Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 345 079

(13)

C2

(51)

МПК

C07D487/04(2006-01-01)

A61K31/517(2006-01-01)

A61P3/08(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005138897/04, 2004-05-07

(24)

Дата начала отсчета патента

2004-05-07

(22)

дата подачи заявки

2004-05-07

(45)

опубликовано

2009-01-27

(72)

авторы

Бертел Стивен ДжозефЧэюн Адриан ВайхинКим КюнгчжинТхаккар Кшитий ЧхабилбхайЮнь Вэйя

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

HUNDAHL MOELLER N.Pet al"Trotein tiposine phosphatates(PTPS) as drug targets: inhibitors of РТР-IB for the treatment of diabetes" Current opinion in drug discovery and development, current drugs, 2000, v.3, p.527-540US 6121271 A1, 19.09.2000US 6110962 A1, 29.08.2000US 4451466 A, 29.05.1984.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ Российский патент 2009 года по МПК C07D487/04 A61K31/517 A61P3/08 

Описание патента на изобретение RU2345079C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2345079C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ 2004
  • Бертел Стивен Джозеф
  • Тхаккар Кшитий Чхабилбхай
 RU2367664C2
СОЕДИНЕНИЯ АМИНОХИНАЗОЛИНОВ 2005
  • Бертел Стивен Джозеф
  • Чэун Андриан Вайхин
  • Тхаккар Кшитий Чхабилбхай
  • Юнь Вэйя
 RU2382034C2
ПИРРОЛОПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЙ ОПУХОЛИ 2012
  • Ванг Ксяодонг
  • Лю Джинг
  • Зханг Вейхе
  • Фрие Стивен
  • Киреев Дмитрий
 RU2631655C2
МОНОМЕРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИКОПЕПТИДНОГО АНТИБИОТИКА 2005
  • Аримото Хироказу
  • Лу Цзюнь
  • Ямано Йосинори
  • Ясуката Тацуро
  • Йосида Осаму
  • Иваки Цутому
  • Йосида Ютака
  • Като Иссеи
  • Моримото Кендзи
  • Ясосима Кайо
 RU2424248C2
НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ ИНГИБИТОРНУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ PARP 2012
  • Хонда Такахиро
  • Еномото Хироси
  • Кавасима Кендзи
  • Такаока Синдзи
  • Фудзиока Ясутака
  • Мацуда Мамору
  • Охаси Кодзи
  • Фудзита Юкие
  • Хираи Син-Итиро
  • Курасима Хироаки
 RU2606635C2
НОВЫЕ АЗАИНДОЛТИАЗОЛИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ 2005
  • Чэнь Шаоцзин
  • Сиддури Ахютарао
 RU2391342C2
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ 2014
  • Джейкобсон Ричард Мартин
  • Маклин Дэниел
  • Гачанго Эстер
 RU2630693C2
НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1 2003
  • Майвег Александер
  • Марти Ханс Петер
  • Мюллер Вернер
  • Наркизьян Робер
  • Нейдар Вернер
  • Пфлиежер Филипп
  • Рёвер Штефан
 RU2339618C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, КОТОРЫЕ ОТВЕЧАЮТ НА МОДУЛИРОВАНИЕ 5HT РЕЦЕПТОРОВ 2007
  • Грандель Роланд
  • Брайе Вильфрид Мартин
  • Хаупт Андреас
  • Тернер Шон Кольм
  • Ланге Удо
  • Дрешер Карла
  • Унгер Лилиане
  • Плата Дэн
 RU2451012C2
ХИНАЗОЛИНИЛМЕТИЛЕНТИАЗОЛИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ CDK-1 ИНГИБИТОРОВ 2005
  • Чэнь Ли
  • Чэнь Шаоцзин
  • Лю Цзиньцзунь
 RU2405782C2

Реферат патента 2009 года ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым производным диаминопирролохиназолина формулы (I), которые обладают свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР-1 В и могут быть использованы для снижения концентрации глюкозы в крови. В общей формуле (I)

А означает 5- или 6-членное ненасыщенное или насыщенное углеводородное кольцо или 5- или 6-членное ненасыщенное или насыщенное кольцо, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из S, N или О,

