ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО "ЭЛИКСИР ЭВАЛАР" Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим препаратам на основе природных компонентов, и может использоваться в качестве общеукрепляющего средства в комплексной терапии при астенических состояниях, в период выздоровления после перенесенных заболеваний, при повышенных физических и умственных нагрузках.

Актуальной задачей является создание лечебно-профилактических средств широкого спектра действия, что обусловлено распространением в последние десятилетия во многих странах хронических, вялотекущих болезней, обозначаемых как "болезни цивилизации": атеросклероза и его осложнений, диабета, иммунодефицита, ожирения и др. Наблюдается усиление неблагоприятных факторов антропогенной природы - прежде всего химического и радиационного загрязнения, электромагнитных воздействий, высокой нервно-эмоциональной и информационной нагрузки при недостаточной мышечной активности, активизации вирусных инфекций, что является причиной дезадаптации целых групп и слоев населения. Ситуация усугубляется нерациональным питанием, гиповитаминозами, дефицитом микроэлементов, микронутриентов и других биологически активных веществ пищи.

Последствием указанных факторов могут являться различные психические заболевания, к которым относится и нейроциркуляторная дистония (называемая в неврологии "вегетососудистой дистонией"), характеризующаяся множественностью и разнообразием клинических проявлений, вовлечением в патологический процесс практически всех органов и систем: сердечно-сосудистой, дыхательной, пищеварительной, центральной и вегетативной нервной систем, эндокринной и иммунной.

Перспективным подходом к проблеме повышения неспецифической резистентности организма, мобилизации его резервных возможностей и функции иммунной системы является разработка безопасных и эффективных препаратов на основе использования природного сырья, способных нормализовывать адаптационные системы организма.

К таким средствам относятся спиртосодержащие многокомпонентные препараты природного происхождения - бальзамы и эликсиры. В настоящее время в Российской Федерации зарегистрировано 5 официнальных эликсиров, 5 официнальных бальзамов и 14 импортных эликсиров (Государственный Реестр лекарственных средств, 1998).

Известны эликсиры, содержащие комплексы биологически активных компонентов необходимой концентрации, которые при полном исключении сильнодействующих и допинговых ингредиентов обеспечивают возможность длительного применения препарата без побочных, токсических, кумулятивных и аллергических эффектов. При этом наряду с общеукрепляющим действием они обладают различной направленностью фармакологического действия. Например, эликсир Демидовский (ФС 42-3446-97) улучшает секрецию пищеварительных желез и желчеотделение, усиливает перистальтику кишечника, оказывает дезинфицирующее и противоязвенное действие; эликсир Алтайский (ВФС 42-2598-95) обладает выраженным стимулирующим, стресспротекторным эффектом, является сильным активатором процессов метаболизма и общей адаптации организма; эликсир Кедровит (ВФС 42-2871-97) наиболее эффективен при сердечнососудистых заболеваниях, в том числе с метаболическими нарушениями; эликсир Клиофит (ВФС 42-3151-98) эффективен в постменопаузном периоде у женщин с осложненным его течением.

Учитывая, что термины "эликсир" и "бальзам" имеют идентичный смысл и в настоящее время не имеют четкого официального определения, по большинству сходных признаков, включающих направленность действия и ингредиентный состав, в качестве ближайшего аналога настоящего изобретения определено техническое решение по патенту РФ N 2119348, кл. A 61 K 35/78 "Лечебно-профилактическое средство "Бальзам Карелина" и способ его получения".

Известное средство, предназначенное для лечения и профилактики авитаминозов, острых и хронических заболеваний дыхательной системы, вегетососудистой дистонии гипотонического типа, содержит настойку (1) растительного сырья (в определенных соотношениях) из плодов шиповника майского, плодов черноплодной рябины, плодов рябины обыкновенной, плодов клюквы болотной, плодов черемухи обыкновенной, сахарного сиропа; настойку (2) растительного сырья из плодов рябины обыкновенной, ореха кедрового, травы душицы обыкновенной, корня родиолы розовой, березовых почек, листьев мяты перечной, травы чабреца, травы зверобоя продырявленного, травы полыни горькой, цветов календулы лекарственной, корней пиона уклоняющегося, корня солодки, корней левзеи сафлоровидной; настой лекарственного сырья из плодов шиповника майского, листьев мать-и-мачехи, цветов ромашки аптечной, цветов тысячелистника обыкновенного, корня солодки; настой хвои пихты сибирской; отвар почек березовых; сок облепиховый; мед натуральный; раствор водно-спиртовый.

Известный способ получения лечебно-профилактического средства предусматривает операции смешивания полупродуктов, выдержки, купажирования и доведения концентрации спирта до выбранного значения.

