ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО В ВИДЕ ТАБЛЕТОК НА ОСНОВЕ ЭКСТРАКТА ПУСТЫРНИКА Российский патент 2003 года по МПК A61K9/20 A61K35/78 

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к препарату на основе экстракта пустырника, предназначенному для лечения функциональных расстройств центральной нервной системы.

В настоящее время пустырник является одним из самых распространенных лекарственных растений, используемый как самостоятельно (пат. РФ 2145230), так и в различных сборах (пат. РФ 2137496, 2164146).

Для изготовления лекарственного средства применяется либо измельченное сырье, либо брикеты, которые необходимо предварительно настаивать в горячей кипяченой воде, что крайне неудобно для применения. Кроме того, биологическая активность такой настойки низкая.

Известна настойка, содержащая измельченный пустырник в 70% спирте, и экстракт пустырника, содержащий резанную траву пустырника и также спирт этиловый.

Недостатками спирто-водных извлечений является то, что этанол может вызывать изменения в выраженности эффекта действующего вещества, а также и реакции на него пациента. (М.Д.Машковский. Лекарственные средства. М., 2001).

Для введения внутрь препарата, особенно при длительном курсе лечения, наиболее подходящими являются твердые формы. Таблетка является одним из самых удобных и технологичных видов выполнения твердых лекарственных форм химиотерапевтических препаратов, т.к. выпускается заводским путем, длительное время сохраняет свойства препарата (качественный и количественный состав, дозировку в связи с достаточной формоустойчивостью), она также удобна в исполнении и хранении.

Наиболее близкими к заявляемому изобретению являются таблетки на основе экстракта пустырника, содержащие в качестве вспомогательных веществ сахар молочный или глюкозу, крахмал, тальк, кальция стеарат или магния стеарат (пат. РФ 2145230). Для изготовления таблеток используют жидкий экстракт пустырника, загущенный в выпарном аппарате до содержания сухих веществ не менее 50%, в который вводили вспомогательные вещества. Массу нагревали, сушили и гранулировали. Полученный гранулят опудривали и таблетировали.

Основньм недостатком известного препарата является низкая его механическая прочность при производстве, что влечет за собой большие потери сырья, неудовлетворительное (менее 75% в течение 45 мин) высвобождение активного начала.

Пустырник, как и большинство субстанций растительного происхождения, не обладает способностью к прямому таблетированию. Поэтому для создания стабильной в течение достаточно долгого времени, удовлетворяющей фармакопейным требованиям лекарственной формы, необходимо вводить вспомогательные вещества в количествах, определяемых фармацевтической и терапевтической целесообразностью.

Существует мало лекарственных форм в виде таблеток, в которых учтена необходимость обеспечить их легкое проглатывание пациентами, несмотря на разнообразие существующих известных лекарственных форм фармацевтических препаратов для принятия их внутрь.

Авторами было уделено большое внимание выработке такой лекарственной формы, с которой не трудно иметь дело, особенно пожилым людям и детям, которые с трудом глотают препараты. Для этих целей пригодны препараты, растворяющиеся внутри ротовой полости.

Однако их практически мало из-за таких недостатков, как:
- сложные стадии производства,
- ограниченность в применении активных составляющих веществ, особенно экстрактов лекарственных растений,
- трудность обращения с такими препаратами из-за их недостаточной твердости, связанной с быстрым распадом и растворением в полости рта.

Цель данного изобретения - получение простой и доступной формы лекарственного средства в виде таблетки, повышение прочности таблетки при одновременной быстрой распадаемости в воде, повышение стабильности при хранении. Для устранения перечисленных выше недостатков предложена твердая лекарственная форма, состоящая из экстракта пустырника, которая маскирует вкус лекарства и предотвращает выделение лекарства в полости рта, но высвобождает лекарство после проглатывания.