R1 представляет собой водород или низший алкил, Ra представляет собой водород, низший алкил,

,

,

или

;

R1, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf являются такими, как определено в формуле изобретения. 2 н. и 30 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 345 079 C2

1. Соединения формулы (I)

или фармацевтически приемлемые соли этих соединений,

где А означает 5- или 6-членное ненасыщенное или насыщенное углеводородное кольцо или 5- или 6-членное ненасыщенное или насыщенное кольцо, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из S, N или О,

R1 представляет собой водород или низший алкил,

Ra представляет собой водород, низший алкил,

,

,

, или

;

Rb, Rc, Rd, Re и Rf каждый независимо выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, низший алкил, галоген, амино, низший алкенил, гидрокси, низший алкокси, гидрокси-(низший алкил), алкилсульфанил, перфторированный низший алкил, перфторированный низший алкокси, фенил, нитро, фенокси, или

,

,

или два из радикалов Rb, Rc, Rd, Re и Rf, в том случае, когда они находятся у соседних атомов углерода кольца А, могут быть объединены вместе с образованием при этом мостика - низшего алкилендиокси или кольцевой системы, сопряженной с кольцом А, причем по меньшей мере одно из указанных колец в указанной системе является либо фенильным кольцом, либо 5-6-членным гетероароматическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, выбранных из S или О, а другое кольцо, если оно присутствует, представляет собой фенильное кольцо;

R14 независимо представляет собой водород или низший алкил;

R13 представляет собой водород, низший алкил или бензил;

R10, R11 и R12 независимо представляют собой водород или низший алкил; и

m, n, о и v независимо означают целые числа от 0 до 4.

2. Соединения по п.1, характеризующиеся формулой (I-A)

где R1' представляет собой водород или низший алкил;

Ra'' представляет собой водород, низший алкил;

,

,

, или

;

Rb'' и Rc'' независимо представляют собой водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкокси, гидроксинизший алкил, перфторированный низший алкил, нитро, галоген,

,

,

фенил, гидрокси, перфторированный низший алкокси или фенокси, или Rb'' и Rc'' в том случае, когда они находятся у соседних атомов углерода фенильного кольца, могут быть объединены вместе с образованием при этом мостика - низшего алкилендиокси или кольцевой системы, сопряженной с фенильным кольцом, при этом указанная кольцевая система содержит одно или два кольца, сопряженных с фенильным кольцом, причем по меньшей мере одно из указанных колец в указанной системе является либо фенильным кольцом, либо 5-6-членным гетероароматическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, выбранных из S и О, а другое кольцо в системе, если оно присутствует, представляет собой фенильное кольцо;

R14 независимо представляет собой водород или низший алкил;

R13 представляет собой водород, низший алкил или бензил;

R10, R11 и R12 независимо представляют собой водород или низший алкил; и

m, n, о и v независимо означают целые числа от 0 до 4,

или фармацевтически приемлемые соли этих соединений.

3. Соединения по п.2, где R1' представляет собой водород, и Rb'' и Rc'' представляют собой заместители у соседних атомов углерода и образуют мостик - низший алкилендиокси.4. Соединения по п.3, где R1' представляет собой водород, и Rb'' и Rc'' представляют собой заместители у соседних атомов углерода фенильного кольца и вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют сопряженную кольцевую систему, в которой второе кольцо представляет собой фенильное кольцо.5. Соединения по п.2, где Ra'' и Rb'' представляют собой заместители у соседних атомов углерода фенильного кольца и вместе образуют сопряженную кольцевую систему, в которой второе кольцо представляет собой 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных и S и О; и

R1' и Ra' независимо представляют собой водород или низший алкил.

6. Соединения по п.2, где Rb'' и Rc'' присоединены к соседним атомам углерода фенильного кольца и образуют двухчленную кольцевую систему, сопряженную с фенильным кольцом, причем одно из указанных колец представляет собой 5-6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из S и О; и другое представляет собой фенильное кольцо.7. Соединения по п.2, где R1' и Ra'' независимо представляют собой водород или низший алкил, и Rb'' и Rc'' независимо представляют собой водород, низший алкил или низший алкенил.8. Соединения по п.7, где Rb'' означает низший алкенил, и Rc'' означает водород.9. Соединения по п.7, где Rb'' представляет собой низший алкил или водород, и Rc'' представляет собой низший алкил.10. Соединения по п.2, где

R1' и Ra'' представляют собой водород или низший алкил,

Rb'' и Rc'' по отдельности представляют собой водород, галоген, трифторметил и трифторметокси; и

один из Rc'' и Rb'' является иным, чем водород.

11. Соединения по п.2, где

R1' и Ra'' представляют собой водород или низший алкил;

Rb'' представляет собой водород или галоген; и

Rc'' представляет собой галоген, нитро, низший алкокси, фенокси, гидрокси, гидрокси - низший алкил,

или

;

v означает целое число от 0 до 4;

R12 представляет собой водород или низший алкил.

12. Соединения по п.11, где Rb'' представляет собой водород или галоген, и Rc'' представляет собой нитро, галоген, фенокси, низший алкокси, гидрокси или гидрокси(низший алкил).13. Соединения по п.11, где

Ra'' представляет собой водород,

Rb'' означает ,

Rc'' представляет собой водород или низший алкил,

R12 представляет собой водород или низший алкил.

14. Соединения по п.11,

где Rb'' и Rc'' представляют собой водород или

и

v означает целое число от 0 до 4;

R1' и Ra'' представляют собой водород или низший алкил; при этом один из Rb'' и Rc'' является иным, чем водород.

15. Соединения по п.2, где

R1' и Ra'' независимо представляют собой водород или низший алкил;

Rb'' и Rc'' представляют собой водород,

R12 представляет собой водород или низший алкил; при этом

один из Rb'' и Rc'' является иным, чем водород.

16. Соединения по п.2, где

Ra'' представляет собой

или

R13 представляет собой водород, бензил или низший алкил; и

m и n независимо означают целые числа от 0 до 4.

17. Соединения по п.2, где

Ra'' означает ;

R10 и R11 независимо представляют собой водород или низший алкил.

18. Соединения по п.1, характеризующиеся формулой (I-Б):

где означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, которые выбирают из группы, состоящей из кислорода, серы или азота;

R1' представляет собой водород или низший алкил;

Ra'' представляет собой водород, низший алкил,

,

,

, или

;

Rc'' и Rb'' независимо представляют собой водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкокси, гидрокси - (низший алкил), перфторированный низший алкил, нитро, галоген,

,

,

фенил, гидрокси, перфторированный низший алкокси или фенокси,

или Rc'' и Rb'' в том случае, когда они находятся у соседних атомов углерода гетероароматического кольца, могут быть объединены вместе с образованием при этом низшего алкилендиокси или кольцевой системы, сопряженной с гетероароматическим кольцом, при этом указанная кольцевая система содержит одно или два кольца, сопряженных с гетероароматическим кольцом, причем по меньшей мере одно из указанных колец в указанной системе является либо фенильным кольцом, либо 5-6-членным гетероароматическим кольцом, содержащим один или два гетероатома, выбранных из S и О, а другое кольцо в системе, если оно присутствует, представляет собой фенильное кольцо;

R14 независимо представляет собой водород или низший алкил;

R13 представляет собой водород, низший алкил или бензил;

R10, R11 и R12 независимо представляют собой водород или низший алкил; и

m, n, о и v независимо означают целые числа от 0 до 4,

или фармацевтически приемлемые соли этих соединений.

19. Соединения по п.18, где означает гетероароматическое кольцо, содержащее атом серы в качестве единственного гетероатома.20. Соединения по п.19, где Rb'' и Rc'' независимо представляют собой водород, галоген или низший алкил.21. Соединения по п.19, где

Rc'' и Rb'' представляет собой водород или

;

R12 представляет собой водород или низший алкил;

при этом один из Rc'' и Rb'' является иным, чем водород.

