КОМПОЗИЦИИ ИЗ ВЕЩЕСТВ С ФУНГИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2002 года по МПК A01N43/88 A01N43/88 A01N57/12 A01N55/02 A01N53/12 A01N47/34 A01N47/30 A01N47/12 A01N47/04 A01N43/84 A01N43/653 A01N43/54 A01N43/40 A01N43/36 A01N43/30 A01N37/50 A01N37/24 A01N37/22 A01N35/06 

Изобретение относится к новым композициям из активных веществ, в состав которых входит соединение формулы I

с одной стороны и другие известные вещества с фунгицидной активностью с другой стороны, и которые очень хорошо подходят для борьбы с фитопатогенными грибами.

Уже известно, что соединение формулы I показывает фунгицидные свойства (патент ФРГ 19602095). Это вещество отличается высокой эффективностью, однако в отдельных случаях она оставляет желать лучшего при использовании его с низкими нормами расхода.

Известно также, что многочисленные азольные производные, производные ароматических карбоновых кислот, соединения на основе морфолина и другие гетероциклические соединения могут найти применение для борьбы с грибами (например, K.H. Buechel, "Pflanzenschutz und , стр.87, 136, 140, 141 и от 146 до 153, издательство Георг Тиме, Штуттгарт 1977). Но эффективность этих веществ при низких нормах расхода не всегда удовлетворяет поставленные требования.

В соответствии с изложенным было найдено, что новые композиции активных веществ, состоящие из вещества формулы I

и по крайней мере одного такого компонента смеси, как
(A) антракол (пропинеб), и/или
(Б) эупарен (диклофлуанид), и/или эупарен М (толилфлуанид), и/или
(B) битертанол, и/или
(Г) тебуконазол, и/или
(Д) триадимефон, и/или
(Е) триадименол, и/или
(Ж) имидаклоприд, и/или
(З) сумисклекс, и/или
(И) манкозеб, и/или
(К) фольпет (фалтан), и/или
(Л) диметоморф, и/или
(М) цимоксанил, и/или
(Н) металаксил, и/или
(О) альет (фосэтил-алюминий), и/или
(П) фамоксадон, и/или
(Р) пириметанил, и/или
(C) ципродинил, и/или
(Т) мепанипирим, и/или
(У) крезоксимметил, и/или
(Ф) азоксистробин, и/или
(X) эпоксиконазол, и/или
(Ц) метконазол, и/или
(Ч) флукинконазол, и/или
(Ш) флудиоксонил, и/или
(Э) фенпиклонил, и/или
(α) гуазатин, и/или
(β) бион, и/или
(χ) метилэтиловый эфир [2-метил-1-[[[1-(4-метилфенил)этил] амино]карбонил]проп-1-ил]-1-амино-карбоновой кислоты, и/или
(δ) 8-трет.-бутил-2-(N-этил-N-н-пропил-амино)-метил-1,4-диоксаспиро[5,4] декан, и/или
(ε) 2,3-дихлор-4-(1-метилциклогексилкарбониламино)-фенол, и/или
(ω) амид N-(R)-[1-(4-хлор-фенил)-этил]-2,2-дихлор-1-этил-3t-метил-1r-циклопропанкарбоновой кислоты, и/или
(π) флуазинам, и/или
(III) каптан, и/или
(IV) монцерен (пенцикурон)
проявляют очень хорошие фунгицидные свойства, основанные на синергическом дополнении друг друга.

Активное вещество формулы (I) известно (патент ФРГ 19602095). Входящие наряду с ним в состав соответствующих изобретению композиций компоненты также известны.

Соответствующие изобретению композиции из активных веществ наряду с активным веществом формулы (I) содержат по крайней мере одно активное вещество от (А) до (VI). Кроме того, в их состав могут входить и другие эффективные фунгициды в качестве дополнительных компонентов.

