Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 224 748

(13)

C2

(51)

МПК

C07D213/74(2000-01-01)

C07D401/12(2000-01-01)

C07D405/12(2000-01-01)

C07D409/12(2000-01-01)

C07D413/12(2000-01-01)

C07D417/12(2000-01-01)

C07D471/04(2000-01-01)

C07D473/04(2000-01-01)

A61K31/4427(2000-01-01)

A61P3/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001111841/04, 1999-09-18

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-09-18

(22)

дата подачи заявки

1999-09-18

(45)

опубликовано

2004-02-27

(72)

авторы

Кирш РайнхардЭнсен АльфонсГломбик ХайнерКрамер ВернерФальк Ойген

(73)

патентообладатели

Авентис Фарма Дойчланд Гмбх

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

Производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола и фармацевтическая композиция на их основе Российский патент 2004 года по МПК C07D213/74 C07D401/12 C07D405/12 C07D409/12 C07D413/12 C07D417/12 C07D471/04 C07D473/04 A61K31/4427 A61P3/00 

Описание патента на изобретение RU2224748C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2224748C2

название год авторы номер документа
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИДА ТИАЗОЛБЕНЗОИЗОТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 2004
  • Петри Штефан
  • Барингхаус Карл-Хайнц
  • Теннагельс Норберт
  • Мюллер Гюнтер
 RU2350613C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДОМ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2002
  • Дефосса Элизабет
  • Клабунде Томас
  • Бургер Ханс-Йорг
  • Херлинг Андреас
  • Фон Редерн Эрих
  • Пойкерт Штефан
  • Энсен Альфонс
  • Бауэр Армин
  • Найзес Берд
  • Вендт Карл Ульрих
 RU2291858C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 8,8A-ДИГИДРО-3AH-ИНДЕНО [1,2-D] ТИАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2001
  • Йене Герхард
  • Ланг Ханс-Йохен
  • Госсель Маттиас
  • Биккель Мартин
 RU2263669C2
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ТИАЗОЛИДИН-2-ИЛИДЕНОВЫЕ АМИНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА 1999
  • Йене Герхард
  • Гайзен Карл
  • Ланг Ханс Йохен
 RU2236405C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛ-БЕНЗОИЗОТИАЗОЛДИОКСИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2005
  • Петри Штефан
  • Теннагельс Норберт
  • Кирш Райнхард
  • Барингхаус Карл-Хайнц
 RU2377242C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8А-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-D]ТИАЗОЛА, СОДЕРЖАЩИЕ В ПОЛОЖЕНИИ 2 ЗАМЕСТИТЕЛЬ С СУЛЬФОНАМИДНОЙ ИЛИ СУЛЬФОНОВОЙ СТРУКТУРОЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА 2001
  • Йене Герхард
  • Ланг Ханс-Йохен
  • Госсель Маттиас
  • Биккель Мартин
 RU2263113C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8А ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8А-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР В КАЧЕСТВЕ АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ 2001
  • Йене Герхард
  • Госсель Маттиас
  • Биккель Мартин
 RU2261860C2
НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФТОРГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 2003
  • Фрик Венделин
  • Гломбик Хайнер
  • Крамер Вернер
  • Хойер Хуберт
  • Бруммерхоп Харм
  • Плеттенбург Оливер
 RU2339641C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДЕНО-, НАФТО- И БЕНЗОЦИКЛОГЕПТАДИГИДРОТИАЗОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНОРЕКСИЧЕСКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2000
  • Ене Герхард
  • Госсель Маттиас
  • Ланг Ханс-Йохен
  • Биккель Мартин
 RU2252219C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОКСАЗОЛОВ КОНДЕНСАЦИЕЙ АРОМАТИЧЕСКИХ АЛЬДЕГИДОВ С АЛЬФА-КЕТОКСИМАМИ С ОБРАЗОВАНИЕМ N-ОКСИДОВ И ПОСЛЕДУЮЩИМ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С АКТИВИРОВАННЫМИ ПРОИЗВОДНЫМИ КИСЛОТ 2005
  • Холла Вольфганг
  • Херляйн Рольф-Людвиг
  • Кулитцшер Берндт
  • Лаукс Вольфганг
  • Штюдеманн Томас
  • Таппертцхофен Кристоф
  • Шеффер Роберт Дж. Х.
 RU2402537C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 224 748 C2

Реферат патента 2004 года Производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола и фармацевтическая композиция на их основе

Изобретение относится к новым производным 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола формулы (I)

