АНТИПАРАЗИТАРНЫЙ ПРЕПАРАТ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2000 года по МПК A61K35/70 

Изобретение относится к ветеринарии, фармакологии, медицине и предназначено для использования в качестве средства для лечения паразитарных болезней человека и животных, вызываемых нематодами, клещами и насекомыми.

Известно средство для лечения и профилактики паразитарных болезней теплокровных, включающее авермектиновый комплекс и носитель (1, 2).

Известны авермектины для лечения и профилактики животных (3, 4). Наиболее близким по технической сущности к заявленному изобретению является мазь, включающая аверсектиновый комплекс из Streptomyces avermitilis и иммуностимулятор (2). Однако, мазь в такой форме действует кратковременно, не влияет на эндопаразитов и ее надо применять двукратно (2).

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственной формы на основе авермектинов, обладающей высокой антипаразитарной и противовоспалительной пролонгированной активностью, повышающей резистентность организма, расширяющей спектр действия препарата.

Решение поставленной задачи достигается композицией в качестве авермектинового комплекса авертин N, абамектин, ивермектин, аверсектин, дорамектин; в качестве иммуностимулятора метилурацил; в качестве пролонгатора - производные целлюлозы; в качестве наполнителя - лактоза при следующем соотношении компонентов, мас.%:
авермектиновый комплекс - 0,1-0,3
метилурацил - 2,0 - 5,0
производные целлюлозы - 15,0 - 30,0
лактоза - остальное
Авермектины - антипаразитарные агенты с исключительно высокой биологической активностью в гомеопатической дозе. Получены в результате ферментации мицелия почвенного актиномицета Streptomyces avermitilis. Авермектиновый комплекс содержит 4 основных тесно связанных компонента в различных пропорциях и 4 второстепенных компонента, каждый из которых является более низким гомологом соответствующего основного компонента (4). В предполагаемом препарате использованы известные авермектиновые комплексы: абамектин (4), авертин N (6), ивермектин (4), аверсектин (1), дорамектин (7).

Метилурацил - 2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин или метацил. Он стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты, оказывает противовоспалительное действие, не обладает местным раздражающим действием (8).

Производные целлюлозы - ацетилцеллюлоза, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, ацетофталат целлюлозы, целлюлоза микрокристаллическая, оксипропилметилцеллюлоза, оксиэтилцеллюлоза и др. являются носителями - пролонгаторами (9).

Лактоза - углевод из группы сахаридов, содержит галактозу и глюкозу, влияет на рост организма, способствует всасыванию солей кальция в кишечнике, повышает остеогенез (10).

Препарат получают путем перемешивания и микронизации всех компонентов при комнатной температуре в течение 1,5-2 часов.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1.

В таблице 1 приведены рецептуры 1-5 авермектинового порошка с использованием разных авермектиновых комплексов в качестве активно действующего вещества.

Лечебная эффективность капсул авертина сохраняется в интервалах значений, входящих в состав компонентов, приведенных в описании на стр. 1.

Далее приведены конкретные примеры использования авертина в капсулах для лечения различных паразитарных заболеваний.

Пример 2. Лечебное действие авертина в капсулах при нематодозах собак.

Из собак, выделявших по данным копроскопии яйца токсокар, токсаскарид и анкилостом, сформировали 7 подопытных групп, ввели однократно через рот капсулы, изготовленные на основе авертина N (1 группа), ивермектина (2 группа), абамектина (3 группа), аверсектина (4 группа), дорамектина (5 группа) из расчета 0,2 мг/кг по ДВ массы животного. Собаки 6-й группы получили таблетки декариса (левамизол), а 7-й - плацебо (не леченый контроль). Результаты приведены в таблице 2.

Результаты показывают, что препараты на авермектиновой основе профилактируют заражение нематодами в течение 3-х месяцев на 100%, а затем животные начинают заражаться, но незначительно. Декарис проявил более слабую эффективность и не обладает пролонгированным действием.

