АВЕРМЕКТИНСОДЕРЖАЩИЙ ИНСЕКТИЦИДНЫЙ ПРЕПАРАТ С ПОВЫШЕННЫМ КОНТАКТНЫМ ЭФФЕКТОМ Российский патент 2000 года по МПК A01N63/00 

Изобретение относится к средствам защиты сельскохозяйственных культур и предназначено для борьбы с комплексом членистоногих вредителей растений.

Известны средства биогенного происхождения для борьбы против вредителей сельскохозяйственных растений, включающие авермектины и носители (1, 2, 3, 4, 5).

Наиболее близким по технической сущности к заявленному изобретению является препарат авермектинового комплекса для борьбы с вредителями сельскохозяйственных культур - "Фитоверм", содержащий активное начало из мицелия Streptomyces avermitilis ВНИИСХМ - 54, смачиватель, стабилизатор, прилипатель и растворитель (2). Препарат в качестве действующего вещества содержит 0,1-1% этанольный экстракт авермектинов в количестве 50 об.%, в качестве стабилизатора - соевое или оливковое масло, или низкомолекулярный поливинилпиролидон, или ксантохин в количестве 0,2-2 об.%, в качестве смачивателя - проксанол или твин-80 в количестве 0,5-2,0 об.%, или полиэтиленгликоль-400 в количестве 0,5-30 об.%, в качестве прилипателя - подсолнечное, или рапсовое, или хлопковое, или минеральное масло в количестве 0,5-2,0 об.%, и растворитель - этиловый спирт - остальное. Недостатком зарубежных и отечественных средств защиты растений на основе авермектинов является
1. низкая эффективность против сосущих и мигрирующих вредителей из-за пониженного контактного эффекта;
2. низкие поверхностно-активные свойства, не обеспечивающие равномерное распределение рабочей жидкости и длительное удерживание препарата на поверхности сельскохозяйственных растений.

Целью настоящего изобретения является создание авермектинсодержащего инсектицидного препарата с повышенным контактным эффектом.

Решение поставленной задачи достигается введением в состав препарата в качестве инсектицидного средства авермектинового комплекса авертин N, полученного из Streptomyces avermitilis ВКПМ-8-1140, но в равной степени можно использовать и применяемые в других средствах авермектиновые комплексы, именуемые или аверсектин C, или абамектин, или ивермектин, или другие действующие вещества на основе авермектина; в качестве пенетрирующего компонента, способствующего более эффективному проникновению ДВ через поверхностные покровы вредителя - диметилсульфоксид; в качестве растворителя - спирт этиловый, спирт камфорный; в качестве смачивателя и средства, пролонгирующего действие препарата, - полиэтиленгликоль 400; в качестве прилипателя используют линетол, камфорный спирт; в качестве наполнителя используют дистиллированную воду при соотношениях компонентов, мас.% (см. табл.1A)
Авермектиновый комплекс продуцируют почвенные микроорганизмы Streptomyces avermitilis, относящиеся к семейству авермектинов из группы макроциклических лактонов. Он состоит из 4 основных (B_1a, B_1b, A_1a, A_1b) и 4 второстепенных (B_2a, B_2b, A_2a, A_2b) тесно связанных между собой компонентов. Выраженным инсекто-акаронематоцидным действием обладают компоненты группы B. Преимущество штамма Streptomyces avermitilis ВКПМ-S-1140 в том, что он продуцирует 67,8 - 77,4% компонентов группы B (7), в отличие от штамма Streptomyces avermitilis ВНИИСХМ-54 - 55,63-58,65% (2, 6).

Для производства препарата, проявляющего высокую инсектицидную активность, использовали авермектиновый комплекс из штамма Streptomyces avermitilis ВКПМ-8-1140 (действующее вещество - авертин N). В равной степени можно использовать авермектиновые комплексы: либо аверсектин C, либо абамектин, либо ивермектин, либо др. Все авермектиновые комплексы в очень низкой дозе обладают широким спектром инсектицидной активности (1, 3).

