СОПОЛИМЕРЫ ПОЛИПЕПТИДОВ И ПОЛИСИЛОКСАНОВ Российский патент 2003 года по МПК C08G77/455 C08H1/00 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Т1

Описываются сополимеры полипептидов и полисилоксанов, которые состоят из по меньшей мере одного полисилоксанового звена

где m=1-52, -S_р- представляет собой двухвалентный спейсор между силоксаном и другой функциональной группой, и из по меньшей мере одного полипептидного звена

и их способ, получение путем термической сополимеризации аминокислот с органофункциональными полисилоксанами. Техническим результатом является получение сополимеров, которые являются водорастворимыми и одновременно высокомолекулярными, обладают требуемой субстантивностью, а также простой в осуществлении способ их получения. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Сополимеры полипептидов и полисилоксанов, состоящие по меньшей мере из одного полисилоксанового звена

где индекс m обозначает положительное целое число в пределах 1-52, общей усредненной формулы I

в которой R₁ обозначает алкильный остаток с 1-4 С-атомами;

R₂ идентичен R₁ и/или обозначает -Sр-, где -Sp- представляет собой двухвалентный спейсер между силоксаном и другой функциональной группой, причем атом кремния и спейсер связаны связью кремний-углерод; индексы а и b обозначают целые числа в пределах для а 0-200 и для b 0-50, при условии, что при а=b=0 и при b=0 и а≠0 соответственно по меньшей мере один R₂ обозначает -Sp-,

и по меньшей мере из одного полипептидного звена

где [терм. белок] означает термический белок и представляет собой структуру общей усредненной формулы II

или формулы III

при этом полипептидное звено связано либо по своему С-концу, N-концу либо по обоим концам с полисилоксановым звеном через двухвалентную функциональную группу -FG-, представляющую собой фрагмент -СН(ОН)СН₂ -,либо СН(ОН)СН₂О-, -СО-, -СН(СН₂СО₂Н)СО-, -NH-, -О-, -S-, -СН(NH₂)СO-, либо -СН(СО₂Н)NH-, и между полисилоксановыми и полипептидными звеньями необязательно могут существовать дополнительные связи через остатки R₄ и/или R₅ при R₃, идентичном R₄ и R₅, причем R₄ идентичен остатку аминокислоты и обозначает -(СН₂)₄-NH-R₆, где R₆ означает Н, и представляет собой остаток лизина, или обозначает

R₅ обозначает -СН₂-СН₂-СО-R₆, где R₆ означает ОН, и представляет собой остаток глутаминовой кислоты, или обозначает

с, d, е и f обозначают положительные числа, включая 0, при условии, что индексы с, d, е в формуле II и с, d и f в формуле III не обозначают все 0,

и молекулярная масса полипептидного звена составляет от 250 до 9000, а соотношение по массе между полисилоксановыми звеньями и полипептидными звеньями в сополимере полипептидов и полисилоксанов составляет от 1:99 до 99:1.

и соотношение по массе между полисилоксановыми звеньями и полипептидными звеньями в сополимере полипептидов и полисилоксанов составляет от 5:95 до 55:45.

и соотношение по массе между полисилоксановыми звеньями и полипептидными звеньями в сополимере полипептидов и полисилоксанов составляет от 5:95 до 55:45.

где R₇ имеет идентичные или разные значения и представляет собой остаток аминокислоты, такой, как глицин, аланин, валин, лейцин, изолейцин, фенилаланин, пролин, серин, треонин, тирозин, аспарагин, глутамин, аргинин, лизин, триптофан, гистидин, цистеин, метионин, аспарагиновая кислота, глутаминовая кислота,

в присутствии органополисилоксанов с реакционноспособными группами -RG- общей усредненной формулы I′

при условии, что в среднем содержится один остаток -Sp-RG, прежде всего в случае b=0 по меньшей мере один из обоих остатков R₂ соответствует -Sp-RG, и необязательно дополнительно щелочным гидролизом сукцинимидных фрагментов в полипептиде до аспарагинокислотных фрагментов.