где Z обозначает –NH-(C1-C16-алкил)-(С=О)-; -(С=О)-(C1-C16-алкил)-(С=О)-;

-(С=О)-фенил-(С=О)-; А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга амино-кислотный остаток, Е обозначает –SO2-R4 и -СО-R4; R1 - фенил, тиазолил, оксазолил, тиенил, тиофенил и другие, R2 - Н, ОН, СН2ОН, ОМе; R3 - Н, F, метил, ОМе; R4 обозначает –(С5-С16-алкил), -(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-NH-R5 и другие, R5 обозначает –СОО-R6, -(С=О)-R6, -(С1-С6-алкилен)-R7, фенил, нафтил и другие, R6 обозначает Н, -(С1-С6) алкил; R7 обозначает Н, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил и другие, l, q, m, n, o, p означают 0 или 1, причем l+q+m+n+o+p больше или равно 1, а также их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) проявляют гиполипидемическую активность и могу быть использованы в медицине. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл.

Формула изобретения RU 2 224 748 C2

1. Производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)-пропанола формулы I

где Z обозначает –NH-(C1-C16-алкил)-(С=О)-;

-(С=О)-(C1-C16-алкил)-(С=О)-;

-(С=О)-фенил-(С=О)-;

А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга аминокислотный остаток, аминокислотный остаток, который одно- или многократно замещен аминозащитными группами;

Е обозначает –SO2-R4, -СО-R4;

R1 обозначает фенил, тиазолил, оксазолил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, -(С1-С6)-алкилом, О-(С1-С6)-алкилом, S-(С1-С6)-алкилом, SO-(С1-С6)-алкилом, SO2-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)алкилом, (С3-С6)циклоалкилом, СООН, СОО(С1-С6)алкилом, СОО(С3-С6)циклоалкилом, CONH2, CONH(С1-С6)алкилом, CON[(С1-С6)алкил]2, CONH(C3-C6)циклоалкилом, NH2, NH-CO-(С1-С6)-алкилом, NH-CO-фенилом;

R2 обозначает Н, ОН, СН2ОН, ОМе;

R3 обозначает Н, F, метил, ОМе;

R4 обозначает –(С5-С16-алкил), -(С0-С16-алкилен)-R5,

-(С=О)-(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-NH-R5, -(С1-С8-алкенилен)-R5, -(С1-С8-алкинил), -(С1-С4-алкилен)-S(O)о-2-R5, -(С1-С4-алкилен)-О-R5, -(С1-С4-алкилен)-NH-R5;

R5 обозначает –СОО-R6, -(С=О)-R6, -(С1-С6-алкилен)-R7,

-(С1-С6-алкенилен)-R7, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, -(С1-С6)-алкилом, О-(С1-С6)-алкилом, S-(С1-С6)-алкилом, SO-(С1-С6)-алкилом, SO2-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, (С3-С6)-циклоалкилом, СООН, СОО(С1-С6)алкилом, СОО(С3-С6)циклоалкилом, CONH2, CONH(С1-С6)алкилом, CON[(С1-С6)алкил]2, CONH(C3-C6)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(С1-С6)-алкилом, NH-CO-фенилом, пиридилом;

R6 обозначает Н, -(С1-С6) алкил;

R7 обозначает Н, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, -(С1-С6)-алкилом, О-(С1-С6)-алкилом, S-(С1-С6)-алкилом, SO-(С1-С6)-алкилом, SO2-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, (С3-С6)-циклоалкилом, СООН, СОО(С1-С6)алкилом, СОО(С3-С6)циклоалкилом, CONH2, CONH(С1-С6)алкилом, CON[(С1-С6)алкил]2, CONH(C3-C6)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(С1-С6)-алкилом, NH-CO-фенилом;

l, q, m, n, o, p независимо друг от друга обозначают 0 или 1,

причем l+q+m+n+o+p больше или равно 1;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что Z обозначает –NH-(C1-C16-алкил)-(С=О)-; -(С=О)-(C1-C16-алкил)-(С=О)-; -(С=О)-фенил-(С=О)-;

А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга аминокислотный остаток, аминокислотный остаток, который одно- или многократно замещен аминозащитными группами;

Е обозначает –SO2-R4, -СО-R4;