Недостатком известного технического решения является усложненность технологии, затрудняющая организацию широкого промышленного выпуска продукта. Отсутствует обоснование целесообразности использования одних и тех же растений в разных полупродуктах: рябины обыкновенной в двух настойках, шиповника майского в настойке и настое, почек березовых в настойке и отваре. В материалах прототипа приведены лишь данные об экспериментальном исследовании бальзама на животных, отсутствие клинических испытаний затрудняет оценку достоверности приведенных показаний и побочных эффектов применительно к человеческому организму.

Задачей настоящего изобретения является расширение номенклатуры отечественных комплексных препаратов, усиливающих естественные адаптивные функции организма и обменные процессы путем создания лечебно-профилактического средства на основе природных продуктов растительного и животного происхождения.

Результат, достигаемый при использовании изобретения, заключается в разработке (в сотрудничестве с межрегиональным центром "Адаптоген" С.-Петербург) лечебно-профилактического средства (эликсира), представляющего собой комбинированный препарат, действующую основу которого составляют продукты растительного и животного происхождения. Данное средство является первым отечественным лекарственным препаратом, включающим пантокрин в комбинации с набором растительных экстрактов и усиливающим естественные адаптивные функции организма и обменные процессы. Эликсир создан в рамках концепции, согласно которой наилучшее адаптогенное действие препарата должно достигаться путем суммирования целого ряда фармакологических эффектов различных типов, причем предпочтительно, чтобы каждый из этих эффектов создавался несколькими природными компонентами. Использование композиции из 20 природных ингредиентов позволяет получить сочетание, обеспечивающее более мягкое и вместе с тем более длительное действие и минимизировать нежелательные побочные эффекты.

Сущность изобретения заключается в том, что лечебно-профилактическое средство, обладающее общеукрепляющим действием, включающее плоды шиповника коричного, плоды рябины обыкновенной, плоды клюквы болотной, семена сосны кедровой сибирской, корневища и корни родиолы розовой, листья мяты перечной, траву зверобоя продырявленного, корни солодки голой, корневища с корнями левзеи сафлоровидной, цветки ромашки аптечной, траву тысячелистника обыкновенного, мед натуральный, сахар, спирт этиловый, воду очищенную, дополнительно содержит корневища и корни элеутерококка колючего, слоевище ламинарии, цветки бессмертника песчаного, плоды боярышника кроваво-красного, листья подорожника большого, плоды кориандра посевного, плоды каштана конского обыкновенного, пантокрин, эликсирный колер при следующем соотношении компонентов, кг/1000 л препарата: плоды шиповника коричного 5,0; плоды рябины обыкновенной 3,0; плоды клюквы болотной 10,0; семена сосны кедровой сибирской 3,5; корневища и корни родиолы розовой 0,8; листья мяты перечной 1,1; траву зверобоя продырявленного 1,5; корни солодки голой 2,5; корневища с корнями левзеи сафлоровидной 1,3; цветки ромащки аптечной 0,8; траву тысячелистника обыкновенного 1,2; корневища и корни элеутерококка 1,8; слоевище ламинарии 2,5; цветки бессмертника песчаного 1,2; плоды боярышника кроваво-красного 2,5; листья подорожника большого 1,9; плоды кориандра посевного 1,2; плоды каштана конского обыкновенного 10,0; пантокрин 5,0; эликсирный колер 60,0; мед натуральный 35,0; сахар 84,0; спирт этиловый 50%-ный 350,0; воду очищенную до 1000 л.

В рецептуре отсутствуют сильнодействующие и ядовитые растения. Большинство компонентов, таких как каштан конский, семена сосны сибирской, клюква, мед натуральный, сахар, эликсирный (сахарный) колер, хорошо изучены, традиционно применяются в пищевой промышленности и имеют нормативную документацию на уровне технических условий и ГОСТов. Базовыми компонентами эликсира (определяющими основное терапевтическое действие) являются элеутерококк, левзея сафлоровидная, родиола розовая, пантокрин, солодка. Они хорошо изучены, обладают низкой токсичностью и встречаются в ряде традиционных прописей и лекарственных препаратах - эликсирах Демидовский, Алтайский, Кедровит. Такие растения, как бессмертник, боярышник, тысячелистник, также хорошо известны (Эликсиры. Под ред. В.Г.Макарова. С.-Петербург, 1999, 218 с.).

Основу препарата составляют природные экстракты, обладающие многоплановыми эффектами, среди которых следует выделить несколько основных направлений фармакологического действия.

1. Стимулирующее и общеукрепляющее - основной тип действия, связанный с назначением препарата. Важнейшие компоненты, обусловливающие это действие: пантокрин, элеутерококк колючий, левзея сафлоровидная и родиола розовая.

2. Общее адаптогенное - этим действием обладают все компоненты предыдущей группы. Кроме того, важнейшими адаптогенами являются корень солодки, плоды сосны кедровой сибирской и мед пчелиный.

