СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПИСТОРХОЗНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 A61P1/16 A61P1/18 A61P33/10 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для получения лекарственного средства из растительного сырья, обладающего противоописторхозным действием.

Известно антигельминтное средство "Кумивит", представляющее собой продукт производства масла из семян тыквенных (Пат. N 2113474, A 61 K 35/78, БИ N 20, 1998). Однако это средство не действует против описторхов.

Известны желчегонное (Пат. N 2126687, A 61 K 35/78, БИ N 6, 1999) и противоязвенное (Пат. N 2124899, A 61 K 35/78, БИ N 2, 1999; Пат. N 2086251, A 61 K 35/78, БИ N 22, 1997) средства из коры осины.

Наиболее близким к предлагаемому является способ получения средства, обладающего противоописторхозным действием (Пат. РФ N 1695542, A 61 K 35/78, БИ N 27, 1996 г.), заключающийся в экстрагировании коры осины реперколяционным методом 70%-ным водным спиртом. Однако это средство обладает весьма горьким вкусом, недостаточен выход целевого продукта. Кроме того, его специфическая активность недостаточна.

Задача изобретения - повышение выхода целевого продукта, повышение специфической активности средства, улучшение органолептических характеристик.

Технический результат достигается тем, что кору осины, измельченную до размеров менее 1 мм, заливают водой при температуре 70^oC в соотношении сырье: вода от 1:8 до 1:10. Настаивание ведут в течение 4-6 часов, после этого экстракт сливают в другую емкость для отстаивания на 2-4 часа, концентрируют в вакууме при температуре 30-50^oC до концентрации 60% мас. Отжатую кору осины заливают 45%-ным этиловым спиртом и оставляют на 4-6 часов. Экстракт отделяют, соединяют его с водным экстрактом, затем упаривают и сушат в вакууме. Получают сухой порошок желто-коричневого цвета.

Примеры
Пример 1. 10 кг коры осины (Populus tremula L) измельчают до размеров менее 1 мм, заливают 80 л воды и оставляют при 70^oC для настаивания на 4 часа. Затем кору осины отжимают, экстракт переливают в другую емкость для отстаивания на 2 часа, упаривают в вакууме до 60% при температуре 30^oC. Отжатую кору осины заливают 45%-ным этиловым спиртом при массовом соотношении компонентов 1:1 и настаивают 4 часа. Спиртовой экстракт отделяют, соединяют с водным, упаривают и сушат в вакууме. Выход сухого продукта 1,6 кг (16% мас.).

Пример 2. 10 кг коры осины (Populus tremula L) измельчают до размеров менее 1 мм, заливают 100 л воды и оставляют при 70^oC для настаивания на 6 часов. Затем кору осины отжимают, экстракт отстаивают в течение 4-х часов, концентрируют в вакууме до 60% при температуре 50^oC. Отжатую кору осины заливают 45%-ным этиловым спиртом при массовом соотношении компонентов 1:1 и оставляют на 6 часов. Спиртовой экстракт отделяют, соединяют с водным, упаривают и сушат в вакууме. Выход сухого продукта 2 кг (20% мас.).

Клинические испытания сухого экстракта коры осины, полученного по предлагаемому методу и по способу-прототипу, проведены на 26 больных хроническим описторхозом (9 мужчин и 17 женщин) в возрасте 24-56 лет с длительностью болезни от 2 до 18 лет. Диагноз хронического описторхоза верифицировали данными микроскопии дуоденального содержимого и кала.

Обследуемые были разделены на 2 группы, идентичные по полу и возрасту, в зависимости от применяемой специфической терапии. Экстракт коры осины назначали в дневное время, в 3 приема с интервалом в 4 часа по следующей схеме: курс лечения - 7 дней, курсовая доза препарата - 0,49 г/кг, суточная 0,07 г/кг массы тела.

Для сравнительного анализа эффективности заявляемого препарата (1) и препарата, полученного по способу-прототипу (2), всем больным проводилось комплексное клиническо-лабораторное исследование в динамике - до специфического лечения, спустя 1 и 3 месяца после лечения с использованием стандартных методов лабораторной диагностики. Заключение о полном паразитологическом выздоровлении основывалось на отрицательных результатах трехкратного копроовоскопического исследования и однократной микроскопии желчи.

У всех обследованных выявлен холангиохолецистит, который характеризовался наличием проявлений болевого, диспепсического и астеновегетативного синдромов; интенсивность инвазии - менее 100 яиц описторхов в 1 г фекалий.

Через 1 месяц после дегельминтизации обоими препаратами (1 и 2) наблюдалось достоверное снижение частоты и выраженности основной клинической симптоматики заболевания. Паразитологическое выздоровление наступило у 71,4% лиц, получавших препарат 1 и у 58,3% - препарат 2. Результаты обследования спустя 3 месяца свидетельствовали об освобождении от описторхозной инвазии у 85,7% из 14 лиц, которым назначали препарат, полученный по предлагаемому способу (1) и у 66,7% из 12 лиц - по способу-прототипу.

Таким образом, предлагаемый способ позволяет получать противоописторхозное средство, обладающее более высокой специфической активностью, менее горьким вкусом, с большим в 1,2-1,5 раза выходом по сравнению с прототипом.

Изобретение относится к медицине. Измельченную кору осины экстрагируют водой при 70°С в соотношении компонентов сырье : вода от 1 : 8 до 1 : 10, настаивают в течение 4-6 ч, отжимают, отстаивают экстракт в течение 2-4 ч, концентрируют в вакууме при 30-50°С до 60 мас.%, остаток экстрагируют 45%-ным этиловым спиртом при соотношении компонентов 1 : 1 в течение 4-6 ч, отжимают, объединяют водный и спиртовый экстракты с последующим упариванием и сушкой в вакууме. Изобретение позволяет повысить выход и специфическую активность средства, улучшить органолептические свойства.

Способ получения средства, обладающего противоописторхозным действием, путем экстракции коры осины водным раствором этилового спирта, отличающийся тем, что измельченную кору осины предварительно экстрагируют водой при 70^oC в соотношении компонентов сырье : вода от 1 : 8 до 1 : 10, настаивают в течение 4 - 6 ч, отжимают, отстаивают экстракт в течение 2 - 4 ч, концентрируют в вакууме при 30 - 50^oC до 60 мас.%, остаток экстрагируют 45%-ным этиловым спиртом при соотношении компонентов 1 : 1 в течение 4 - 6 ч, отжимают, объединяют водный и спиртовый экстракты с последующим упариванием и сушкой в вакууме.