R1 обозначает фенил, тиазолил, оксазолил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, -(С1-С6)-алкилом, О-(С1-С6)-алкилом, S-(С1-С6)-алкилом, SO-(С1-С6)-алкилом, SO2-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, (С3-С6)-циклоалкилом, СООН, СОО(С1-С6)алкилом, СОО(С3-С6)циклоалкилом, CONH2, CONH(С1-С6)алкилом, CON[(С1-С6)алкил]2, CONH(C3-C6)циклоалкилом, NH2, NH-CO-(С1-С6)-алкилом, NH-CO-фенилом;

R2 обозначает Н, ОН, СН2ОН, ОМе;

R3 обозначает Н, F, метил, ОМе;

R4 обозначает –(С5-С16-алкил), -(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-NH-R5, -(С1-С8-алкенилен)-R5, -(С1-С8-алкинил), -(С1-С4-алкилен)-S(O)о-2-R5, -(С1-С4-алкилен)-О-R5, -(С1-С4-алкилен)-NH-R5;

R5 обозначает –СОО-R6, -(С=О)-R6, -(С1-С6-алкилен)-R7, -(С1-С6-алкенилен)-R7, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, -(С1-С6)-алкилом, О-(С1-С6)-алкилом, S-(С1-С6)-алкилом, SO-(С1-С6)-алкилом, SO2-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, (С3-С6)-циклоалкилом, СООН, СОО(С1-С6)алкилом, СОО(С3-С6)циклоалкилом, CONH2, CONH(С1-С6)алкилом, CON[(С1-С6)алкил]2, CONH(C3-C6)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(С1-С6)-алкилом, NH-CO-фенилом, пиридилом;

R6 обозначает Н, -(С1-С6)алкил;

R7 обозначает Н, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, -(С1-С6)-алкилом, О-(С1-С6)-алкилом, S-(С1-С6)-алкилом, SO-(С1-С6)-алкилом, SO2-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, (С3-С6)-циклоалкилом, СООН, СОО(С1-С6)алкилом, СОО(С3-С6)циклоалкилом, CONH2, CONH(С1-С6)алкилом, CON[(С1-С6)алкил]2, CONH(C3-C6)-циклоалкилом, NH2, NH-CO-(С1-С6)-алкилом, NH-CO-фенилом;

l равно 0 или 1; m, n равны 0; о равно 1; р равно 0 или 1; q равно 0 или 1;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения формулы I по п.1 или 2, отличающиеся тем, что Z обозначает –NH-(C1-C12-алкил)-(С=О)-; -(С=О)-(C1-C12-алкил)-(С=О)-; -(С=О)-фенил-(С=О)-;

А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга аминокислотный остаток, аминокислотный остаток, который одно- или многократно замещен аминозащитными группами;

Е обозначает –SO2-R4, -СО-R4;

R1 обозначает фенил, тиазолил, оксазолил, причем кольца могут быть до трех раз замещены –(С1-С6)-алкилом;

R2 обозначает Н, ОН, СН2ОН, ОМе;

R3 обозначает Н, F, метил, ОМе;

R4 обозначает –(С5-С16-алкил), -(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-NH-R5, -(С1-С8-алкенилен)-R5, -(С1-С8-алкинил), -(С1-С4-алкилен)-S(O)о-2-R5, -(С1-С4-алкилен)-О-R5, -(С1-С4-алкилен)-NH-R5;

R5 обозначает –СОО-R6, -(С=О)-R6, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил, тиенил, тиофенил, фуранил, пиридил, пиримидил, дигидропиримидин-2,4-дион-6-ил, хроманил, фталимидоил, тиазолил, причем кольца могут быть до двух раз замещены F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, -(С1-С6)-алкилом, О-(С1-С6)-алкилом, СООН, СОО(С1-С6)алкилом, CONH2, CONH(С1-С6)алкилом, CON[(С1-С6)-алкил]2, CONH(C3-C6)циклоалкилом, NH2, NH-CO-(С1-С6)-алкилом, NH-CO-фенилом, пиридилом;

R6 обозначает Н, -(С1-С6)алкил;

l, m, n равны 0; о равно 1; р равно 0 или 1; q равно 0 или 1;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

4. Фармацевтическая композиция, проявляющая гиполипидемическую активность и содержащая одно или несколько соединений по пп.1-3.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2224748C2

Способ получения дигидрохлорида пирбутерола 1983
  • Беркели Венделл Кью
  • Стефен Сарджент Массетт
 SU1240354A3

RU 2 224 748 C2

Авторы

Кирш Райнхард

Энсен Альфонс

Гломбик Хайнер

Крамер Вернер

Фальк Ойген

Даты

2004-02-27—Публикация

1999-09-18—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты