Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть),
| название |
год |
авторы |
номер документа |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, ИМЕЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ, АГОНИСТИЧЕСКУЮ ИЛИ ЧАСТИЧНО АГОНИСТИЧЕСКУЮ СВ-АКТИВНОСТЬ |
2003 |
- Ланге Йосефус Х.М.
- Крюссе Корнелис Г.
- Херреманс Арнольдус Х.Й.
- Ван Стейвенберг Херман Х.
- Дейксман Джессика А.Р.
- Макрири Эндрю К.
|
RU2301804C2 |
| ЗАМЕЩЕННЫЙ N-ПИПЕРИДИНО-5-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-1-(2,4-ДИХЛОРФЕНИЛ)-4-МЕТИЛПИРАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИД ИЛИ ЕГО СОЛИ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ |
1994 |
- Франси Барт
- Пьер Казелла
- Кристиан Конжи
- Серж Мартинез
- Мюрьель Ринальди
- Жий Анн-Аршар
|
RU2141479C1 |
| ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО ПИРАЗОЛА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ПРИГОДНОГО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ДИСЛИПИДЕМИЙ И ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДИСЛИПИДЕМИЯМИ И/ИЛИ С ОЖИРЕНИЕМ |
2004 |
- Арон Мишель
- Бенсаид Мохаммед
- Эрбер Жан-Марк
- Хешмати Хассан Массуд
- Жаниак Филип
|
RU2357731C2 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ |
2004 |
- Ланге Йозефус Х.М.
- Крюсе Корнилис Г.
- Ван Стейвенберг Херман Х.
- Кейзер Хискиас Г.
|
RU2337907C2 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB-АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
2002 |
- Крюсе Корнелис Г.
- Ланге Йосефус Х. М.
- Херреманс Арнольдус Х. Й.
- Ван Стейвенберг Херман Х.
|
RU2299200C2 |
| ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА СВ1 ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ, ПРИГОДНОЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПЕЧЕНИ |
2005 |
- Лотерштайн Софи
- Маллат Ариан
- Гренар Паскаль
- Жульен Борис
- Тран Ван Нюен Жан
|
RU2402328C2 |
| ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРЕДНАЗНАЧЕННАЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ПИРАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА |
2004 |
- Брель Тьерри
- Готье Жан Клод
- Саславски Оливье
|
RU2321404C1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ N-(1,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-3-ИЛ)СУЛЬФОНАМИДА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ CB
|
2005 |
- Барт Франсис
- Конжи Кристиан
- Мартинес Серж
- Ринальди-Кармона Мюриэлль
|
RU2366657C2 |
| ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТА ЦЕНТРАЛЬНЫХ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ПРЕКРАЩЕНИЯ КУРЕНИЯ |
2001 |
- Бланшар Жан Шарль
- Менар Франсуа
|
RU2257207C2 |
| 1,3,5-ТРИЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВ-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
2005 |
- Ланге Йозефус Х.М.
- Крюсе Корнелис Г.
- Ван Стейвенберг Херман Х.
|
RU2360904C2 |
Изобретение относится к N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорхлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамиду, его фармацевтически приемлемым солям и их сольватам, которые являются сильными антагонистами каннабиноидных СВ1-рецепторов. Изобретение также относится к способу их получения, который состоит в том, что функциональное производное 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразолкарбоновой кислоты подвергают взаимодействию с 1-аминопиперидином в органическом растворителе в присутствии основания. Полученное таким образом соединение возможно превращают в одну из его солей или один из их сольватов. Кроме того, объектами изобретения являются промежуточные алкиловые эфиры 4-бромбензоил-2-оксопентановой кислоты и промежуточные алкиловые эфиры 3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)гидразоно)пентановой кислоты и фармацевтическая композиция, обладающая сродством к CB1-каннабиноидным рецепторам. Технический результат - более высокое сродство к человеческим CB1-каннабиноидным рецепторам и продолжительность оккупации CB1-каннабиноидных рецепторов по сравнению с соединениями предыдущего уровня техники. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
1. N-Пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4- этилпиразол-3-карбоксамид формулы
его фармацевтически приемлемые соли и их сольваты. 2. Способ получения N-пиперидино-5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоксамида, его солей и их сольватов, отличающийся тем, что функциональное производное 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновой кислоты формулы
обрабатывают 1-аминопиперидином в органическом растворителе и в присутствии основания; и полученное таким образом соединение возможно превращают в одну из его солей или один из их сольватов. 3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что используют функциональное производное 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновой кислоты формулы (II), полученное из (С1-С6)алкилового эфира 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновой кислоты формулы (II), который получают путем циклизации (С1-С6)алкилового эфира 3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)-гидразоно)пентановой кислоты (IX). 4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что (С1-С6)алкиловый эфир 3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)гидразоно)пентановой кислоты (IX) получают путем воздействия соли 2,4-дихлорфенилгидразина на (С1-С6)алкиловый эфир 4-бромбензоил-2-оксопентановой кислоты (VIII). 5. Способ по п. 4, отличающийся тем, что (С1-С6)алкиловый эфир 4-бромбензоил-2-оксопентановой кислоты (VIII) получают путем воздействия гексаметилдисилазида лития (LiHMDS), а затем (С1-С6)алкилового эфира 2-(1-имидазолил)-2-оксоуксусной кислоты на бромбутирофенон. 6. Способ по п. 2, отличающийся тем, что используют функциональное производное 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновой кислоты формулы (II), полученное из (С1-С6)алкилового эфира 5-(4-бромфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-этилпиразол-3-карбоновой кислоты формулы (II), который получают из (С1-С6)алкилового эфира 4-бромбензоил-2-оксопентановой кислоты (VIII) путем воздействия соли 2,4-дихлорфенилгидразина с последующей циклизацией. 7. Алкиловый эфир 4-бромбензоил-2-оксопентановой кислоты формулы
где Alk представляет собой (С1-С6)алкил. 8. Алкиловый эфир 3-(4-бромбензоил)-2-(2-(2,4-дихлорфенил)гидразоно)пентановой кислоты формулы
где Alk представляет собой (С1-С6)алкил. 9. Фармацевтическая композиция, обладающая сродством к СВ1-каннабиноидным рецепторам, содержащая в качестве активного начала соединение по п. 1. 10. Фармацевтическая композиция по п. 9, содержащая 0,1 - 1000 мг активного начала в стандартной лекарственной форме, в которой активное начало находится в смеси по меньшей мере с одним фармацевтическим эксципиентом. 11. Соединение по п. 1 для изготовления лекарственных продуктов, предназначенных для лечения заболеваний, в которые вовлечены СВ1-каннабиноидные рецепторы. 12. Соединение по п. 1 для лечения психотических расстройств, для лечения нарушений аппетита и ожирения, для лечения расстройств памяти и познавательной способности; для лечения алкогольной зависимости и при синдроме отмены табака.
Приоритет по пунктам:
01.02.1999 по пп. 1-5;
02.08.1999 по пп. 7-12;
28.01.2000 (дата подачи международной заявки) по п. 6.
