БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА ДЛЯ СНИЖЕНИЯ АЛКОГОЛЬНОЙ ЗАВИСИМОСТИ С ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМИ СВОЙСТВАМИ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к биологически активным добавкам к пище, а именно к биологически активной добавке для снижения алкогольной зависимости, обладающей гептопротекторным действием и способствующей отвыканию от алкоголя.

В последнее время широкое распространение получили биологически активные добавки (БАД), используемые для обогащения пищевых продуктов недостающими компонентами, поскольку пища современного человека бедна витаминами, минеральными веществами, антиоксидантами, незаменимыми аминокислотами, грубыми пищевыми волокнами и другими необходимыми компонентами. Особенно популярны БАД, включающие компоненты растительного происхождения, которые могут применяться для коррекции химического состава пищи человека, а также для профилактики, вспомогательной терапии и поддержки нормального тонуса различных органов и систем.

Популярными являются БАД, используемые для профилактики и вспомогательной терапии наиболее распространенного на территории России заболевания, а именно алкоголизма.

Алкоголизм характеризуется совокупностью психических и соматических расстройств, обусловленных патологической зависимостью от этилового спирта. Важнейшими проявлениями алкоголизма являются патологическое влечение к опьянению и возникновение после прекращения приема спиртных напитков абстинентного синдрома. Патогенетической основой алкоголизма является изменение функционирования нейромедиаторных систем головного мозга. В патогенезе поражения органов и систем особое значение имеет токсическое действие ацетальдегида, образующегося при окислении этилового спирта.

Результатом хронического употребления алкоголя является повреждение мозга, печени, поджелудочной железы, двенадцатиперстной кишки и центральной нервной системы, а также изменение активности различных ферментов и окислительных систем, нарушение синтеза белков, а также иммунологические нарушения.

С целью снижения токсического воздействия алкоголя и его последствий на организм и восстановления баланса витаминов и минералов у людей, страдающих алкоголизмом, в настоящее время предлагается большое количество различных БАДов.

Известна противопохмельная БАД под названием "Аметист", основой которой является натуральный яблочный сок. Добавка содержит в определенных пропорциях минеральные вещества, глицерин и несколько компонентов растительного происхождения, которые облегчают работу печени. При алкогольном опьянении и похмелье глицерин с помощью фруктозы, содержащейся в яблочном соке, предотвращает накопление в крови ацетона и других кетоновых соединений, а также предотвращает развитие отеков, прежде всего отека мозга. БАД "Аметист" устраняет слабость, жажду, отеки, быстро восстанавливает работоспособность (Нужный В. П. Вино в жизни и жизнь в вине (вино и мы), Воронеж, из-во НПО "Модэк", 2000, стр. 286).

Известна также коррегирующая БАД "Каприм", содержащая комплекс биологически активных соединений, присутствующих в ягодах, семенах и гребнях виноградной лозы, произрастающей на территории России (Анохина И.П., Нужный В. П., Буланов А.Е., Христолюбова Н.А. "Исследование алкопротекторного действия растительного препарата "Каприм", Новости науки и техники ИНИТИ, серия медицина, выпуск алкогольные болезни, 2000, 4, стр. 1-6). Биологически активные соединения выделяют путем водно-спиртовой экстракции выжимок винограда с последующим высушиванием распыляемого экстракта при повышенной температуре. Показано, что эта добавка обладает разносторонним алкопротекторным действием, препятствует развитию нарушений в тех нейрохимических системах головного мозга, которые ответственны на формирование алкогольной зависимости.

Однако эти известные биологически активные добавки не способствуют процессу отвыкания от алкогольной зависимости и характеризуются побочными действиями и противопоказаниями.

Задачей настоящего изобретения является биологически активная добавка на основе растительных компонентов, обладающая гепатопротекторным действием, снижающая зависимость от алкоголя и способствующая отвыканию от алкоголя.

Поставленная задача решается биологически активной добавкой, содержащей порошок корня Куджу и экстракт Куджу при их массовом соотношении от 1: 0,16 до 1: 0,625, корень одуванчика, корень желтокорня канадского, листья алоэ, Готу Кола, силимарин, корень горечавки, а также пантотеновую кислоту или пантотенат кальция и альфа-липоевую кислоту и серусодержащие аминокислоты N-ацетилцистеин и L-глутатион.