3. Антисклеротическое. Важнейшие компоненты - плоды сосны кедровой сибирской, левзея сафлоровидная, каштан конский обыкновенный, бессмертник песчаный, боярышник кроваво-красный, подорожник большой, шиповник коричный, ламинария сахаристая.

4. Кардиопротекторное. Действующие ингредиенты - боярышник кроваво-красный, бессмертник песчаный, клюква болотная.

5. Желчегонное и стимулирующее пищеварение действие. Важнейшие представители - кориандр посевной, солодка, ромашка аптечная, тысячелистник обыкновенный, зверобой продырявленный.

Как видно, эликсир существенно отличается от лекарственных средств, используемых обычно при вегето-сосудистой дистонии (седативных, β-адреноблокирующих, кардиотонических и других средств (Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Харьков, Торсинг, 1997). Значительное число важнейших компонентов, определяющих основное действие препарата, относится к группе стимулирующих, тонизирующих средств. В то же время каждый из упомянутых компонентов имеет свою направленность и, по-видимому, свой механизм действия, поэтому суммарный стимулирующий эффект препарата имеет многоплановый характер, отличаясь при этом мягкостью и длительностью. Именно благодаря этому препарат не вызывает перепадов кровяного давления, что позволяет применять его практически без ограничений в самых различных случаях вегето-сосудистой дистонии, при сердечной недостаточности, в старческом возрасте и т.п.

Необходимо отметить, что эффективность препарата при вегето-сосудистой дистонии объясняется далеко не только стимулирующими свойствами его компонентов, но также связана с улучшением кровообращения и обменных процессов в тканях, нормализацией тонуса вен и артерий, антисклеротическим, защитным действием на стенки кровеносных сосудов (при курсовом приеме препарата).

Технология получения препарата эликсир включает следующие основные стадии. Измельченное лекарственное сырье и цельные семена сосны кедровой сибирской взвешивают, загружают в экстрактор, затем заливают экстрагентом (50%-ный этиловый спирт). Настаивают в течение 15 суток при 20-25^oC. Извлечение получают методом мацерации. Морс клюквы получают отдельно методом двукратного настаивания водно-спиртовой смесью 60% и 30%. При ежедневном перемешивании срок настаивания при первом и втором заливе сокращается до 6 суток. При этом извлекается ~90% экстрактивных веществ. К извлечению добавляют пантокрин, мед и сахарный сироп и тщательно перемешивают. Смесь отстаивают 3 суток и фильтруют.

Препарат представляет собой жидкость коричневого цвета, сладко-жгучего вкуса, со специфическим запахом. Допускается выпадение незначительного осадка. Результирующее содержание спирта этилового в готовом препарате составляет 30-35%.

Проведенные на базе межрегионального центра "Адаптоген", г. С.-Петербург, экспериментальные исследования на животных показали, что по параметрам острой токсичности при внутрижелудочном введении мышам и крысам предлагаемый препарат может быть отнесен к классу относительно безвредных веществ. В ходе подострого эксперимента выявлено его умеренное стимулирующее влияние на ЦНС. Препарат не вызывал каких-либо нарушений функциональной деятельности внутренних органов и систем организма животных. Наблюдалась отчетливая тенденция к снижению общего холестерина в крови. Эликсир не обладает иммунотоксическими и аллергизирующими свойствами. Препарат не оказывает местного раздражающего действия при подкожном и пероральном введении экспериментальным животным.

Клинические испытания, выполненные в указанной организации, показали, что эликсир снижает утомляемость, повышает работоспособность и толерантность к физическим нагрузкам за счет оптимизации энергетических процессов и использования кислорода. Препарат оказывает адаптогенное действие, способствуя нормализации параметров системы неспецифической защиты организма.

Клинические исследования эликсира, выполненные в Проблемной лаборатории по разработке, изучению, внедрению, производству и маркетингу лекарственных средств РАМН, г. Москва, показали, что препарат оказывает общеукрепляющее действие, так как у всех пациентов отмечалось улучшение сна и уменьшение нервозности, повышение двигательной активности, уменьшение головных болей. В результате лечения при проведении велоэргометрии отмечена тенденция к повышению толерантности к физической нагрузке и сокращению восстановительного периода после физической нагрузки. При проведении велоэргометрии отмечено снижение частоты сердечных сокращений на высоте нагрузки. При проведении терапии эликсиром было отмечено мягкое умеренное гипертензивное действие у гипотензивных пациентов с признаками астенизации. В то же время у пациентов с высокими и нормальными цифрами систолического и диастолического давления гипертензивный эффект отмечен не был. Это позволяет рекомендовать препарат в широкую медицинскую практику в качестве адаптогенного и общеукрепляющего средства у гипотензивных пациентов и пациентов с астеническим синдромом в период реконвалесценции после перенесенного острого бронхита или острой пневмонии.

Клинические исследования эликсира в Московской медицинской академии им. И. М.Сеченова позволили установить, что у больных с хирургической патологией в послеоперационном периоде отмечалась тенденция к увеличению содержания гемоглобина, общего белка крови (за счет альбумина) на фоне курсового применения препарата. У пациентов с хирургической патологией в послеоперационном периоде эликсир достоверно улучшал общее состояние, работоспособность, настроение, активность, т. е. обладал эффектом общеукрепляющего действия. Препарат хорошо переносится пациентами. Ни у одного пациента не было отмечено нежелательных явлений на фоне приема препарата. В связи с этим эликсир может быть рекомендован для применения в широкой медицинской практике.

На основании клинических испытаний Фармакологическим комитетом МЗ РФ утверждена инструкция по медицинскому применению препарата, предусматривающая его применение в качестве общеукрепляющего средства в комплексной терапии при астенических состояниях, в период выздоровления после перенесенных заболеваний, при повышенных физических и умственных нагрузках. Эликсир рекомендуется принимать внутрь по 2-3 ч.л. (10-15 мл) на 100 мл жидкости (вода, соки) 2 раза в день за 10-15 мин до еды. Курс приема препарата 2-3 недели. Повторный курс - через 1-2 недели после консультации с врачом. Препарат противопоказан при острой сердечно-сосудистой, почечной недостаточности и индивидуальной непереносимости компонентов смеси лекарственных растений.

Фармакопейным государственным комитетом МЗ РФ приказом N 172 от 17.05.1999 г. утверждена временная фармакопейная статья ВФС 42-3164-98 на предлагаемое лечебно-профилактическое средство. В настоящее время налажен широкий промышленный выпуск эликсира на производственной базе ЗАО "Эвалар".

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим препаратам на основе природных компонентов, и может использоваться в качестве общеукрепляющего средства в комплексной терапии при астенических состояниях, в период выздоровления после перенесенных заболеваний, при повышенных физических и умственных нагрузках. Средство содержит взятые в определенных соотношениях плоды шиповника коричного, рябины обыкновенной, клюквы болотной, семена сосны кедровой сибирской, корневища и корни родиолы розовой, листья мяты перечной, траву зверобоя продырявленного, корни солодки голой, корневища с корнями левзеи сафлоровидной, цветки ромашки аптечной, траву тысячелистника обыкновенного, корневища и корни элеутерококка колючего, листья подорожника большого, слоевище ламинарии, цветки бессмертника песчаного, плоды боярышника кроваво-красного, плоды кориандра посевного, плоды каштана конского обыкновенного, пантокрин, эликсирный колер, мед натуральный, сахар, спирт этиловый 50%-ный, воду очищенную - достаточное количество для получения 1000 л препарата. Средство хорошо переносится пациентами, достоверно улучшает общее состояние, работоспособность, настроение, активность.

Лечебно-профилактическое средство, обладающее общеукрепляющим действием, включающее плоды шиповника коричного, рябины обыкновенной, клюквы болотной, семена сосны кедровой сибирской, корневища и корни родиолы розовой, листья мяты перечной, траву зверобоя продырявленного, корни солодки голой, корневища с корнями левзеи сафлоровидной, цветки ромашки аптечной, траву тысячелистника обыкновенного, мед натуральный, сахар, спирт этиловый, воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит корневища и корни элеутерококка колючего, слоевище ламинарии, цветки бессмертника песчаного, плоды боярышника кроваво-красного, листья подорожника большого, плоды кориандра посевного, плоды каштана конского обыкновенного, пантокрин, эликсирный колер при следующем соотношении компонентов, кг/1000 л препарата:
Плоды шиповника коричного - 5,0
Плоды рябины обыкновенной - 3,0
Плоды клюквы болотной - 10,0
Семена сосны кедровой сибирской - 3,5
Корневища и корни родиолы розовой - 0,8
Листья мяты перечной - 1,1
Трава зверобоя продырявленного - 1,5
Корни солодки голой - 2,5
Корневища с корнями левзеи сафлоровидной - 1,3
Цветки ромашки аптечной - 0,8
Трава тысячелистника обыкновенного - 1,2
Корневища и корни элеутерококка колючего - 1,8
Слоевище ламинарии - 2,5
Цветки бессмертника песчаного - 1,2
Плоды боярышника кроваво-красного - 2,5
Листья подорожника большого - 1,9
Плоды кориандра посевного - 1,2
Плоды каштана конского обыкновенного - 10,0
Пантокрин - 5,0
Эликсирный колер - 60,0
Мед натуральный - 35,0
Сахар - 84,0
Спирт этиловый 50%-ный - 350,0
Вода очищенная, л - До 1000