СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ВРЕДНОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ ТАБАЧНОГО ДЫМА И ДРУГИХ ПРОДУКТОВ ГОРЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/26 A61K31/353 A61P25/34 

Настоящее изобретение относится к медицине и может быть использовано в фармакологии.

Наиболее опасными последствиями курения являются хроническое отравление организма различными токсическими соединениями и элементами (ксенобиотиками), вызывающими функциональные расстройства организма и ряд заболеваний. Так, никотин, воздействуя на сердце, вызывает учащение сердцебиения, увеличивая тем самым динамические нагрузки на сердечно-сосудистую систему. Образующийся в ходе сгорания табачных изделий угарный газ оказывает вредное воздействие на зрение, слух и чувство ориентации. Смолы, образующиеся при курении, частицы сажи и дыма вызывают бронхиты, эмфизему легких, являясь также одними из главных факторов возникновения рака легких, полости рта, мочевого пузыря и других органов. При сгорании сигаретной бумаги выделяются такие опасные вещества, как мышьяк, ртуть, свинец, а также кадмий, который в избыточных количествах весьма токсичен. В табачном дыме могут присутствовать и радиоактивные вещества.

Применяемые в табачной промышленности все более совершенные фильтры не обеспечивают радикальной безопасности курения, а современная лечебно-профилактическая медицина до сих пор кроме пропаганды "Здорового образа жизни" не предложила каких-либо действенных мер защиты человеческого организма от воздействия курения.

Известна витаминно-минеральная композиция АНТИСМОК, являющаяся дополнительным источником витаминов (B1, B6, С) и цинка для лиц, злоупотребляющих курением. Средство выпускается фирмой Diet Pharma G.m.b.H. (Германия) в сотрудничестве с фирмой Fidifarm d.o.o. (Хорватия). Препарат зарегистрирован Министерством Здравоохранения Российской Федерации (регистрационное удостоверение 000073. И.276.06.08). Одна таблетка АНТИСМОКА содержит 3,7 мг тиамина нитрата, 6 мг пиридоксина гидрохлорида, 13,65 мг цинка сульфат-моногидрата, 241 мг аскорбата кальция и 50 мг L-цистеина гидрохлорид-моногидрата. Препарат повышает сопротивляемость организма и освобождает его от токсичных продуктов распада табака.

Недостатком известного препарата является то, что он не предотвращает развитие опухолевых заболеваний легких и не предотвращает повреждения сосудов легких.

Предлагаемое изобретение решает задачу по устранению указанных недостатков. Для решения поставленной задачи предлагается средство для профилактики вредного воздействия табачного дыма и продуктов сгорания, включающее композицию, в состав которой входят органические соединения. Отличительной особенностью предлагаемого средства является то, что композиция содержит производное изотиоцианата и биофлавоноид.

Дополнительно предлагается включить в состав средства селенсодержащее вещество, миониозитол, а также витамины А, С и Е.

Введение в состав композиции производного изотиоцианата позволяет, во-первых, подавлять опухолеобразование в легких, вызываемое такими опаснейшими канцерогенами, содержащимися в табачном дыме, как нитрозоамины; во-вторых, он активизирует деятельность синтезируемых внутри организма так называемых "ферментов детоксикации", функция которых направлена на обезвреживание и удаление из клеток самых разнообразных токсических и химически агрессивных агентов. В качестве производного изотиоцианата может быть применен фенетил-изотиоцианат, бензил-изотиоцианат или 4-метил-сульфинилбутилизотиоцианат.

Миоинозитол ингибирует действие второго основного канцерогена табачного дыма - бензо[а]пирена.

Включение в состав предлагаемой композиции биофлавоноида дает возможность использовать его капилляроукрепляющее свойство, позволяет значительно снизить риск заболеваний сердечно-сосудистой системы, обусловленных снижением проходимости и повышенной хрупкостью сосудов и, соответственно, уменьшением кровотока при курении. В качестве биофлавоноида может быть использован дигидрокверцетин, дигидрокемферол или нарингенин. Регенеративная функция дигидрокверцетина проявляется в способности восстанавливать слизистую желудка, которая подвергается сильному раздражающему действию табачных ксенобиотиков, особенно при курении "натощак". Он оказывает эффективной противодействие бронхолегочным патологиям, обязанным своим происхождением курению. Биофлавоноиды также являются великолепными антиоксидантами. Они проявляют противовоспалительные и антисептические свойства, которые у них выше, чем у аспирина, активно участвуют в выведении из организма тяжелых металлов и радионуклидов, попавших в организм вследствие радиоактивных загрязнений.

Как показали исследования, проведенное авторами изобретения совместное использование производных изотиоцианата и биофлавоноида заметно усиливает их сепаратное действие, т.е. проявляет синергетичность.

