Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 217 433

(13)

(51)

МПК

C07D498/18(2000-01-01)

A61K31/422(2000-01-01)

A61P35/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000122441/04, 1999-01-27

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-01-27

(22)

дата подачи заявки

1999-01-27

(45)

опубликовано

2003-11-27

(72)

авторы

Хига ТатсуоГарсиа Гравалос ДолоресФернандес-Пуэнтес Хосе Луис

(73)

патентообладатели

Институто Биомар С.А.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ЕР 0729950 А1, 04.09.1996

НОВЫЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ МАКРОЛИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТРИС(ОКСАЗОЛ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК C07D498/18 A61K31/422 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2217433C2

Таблицы5

Похожие патенты RU2217433C2

название	год	авторы	номер документа
НЕЙРОАКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2015	Квирк Майкл К. Доэрти Джеймс Дж. Мартинес Ботелья Габриэль	RU2764702C2
АЛКАЛОИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ	1998	Кашман Йоэл Руди Амира Йозеф Тесфамариам Гравалос Долорес	RU2221800C2
Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний	2015	Шрёдер Глад Санне Грён Нёрагер Нильс Сарвари Ян Хохр Гуляев Алекс Теубер Лене Стаси Луиджи Пиеро	RU2815636C1
Необязательно конденсированные гетероциклил-замещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний	2015	Шрёдер Глад Санне Грён Нёрагер Нильс Сарвари Ян Хохр Гуляев Алекс Теубер Лене Стаси Луиджи Пиеро	RU2719422C2
НЕЙРОАКТИВНЫЕ СТЕРОИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2014	Мартинес Ботелья, Габриэль Харрисон, Бойд, Л. Робичод, Альберт, Дж. Салитуро, Франческо, Г.	RU2808166C2
НЕЙРОАКТИВНЫЕ СТЕРОИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2014	Мартинес Ботелья Габриэль Харрисон Бойд Л. Робичод Альберт Дж. Салитуро Франческо Г.	RU2684103C2
НЕЙРОАКТИВНЫЕ СТЕРОИДЫ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2012	Упасани Равиндра Б. Харрисон Бойд Л. Аскью Бенни С. Мл. Додарт Жан-Косме Салитуро Франческо Г. Робичод Альберт Дж.	RU2808165C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПРОПИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ H-ГИСТАМИНОВОГО РЕЦЕПТОРА	2007	Лю Хуацин Блэк Лоренс А. Беннани Юссеф Л. Кауерт Марлон Д.	RU2449989C2
НЕЙРОАКТИВНЫЕ СТЕРОИДЫ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2012	Упасани Равиндра Б. Харрисон Бойд Л. Аскью Бенни С. Мл. Додарт Жан-Косме Салитуро Франческо Г. Робичод Альберт Дж.	RU2665571C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ НА MGLU R ЧЕЛОВЕКА	1998	Аллгайер Ханс Оберсон Ив Бьолаз Мишель Косфорд Николас Дейвид Гаспарини Фабрицио Хеккендорн Роланд Джонсон Эдуин Карл Кун Райнер Варни Марк Эндрю Велиселеби Гэнюл	RU2203889C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 217 433 C2

Реферат патента 2003 года НОВЫЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ МАКРОЛИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТРИС(ОКСАЗОЛ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому цитотоксическому макролидному соединению формулы (I), в которой Х - низший алкил; R¹ и R² - водород или низший алкил; R^3a - водород и R^3b - соединение формулы (II), или (III), или R^3a и R^3b вместе - кислород; R⁴ - водород, гидрокси, низший алкокси и т.д.; R⁵ - водород, карбамоил и т. д. ; R^6a - водород, a R^6b - гидрокси либо R^6a и R^6b вместе - кислород; R⁷ - водород, и т.д.; R⁸ - низший алкокси и т.д.; Y¹ - водород или метил и Y² - водород или Y¹ и Y² вместе представляют двойную связь, причем в определениях групп формулы (I) низший алкил и низший алкильный фрагмент низшего алканоила или низшего алкокси означает прямолинейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, такую как метил, этил, и т.д. Способ лечения млекопитающих, пораженных злокачественной опухолью, чувствительной к соединению формулы (I), включает введение пораженному индивидууму терапевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтической композиции. Фармацевтический препарат, обладающий противоопухолевым действием, содержит в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) и носитель. Способ получения соединения формулы (I), включает обработку известных Kabiramides, выбранных из Kabiramide В или С соответственно, кислотой в подходящем растворителе. Технический результат - получение нового соединения, обладающего противоопухолевым действием. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 217 433 C2

1. Макролидное соединение, содержащее трис(оксазол) формулы (I)

в которой X - низший алкил;

R¹ и R² - водород или низший алкил;

R^3a - водород;

R^3b представляет

или

или R^3a и R^3b вместе представляют кислород;

R⁴ - водород, гидрокси, низший алкокси или низший алкил;

R⁵ - водород, карбамоил или низший алканоил;

R^6a - водород;

R^6b - гидрокси либо R^6a и R^6b вместе представляют кислород;

R⁷ - водород, низший алкил или гидроксиметил;

R⁸ - низший алкокси или низший алкил;

Y¹ - водород или метил;

Y² - водород или Y¹ и Y² вместе представляют двойную связь,

причем в определениях групп формулы (I) низший алкил и низший алкильный фрагмент низшего алканоила или низшего алкокси означает прямолинейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, такую, как метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, неопентил и гексил.

2. Соединение НА-1 по п.1, имеющее следующую формулу:

3. Соединение ТН-2 по п.1, имеющее следующую формулу:

4. Способ лечения млекопитающих, пораженных злокачественной опухолью, чувствительной к соединению формулы (I) по п.1, включающий введение пораженному индивидууму терапевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтической композиции.

5. Способ по п.4, в котором соединение представляет собой соединение НА-1 по п.2.

6. Способ по п.4, в котором соединение представляет собой соединение ТН-2 по п.3.

7. Фармацевтический препарат, обладающий противоопухолевым действием, содержащий активный ингредиент и носитель, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента содержит соединение формулы (I) по п.1.

8. Фармацевтический препарат по п.7, в котором в качестве активного ингредиента содержит соединение НА-1 по п.2 или соединение ТН-2 по п.3.

9. Способ лечения млекопитающих, пораженных злокачественной опухолью, включающий введение пораженному индивидууму терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), определенной в п.1, вместе с другим или другими противоопухолевыми соединениями.

10. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, представляющего собой соединение НА-1 по п.2 или ТН-2 по п.3, который включает обработку известных Kabiramides, выбранных из Kabiramide В или С, соответственно кислотой в подходящем растворителе.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2217433C2

ЕР 0729950 А1, 04.09.1996
Прибор для очистки паром от сажи дымогарных трубок в паровозных котлах	1913	Евстафьев Ф.Ф.	SU95A1
СОЛЬ 26-[2-ДИАЛКИЛАМИНОАЛКИЛ]СУЛЬФОНИЛ-ПРИСТИНАМИЦИНА П*00В И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ	1991	Жан-Клод Баррьер[Fr] Жан-Марк Пари[Fr] Ксавье Радиссон[Fr] Жан-Пьер Корбе[Fr]	RU2081119C1

RU 2 217 433 C2

Авторы

Хига Татсуо

Гарсиа Гравалос Долорес

Фернандес-Пуэнтес Хосе Луис

Даты

2003-11-27—Публикация

1999-01-27—Подача