АДАПТОГЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1999 года по МПК A61K35/80 A61K31/355 

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается средств, содержащих активные вещества, полученные из водорослей.

В качестве адаптогенных средств наиболее известны настойки и экстракты лекарственных растений: лимонника, левзеи, женьшеня, радиолы, элеутерококка. Однако все эти средства имеют ряд противопоказаний, в частности они противопоказаны при нервном возбуждении, повышенном артериальном давлении [1].

Известны полезные свойства водорослей рода Laminaria, например в народной медицине порошок ламинарии применяют при малокровии, желудочных заболеваниях, болезнях щитовидной железы, для лечения атеросклероза и в качестве общеукрепляющего средства [2] . Порошок, полученный при упаривании досуха спиртового экстракта водорослей рода Laminaria, применяют для лечения заболеваний кожи у животных [3].

Известны биологически активные средства, содержащие модифицированный экстракт ламинарии:
- средство для лечения и профилактики заболеваний полости рта [4];
- средство для профилактики рака "Кламин" [5].

Наиболее близким по составу к предлагаемому средству является средство "Фитолон" [6] , представляющее собой спиртовой раствор медных производных хлорофилла, полученных из ламинарии. Это средство проявляет иммуномодулирующее и гемостимулирующее действие.

Нами не обнаружено описание средств, содержащих продукты из водоросли ламинарии и обладающие адаптогенным действием. А так как большая часть современных людей живет в неблагоприятных экологических условиях, постоянно подвергается стрессу, потребность в адаптогенных средствах, особенно нетоксичных и дешевых, постоянно растет.

Задача изобретения - создать адаптогенное средство эффективное, недорогое, из доступного природного сырья, расширить ассортимент таких средств.

Поставленная задача реализуется предлагаемым средством, содержащим спиртовой раствор экстракта ламинарии, в который дополнительно введен α-токоферол ацетат. Их соотношение следующее, мас.%:
Экстракт ламинарии - 0,0005 - 0,0016
α-Токоферол ацетат - 0,007 - 0,015
Спирт этиловый - Остальное
В средство можно ввести пищевой ароматизатор в количестве 0,1 - 0,5.

Витамин E - α-токоферол ацетат - природное противовокислительное средство, применяемое при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах и т п., а также в комплексной терапии различных заболеваний, связанных с недостатком в организме этих витаминов.

Изобретение иллюстрируется примерами (см. таблицу).

Пример изготовления средства.

1. Растворение экстракта ламинарии густого модифицированного в половине расчетного количества спирта.

2. Фильтрование этого раствора.

3. Приготовление спиртового раствора α-токоферола ацетата.

4. Объединение ранее приготовленных спиртовых растворов.

5. Введение пищевого ароматизатора и фильтрование.

Средство представляет собой прозрачную жидкость зеленоватого цвета.

Фармакологическая активность заявляемого средства была изучена исходя из его предполагаемого применения - адаптация организма к неблагоприятным и экстремальным факторам окружающей среды: ионизирующее излучение и активация свободно-радикальных реакций, оксидантные повреждения, гипоксия, энергодефицитные состояния.

В качестве препарата сравнения был выбран известный адаптоген - жидкий экстракт элеутерококка.

Исследование адаптогенных свойств предлагаемого средства проводилось по трем основным направлениям: экотоксические модели, модели адаптации к нагрузкам и моделирование экстремальных ситуаций. Было показано, что предварительное 2-недельное ежедневное введение предлагаемого средства (ПС) в экстраполированной равноэффективной с рекомендованной для элеуторококка и других адаптогенов дозе значительно снизило токсические эффекты диоксида азота. Специфические эффекты ПС сопровождались и общим позитивным воздействием на организм: более быстрая по отношению к контролю прибавка в весе, возрастание мышечной силы и активности животных.

На моделях фармакологических (гексенал) и физиологических нагрузок (радиальное ускорение, статико-силовая выносливость, динамическая работа - плавание с грузом) были продемонстрированы общие адаптогенные свойства препарата: активация центральной нервной системы, улучшение вегетомоторной и психомоторной саморегуляции, увеличение физической выносливости и работоспособности экспериментальных животных. По этим показателям ПС не уступал жидкому экстракту элеуторококка в рекомендованной дозе.

Адаптогенные свойства ПС были подтверждены на моделях экстремальных состояний: острой гипоксии и иммобилизованном стрессе. Оказалось, что по антигипоксической и антистрессовой активности ПС также не уступает настойке элеуторококка.

Таким образом, изучение специфической и общей фармакологической активности предлагаемого средства подтвердило возможность его использования в клинической практике в качестве адаптогена. Были показаны широкий спектр адаптогенной активности средства и его экологические протективные свойства. В качестве преимуществ этого средства необходимо прежде всего отметить его прогнозируемую экологическую и медицинскую безопасность. Средство изготовлено из растительного сырья (ламинарии) и включает известные безопасные компоненты. Эффективная терапевтическая доза его составит 20-40 капель (1-2 мл) 2-3 раза в день.

Литература
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. -М.: Медицина, 1993, т.1, с. 161-165.

2. Журба О.В. Травник. -М.: Аркадия, 1997, с. 219-222.

3. Патент РФ N 2005484, A 61 K 35/80, БИ N 1-94.

4. Патент РФ N 2080855, A 61 K 35/80, БИ N 16-97.

5. Патент РФ N 2034560, A 61 K 35/80, БИ N 13-95.

6. Патент РФ N 2031654, A 61 K 35/80, БИ N 9-95.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, касается средств, содержащих активные вещества, полученные из водорослей. Предлагается средство, содержащее экстракт ламинарии и α-токоферол ацетат в виде спиртового раствора. В средство может быть введен пищевой ароматизатор. Изучение специфической и общей фармакологической активности предлагаемого средства подтвердило широкий спектр адаптогенной активности и его экологические протективные свойства. Предложенное средство нетоксично, достаточно доступно и необходимо в наше время ввиду наличия неблагоприятных и экстремальных факторов окружающей среды. Клиника показала широкий спектр адаптогенной активности. 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

1. Адаптогенное средство на основе спиртового раствора экстракта ламинарии, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит α-токоферол ацетат при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
Экстракт ламинарии - 0,0005 - 0,0016
α-Токоферол ацетат - 0,007 - 0,015
Спирт этиловый - Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит пищевой ароматизатор 0,1 - 0,5 мас.%.