настроение, тревоги по утрам не испытывает, отмечает, что сон восстановился в полной мере, мыслей о смерти нет. Через 10 дней после начала лечения выписана в удовлетворительном состоянии. Других антидепрессантов не получала.

Пример 3.

Больная К. , 28 лет. Страдает неврастенией. В течение ряда лет наблюдается у участкового психиатара. Жалуется на быструю утомляемость, невозможность справляться с умственной и физической нагрузкой, неверие в собственные силы. На фоне ежедневного приема 1 таблетки по 0,5 г потенцированного мозгоспецифического белка S-100 в дозе C50 по утрам в течение 6 месяцев отмечает повышение умственной активности, нормализацию сна, исчезновение тревоги, утомляемости, слабости. Считает себя практически здоровой. Справляется с профессиональными обязанностями инженера-конструктора и домашними нагрузками.

Пример 4.

Больной Н., 24 года., студент. После напряженной сессии отмечает усталость, разбитость, невозможность сосредоточиться, из-за психастенических расстройств не справляется с психической нагрузкой. Проведенный курс традиционных психостимуляторов и ноотропов эффекта не принес. После назначения заявленного нейротропного лекарственного средства в виде раствора в дозе C1000 (по 5 капель в столовой ложке утром и в обед до еды) отмечает хорошую концентрацию внимания, активность, бодрость, легко справляется с учебной нагрузкой.

Пример 5.

Больной И., 30 лет. Диагноз: шизофрения малопрогредиентная. Болезнь проявляется в скудной неврозоподобной симптоматике, снижении энергетического уровня личности, в безразличии к окружающим и собственной судьбе, неадекватности суждениям, склонности к философствованию. Несмотря на наличие высшего юридического образования, не работает, время проводит бесцельно. В течение 6 месяцев принимал ежедневно утром по 1 таблетке 0,5 г потенцированного мозгоспецифического белка S-100 в дозе C50. Состояние заметно улучшилось. Стал более адекватным, направленным, расширился круг интересов. Сумел устроиться в качестве юрист-консульта на предприятие (с неполной рабочей неделей), восстановились нормальные отношения с родителями.

Пример 6.

Больной Р. , 18 лет. Диагноз: опийная наркомания 1 ст. Состояние ремиссии. Последний раз наркотик принимал 3 месяца назад: одна инъекция героина в обычной для больного дозе. До этого прошел курс реабилитации в стационаре. Больной учится, справляется с учебной нагрузкой, но периодически отмечаются дисфорические состояния с выраженным влечением к наркотику. В такие дни принимает по 1 таблетке 1,0 г заявленного нейротропного лекарственного средства - потенцированного мозгоспецифического белка S-100 3 раза в день в дозе C1000. Больной отмечает, что разражительность исчезает, а влечение к наркотику уменьшается.

Пример 7.

Больная Л., 29 лет. Диагноз: шизофрения шубообразная. Находится в стационаре 3-й раз за последние 10 месяцев. Отмечается острая галлюцинаторно-параноидная симптоматика персекуторного плана, крайне устойчивая даже к большим дозам традиционных нейролептиков. Психотическую симптоматику удалось купировать только после присоединения к терапии заявленного нейротропного лекарственного средства - потенцированного мозгоспецифического белка S-100 в разведении C1000 по 5 капель спиртового раствора 6 раз в день.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для коррекции нарушенного иммунного гомеостаза, сопровождающегося изменением психосоматических функций и/или биологических реакций, путем многогранного воздействия на интегративную деятельность мозга. Предложенное средство представляет собой потенцированную форму мозгоспецифического белка S-100, взятую в сотенных разведениях C1-C10000. Средство обладает широким диапазоном действия (седативным, транквилизирующим, ноотропным, психоактивным, антипсихотическим, антиабсистинентным при алкоголизме и наркомании) без побочных явлений. 1 з.п.ф-лы.

1. Нейротропное лекарственное средство на основе мозгоспецифического белка, отличающееся тем, что оно содержит потенцированную форму, полученную путем последовательного многократного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу из мозгоспецифического белка S-100 с мол.в 21000 Д. 2. Нейротропное лекарственное средство по п.1, отличающееся, тем, что оно включает потенцированную форму мозгоспецифического белка в сотенных разведениях С1-С10000.