Диметилсульфоксид (ДМСО). Т_пл 18,5^oC, Т_кип 189^oC, плотность - 1,01; растворяется в органических растворителях и воде, Т_всп 95^oC. Широко применяемый растворитель используется в качестве лекарственного препарата, оказывает противомикробное действие, повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликанам, лактонам и другим антибиотикам. Легко диффундирует через кожные покровы, способен проводить вместе с собой другие лекарственные вещества (8, 10).

Линетол содержит смесь этиловых эфиров насыщенных и ненасыщенных жирных кислот. Препарат представляет маслянистую жидкость, нерастворимую в воде, но растворимую в спирте, эфирах и других органических растворителях. Плотность 0,88-0,87. Не обладает токсическими свойствами (8). Этиловый эфир арахидоновой кислоты - действующее вещество препарата Иммуноцитофит, являющегося регулятором роста растений. Повышает иммунный потенциал у растений и устойчивость к инфекционным заболеваниям. Существенно усиливает вегетативный рост, ускоряет созревание и повышение урожайности растений (5).

Спирт этиловый - растворитель. Смешивается во всех соотношениях с водой, эфиром, хлороформом, глицерином; кипит при 78^oC (11).

Камфорный спирт - 10% раствор камфары в этиловом спирте. Мало растворим в воде, легко растворим в органических растворителях, жирных и эфирных маслах. Нетоксичен. Применяют в качестве местных раздражающих и антисептических препаратов, используют в качестве репелента (против кровососущих двукрылых) (8, 9).

Полиэтиленгликоль-400 является хорошим растворителем и хорошим комлексообразователем, который часто применяют в качестве компонента лекарственной формы (9, 10).

Вода дистиллированная - получают ее путем перегонки питьевой воды с помощью специальных перегонных аппаратов (10).

Из доступных заявителю источников информации не известна указанная совокупность существенных признаков, позволяющая получить указанный технический результат, поэтому заявляемое изобретение соответствует условию патентоспособности "новизна".

Заявителю не известны средства аналогичного назначения, в которых были бы раскрыты отличительные признаки заявляемого изобретения с получением от использования его в какой-либо совокупности признаков указанного технического результата. Следовательно, заявляемое изобретение соответствует условию патентоспособности "изобретательский уровень".

Доказательства промышленной применимости заявляемого приводятся в следующих примерах.

Пример 1. В 1-литровую емкость помещают 0,63 л 96% этилового спирта, содержащего 2,5 г Авертина-N (авермектиновый комплекс из 8-ми индивидуальных авермектинов с преобладанием авермектинов серии B₁, полученный в результате экстракции сухой мицелярной массы Streptomyces avermitilis 96% этиловым спиртом), 0,4 кг ПЭГа, перемешивают в течение 10 минут при комнатной температуре, после чего добавляют 5 мл димексилсульфоксида, 5,7 мл линетола, 20 мл камфорного спирта и воду дистиллированную до объема 1 л, перемешивают в течение 20 минут, затем препарат разливают в тару.

Предлагаемый препарат испытывают на разных видах сельскохозяйственных растений, пораженных членистоногими вредителями.

Пример 2. Биологическая эффективность препарата против Персиковой тли (Myzodes persical Sulf.).

В вегетационных опытах в качестве кормового растения использовали культуру огурца - гибрид F1 "Маринда" в фазе двух настоящих листьев. Опыт проводился в интервале температур 20-28^oC, относительной влажности 70-80% и световом дне не менее 12 часов. На кормовом растении формировали (подсаживали) патреногенетическую популяцию Персиковой тли из расчета 50-70 особей личиночных стадий тли на одно растение. Опыт был заложен с пятикратной повторностью для каждого варианта.

Через сутки после подсадки тли растения огурца обрабатывали препаратом (пример 1) в концентрациях 2, 4 и 6 мл на 1 литр воды. Для гарантированного контакта рабочего раствора препарата с вредителем обработку проводили методом погружения зараженных листьев на две-три секунды в раствор определенной концентрации. После чего верхушечная точка роста растения прищипывалась. Учет эффективности препарата проводили на 3, 5 и 7 день после обработки. Полученные результаты отражены в табл. 1.

Полученные результаты показывают, что препарат в контролируемых условиях обеспечивает 100% эффективность против Персиковой тли уже в концентрации 0,4%, которая и является оптимальной для этого вида тли. При уменьшении концентрации в два раза наблюдалась явно недостаточная (на уровне 50%) смертность вредителя, а увеличении ее в 1,5 раза нецелесообразно из-за неэффективного перерасхода действующего вещества.

Пример 3. Биологическая эффективность препарата против Паутинного клеща (Tetranychis sp.).

В аналогичных условиях, в той же повторности и на той же культуре с препаратом по примеру 1 проводили опыт по определению биологической эффективности препарата против Паутинного клеща. Популяцию клеща на опытных растениях формировали методом подсадки с зараженных листьев из расчета 90-110 особей на одно растение. Через сутки после подсадки проводили обработку заданными (0,25; 0,5 и 1,0 мл на литр воды) концентрациями препарата аналогичным методом. Учет эффективности проводился на 3, 5 и 7 день после обработки. Результаты опыта отражены в табл. 2. Исследуемый препарат показал себя как свехэффективный акарицид. Результат близкий к 100% был получен уже при дозе в 0,5 мл/л на седьмой день эксперимента, а доза вдвое большая может рассматриваться как оптимальная по содержанию действующего вещества и биологической эффективности.

Пример 4. Биологическая эффективность препарата против Капустной белянки.

Опыт по определению биологической эффективности препарата против личинок чешуекрылых вредителей на примере Капустной белянки (Pieris brasicae L.) был заложен в полевых условиях на 45-ти дневной рассаде белокочанной капусты сорта "Кристал" в трехкратной повторности для каждого варианта. На одно растение капусты высаживалось по 20 личинок Капустной белянки 2-3 возраста, взятых из природного очага. Обработку проводили ручным отрыскивателем в трех концентрациях 1,0; 2,0 и 4,0 мл на литр.

Для защиты гусениц белянки от неблагоприятных внешних факторов опытную делянку постоянно держали под лутрасилом. Полученные результаты (табл. 3) показывают, что препарат показал высокую эффективность против Капустной белянки, а дозу препарата в 2 мл/л следует считать оптимальной, как по содержанию ДВ, так и по другим компонентам препарата, обеспечивающим длительное (не менее суток) удержание рабочего раствора на поверхности листа.

Пример 5. Зависимость биологической эффективности препарата от концентрации диметилсульфоксида на примере Капустной белянки.

В табл. 4 представлены результаты опыта по усилению контактного эффекта препарата в результате применения диметилсульфоксида на примере Капустной белянки. Схема опыта аналогична предыдущей, но для определения степени контактного эффекта необходимо исключить кишечное действие препарата. Поэтому заднюю половину тела каждой опытной личинки 2-3 возраста и длиною не менее 2 см смачивали при помощи мягкой кисточки препаратом, содержащим различные дозы диметилсульфоксида и после подсыхания препарата, примерно через 20-30 минут, высаживали на кормовое растение.

Таким образом было установлено, что концентрация диметилсульфоксида в препарате в объеме 0,4% является наиболее эффективной для контактного действия.

Пример 6. Эффективность препарата, содержащего в качестве прилипателя различные концентрации линетола против Капустной белянки.

Поступают так же как в примере 1, за исключением того, что вместо 5,7 мл вносили 3,4 мл и 7,9 мл линетола. Испытание препарата проводили как в примере 4. Эффективность препарата исследовали в концентрации 4 мл/л. Уменьшение содержания линетола до 3% приводит к снижению эффективности на 10-15% на 5 день учета. Следовательно, дальнейшее снижение количества линетола нецелесообразно. Внесение линетола выше 7% приводит к увеличению себестоимости препарата без улучшения его технических характеристик.

Пример 7. Эффективность препарата, содержащего полиэтиленгликоль-400 в качестве смачивателя, против Капустной белянки.

Поступают так, как описано в примере 1, только в качестве смачивателя используют не 0,4 кг, а 0,35 кг и 0,45 кг полиэтиленгликоля-400. Испытание препарата проводили как в примере 4. Эффективность препарата исследовали в концентрации 4 мл/л. Уменьшение ПЭГ в препарате до 35% приводит к снижению его эффективности до 87% на 5 день учета. Увеличение ПЭГ в препарате до 45% не приводит к улучшению его технических характеристик, но при этом увеличивается его себестоимость.

Пример 8. Эффективность препарата, содержащего в качестве прилипателя камфорный спирт, против Капустной белянки.

Поступают так, как в примере 1, за исключением того, что в качестве прилипателя используют камфорный спирт в количестве 15 мл и 25 мл. Испытание препарата проводили как в примере 4. Эффективность препарата исследовали в концентрации 4 мл/л. Снижение количества камфарного спирта ниже 1,5% и увеличение его выше 2.5% нецелесообразно, так как в первом случае снижается эффективность на 10-15% (на 5 день учета), а во втором - снижается рентабельность.

Литература.

1) William C. Campbell. Ivermectin and abamectin. / New York, Berlin, Heidelberg, London, Paris, Tokyo, 1989, p. 1-25, 114-124.

2) Патент РФ N 2070799, 1996.

3) Березина Н.В., Чижов В.Н., Дриняев В.А., Юркив В.А. Перспективы применения авермектинсодержащих препаратов в защите растений от вредителей. - Гавриш, 1997, 2, 3-10.

4) Чижов В.Н., Юркив В.А. Биологическая эффективность фитоавертина против галловой нематоды в зависимости от степени устойчивости сортов томата к мелойдогитнозу. - Гавриш, 1999, 2, 19-21.

5) Препараты на основе авермектинов. В кн. Рекомендации по применению средств биологического происхождения в системе защиты плодово-ягодых, овощных культур и картофеля от вредителей и возбудителей болезней. Рамонь, 1999, с.7-9.

6) Патент РФ N 2054483, 1993.

7) Патент РФ N 2098483, 1995.

8) Машковский М. Д. Лекарственные средства - м. Медицина, 1984. - Т. 1. -С. 376.

9) Краткая химическая энциклопедия, М. С. Э., 1961. - Т.5. - С.964.

10) Справочник Фармацевта. М., Медицина, 1981. С.12, 16-24.

11) Государственная фармакология СССР, 1968, 10-е изд., С. 644 - 646, 905.

Изобретение относится к средствам защиты сельскохозяйственных культур и предназначено для борьбы с комплексом членистоногих вредителей растений. Предложенный инсектицидный препарат в качестве антипаразитарного средства содержит авермектиновый комплекс - авертин N из мицелия Streptomycas avermitilis ВКПМ S -1440 с повышенным содержанием группы В - 67,8-77,4% (в равной степени можно использовать и другие, применяемые в лекарственных средствах авермектиновые комплексы, именуемые либо аверсектин С, либо абамектин, либо ивермектин, либо другие действующие вещества на основе авермектина); в качестве пенетрирующего компонента, доставляющего ДВ к паразиту и тем самым усиливающего контактный эффект, используют диметилсульфоксид, в качестве растворителя - спирт этиловый и спирт камфорный, в качестве прилипателя - линетол или спирт камфорный, в качестве стабилизатора и смачивателя - полиэтиленгликоль 400, в качестве наполнителя используют дистиллированную воду при определенном соотношении компонентов. Инсектицидный препарат обеспечивает 100%-ную защиту от членистоногих вредителей сельскохозяйственных растений за счет повышенного контактного действия. 4 з.п. ф-лы, 5 табл.

1. Авермектинсодержащий инсектицидный препарат с повышенным контактным эффектом, включающий авермектиновый комплекс и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что дополнительно содержит в качестве пенетрирующего компонента, доставляющего ДВ к паразиту - диметилсульфоксид при следующем соотношении компонентов, мас.%: авермектиновый комплекс 0,10 - 0,40; диметилсульфоксид 0,30 - 0,70; вспомогательные вещества остальное. 2. Авермектинсодержащий инсектицидный препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве авермектинового комплекса содержит, или авертин N, или аверсектин С, или ивермектин, или абамектин или др. 3. Авермектинсодержащий инсектицидный препарат по п.1, отличающийся тем, что включает авермектиновый комплекс из мицелия Streptomyces avermitilis ВКПМ S-1440 с повышенным содержанием группы В. 4. Авермектинсодержащий инсектицидный препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве прилипателя содержит линетол, мас.%: 0,30 - 0,70. 5. Авермектинсодержащий инсектицидный препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве прилипателя содержит камфорный спирт, мас.%: 1,50 - 2,50.