Предлагаемая БАД характеризуется следующим составом компонентов, мг:
Порошок корня Куджу - 400-1000
Экстракт Куджу - 80-250
Корень одуванчика - 40-100
Корень желтокорня канадского - 20-60
Листья алоэ - 10-50
Готу Кола - 10-100
Силимарин - 10-100
Корень горечавки - 10-100
Пантотеновая кислота или пантотенат кальция - 40-100
альфа-Липоевая кислота - 1-5
N-Ацетилцистеин - 10-40
L-Глутатион - 5-20
Предпочтительно предлагаемая согласно изобретению биологически активная добака дополнительно содержит целлюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, стеариновую кислоту и минеральные добавки, представляющие собой бифосфат кальция, диоксид кремния и стеарат магния в следующем количестве, мг:
Целлюлоза - 30
Гидроксипропил-целлюлоза - 10
Стеариновая кислота - 10
Дифосфат кальция - 100
Диоксид кремния - 8
Стеарат магния - 20
Основным активным началом предлагаемой БАД являются порошок корня Куджу и экстракт Куджу. Растение Куджу представляет собой пиринейскую виноградную лозу и произрастает на территории Китая, Японии и на юго-востоке США и отличается по составу биологически активных соединений от культивируемых на территории России и соседних государств растений. Действующим началом корня Куджу являются соединения из группы изофлавоноидов - диадзин и диадзеин. Содержание изофлавоноидов колеблется от 1,77 до 12%, включая наибольшую концентрацию пиерарина, а также диадзин и диадзеин. Диадзин и даидзеин подавляют активность фермента, окисляющего уксусный альдегид, и влияют на метаболизм соединений, которые принимают непосредственное участие в формировании алкогольной зависимости. В эксперименте на животных подтверждена способность корня Куджу подавлять потребление раствора этанола в условиях свободного выбора. Этот эффект обусловлен способностью флавоноидов корня Куджу избирательно подавлять активность митохондриальной альдегиддегидрогеназы печени. Показано, что изофлавоноидная фракция корня Куджу (доза 800 мг/кг) замедляет скорость элиминации и ацетальдегида из крови у мышей. Таким образом, изофлавоноиды корня Куджу обладают способностью оказывать тетурамоподобный эффект, провоцируя появление у животных и человека аверзивной реакции на алкоголь.

Экстракт Куджу содержит примерно в 3-4 раза больше биологически активных веществ по сравнению с корнем Куджу, экстракт получают путем водно-спиртовой экстракции, используя в качестве исходного сырья корни и гребни, семена и ягоды пиринейской виноградной лозы, с последующим высушиванием полученного экстракта.

Готу Кола (центелла, "тигровая трава") представляет собой исконно индийское растение, которое способствует стимулированию и укреплению нервных и мозговых клеток. Готу Кола улучшает память, увеличивает продолжительность жизни, замедляет процессы старения, укрепляет иммунную систему. Способствует выведению избыточной жидкости из организма, а также нейтрализует кислоты и снижает температуру тела. Известно применение при сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях кровообращения, заболеваниях соединительной ткани и при хронических кожных заболеваниях.

Корень одуванчика улучшает состояние поврежденной печени, способствуя процессу детоксикации печени.

Силимарин (экстракт расторопши пятнистой) включает бифлавоноидный комплекс и обладает сильным антиоксидантным действием. Известно, что силимарин изменяет структуру клеток наружной мембраны печени, которая предотвращает попадание токсических веществ в печень. Кроме этого, силимарин и липоевая кислота оказывают гепатопротекторное и мембраностабилизирующее действие.

Корень желтокорня канадского используется для очистки крови и нормализации функции печени, за счет стимулирования системы пищеварения повышает работоспособность печени, при этом вырабатывается большее количество желчи, что приводит к избавлению от большого количества токсинов.

Пантотеновая кислота (витамин В₅) позволяет организму более интенсивно обезвреживать алкоголь. Необходима для борьбы с последствиями стресса.

Глютатион оказывает защитное действие на печень и уменьшает тягу к алкоголю.

Корень одуванчика, корень желтокорня канадского, листья алоэ, Готу Кола, силимарин и корень горечавки выступают в качестве средств, защищающих печень от алкогольного гепатита и цирроза.

Предлагаемая согласно изобретению БАД обладает гепатопротекторным, мембраностабилизирующим и антиоксидантным действием, улучшает метаболические процессы в организме, снижает время выхода из состояния опьянения при меньшей дозировке по сравнению с традиционно используемой дозировкой. БАД обладает аверзивным эффектом при отсутствии побочных эффектов, она пригодна для приема как в период регрессии, так и продолжительное время в период ремиссии.