Включение в состав предлагаемой композиции селенсодержащего вещества дает возможность предупреждать образование в процессе курения в организме радикальных и перекисных соединений - активных канцерогенов. Помимо этого оно является поставщиком селена - важнейшего микроэлемента, ответственного за нормальное поддержание обмена веществ, практически во всех органах и тканях человека. Хронический дефицит селена является причиной развития различных сердечно-сосудистых заболеваний, он провоцирует возникновение инфарктов и инсультов у людей, особенно курящих. Применение селеносодержащего вещества способствует также повышению иммунитета к различным видам заболеваний, воздействию радиоактивных излучений. К тому же он активно участвует в выведении из организма ксенобиотиков как органического, так и неорганического происхождения, радиоактивных изотопов. В качестве селенсодержащего вещества может быть применен 9-фенил-симметричный-октагидроселеноксантен.

Введение в состав композиции витаминов А, С и Е позволяет восполнить дефицит витаминов, который особо сильно выражен у курильщиков, и повысить защитные силы организма. Кроме того, данные витамины имеют антиоксидантное действие.

Примеры составов препарата и разовые дозы для человека массой 70 кг приведены в таблице. Необходимо отметить, что суточная доза составляет от 4 до 6 разовых доз.

Для доказательства промышленной применимости предлагаемого средства можно привести следующие экспериментальные данные. Была создана камера объемом 0,3 м³, снабженная системой подачи и равномерного распределения табачного дыма от устройства, обеспечивавшего полное сгорание сигарет. В камеру были помещены 40 животных (мышей), из которых 28 составляли опытную группу, а 12 - контрольную. Экспериментальное устройство позволяло сжигать одну сигарету в час. Окуривание животных проводилось в течение 8 часов в сутки. Через каждый час камеру проветривали в течение 1-2 минут и вновь заполняли дымом от сигарет. Мышей опытной и контрольной групп - по 3 опытной и по 2 контрольной - забивали в начале эксперимента и каждую неделю проводили микроскопическое исследование тканей легких, печени и почек.

Результаты микроскопического исследования легочной ткани мышей через 7 недель от начала эксперимента (при исследовании в предыдущие сроки выраженных изменений обнаружено не было) следующие. У мышей, подверженных воздействию табачного дыма, через 7 недель наблюдались признаки воспаления и бронхиальной и бронхиолярной слизистых оболочек, в которых отмечались очаги гиперплазии и матаплазии, а также микропапилломатозные разрастания и деструктивные изменения альвеолярных стенок. Все перечисленные гистопатологические изменения не отмечались или были менее выражены у мышей, которым на протяжении всего периода воздействия табачным дымом вводили заявляемый препарат в расчете на 20 грамм веса мыши.

При введении каждого составляющего препарата по отдельности группам мышей (по 5 штук), окуриваемых дымом на протяжении 7 недель, при микроскопическом анализе существенных различий в гистологической картине легочной ткани опытной и контрольной групп не обнаружено.

Применение предложенного средства позволит снизить вероятность возникновения опасных последствий курения.

Средство содержит биофлавоноид и производное изотиоцианата. Биофлавоноид выбран из дигидрокверцетина, дигидрокемферола и нарингенина. Производное изотиоцианата выбрано из фенетилизотиоцианата, бензилизотиоцианата и 4-метилсульфинил-бутилизотиоцианата. Дополнительно средство может содержать селеносодержащее вещество, миониозитол, витамин А, витамин С и витамин Е. Использование нового средства предотвращает развитие опухолевых заболеваний легких и повреждение сосудов легких. Совместное использование производного изотиоцианата и биофлавоноида усиливает их сепаративное действие. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Средство для профилактики вредного воздействия табачного дыма и продуктов горения, включающее композицию, в состав которой входят органические соединения, отличающееся тем, что композиция в качестве органических соединений содержит биофлавоноид, выбранный из группы, включающей дигидрокверцетин, дигидрокемферол, нарингенин, и производное изотиоцианата, выбранное из группы, включающей фенетилизотиоцианат, бензилизотиоцианат, 4-метилсульфинил-бутилизотиоцианат, при следующем соотношении компонентов в расчете на разовую дозу, г:
Биофлавоноид - 0,05 - 0,1
Производное изотиоцианата - 0,1 - 0,2
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит селеносодержащее вещество. 3. Средство по п.2, отличающееся тем, что оно в качестве селеносодержащего вещества содержит 9-фенил-симметричный-октагидроселеноксантен. 4. Средство по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит миониозитол. 5. Средство по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит витамин А. 6. Средство по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит витамин С. 7. Средство по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит витамин Е.