Поставленная цель достигается за счет использования лекарственного средства в виде таблеток на основе экстракта пустырника, включающего в качестве вспомогательных веществ сахара, крахмал, стеарат кальция, и дополнительно содержащего поливинилпирролидон, микрокристаллическую целлюлозу и аэросил, а экстракт пустырника используют в виде сухого порошка при следующем соотношении компонентов, мас.%
Сухой экстракт пустырника - 7-14
Целлюлоза микрокристаллическая - 15-23
Крахмал - 14-20
Поливинилпирролидон - 2-4
Аэросил - 5-10
стеарат кальция - 0,5-1
Сахара - Остальное до 100
В качестве разбавителя в таблетках чаще всего используют крахмал как самое доступное вещество. Но известно, что высокое содержание крахмала (30 мас.%) вызывает резкое снижение прочности таблеток и, главное, уменьшение их распадаемости (Муравьев И.А. Технология лекарств. М., 1971, с. 602).

Авторам удалось за счет использования в качестве разбавителя смеси крахмала и целлюлозы сохранить твердость таблетки при изготовлении. Использование в качестве связующего вещества поливинилпирролидона в сочетании с предложенным разбавителем также позволило достигнуть поставленной цели.

Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является достижение требуемого качества, в частности удовлетворительная прочность, устойчивость при хранении, требуемая скорость высвобождения независимо от активности желудочного и кишечного соков и перистальтики кишечника.

Для всех составов препарата использовали следующий общий способ изготовления.

Пример реализации изобретения.

Смесь просеянных порошков экстракта пустырника, крахмала, микрокристаллической целлюлозы увлажняют спиртовым раствором поливинилпироллидона, перемешивают до равномерного распределения влаги, гранулируют на установке для получения гранулята через сито с диаметром отверстий 2 мм и сушат до остаточной влажности 1-2%. После сухого гранулирования к измельченному грануляту добавляют кальция стеарат, и смесь таблетируют. Полученные таблетки со средней массой 0,2 г удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство. Результаты представлены в табл. 1.

Исследования показали, что предлагаемое средство обеспечивает стабильность и равномерность высвобождения пустырника при хранении не менее, чем в течение 2 лет. Количество пустырника, высвободившегося из таблетки (по прототипу), через 5 ч составляет 57,5±12,5%, в то время как аналогичный показатель по заявляемому составу составляет 53,7±6,0%.

Показатели качества полученных препаратов сведены в табл. 2.

Получают таблетки пустырника массой 0,2 г с содержанием экстракта пустырника 0,014 г. Содержание целевых добавок на одну таблетку соответствует заявляемым количествам. Изготовление таблетки полностью удовлетворяют требованиям фармакопейной статьи; не крошатся, имеют цельные ровные края, гладкую поверхность в течение всего срока годности, что свидетельствует об их высокой прочности. Благодаря подобранному качественному и количественному составу фармацевтической композиции получение таблеток не сопровождается налипанием таблеточной массы на оборудование, также практически исключается потеря действующего вещества и изменение массового соотношения компонентов в готовых таблетках по отношению к расчетному. Свойства таблетки сохраняются в течение всего срока годности (до 2-х лет).

Изобретение относится к медицине, в частности к препарату на основе экстракта пустырника, предназначенному для лечения функциональных расстройств центральной нервной системы. Предложено лекарственное средство в виде таблеток на основе экстракта пустырника, включающего в качестве вспомогательных веществ сахара, крахмал, стеарат кальция. Средство дополнительно содержит поливинилпирролидон и микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, а экстракт пустырника используют в виде сухого порошка при следующем соотношении компонентов, мас. %: сухой экстракт пустырника 7-14, целлюлоза микрокристаллическая 15-23, крахмал 14-20, поливинилпирролидон 2-4, аэросил 5-10, стеарат кальция 0,5-1, сахара - остальное до 100. Полученная простая и доступная форма лекарственного средства в виде таблетки обладает повышенной прочностью при одновременной быстрой распадаемости в воде, стабильности при хранении. 2 табл.

Лекарственное средство в виде таблеток на основе экстракта пустырника, включающее в качестве вспомогательных веществ сахара, крахмал, стеарат кальция, отличающееся тем, что средство дополнительно содержит поливинилпирролидон и микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, а экстракт пустырника используют в виде сухого порошка при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Сухой экстракт пустырника - 7-14
Целлюлоза микрокристаллическая - 15-23
Крахмал - 14-20
Поливинилпирролидон - 2-4
Аэросил - 5-10
Стеарат кальция - 0,5-1
Сахара - Остальное до 100р