Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 220 721

(13)

(51)

МПК

A61K31/40(2000-01-01)

A61K31/341(2000-01-01)

A61K31/352(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

99120709/15, 1998-12-23

(24)

Дата начала отсчета патента

1998-12-23

(22)

дата подачи заявки

1998-12-23

(45)

опубликовано

2004-01-10

(72)

авторы

Кураката СинитиХанаи МасахаруКанаи СаориКимура Томио

(73)

патентообладатели

Санкио Компани, Лимитед

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 5604260, 18.02.1997US 5317019, 31.05.1994US 5593991, 14.05.1997.

АКТИВНЫЙ АГЕНТ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ, ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СВЯЗАННЫХ С ОПУХОЛЯМИ НАРУШЕНИЙ И МЕТАСТАЗ ОПУХОЛЕЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ Российский патент 2004 года по МПК A61K31/40 A61K31/341 A61K31/352

Описание патента на изобретение RU2220721C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2220721C2

название	год	авторы	номер документа
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ КАХЕКСИИ	1998	Кураката Синити Ханаи Масахару Канаи Саори Кимура Томио	RU2190399C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИФЕНИЛПИРРОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1997	Томио Кимура Ясуо Ногути Акира Накао Кейсуке Сузуки Сигеру Усияма Акихиро Кавара Масааки Миямото	RU2125044C1
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРРОЛА, ИМЕЮЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЕЙ УРЕИДНУЮ И АМИНОКАРБОНИЛЬНУЮ ГРУППУ	2008	Кавасима Кендзи Еномото Хироси Исизака Норико Ямамото Минору Кудоу Казухиро Мюраи Масааки Инаба Такааки Окамото Казуёси	RU2485101C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИМИДИНА И ПИРРОЛОПИРИДИНА, ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКОЙ АМИНОГРУППОЙ КАК АНТАГОНИСТЫ CRF	2005	Наказато Ацуро Окубо Такетоси Нозава Даи Тамита Томоко Кенни Людо Э.Ж.	RU2385321C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, МЕТОДЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ФАРНЕЗОИД-Х-РЕЦЕПТОРА (FXR) И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ	2007	Бенсон Грегори Мартин Блайхер Конрад Чучоловски Александер Демлов Хенириетта Гретер Уве Кун Бернд Мартин Райнер Э. Низор Эрик Й. Пандай Нарендра Рихтер Ханс Шулер Франц Варо Авьер Мари Райт Маттью Ян Миньминь	RU2424233C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ	2004	Бертел Стивен Джозеф Чэюн Адриан Вайхин Ким Кюнгчжин Тхаккар Кшитий Чхабилбхай Юнь Вэйя	RU2345079C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРИЛОКСИОКСИПРОПИЛЕН-ПИПЕРАЗИНИЛАЦЕТАНИЛИДОВ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ, ИЛИ КИСЛОТНОАДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ	1984	Арсэ Фредерик Клуге[Us] Робин Даглэс Кларк[Us] Арсэ Мартин Стросберг[Us] Жан Клод Паскаль[Fr] Роджер Луис Уйтинг[Gb]	RU2071471C1
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОСПИРТОВ ИЛИ ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОРНЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ	2003	Ниси Такахиде Симозато Такаити Нара Футоси Миязаки Содзиро	RU2330839C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ПИРИДИЛ-1,3-АЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРОЛЕКАРСТВО, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ АНТАГОНИЗАЦИИ АДЕНОЗИНОВОГО А3-РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ Р38 МАР-КИНАЗЫ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ TNF-АЛЬФА И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ РЯДА ЗАБОЛЕВАНИЙ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ	2000	Охкава Сигенори Канзаки Наоюки Миватаси Сейдзи	RU2237062C2
ЦИКЛОБУТЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ	2000	Курата Хитоси Кохама Такафуми Коно Кейта Китаяма Кен	RU2192410C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 220 721 C2

Реферат патента 2004 года АКТИВНЫЙ АГЕНТ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ, ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ СВЯЗАННЫХ С ОПУХОЛЯМИ НАРУШЕНИЙ И МЕТАСТАЗ ОПУХОЛЕЙ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Изобретение относится к ветеринарии и медицине, а именно к ингибиторам циклооксигеназы-2, полезным для лечения и/или профилактики опухолей, связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей, а также ингибирования роста опухолей у млекопитающих. Предложенный активный агент обладает низким уровнем побочных эффектов и низким уровнем токсичности при высокой активности в отношении профилактики и лечения опухолей связанных с ними нарушений. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл.

Формула изобретения RU 2 220 721 C2

1. Применение соединения формулы (I) или (II):

где R представляет атом водорода;

R¹ - аминогруппу или группу формулы NHR^а (где R^а представляет группу, которая может отщепляться in vivo);

R² - фенильную группу или фенильную группу, замещенную по крайней мере одним из заместителей α или заместителей β, определенных ниже;

R³ - атом водорода,

R⁴ - низшую алкильную группу,

указанные заместители α выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;

указанные заместители β выбирают из низших алкильных групп,

или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений у млекопитающих.

2. Применение по п.1, где R¹ представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.

3. Применение по п.1, где указанным соединением являются

4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

4. Применение по п.1, где указанным соединением являются

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

5. Применение соединения формул (I) или (II)

где R представляет атом водорода;

R¹ - аминогруппу или группу формулы NHR^а (где R^a представляет группу, которая может отщепляться in vivo);

R² - фенильную группу или фенильную группу, замещенную, по крайней мере, одним из заместителей α или заместителей β, определенных ниже;

R³- атом водорода,

R⁴ - низшую алкильную группу;

указанные заместители α выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;

указанные заместители β выбирают из низших алкильных групп,

или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для ингибирования роста опухолей у млекопитающих.

6. Применение по п.5, где R¹ представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.

7. Применение по п.5, где указанным соединением являются

4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

8. Применение по п.5, где указанным соединением являются

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-( 4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

9. Применение соединения формул (I) или (II)

где R представляет атом водорода;

R¹ - аминогруппу или группу формулы NHR^а (где R^а представляет группу, которая может отщепляться in vivo);

R²- фенильную группу или фенильную группу, замещенную по крайней мере одним из заместителей α или заместителей β, определенных ниже;

R³- атом водорода,

R⁴- низшую алкильную группу;

указанные заместители α выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;

указанные заместители β выбирают из низших алкильных групп,

или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для лечения и/или профилактики метастаз опухолей у млекопитающих.

10. Применение по п.9, где R¹ представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.

11. Применение по п.9, где указанным соединением являются

4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил) пиррол;

4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

12. Применение по п.9, где указанным соединением являются

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

Приоритет по пунктам и признакам:

24.12.97 по пп.5-8;

28.01.98 по пп.9-12;

23.12.98 по пп.1-4.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2220721C2

US 5604260, 18.02.1997
Вихревой пылеуловитель	1979	Шургальский Эдуард Филиппович Аксельрод Лев Самуилович Шитиков Евгений Сергеевич Фролов Евгений Васильевич Коленков Владислав Леонидович Михайлов Виктор Васильевич	SU799823A2
US 5317019, 31.05.1994
US 5593991, 14.05.1997.

RU 2 220 721 C2

Авторы

Кураката Синити

Ханаи Масахару

Канаи Саори

Кимура Томио

Даты

2004-01-10—Публикация

1998-12-23—Подача