22. Соединения по п.19, где Rc'' и Rb'' присоединены к соседним атомам углерода гетероароматического кольца и вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют сопряженное фенильное кольцо.23. Соединения по п.18, где означает гетероароматическое кольцо, содержащее атом кислорода в качестве единственного гетероатома.24. Соединения по п.18, где означает гетероароматическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом азота.25. Соединения по п.1, характеризующиеся формулой (II)

или фармацевтически приемлемые соли этих соединений, где А означает 5- или 6-членное ненасыщенное или насыщенное углеводородное кольцо или 6-членное ненасыщенное или насыщенное кольцо, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из S, N или О;

Ra представляет собой водород или низший алкил; и

Rb, Rc, Rd и Re каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, амино, гидрокси, низшего алкокси, при условии, что в том случае, когда А представляет собой 6-членное ненасыщенное или насыщенное кольцо, тогда Rf выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, амино, гидрокси, низшего алкокси.

26. Соединения по п.1, характеризующиеся формулой (III)

или их фармацевтически приемлемые соли,

где Ra представляет собой водород или низший алкил;

Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, нитро, низшего алкокси, фенилокси;

Rc независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, амино, гидрокси, низшего алкокси, гидроксиметила;

Rd выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, гидрокси, низшего алкокси, алкилсульфанила;

Re выбирают из группы, состоящей из водорода, метокси, галогена; и

Rf представляет собой водород, низший алкокси, низший алкил или галоген.

27. Соединения по п.1, характеризующиеся формулой (IV)

или фармацевтически приемлемые соли этих соединений,

где Rb' выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, амино, гидрокси, низшего алкокси, гидроксиметила, нитро, фенилокси;

Rd' и Re' каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, амино, гидрокси, низшего алкокси, гидроксиметила, нитро, фенилокси; или

Rd' и Re' образуют часть 5- или 6-членного гетероароматического кольца, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из S и О; и

X выбирают из группы, состоящей из S, N и О.

28. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:

6-(3,5-бис-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3-этоксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2-этоксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3-нитрофенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,5-дихлорфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(5-хлортиофен-2-ил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-о-толил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-бензо[1,3]диксол-5-ил-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3-аминофенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-фторфенил)-7Н-пирроло [3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-м-толил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-бифенил-4-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-метил-3-нитрофенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диаминтрифторуксусная кислота,

6-(3-фторфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-этилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-трет-бутил-фенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3-изопропилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-бензо[b]тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,4-дихлорфенил)-7Н-пирроло[3,2-f)хиназолин-1,3-диамин,

6-нафталин-1-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3,5-дихлорфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-нафталин-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2-хлорфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,4-диметоксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

1-[5-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)-тиофен-2-ил]этанон,

6-(3-аминофенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-фторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-м-толил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-бифенил-4-ил-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(4-метил-3-нитрофенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диаминтрифторуксусная кислота,

6-(3-фторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-этилфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3-изопропилфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-бензо[b]тиофен-2-ил-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,4-дихлорфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-нафталин-1-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3,5-дихлорфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

N-[3-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]-ацетамид,

7-метил-6-нафталин-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2-хлорфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f|хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,4-диметоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

1-[3-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]этанон,

1-[5-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)тиофен-2-ил]этанон,

8-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

3-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)бензальдегид,

8-метил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

[3-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]метанол,

6-(5-хлор-2-метоксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,3-диметилфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,5-дифторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(5-фтор-2-метоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,5-диметоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

1-[2-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]этанон,

6-(5-хлортиофен-2-ил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-фуран-2-ил-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(5-метилтиофен-2-ил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

2-[1,3-диамино-6-(2-трифторметилфенил)пирроло[3,2-f]хиназолин-7-ил]этанол,

[1,3-диамино-6-(2-трифторметилфенил)пирроло[3,2-f]хиназолин-7-ил]-уксусная кислота,

(1,3-диамино-6-тиофен-2-ил-пирроло[3,2-f]хиназолин-7-ил)уксусная кислота,

1-[4-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]этанон,

6-(3,4-диметоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f)хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(4-трифторметоксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,6-дифторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(3,4,5-триметоксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3,4-дихлорфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-бромфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(3-нитрофенил)-7Н-пирроло[3,2-f|хиназолин-1,3-диаминтрифторуксусная кислота,

6-(4-этилсульфанилфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(4-метилсульфанилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f|хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-п-толил-7Н-пирроло[3,2-f|хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-хлорфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f)хиназолин-1,3-диамин,

6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-бензо[b]тиофен-7-ил-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-феноксатиин-4-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2-фторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,4-дифторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,5-диметилфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,3-дихлорфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

3-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)тиофен-2-карбальдегид,

4-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенол,

6-бензо[b]тиофен-3-ил-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(2-нитрофенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диаминтрифторуксусная кислота,

6-(5-изопропил-2-метоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

3-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенол,

7-метил-6-(2-феноксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f)хиназолин-1,3-диамин,

6-(3-хлорфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-о-толил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(4-винилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-этоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(3-хлор-4-фторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-метоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(4-бром-2-фторфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,6-диметоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

2-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)-5-метоксибензойная кислота,

6-(5-метокситиофен-2-ил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2,6-диметилфенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-(2-бензилоксиэтил)-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метансульфонил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f)хиназолин-1,3-диамин,

N-[3-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]ацетамид,

2-[1,3-диамино-6-(3-метоксифенил)пирроло[3,2-f]хиназолин-7-ил]-N,N-диэтилацетамид,

6-(2-метоксифенил)-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-этил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-(2-метоксиэтил)-6-(3-метоксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

6-бензофуран-2-ил-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f)хиназолин-1,3-диамин,

[3-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]уксусная кислота,

[3-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]уксусная кислота,

[4-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]уксусная кислота,

3-[2-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]пропионовая кислота,

3-[2-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]пропионовая кислота,

3-[3-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]пропионовая кислота,

3-[3-(1,3-диамино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]пропионовая кислота и

3-[4-(1,3-диамино-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)фенил]пропионовая кислота,

и фармацевтически приемлемых солей этих соединений.

29. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:

7-этил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,

7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин, и

2-(1,3-диамино-6-[2-трифторметилфенил]пирроло[3,2-f]хиназолин-7-ил)-этанол,

и фармацевтически приемлемых солей этих соединений.

30. Фармацевтические композиции, обладающие свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1В, включающие соединение по любому из пп.1-29 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.31. Соединения по любому из пп.1-29, обладающее свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1В.32. Соединения по любому из пп.1-29, пригодные для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики заболеваний, модуляторами которых являются ингибиторы протеинтирозинфосфатазы РТР1В.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2345079C2

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ 1991
  • Малькольм Вилсон Мун[Us]
  • Ричард Фредерик Хейер[Us]
  • Дженетт Кей Моррис[Us]
 RU2023712C1
СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ТИРОЗИНКИНАЗЫ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА, АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРЕДНАЗНАЧЕННАЯ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗЫ РЕЦЕПТОРА ЭПИДЕРМАЛЬНОГО ФАКТОРА РОСТА, НАПРИМЕР, ERB-B2, ERB-B3 ИЛИ ERB-B4, И ПРОТИВОЗАЧАТОЧНАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1995
  • Александер Джеймс Бриджес
  • Уиллиам Александер Дэнни
  • Дэвид Фрай
  • Алан Крейкер
  • Роберт Майер
  • Гордон Уиллиам Рукасл
  • Андру Марк Томпсон
  • Хауард Дэниел Холлис Шоуалтер
 RU2158127C2
HUNDAHL MOELLER N.P
et al
"Trotein tiposine phosphatates(PTPS) as drug targets: inhibitors of РТР-IB for the treatment of diabetes" Current opinion in drug discovery and development, current drugs, 2000, v.3, p.527-540
US 6121271 A1, 19.09.2000
US 6110962 A1, 29.08.2000
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
 SU2A1
US 4451466 A, 29.05.1984.

RU 2 345 079 C2

Авторы

Бертел Стивен Джозеф

Чэюн Адриан Вайхин

Ким Кюнгчжин

Тхаккар Кшитий Чхабилбхай

Юнь Вэйя

Даты

2009-01-27—Публикация

2004-05-07—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты