Изобретение относится к медицине, а именно к созданию средства на основе водорослей, обладающего адаптогенной активностью.
Среди адаптогенов растительного происхождения известны настойки и экстракты лекарственных растений женьшеня, лимонника, радиолы, левзеи и элеутерококка (Машковский М.Д. "Лекарственные средства", М., Медицина, 1993, т. 1, с. 161-165).
Наиболее близким техническим решением является "Адаптогенное средство" (RU 2139082 от 15.12.98 г.), содержащее экстракт ламинарии, α-токоферола ацетат и спирт этиловый.
Задачей настоящего изобретения является расширение ассортимента средств, повышающих адаптационные реакции организма.
Поставленная задача решается предложенным средством, содержащим медный комплекс хлорофилла или экстракт ламинарии густой в пересчете на действующее вещество (0,0008-0,0013 мас. %), витамина А (ретинола ацетата или ретинола пальмитата) (0,0008-0,0013 мас.%), ароматическую добавку (пищевой ароматизатор) (0,2-0,5 мас.%) и 95o спирт этиловый - остальное. В качестве ароматической добавки средство может содержать лимонную эссенцию.
Ламинария - морская капуста - относится к роду ламинариевых водорослей. Некоторые виды ламинарии употребляют в пищу, в народной медицине порошок ламинарии применяют при малокровии, желудочных заболеваниях, в официальной - при атеросклерозе, для профилактики рака и т.д. В данном случае средство содержит медный комплекс хлорофилла (ТУ 9284-024-00462769-00) или экстракт ламинарии густой (ВФС 42-3294-98) в пересчете на содержание медных производных хлорофилла.
Витамин А относится к группе жирорастворимых соединений. Суточная потребность для взрослого человека 0,8-1,0 мг, для детей - 0,4-1,0 мг. В состав предложенного средства включен ретинола ацетат согласно ФС 42-3029-94 или ретинола пальмитат ФС 42-2229-94 или импортный, зарегистрированный в РФ.
Средство может содержать в качестве ароматической добавки лимонную эссенцию (ОСТ 18-103-84). Кроме того, средство содержит 95o спирт этиловый (ФС 42-3072-00).
Способ приготовления предложенного средства в количестве 1 л готового раствора состоит в следующем. В рассчитанном количестве 95o спирта этилового растворяют медный комплекс хлорофилла или экстракт ламинарии густой в пересчете на содержание медных производных хлорофилла 0,01 г, далее в следующей порции растворяют 0,01 г витамина А. Полученные растворы фильтруют и объединяют. Затем в спиртовой раствор добавляют 0,3 г эссенции лимонной и перемешивают в течение 30 минут. Фильтруют и фасуют.
Полученное средство представляет собой прозрачную жидкость зеленоватого цвета со специфическим запахом.
Подлинность определяют по производным хлорофилла и витамину А (ретинола ацетату или ретинола пальмитату). УФ-спектр раствора препарата должен иметь максимум в диапазоне длин волн от 635 до 665 нм и плечи в области от 400 до 430 нм (производные хлорофилла) и по ретинолу - время удерживания пика ретинола на хроматограмме препарата соответствует времени удерживания пика ретинола на хроматограмме РСО ретинола. Плотность - 0,795-0,815 г/см3. Количественно определяют производные хлорофилла (спектрофотометрически) и витамин А (методом ВЭЖХ). Хранят препарат в прохладном, защищенном от света месте. Средству дано название "Ламивит".
Доклиническое испытание препарата было проведено на белых крысах-самцах и мышах, выращенных в питомнике Пятигорской Государственной фармацевтической академии.
При изучении острой токсичности Ламивит вводили в дозе 20 мл/кг массы тела животного с учетом максимально допустимого количества жидкости, которое можно ввести в желудок белым крысам.
Ламивит при пероральном введении гибели животных не вызывал. У животных в течение 4-5 часов после введения наблюдалось угнетение двигательной активности, которая восстанавливалась через 5-6 часов. Наблюдение за животными проводилось в течение двух недель. В течение всего срока наблюдения крысы всех опытных групп оставались бодрыми, быстро реагировали на световые, звуковые и болевые раздражители. Состояние волосяного и кожного покрова, потребление пищи и воды, частота мочеиспускания оставались в норме.
Результаты проведенных исследований свидетельствуют о том, что согласно табуляции классов токсичности ("Методы определения токсичности и опасности веществ", под ред. проф. И.В.Саноцкого, М., Медицина, 1970, 343 с.), данный лекарственный препарат - Ламивит - при пероральном введении относится к 4 классу токсичности и является малотоксичным (практически нетоксичным).
Изучение фармакологической активности проводили по тестам влияния на работоспособность и выносливость, устойчивость к гипоксии, а также по тестам, отражающим влияние на центральную нервную систему: вращающегося стержня, открытого поля.
Ламивит и препарат сравнения Адаптовит (RU 2139082) изучали при внутрижелудочном введении животным в дозе 1 мл/кг (разбавленный водой в 2 раза). Разведение водой необходимо для устранения повреждающего действия 95% спирта на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Изучаемая доза Ламивита 1 мл/кг массы тела животного была выбрана неслучайно, а в зависимости от среднесуточной дозы, предлагаемой для применения у человека. Расчет показал, что максимальная среднесуточная доза Ламивита для человека может составлять 7 мл (учитывая, что в 1 мл может содержаться от 16 до 20 капель предлагаемого раствора препарата Ламивит). Исходя из предлагаемой (рекомендуемой для расчетов) средней массы тела человека 70 кг, получаем следующее: на 1 кг массы тела приходится 0,1 мл препарата. При переносе данных по дозам лекарственных средств с организма человека на организм лабораторных животных общепринято увеличивать дозу препарата в 10 раз (из-за уменьшения чувствительности органов и тканей организма животных к действию лекарственных средств). Таким образом, изучаемая доза Ламивита составила 1 мл/кг. В этой же дозе (1 мл/кг) изучали препарат сравнения Адаптовит.
Контрольные животные получали физиологический раствор в адекватных объемах.
Полученные в результате экспериментов данные обрабатывали статистически. Результаты в таблицах представлены в виде средних величин с доверительным интервалом (М±m) или среднеквадратичным отклонением.
Антигипоксический эффект Ламивита определяли в стандартном тесте на модели гипоксической гипоксии с гиперкапнией при выдерживании животных в гермообъеме до их гибели. Животных (мышей) помещали в герметически закрывающиеся емкости объемом 750 мл (по одной особи в каждую емкость). В каждой группе - по 6 белых мышей массой 19-20 г.
Ламивит вводили в дозе 1 мл/кг в желудок за 60 мин до помещения мышей в гермообъем. Полученные результаты приведены в таблице 1.
Заключение: Ламивит в дозе 1 мл/кг (однократно) достоверно не повышал устойчивость мышей к гипоксии как по отношению к контролю, так и по отношению к препарату сравнения Адаптовиту, хотя наблюдается тенденция к повышению устойчивости животных к гипоксии по сравнению с контрольными опытами.
При изучении нейротропной активности в экспериментах использовали метод "Открытое поле", предназначенный для изучения основных параметров поведения и неврологического статуса в условиях кратковременного психоэмоционального стресса, обусловленного помещением животного на открытую площадку.
В эксперименте использовано 18 крыс (3 серии) массой 190-200 г. Ламивит и Адаптовит в дозе 1 мл/кг вводили внутрижелудочно за 60 минут до тестирования в открытом поле, контрольным животным вводили физиологический раствор. Результаты эксперимента приведены в таблице 2.
Заключение: Ламивит в дозе 1 мл/кг достоверно уменьшает число пересеченных квадратов, время нахождения в центре арены и значимо уменьшает число болюсов, что свидетельствует о наличии седативного действия препарата на функции центральной нервной системы. Учитывая, что при изучении общетоксического действия Ламивита в дозе 10 мл/кг в течение 28 дней препарат не влиял на тесты в открытом поле, следует сделать вывод, что однократное введение оказывает седативное действие, а при курсовом введении эффекта нет (возможно развитие привыкания).
Влияние Ламивита на координацию движений изучали на мышах-самцах массой 19-20 г в стандартной установке "Вращающийся стержень". В каждой группе было по 6 мышей. Животных помещали на "вращающийся стержень" через 60 и 120 минут после введения Ламивита, физиологического раствора и Адаптовита. Ламивит и Адаптовит вводили в дозе 1 мл/кг, физиологический раствор - в адекватном объеме. Результаты эксперимента представлены в таблице 3.
Заключение: Ламивит достоверно повышает координацию движений животных по сравнению с контролем и Адаптовитом. Этот результат обусловлен не только положительным влиянием на координацию движений, но также адаптогенным действием Ламивита.
Влияние Ламивита на физическую работоспособность изучали в тесте принудительного плавания мышей. В экспериментах использовали белых беспородных мышей-самцов массой 19-20 г, по 6 животных в каждой группе.
Ламивит вводили в дозе 1 мл/кг массы тела животного внутрижелудочно, Адаптовит - в дозе 1 мл/кг. Контрольным животным вводили физиологический раствор в том же объеме. Температура воды - 28oС.
Плавание начинали через 60 минут после введения Ламивита, Адаптовита и физиологического раствора. Животные плавали до первого погружения в воду. Полученные результаты приведены в таблице 4.
Заключение: Ламивит повышает физическую работоспособность животных по сравнению с контрольными опытами.
На основании проведенных исследований на лабораторных животных (белые крысы и мыши) Ламивит в дозе 1 мл/кг массы тела оказывает седативное действие на центральную нервную систему, снижает эмоциональную активность, повышает координационную активность и увеличивает физическую работоспособность. Все вышеперечисленное позволяет рекомендовать Ламивит к применению в медицинской практике как средство, повышающее адаптационные реакции организма.
Введение в средство витамина А позволило (что доказано испытаниями на лабораторных животных) повысить показатель координационной активности, увеличить физическую работоспособность, увеличить седативное действие (при однократном приеме).
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
АДАПТОГЕННОЕ СРЕДСТВО | 1998 |
|
RU2139082C1 |
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НОБРАССИТ СЕДАТИВНОГО И АНКСИОЛИТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ | 2001 |
|
RU2199309C1 |
ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО "ЭЛИКСИР ЭВАЛАР" | 1999 |
|
RU2170099C1 |
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ РАКА | 1994 |
|
RU2082423C1 |
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА | 1998 |
|
RU2147203C1 |
КОМПОЗИЦИЯ ИНГРЕДИЕНТОВ "АДАПТОВИТ", ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИГИПОКСАНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 1997 |
|
RU2114628C1 |
КОМПОЗИЦИЯ "ФИТО НОВО-СЕД", ОБЛАДАЮЩАЯ СЕДАТИВНЫМИ И АНКСИОЛИТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ | 2003 |
|
RU2241486C1 |
СЕДАТИВНОЕ СРЕДСТВО | 2005 |
|
RU2295955C1 |
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ОБЩЕУКРЕПЛЯЮЩИМ И ТОНИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ | 2000 |
|
RU2162702C1 |
ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО "ЭЛИКСИР ЗДОРОВЬЯ", ОБЛАДАЮЩЕЕ ТОНИЗИРУЮЩИМ И ОБЩЕУКРЕПЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ | 1996 |
|
RU2104026C1 |
Изобретение относится к медицине, к созданию лекарственных средств на основе морских водорослей, обладающих адаптогенной активностью. Предложено средство, включающее медный комплекс хлорофилла или экстракт ламинарии густой в пересчете на содержание медных производных хлорофилла, витамин А, ароматическую добавку и 95o спирт этиловый. В качестве ароматической добавки она может содержать лимонную эссенцию. Ламивит оказывает седативное действие на центральную нервную систему, снижает эмоциональную нагрузку, увеличивает физическую работоспособность и т.д. 1 з.п. ф-лы, 4 табл.
Медный комплекс хлорофилла или экстракт ламинарии густой в пересчете на содержание медных производных хлорофилла - 0,0008-0,0013
Витамин А (ретинола ацетат или ретинола пальмитат) - 0,0008-0,0013
Ароматическая добавка - 0,2-0,5
95o спирт этиловый - Остальное
2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно в качестве ароматической добавки содержит лимонную эссенцию.
МАШКОВСКИЙ М.Д | |||
Лекарственные средства | |||
- М.: Медицина, 1993, т | |||
Печь для непрерывного получения сернистого натрия | 1921 |
|
SU1A1 |
Вага для выталкивания костылей из шпал | 1920 |
|
SU161A1 |
АДАПТОГЕННОЕ СРЕДСТВО | 1998 |
|
RU2139082C1 |
Авторы
Даты
2002-06-10—Публикация
2001-07-10—Подача