Пример 3. Лечебная эффективность капсул авертина при отодектозе собак.

Из больных ушной чесоткой собак сформировали 7 групп по 2 головы в каждой. Собаке каждой группы ввели через рот однократно, соответственно, капсулы с авертином (1), ивермектином (2), абамектином (3), аверсектином (4), дорамектином (5), в дозе 0,2 мг/кг по ДВ. Животным 6-й группы применили двукратно с интервалом 7 дней мазь аверсектиновую, а 7-й - плацебо. Результаты приведены в таблице 3. Они показывают 100%-ный эффект от всех лечебных средств.

Пример 4. Лечебная эффективность капсул авертина при аскаридозе людей.

Из 12 больных аскаридозом людей 10 человек получили однократно капсулы, приготовленные на основе авермектиновых комплексов (составы 1-5), а 2 больных получили однократно таблетки декариса.

Результаты, приведенные в таблице 4, показывают, что рекомендуемые формы проявили 100%-ный эффект, а декарис дал только 50%-ный эффект.

Пример 5. Лечебная эффективность капсул авертина при оксиурозе лошадей.

Из 21 жеребенка, зараженного оксиурами, сформировали 7 равных групп. Животным первых пяти групп через рот задали однократно капсулы с авертином (составы 1-5), шестой - таблетки декариса, седьмой препарат не задавали (контроль). Результаты представлены в таблице 5, из которой видно, что препараты на авермектиновой основе на 100% освободили жеребят от оксиур и в течение 3-х месяцев профилактировали новое заражение; декарис освободил жеребят на 66,6% от оксиур и не проявил профилактического эффекта.

Таким образом, терапевтическая эффективность капсул на основе авермектинов выше по сравнению с известным, широко применяемым как в медицине, так и ветеринарии препаратом декарис при нематодозах, и равна мази аверсектиновой при отодектозе. Клиническое состояние всех больных было хорошим, а декарис вызывал у некоторых животных угнетение и слюнотечение.

Сочетание перечисленных компонентов в предлагаемом соотношении обеспечивает высокую эффективность капсул на основе авермектинов за счет высокой биологической эффективности препарата в гомеопатической дозе; высокую противовоспалительную эффективность; пролонгированное действие. За счет проявления синергического взаимодействия компонентов, которое выражается в повышении антипаразитарной активности, расширении спектра действия и уменьшении кратности введения препаратов по сравнению с существующими лекарственными средствами, возникает благотворное влияние на организм хозяина.

Изобретение относится к медицине, ветеринарии, фармакологии и предназначено для использования в качестве средства для лечения паразитарных болезней животных и человека, вызываемых нематодами, клещами и насекомыми. Препарат в качестве авермектинового комплекса содержит абамектин, или ивермектин, или авертин N, или аверсектин, или дорамектин, в качестве пролонгатора - носителя транспортирующего препарата в тонкий отдел кишечника - производные целлюлозы, в качестве иммуностимулятора - метилурацил и в качестве наполнителя - лактозу при определенном соотношении компонентов. Лечебная эффективность авермектинов в капсулах значительно выше, повышается резистентность организма хозяина по сравнению с лечением известными аналогами. 2 з.п.ф-лы, 5 табл.

1. Антипаразитарный препарат пролонгированного действия, содержащий авермектиновый комплекс и метилурацил, отличающийся тем, что дополнительно содержит производные целлюлозы и лактозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Авермектиновый комплекс - 0,1 - 0,3
Метилурацил - 2,0 - 5,0
Производные целлюлозы - 15,0 - 30,0
Лактоза - Остальное
2. Антипаразитарный препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве авермектинового комплекса содержит или авертин N, или аверсектин С, или ивермектин, или дорамектин. 3. Антипаразитарный препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве производных целлюлозы содержит или ацетилцеллюлозу, или метилцеллюлозу, или этилцеллюлозу, или ацетофталат целлюлозы, или целлюлозу монокристаллическую, или оксипропилметилцеллюлозу, или оксиэтилцеллюлозу и др.