Особенно ярко проявляется эффект синергизма в тех случаях, когда активные вещества содержатся в соответствующих изобретению композициях из активных веществ в определенных весовых соотношениях. Тем не менее весовые соотношения активных веществ в соответствующих изобретению композициях из активных веществ могут изменяться в сравнительно широких пределах. В общем случае на одну весовую часть активного вещества формулы (I) приходится от 0,01 до 50 весовых частей, предпочтительно от 0,25 до 20 весовых частей, соединений от (А) до (VI).

Наиболее предпочтительно, когда на одну весовую часть соединения формулы (I) приходится приведенное далее количество весовых частей для соответствующих компонентов смеси:
(A) от 1:1 до 1:50, предпочтительно от 1:5 до 1:20,
(Б) от 1:1 до 1:50, предпочтительно от 1:1 до 1:20,
(B) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Г) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Д) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Е) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Ж) от 20:1 до 1:20, предпочтительно от 10:1 до 1:10,
(З) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(И) от 1:1 до 1:50, предпочтительно от 1:5 до 1:20,
(К) от 1:1 до 1:50, предпочтительно от 1:5 до 1:20,
(Л) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(М) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Н) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(О) от 10:1 до 1:50, предпочтительно от 1:1 до 1:10,
(П) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Р) от 5:1 до 1:20, предпочтительно от 1:1 до 1:10,
(С) от 5:1 до 1:20, предпочтительно от 1:1 до 1:10,
(Т) от 5:1 до 1:20, предпочтительно от 1:1 до 1:10,
(У) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Ф) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(X) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Ц) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Ч) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Ш) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(Э) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(α) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(β) от 50:1 до 1:50, предпочтительно от 20:1 до 1:10,
(χ) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(δ) от 10:1 до 1:20, предпочтительно от 5:1 до 1:10,
(ε) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(ω) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(π) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 5:1 до 1:5,
(III) от 5:1 до 1:50, предпочтительно от 1:1 до 1:20,
(IV) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 4:1 до 1:4,
(VI) от 10:1 до 1:10, предпочтительно от 4:1 до 1:4.

Соответствующие изобретению композиции из активных веществ отличаются очень высокой фунгицидной активностью. Прежде всего они могут найти применение для борьбы с такими фитопатогенными грибами, как Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycetes, Basidiomycetes, Deuteromycetes и другие.

Особенно успешно они могут быть использованы для борьбы с такими возбудителями болезней зерновых культур, как Erysiphe, Cochliobolus, Pyrenophora, Rhynchosporium, Septoria spp. , Fusarium spp., Pseudocercosporella и Leptosphaeria, a также для борьбы с грибковыми поражениями таких незерновых культур, как виноградная лоза, фруктовые и овощные культуры, это могут быть, например, Phytophtora, Plasmopara, Pythium, а также возбудители истинной мучнистой росы, например Spherotheca или Uncinula, и такие возбудители болезни пятнистости листьев, как Venturia, Altemaria и Septoria, а также Rhizoctonia, Botrytis, Sclerotinia и Sclerotium.

Представленные композиции из активных веществ хорошо переносятся растениями в необходимых для борьбы с болезнями растений концентрациях, что позволяет проводить обработку наземных частей растений, рассады и посадочного материала, а также обработку почвы.

Соответствующие изобретению композиции из активных веществ могут быть переведены в обычные препаративные формы, такие как растворы, эмульсии, суспензии, порошки, пены, пасты, грануляты, аэрозоли, из них можно изготавливать тонкодисперсные капсулированные препараты в полимерных оболочках, их можно также вводить в состав полимерных покрытий для семян, а также в препаративные формы для ультрамалообъемного опрыскивания.