Гепатопротекторное действие было изучено на крысах, подвергшихся форсированной алкоголизации. Состояние печени крыс характеризовали содержанием малонового диальдегида (МДА) и продуктов, дающих положительную реакцию с тиобарбитуровой кислотой (ТБК), в печени этих животных. МДА и ТБК положительные продукты определяли в гомогенатах печени спектрофотометрическим методом (Esterbaner G., Biochem. Journ., 1982, т. 208, с. 129-134). Полученные данные приведены в таблице.

Данные представлены в виде M+S.D; ткань печени в процессе гомогенизации разводили физиологическим раствором в 20 раз, в скобках указано число наблюдений.

Полученные результаты свидетельствуют об инициации процесса перекисного окисления липидов в печени животных, подвергшихся форсированной алкоголизации на протяжении шести суток. Произведенное после прекращения алкоголизации двукратное введение крысам БАД в разных дозах снижает накопление в печени МДА и ТБК положительных продуктов, что свидетельствует о способности БАД согласно изобретению оказывать гепатопротекторное действие.

Проведенные исследования ряда показателей (двигательная активность, груминг) показали, что БАД согласно изобретению нормализует поведенческие реакции животных в постинтоксикационный период, спровоцированный острой алкогольной интоксикацией, что позволяет рекомендовать предлагаемую БАД для использования в период абстинентного синдрома.

Предлагаемая добавка обладает тетурамоподобным эффектом, который провоцирует аверзивную реакцию на алкоголь.

Предлагаемая БАД улучшает метаболические процессы в организме, позволяет снизить синтез этанолсвязующего ацетальдегида, способствует уменьшению токсического влияния алкоголя и предупреждению развития соматических заболеваний, обусловленных алкогольной интоксикацией.

Предлагаемая БАД практически не имеет противопоказаний, ее не рекомендуется принимать только беременным и кормящим женщинам.

БАД согласно изобретению выпускается в виде таблеток по 1200 мг каждая с массовым соотношением порошка корня Куджу к экстракту 1:0,42. Таблетки изготавливают обычными для галеновой практики способами. БАД согласно изобретению рекомендуется принимать по 2-3 таблетки в день в период регрессии, а также продолжительное время в период ремиссии.

Изобретение относится к биологически активной добавке для снижения алкогольной зависимости с гепатопротекторными свойствами. Биологически активная добавка содержит компоненты растительного происхождения, представляющие собой порошок корня Куджу, экстракт Куджу, корень одуванчика, корень желтокорня канадского, листья алоэ, Готу Кола, силимарин, корень горечавки, а также пантотеновую кислоту или пантотенат кальция, альфа-липоевую кислоту, N-ацетилцистеин и L-глутатион, при массовом соотношении порошок корня Куджу: экстракт Куджу от 1:0,16 до 1:0,625. Предлагаемая БАД улучшает метаболические процессы в организме, позволяет снизить синтез этанолсвязующего ацетальдегида, способствует уменьшению токсического влияния алкоголя и предупреждению развития соматических заболеваний, обусловленных алкогольной интоксикацией. 3 з.п.ф-лы, 1 табл.

1. Биологически активная добавка для снижения алкогольной зависимости с гепатопротекторными свойствами, включающая компоненты растительного происхождения, отличающаяся тем, что она в качестве компонентов растительного происхождения содержит порошок корня Куджу, экстракт Куджу, корень одуванчика, корень желтокорня канадского, листья алоэ, Готу Кола, силимарин, корень горечавки, дополнительно содержит пантотеновую кислоту или пантотенат кальция, альфа-липоевую кислоту, N-ацетилцистеин и L-глутатион, при массовом соотношении порошок корня Куджу : экстракт Куджу от 1: 0,16 до 1: 0,625. 2. Биологически активная добавка по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит, мг:
Порошок корня Куджу - 400-1000
Экстракт корня Куджу - 80-250
Корень одуванчика - 40-100
Корень желтокорня канадского - 20-60
Листья алоэ - 10-50
Готу Кола - 10-100
Силимарин - 10-100
Корень горечавки - 10-100
Пантотеновую кислоту или пантотенат кальция - 40-100
Альфа-липоевую кислоту - 1-5
N-Ацетилцистеин - 10-40
L-Глутатион - 5-20
3. Биологически активная добавка по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит добавки, представляющие собой целлюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, стеариновую кислоту, дифосфат кальция, диоксид кремния и стеарат магния. 4. Биологически активная добавка по пп. 1-3, отличающаяся тем, что она содержит добавки в следующем количестве, мг:
Целлюлоза - 30
Гидроксипропилцеллюлоза - 10
Стеариновая кислота - 10
Дифосфат кальция - 100
Диоксид кремния - 8
Стеарат магния - 20