СПОСОБ ПОЛУЧЕНЯ МАСЛЯНОГО ЭКСТРАКТА ЧЕСНОКА Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, к способам получения лекарственных средств из чеснока.

Широкий спектр медико-биологического действия чеснока определяет высокий интерес к созданию из него различных лекарственных средств и препаратов.

Для приготовления указанных средств и препаратов используют водные, водно-спиртовые, спиртовые, масляные экстракты чеснока. При этом фармакологические свойства чесночных экстрактов в значительной степени зависят от природы и вида экстрагента, а также от условий проведения процесса приготовления экстрактов, поскольку указанные факторы сильно влияют на качественный и количественный состав извлекаемого из чеснока комплекса биологически-активных веществ (БАВ).

Из всего многообразия содержащихся в чесноке БАВ особый интерес представляют специфичные для него липофильные серусодержащие органические соединения, такие как диалкилсульфиды, дитиины, аджоены и прочие. Как установлено исследованиями, указанные соединения обладают выраженным терапевтическим эффектом в отношении широкого круга заболеваний.

В настоящее время активно разрабатываются способы получения экстрактов чеснока, обогащенных серусодержащими соединениями.

Так, известен способ получения чесночного эфирного масла [пат. РФ N 2077224, A 23 L 1/22, публ. 1997 г.].

Способ включает извлечение эфирного масла из измельченного чеснока диоксидом углерода при сверхкритических условиях - температуре (31-35)^oC и давлении (7,3-15) МПа, с последующим отделением растворителя и сепарацией чесночного эфирного масла.

Известен также способ микроволновой экстракции эфирных масел из чеснока [ЕПВ N 0485668, C 11 B 9/00, публ. 1992 г.].

Микроволновой обработке подвергают неповрежденные зубки чеснока в среде дихлорметана, после чего осуществляют удаление растворителя.

Вышеописанные способы обеспечивают высокий выход серусодержащих органических соединений, однако, являются технологически сложными и требуют применения дорогостоящих реактивов и оборудования.

Более простым и экономичным способом извлечения серусодержащих соединений из чеснока является настаивание его в растительном масле, в процессе которого благодаря своей липофильной природе серусодержащие органические соединения переходят в масляную фазу.

Так, известен способ получения масляного экстракта чеснока путем его настаивания в растительном масле [заяв. ЕПВ N 0702002, C 07 C 319/28, публ. 1996 г.], который выбран авторами за прототип.

Согласно способу луковицы чеснока смачивают водой при массовом соотношении чеснока и воды 1:1, а затем чеснок измельчают и настаивают в растительном масле при pH от 6 до 8 и температуре от 0 до 50^oC.

В результате реализации способа получают масляный экстракт, обогащенный серусодержащими соединениями, в частности аджоеном.

Однако использование воды для смачивания чеснока приводит к образованию трудно разделяемой эмульсии, что осложняет процесс получения масляного экстракта.

Задачей заявляемого изобретения является расширение арсенала способов получения масляных экстрактов чеснока, обогащенных биологически активными серусодержащими соединениями, при обеспечении простоты и экономичности технологического процесса.

Сущность изобретения состоит в том, что в способе получения масляного экстракта чеснока, по которому измельченный чеснок смачивают, а затем настаивают в растительном масле, согласно изобретению для смачивания чеснока используют спирт этиловый с концентрацией не менее 20 об.%, настаивание в растительном масле осуществляют при следующем соотношении чеснока и масла: 1 массовая часть чеснока к (1,5-10) объемным частям масла.

Сущность изобретения состоит также в том, что в способе получения масляного экстракта используют свежий чеснок, а настаивание осуществляют при температуре от 0 до 45^oC при следующем соотношении чеснока и масла: 1 массовая часть чеснока к (1,5-4) объемным частям масла.

Сущность изобретения состоит также в том, что в способе получения масляного экстракта используют сушеный чеснок, а настаивание осуществляют при температуре от 40 до 85^oC при следующем соотношении компонентов: 1 массовая часть чеснока к (4-10) объемным частям масла.

Проведенные авторами экспериментальные исследования показали, что предварительное смачивание измельченного чеснока спиртом этиловым с концентрацией не менее 20 об.% способствует переходу серусодержащих органических соединений в масляную фазу, вероятно, за счет улучшения десорбции указанных соединений из клеток чеснока. При этом эмульсия, образующаяся при последующем добавлении масла к смоченному спиртом этиловым чесноку, самопроизвольно расслаивается в процессе настаивания.

Пределы соотношении чеснока и растительного масла выбраны из условия получения такой концентрации БАВ чеснока в масляном экстракте, которая обеспечивает требуемый терапевтический эффект.

Количественное соотношении чеснока и растительного масла могут варьироваться в заявляемых пределах в зависимости от вида чесночного сырья.

Так, в случае использования для приготовления масляного экстракта свежего чеснока предпочтительно осуществлять настаивание при соотношении: 1 массовая часть чеснока к (1,5-4) объемным частям масла. При этом процесс настаивания следует проводить при температуре от 0 до 45^oC.

В случае использования для приготовления масляного экстракта сушеного чеснока предпочтительно осуществлять настаивание при соотношении: 1 массовая часть чеснока к (4-10) объемным частям масла. При этом для интенсификации процесса экстрагирования БАВ настаивание следует проводить при температуре от 40 до 85^oC. При температуре выше 85^oC происходит разрушение БАВ чеснока.

Способ осуществляют следующим образом.

Для приготовления масляного экстракта используют свежие луковицы чеснока и/или сушеный чеснок. Возможно использовать также шрот, оставшийся после получения спиртовой настойки чеснока.

Чеснок измельчают и смачивают спиртом этиловым с концентрацией не менее 20 об.%. Количество спирта этилового, достаточное для смачивания всей массы измельченного чеснока, составляет около 0,25 объемных частей на 1 массовую часть чеснока.

Смоченный спиртом измельченный чеснок выдерживают в течение 30-40 минут, а затем заливают растительное масло.

Для приготовления масляного экстракта можно использовать практически любые пищевые масла, в частности соевое, подсолнечное, рапсовое, оливковое, кунжутное, кукурузное и прочее.

Соотношение чеснока и масла выбирают в пределах: 1 массовая часть чеснока к (1,5-10) объемным частям масла в зависимости от вида чесночного сырья. Для свежего чеснока на 1 массовую его часть берут (1,5-4) объемных частей масла, для сушеного чеснока - (4-10) объемных частей масла.

Процесс настаивания в растительном масле осуществляют в случае использования свежего чеснока - при температуре от 0 до 45^oC, а в случае использования сушеного чеснока - при температуре от 40 до 85^oC. Время настаивания составляет от 1 часа до 7 суток.

Процесс настаивания заканчивают при полном расслоении масляной и водно-спиртовой фаз.

По окончании процесса настаивания отделяют водно-спиртовую фазу, а масляную фазу отстаивают до получения прозрачного конечного продукта.

Возможность реализации способа показана в примерах конкретного выполнения.

Пример 1.

Для приготовления масляного экстракта использовали свежие луковицы чеснока, спирт этиловый с концентрацией 50 об.% и соевое масло.

Луковицы чеснока измельчали на мясорубке.

Измельченный чеснок смачивали спиртом этиловым, выдерживали смесь в течение 30 минут, а затем заливали соевым маслом, которое брали из расчета 1 массовая часть исходного чеснока к 3,75 объемных частей масла.

Осуществляли процесс настаивания при комнатной температуре (18-22^oC).

По истечении 6 суток наблюдали полное расслоение водно-спиртовой и масляной фаз. Водно-спиртовую фазу отделяли, а масляную фазу отстаивали до получения прозрачного продукта.

О содержании серусодержащих органических соединений в полученном масляном экстракте судили по суммарному количеству сульфидов и дисульфидов (в пересчете на диаллилдисульфид), которое определяли методом обратного титрования с азотнокислым серебром (индикатор - железоаммониевые квасцы) и методом высокоэффективной жидкостной хроматографии по суммарному содержанию дисульфидов, включая аджоен и его аналоги (в пересчете на дипропилдисульфид).

Результаты определения приведены в таблице.

Примеры 2, 3, 4 и 5.

В примерах 2-4 осуществляли процесс получения масляных экстрактов чеснока по схеме, описанной в примере 1. В примере 5 использовали шрот, полученный после изготовления спиртовой настойки чеснока, далее процесс осуществляли по схеме, описанной в примере 1.

В качестве экстрагента в указанных примерах использовали соевое масло.

Условия проведения процесса приготовления масляных экстрактов и результаты количественного определения представлены в таблице.

Пример 6 (сравнительный).

Осуществляли процесс приготовления масляного экстракта по схеме, описанной в примере 1, но с использованием для смачивания измельченного чеснока воды (без добавления спирта этилового).

После добавления к смоченному водой чесноку масла образовывалась водно-масляная эмульсия, самопроизвольного расслоения которой не произошло.

Медико-биологическое действие полученных масляных экстрактов чеснока определяли на животных.

В опытах на крысах и морских свинках было показано, что масляные экстракты чеснока проявляли выраженные гиполипидемический, антиоксидантный, гепатозащитный и антикоагуляционный эффекты. Установлено, что масляные экстракты чеснока при введении трем видам животных (мыши, крысы, кролики) per os или внутрибрюшинно не вызывали летального исхода при введении в дозе 25-50 г/кг, не обладают кумулятивным действием.

Таким образом, заявляемый способ позволяет получить масляные экстракты чеснока, содержащие терапевтически достаточное количество биологически-активных серусодержащих соединений, что дает возможность легко трансформировать указанные экстракты в различные готовые лекарственные формы (растворы, капсулы). Благодаря индифферентности масляного носителя такие препараты не имеют ограничений по применению, характерных для препаратов на спиртовой или водно-спиртовой основе.

Достоинством заявляемого способа является также то, что для его реализации не требуется сложного технологического оборудования и дорогостоящих реактивов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способам получения лекарственных средств из чеснока. Измельченный чеснок смачивают. Затем настаивают в растительном масле. Для смачивания чеснока используют спирт этиловый с концентрацией не менее 20 об.%. Настаивание осуществляют при следующем соотношении чеснока и масла: 1 мас.ч. чеснока к (1,5 - 10) об. ч. масла. Изобретение позволяет упростить процесс. 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

1. Способ получения масляного экстракта чеснока, заключающийся в том, что измельченный чеснок смачивают, а затем настаивают в растительном масле, отличающийся тем, что для смачивания используют спирт этиловый с концентрацией не менее 20 об.%, а настаивание в растительном масле осуществляют при следующем соотношении чеснока и масла: 1 мас.ч.чеснока к (1,5 - 10) об.ч. масла. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что используют свежий чеснок, а настаивание осуществляют при температуре от 0 до 45^oC при следующем соотношении чеснока и масла: 1 мас.ч.чеснока к (1,5 - 4) об.ч.масла. 3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что используют сушеный чеснок, а настаивание осуществляют при температуре от 40 до 85^oC при следующем соотношении чеснока и масла: 1 мас.ч.чеснока к (4 - 10) об.ч.масла.