Эти препаративные формы приготавливают известными способами, например смешением активных начал или соответственно композиций из активных начал с разбавителями, то есть с жидкими растворителями, с находящимися под давлением сжиженными газами и/или с твердыми веществами носителями при необходимости с возможным использованием поверхностно-активных средств, в числе которых эмульгирующие средства и/или диспергирующие средства и/или пенообразующие средства. В случае использования в качестве разбавителя воды можно применять, например, и органические растворители в качестве дополнительных растворителей (солюбилизаторов). В роли жидких растворителей могут выступать главным образом такие ароматические соединения, как ксилол, толуол или алкилнафталины, а также хлорированные ароматические соединения или хлорированные алифатические углеводороды, например хлорбензолы, хлорэтилены или метиленхлорид, такие алифатические углеводороды, как циклогексан или парафины, например продукты перегонки нефти, такие спирты, как бутанол или гликоль, а также их простые и сложные эфиры, кетоны, например ацетон, метилэтилкетон, метилизобутилкетон или циклогексанон, растворители с высокой полярностью, например диметилформамид и диметилсульфоксид, а также вода. Под сжиженными газообразными разбавителями или веществами носителями понимают такие жидкости, которые при нормальной температуре и при нормальном давлении находятся в газообразном состоянии. Это, например, пропелленты для аэрозольных составов, такие как галогензамещенные углеводороды, а также бутан, пропан, азот и диоксид углерода. В качестве твердых веществ носителей могут использоваться, например, размолотые горные породы, такие как каолины, глиноземы, тальк, мел, кварц, аттапульгит, монтмориллонит или инфузорная земля, а также размолотые синтетические минералы, такие как высокодисперсная кремневая кислота, оксид алюминия и силикаты. В качестве твердых веществ носителей для гранулированных препаративных форм могут выступать, например, дробленые и фракционированные природные минералы, такие как кальцит, мрамор, пемза, сепиолит, доломит, или синтетические грануляты на основе неорганических и органических молотых материалов, а также грануляты из органических материалов, таких как древесная мука, скорлупа кокосовых орехов, кукурузные початки и табачные стебли. В качестве эмульгирующих и/или пенообразующих средств могут выступать, например, неионогенные и анионные эмульгаторы, такие как сложные эфиры жирных кислот и полиэтиленоксидов, простые эфиры жирных спиртов и полиэтиленоксидов, например оксиэтилированные алкилфенолы, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты, а также белковые гидролизаты. Диспергирующими средствами могут служить, например, лигниновые сульфитные щелока и метилцеллюлоза.

Для улучшения адгезии в состав препаративных форм можно вводить, например, карбоксиметилцеллюлозу, природные и синтетические порошкообразные, зернистые и латексные полимеры, такие как гуммиарабик, поливиниловый спирт, поливинилацетат, а также натуральные фосфолипиды, например кефалины и лецитины, и синтетические фосфолипиды. В качестве других добавок могут выступать минеральные и растительные масла.

Могут найти применение и такие красящие вещества, как неорганические пигменты, например оксид железа, оксид титана, синие ферроцианиды, и органические красители, например ализариновые и металлофталоцианиновые красители, азокрасители, а также микроэлементы, например соли железа, марганца, бора, меди, кобальта, молибдена и цинка.

Содержание активных веществ в препаративных формах в общем случае может составлять от 0,1 до 95 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 90 мас.%.

Соответствующие изобретению композиции из активных веществ могут быть введены в состав препаративных форм в смеси с другими известными активными веществами, например с фунгицидами, инсектицидами, акарицидами и гербицидами, а также в смесях с удобрениями или с регуляторами роста растений.

Композиции из активных веществ могут быть применены в чистом виде, в виде соответствующих препаративных форм или в виде приготовленных из них составов, например в виде готовых к употреблению растворов, эмульгирующих концентратов, эмульсий, суспензий, дустов, смачивающихся порошков и гранулятов.

Практическое применение основано на обычных операциях, это может быть, например, выливание, разбрызгивание, пульверизация, распыление, опудривание, протравливание сухими или влажными составами, растворами или взвесями, а также инкрустирование.

При обработке отдельных частей растений концентрации активных веществ в готовых к употреблению формах могут колебаться в широких пределах. В общем случае эти концентрации лежат в пределах от 1 до 0,0001 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 0,001 мас.%.

В общем случае для обработки посевного материала активные вещества берут в количестве от 0,001 до 50 г на килограмм семян, предпочтительно от 0,01 до 10 г.

При обработке почвы концентрации активных веществ должны составлять от 0,00001 до 0,1 мас.%, предпочтительно от 0,0001 до 0,02 мас.% в месте действия.

Высокая фунгицидная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ, дополненная эффектом синергизма, иллюстрируется следующими далее примерами. В то время как фунгицидная активность отдельных активных веществ может быть недостаточно высокой, композиции из них показывают активность, которая превышает простой эффект суммирования.

На фунгицидах эффект синергизма наблюдается в тех случаях, когда фунгицидная активность композиций из активных веществ превышает сумму активностей отдельных использованных активных веществ.

Ожидаемая эффективность указанной комбинации двух активных веществ может быть рассчитана следующим образом (Colby, S.R., "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 15, стр.20-22, 1967):
если
X означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества А в концентрации m частей на миллион,
Y означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества Б в концентрации n частей на миллион,
Е означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям ожидаемую степень эффективности при использовании активного вещества А и активного вещества Б в концентрации соответственно m и n частей на миллион,
тогда
Если экспериментально установленная фунгицидная активность превышает рассчитанную, то тогда активность композиции сверхаддитивна и это означает, что мы имеем дело с эффектом синергизма. В этом случае наблюдаемая в эксперименте степень эффективности должна быть более высокой, чем рассчитанное по приведенной выше формуле значение ожидаемой степени эффективности (Е).

Экспериментальная часть
Пример 1
Тест на защитное действие по отношению к патогену Phytophthora на томатах.

Для изучения контактной активности проводят опрыскивание молодых растений поступающей в продажу препаративной формой активного вещества с указанной нормой расхода. После высушивания нанесенного состава растения инокулируют водной суспензией спор Phytophthora infestans. После этого растения устанавливают в инкубационной кабине с температурой около 20^oС при относительной влажности воздуха 100%.

Через три дня после инокуляции проводят оценку состояния растений. При этом 0% соответствует степени эффективности на необработанных контрольных растениях, тогда как степень эффективности 100% означает, что заражение растений не наблюдается.

Высокая фунгицидная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ следует из приведенного ниже примера. В то время как отдельные активные вещества показывают недостаточно высокую фунгицидную активность, их композиции демонстрируют эффективность, которая выходит за пределы простой суммы эффективностей.

Эффект синергизма у фунгицидов присутствует в тех случаях, когда фунгицидная активность композиций из активных веществ превышает сумму эффективностей отдельных использованных активных веществ.

Ожидаемая эффективность указанной комбинации двух активных веществ может быть рассчитана следующим образом (Colby, S.R., "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 15, стр.20-22, 1967):
если
X означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества А в концентрации m частей на миллион,
Y означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества Б в концентрации n частей на миллион,
Е означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям ожидаемую степень эффективности при использовании активного вещества А и активного вещества Б в концентрации соответственно m и n частей на миллион,
тогда
Если экспериментально установленная фунгицидная активность превышает рассчитанную, то тогда активность композиции сверхаддитивна и это означает, что мы имеем дело с эффектом синергизма. В этом случае наблюдаемая в эксперименте степень эффективности должна быть более высокой, чем рассчитанное по приведенной выше формуле значение ожидаемой степени эффективности (Е).

Данные табл.1 однозначно демонстрируют, что обнаруженная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ превышает рассчитанное значение, и это подтверждает эффект синергизма.

Пример 2
Тест на защитное действие по отношению к патогену Sphaerotheca на огурцах.

Для изучения контактной активности проводят опрыскивание молодых растений поступающей в продажу препаративной формой активного вещества с указанной нормой расхода. После высушивания нанесенного состава растения инокулируют водной суспензией спор Sphaerotheca fuliginea. После этого растения устанавливают в теплице при температуре около 23^oС при относительной влажности воздуха 70%.

Через десять дней после инокуляции проводят оценку состояния растений. При этом 0% соответствует степени эффективности на необработанных контрольных растениях, тогда как степень эффективности 100% означает, что заражение растений не наблюдается.

Высокая фунгицидная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ следует из приведенного ниже примера. В то время как отдельные активные вещества показывают недостаточно высокую фунгицидную активность, их композиции демонстрируют эффективность, которая выходит за пределы простой суммы эффективностей.

Эффект синергизма у фунгицидов присутствует в тех случаях, когда фунгицидная активность композиций из активных веществ превышает сумму эффективностей отдельных использованных активных веществ.

Ожидаемая эффективность указанной комбинации двух активных веществ может быть рассчитана следующим образом (Colby, S.R., "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 15, стр.20-22, 1967):
если
X означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества А в концентрации m частей на миллион,
Y означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества Б в концентрации n частей на миллион,
Е означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям ожидаемую степень эффективности при использовании активного вещества А и активного вещества Б в концентрации соответственно m и n частей на миллион,
тогда
Если экспериментально установленная фунгицидная активность превышает рассчитанную, то тогда активность композиции сверхаддитивна, и это означает, что мы имеем дело с эффектом синергизма. В этом случае наблюдаемая в эксперименте степень эффективности должна быть более высокой, чем рассчитанное по приведенной выше формуле значение ожидаемой степени эффективности (Е).

Данные табл.2 однозначно демонстрируют, что обнаруженная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ превышает рассчитанное значение, и это подтверждает эффект синергизма.

Пример 3
Тест на защитное действие по отношению к патогену Botritis на бобах.

Для изучения контактной активности проводят опрыскивание молодых растений поступающей в продажу препаративной формой активных веществ с указанной нормой расхода. После высушивания нанесенного состава на каждый лист укладывают по два проросших грибом Botritis cinerea кусочка агара. Инокулированные растения устанавливают в затемненном боксе при температуре около 20^oС при относительной влажности воздуха 100%.

Через два дня после инокуляции оценивают размер пятен поражения на листьях. При этом 0% соответствует степени эффективности на необработанных контрольных растениях, тогда как степень эффективности 100% означает, что заражение растений не наблюдается.

Высокая фунгицидная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ следует из приведенного ниже примера. В то время как отдельные активные вещества показывают недостаточно высокую фунгицидную активность, их композиции демонстрируют эффективность, которая выходит за пределы простой суммы активностей.

Эффект синергизма у фунгицидов присутствует в тех случаях, когда фунгицидная активность композиций из активных веществ превышает сумму эффективностей отдельных использованных активных веществ.

Ожидаемая эффективность указанной комбинации двух активных веществ может быть рассчитана следующим образом (Colby, S.R., "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 15, стр.20-22, 1967):
если
X означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества А в концентрации m частей на миллион,
Y означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества Б в концентрации n частей на миллион,
Е означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям ожидаемую степень эффективности при использовании активного вещества А и активного вещества Б в концентрации соответственно m и n частей на миллион,
тогда
Если экспериментально установленная фунгицидная активность превышает рассчитанную, то тогда активность композиции сверхаддитивна, и это означает, что мы имеем дело с эффектом синергизма. В этом случае наблюдаемая в эксперименте степень эффективности должна быть более высокой, чем рассчитанное по приведенной выше формуле значение ожидаемой степени эффективности (Е).

Данные табл.3 однозначно демонстрируют, что обнаруженная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ превышает рассчитанное значение, и это подтверждает эффект синергизма.

Пример 4
Тест на патогене Fusarium nivale на культуре Triticale (протравливание семян).

Активные вещества наносят на посевной материал способом сухого протравливания. Состав готовят смешиванием соответствующего активного вещества с размолотой горной породой с получением препарата в виде тонкодисперсной смеси, которая обеспечивает равномерное распределение его на поверхности посевного материала.

Для протравливания зараженный посевной материал в течение трех минут встряхивают с протравителем в закрытой стеклянной бутылке.

Тритикале высеивают в стандартную почву на глубину 1 см зернами 2•100 и выращивают в оранжерее при температуре около 10^oС и при относительной влажности воздуха около 95% в ящиках для рассады, которые каждый день на 15 часов выставляют на свет.

Примерно через три недели после высеивания проводят оценку растений на появление симптомов снежной плесени. При этом 0% соответствует степени эффективности на необработанных контрольных растениях, тогда как степень эффективности 100% означает, что заражение растений не наблюдается (табл.4).

Пример 5
Тест на патогене Rhizoctonia solani на хлопчатнике (протравливание семян)
Активные вещества наносят на посевной материал способом сухого протравливания. Состав готовят смешиванием соответствующего активного вещества с размолотой горной породой с получением препарата в виде тонкодисперсной смеси, которая обеспечивает равномерное распределение его на поверхности посевного материала.

Для протравливания зараженный посевной материал в течение трех минут встряхивают с протравителем в закрытой стеклянной бутылке.

Семена высеивают в зараженную патогеном Rhizoctonia solani стандартную почву на глубину 2 см зернами 2•50 и выращивают в теплице при температуре около 22^oС в ящиках для рассады, которые каждый день на 15 часов выставляют на свет.

Через восемь дней проводят оценку состояния растений. При этом 0% соответствует степени эффективности на необработанных контрольных растениях, тогда как степень эффективности 100% означает, что заражение растений не наблюдается (табл.5).

Пример 6
Тест на системное действие по отношению к патогену Erysiphe на ячмене.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения системной активности опудривают молодые растения спорами Erysiphe graminis f. sp. hordei. Через 48 часов после инокуляции растения обрызгивают приготовленным составом с активными веществами в указанных нормах расхода.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 20^oС и при относительной влажности воздуха около 80% для того, чтобы ускорить развитие заражения мучнистой росой.

Через 7 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.6).

Пример 7
Тест на системное действие по отношению к патогену Erysiphe на пшенице.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения системной активности опудривают молодые растения спорами Erysiphe graminis f. sp. tritici. Через 48 часов после инокуляции растения обрызгивают приготовленным составом с активными веществами в указанных нормах расхода.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 20^oС и при относительной влажности воздуха около 80% для того, чтобы ускорить развитие заражения мучнистой росой.

Через 7 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.7).

Пример 8
Тест на системное действие по отношению к патогену Leptosphaeria nodorum на пшенице.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкилар илового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения системной активности обрызгивают молодые растения суспензией конидий Leptosphaeria nodorum. Растения оставляют на 48 часов при температуре 20^oС и при относительной влажности воздуха 100% в инкубационном боксе и после этого обрызгивают их составом с активными веществами в указанных нормах расхода.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 15^oС и при относительной влажности воздуха около 80%.

Через 10 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.8).

Пример 9
Тест на системное действие по отношению к патогену Pyrenophora teres на ячмене.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения системной активности обрызгивают молодые растения суспензией конидий Pyrenophora teres. Растения оставляют на 48 часов при температуре 20^oС и при относительной влажности воздуха 100% в инкубационном боксе. После этого их обрызгивают составом с активными веществами в указанных нормах расхода.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 20^oС и при относительной влажности воздуха около 80%.

Через 7 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.9).

Пример 10
Тест на системное действие по отношению к патогену Puccinia на пшенице.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения системной активности обрызгивают молодые растения суспензией конидий Puccinia recondita. Растения оставляют на 48 часов при температуре 20^oС и при относительной влажности воздуха 100% в инкубационном боксе. После этого их обрызгивают составом с активными веществами в указанных нормах расхода.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 20^oС и при относительной влажности воздуха около 80% для ускорения развития поражения ржавчиной.

Через 10 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.10).

Пример 11
Тест на защитное действие по отношению к патогену Erysiphe на пшенице.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения контактной фунгицидной активности обрызгивают молодые растения составом с активными веществами в указанных нормах расхода.

После высыхания нанесенного состава растения опудривают спорами Erysiphe graminis f. sp. tritici.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 20^oС и при относительной влажности воздуха 80%, создавая таким образом благоприятные условия для развития поражения мучнистой росой.

Через 7 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.11).

Пример 12
Тест на защитное действие по отношению к патогену Leptosphaeria nodorum на пшенице.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения контактной фунгицидной активности обрызгивают молодые растения составом с активными веществами в указанных нормах расхода. После высыхания нанесенного состава растения обрызгивают суспензией спор Leptosphaeria nodorum. Растения на 48 часов оставляют в инкубационном боксе при температуре 20^oС и при относительной влажности воздуха 100%.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 15^oС и при относительной влажности воздуха 80%.

Через 10 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.12).

Пример 13
Тест на защитное действие по отношению к патогену Puccinia на пшенице.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения контактной фунгицидной активности обрызгивают молодые растения составом с активными веществами в указанных нормах расхода. После высыхания нанесенного состава растения обрызгивают суспензией конидий Puccinia recondita. Растения на 48 часов оставляют в инкубационном боксе при температуре 20^oС и при относительной влажности воздуха 100%.

После этого растения устанавливают в теплице при температуре около 20^oС и при относительной влажности воздуха 80% для стимуляции развития поражения ржавчиной.

Через 10 дней после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.13).

Пример 14
Тест на системное действие по отношению к патогену Fusarium graminearum на ячмене.

Растворитель: 25 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 0,6 части массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества или композиции из активных веществ с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения системной активности обрызгивают молодые растения суспензией конидий Fusarium graminearum. Растения оставляют на 24 часа при температуре 20^oС и при относительной влажности воздуха 100% в инкубационном боксе и после этого обрызгивают их составом с активными веществами в указанных нормах расхода.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 20^oС и при относительной влажности воздуха около 100%.

Через 4 дня после инокуляции оценивают состояние растений. При этом 0% означает степень эффективности, которая соответствует поражению необработанных контрольных растений, а 100% означает, что заражение не наблюдается (табл.14).

Пример 15
Тест на защитное действие по отношению к патогену Venturia на яблоке.

Растворитель: 24,5 частей массы ацетона 24,5 частей массы N,N-диметилацетамида
Эмульгатор: 1 часть массы алкиларилового эфира полигликоля.

Для получения оптимального состава с активным веществом смешивают 1 часть массы активного вещества с указанными количествами растворителя и эмульгатора и разбавляют образующийся концентрат водой до желаемой концентрации.

Для изучения контактной активности проводят опрыскивание молодых растений поступающей в продажу препаративной формой активного вещества с указанной нормой расхода. После высушивания нанесенного состава растения инокулируют водной суспензией конидий Venturia inaequalis. После этого растения оставляют 24 часа в инкубационной кабине с температурой около 20^oС при относительной влажности воздуха 100%.

Растения устанавливают в теплице при температуре около 21^oС и при относительной влажности воздуха около 90%.

Через 10 дней после инокуляции проводят оценку состояния растений. При этом 0% соответствует степени эффективности на необработанных контрольных растениях, тогда как степень эффективности 100% означает, что заражение растений не наблюдается.

Высокая фунгицидная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ следует из приведенного ниже примера. В то время как отдельные активные вещества показывают недостаточно высокую фунгицидную активность, их композиции демонстрируют эффективность, которая выходит за пределы простой суммы эффективностей.

Эффект синергизма у фунгицидов присутствует в тех случаях, когда фунгицидная активность композиций из активных веществ превышает сумму эффективностей отдельных использованных активных веществ.

Ожидаемая эффективность указанной комбинации двух активных веществ может быть рассчитана следующим образом (Colby, S.R., "Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations", Weeds 15, стр.20-22, 1967):
если
X означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества А в концентрации m частей на миллион,
Y означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям степень эффективности при использовании активного вещества Б в концентрации n частей на миллион,
Е означает выраженную в процентах по отношению к необработанным контрольным растениям ожидаемую степень эффективности при использовании активного вещества А и активного вещества Б в концентрации соответственно m и n частей на миллион,
тогда
Если экспериментально установленная фунгицидная активность превышает рассчитанную, то тогда активность композиции сверхаддитивна и это означает, что мы имеем дело с эффектом синергизма. В этом случае наблюдаемая в эксперименте степень эффективности должна быть более высокой, чем рассчитанное по приведенной выше формуле значение ожидаемой степени эффективности (Е).

Данные табл. 15 однозначно демонстрируют, что обнаруженная активность соответствующих изобретению композиций из активных веществ превышает рассчитанное значение, и это подтверждает эффект синергизма.

Описывается фунгицидная композиция, содержащая соединение формулы (I) и один другой компонент из группы, включающей антракол (пропинеб), или эупарен (диклофуанид), или эупарен М (толилфлуанид), или битертанол, или тебуконазол, или триадимефон, или триадименол, или имидаклоприд, или сумисклекс, или манкозеб, или фольпет (фалтан), или диметоморф, или цимоксанил, или металаксил, или альет (фосэтил-алюминий), или пириметанил, или ципродинил, или мепанипирим, или крезоксимметил, или азоксистробин, или эпоксиконазол, или метконазол, или флукинконазол, или флудиоксанил, или фенпиклонил, или гуазатин, или бион, или метилэтиловый эфир [2-метил-1[[[1-(4-метилфенил)этил]амино] -карбонил] проп-1-ил] -1-амино-карбоновой кислоты, или 8-трет.-бутил-2-(N-этил-N-н-пропил-амино)-метил-1,4-диоксаспиро[5,4] -декан, или 2,3-дихлор-4-(1-метилциклогексилкарбониламино)-фенол, или амид N-(R)-[1-(4-хлорфенил)-этил] -2,2-дихлор-1-этил-3-метил-1-циклопропанкарбоновой кислоты, или флуазинам, или каптан, или монцерен (пенцикурон) при массовом отношении вещества формулы (I) к активному веществу из указанной группы от 1:10 до 3: 1. Технический результат - повышение активности. 1 з.п. ф-лы, 15 табл.

1. Фунгицидная композиция из активных веществ, содержащая соединение формулы I

и один другой компонент из группы, включающей (A) антракол (пропинеб), или (Б) эупарен (диклофлуанид), или эупарен М (толилфлуанид), или (B) битертанол, или (Г) тебуконазол, или (Д) триадимефон, или (Е) триадименол, или (Ж) имидаклоприд, или (З) сумисклекс, или (И) манкозеб, или (К) фольпет (фалтан), или (Л) диметоморф, или (М) цимоксанил, или (Н) металаксил, или (О) альет (фосэтил-алюминий), или (Р) пириметанил, или (С) ципродинил, или (Т) мепанипирим, или (У) крезоксимметил, или (Ф) азоксистробин, или (X) эпоксиконазол, или (Ц) метконазол, или (Ч) флукинконазол, или (Ш) флудиоксонил, или (Э) фенпиклонил, или (α) гуазатин, или (β) бион, или (χ) метилэтиловый эфир [2-метил-1-[[[1-(4-метилфенил)этил] -амино] -карбонил] -проп-1-ил] -1-амино-карбоновой кислоты, или (δ) 8-трет. -бутил-2-(N-этил-N-н-пропил-амино)-метил-1,4-диокс-аспиро-[5,4] -декан, или (ε) 2,3-дихлор-4-(1-метилциклогексилкарбониламино)-фенол, или (ω) амид N-(R)-[1-(4-хлор-фенил)-этил] -2,2-дихлор-1-этил-3-метил-1-цикло-пропанкарбоновой кислоты, или (π) флуазинам, или (III) каптан, или (IV) монцерен (пенцикурон),
причем отношение массы активного вещества формулы (I) к массе активного вещества из указанной группы лежит в каждом случае в пределах от 1: 10 до 3: 1. 2. Фунгицидная композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит целевые добавки.