АРОМАТИЧЕСКАЯ СМЕСЬ ДЛЯ МАСКИРОВКИ НЕПРИЯТНОГО ВКУСА СОЕДИНЕНИЙ ЦИНКА Российский патент 2004 года по МПК A61K7/16 A61K7/24 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к области косметических, пищевых и фармацевтических продуктов, в частности к способу ароматизации и ароматизирующей композиции для маскировки запаха и вкуса составов, предназначенных для приема внутрь человеком и содержащих соединения цинка.

Уровень техники

Значение элемента цинка хорошо известно. Цинк играет важнейшую роль в ряде фармацевтических составов. Недостаток цинка, как правило, проявляется при различных случаях серповидноклеточной анемии, которая характеризуется замедленным ростом и гипогонадизмом, при этом цинк может оказывать положительный эффект. Было показано, что цинк полезен при лечении острых воспалительных заболеваний, связанных с ревматоидным артритом. Описано применение глюконата цинка и ацетата цинка для снижения продолжительности симптомов простудных заболеваний. Окислы цинка применяют во многих продуктах ухода за зубами, таких как зубные пасты, клей для протезов, пломбы, зубные цементы и материалы для зубных слепков. Сообщалось, что соли цинка усиливают активность триклозана и катионных антимикробных препаратов в зубных пастах и полосканиях для рта. Хлорид цинка признан обладающим дезодорирующими свойствами в продуктах ухода за зубами. Цитраты цинка применяют для уменьшения образования зубного камня.

В последние годы цинк вводят в составы для перорального введения и/или всасывания, такие как таблетки, порошки, леденцы, сиропы, аэрозоли, пасты, полоскания и др. Одним из основных недостатков включения цинка в различные пероральные продукты является характерная горечь цинка, которая проявляется, как только соединение цинка высвобождается и начинает расщепляться во рту. Был разработан ряд составов и способов с целью ослабить или полностью маскировать горький вкус и остаточный привкус соединений цинка.

В патентах США №4684528 и №4758439 описаны композиции соединений цинка с глицином и некоторыми другими аминокислотами для уменьшения неприятного и нежелательного привкуса содержащих цинк составов предшествующего уровня техники. В патенте США №5095035 предлагается способ маскировки содержащих ацетат цинка составов путем добавления молярного избытка лимонной кислоты. В патенте США №5002970 показано, что ионизируемые соединения цинка можно маскировать анетолом для устранения или снижения вкуса и остаточного привкуса цинка. В патенте США №5766662 в пероральных составах для подавления горького и/или металлического вкуса фармацевтически активного компонента предлагается применять фосфорилированные аминокислоты. В патенте США №5817295 описана тройная смесь из масел мяты перечной, придающая приятный вкус и маскирующая горький вкус эфирных масел с антимикробным действием в полосканиях для рта.

Тем не менее, существует потребность в новом способе устранения неприятного вкуса и остаточного привкуса соединений цинка с применением новых технологий.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение касается перорально вводимого состава, содержащего от 0,1 до 25% ионизируемого соединения цинка, обладающего нежелательным вкусом, и синергическую ароматизирующую композицию, содержащую по меньшей мере одно ароматическое масло и лауриловый спирт в количестве, достаточном для маскировки нежелательного вкуса ионизируемого соединения цинка.

Изобретение также предусматривает способ улучшения вкуса перорально вводимых составов, содержащих от 0,1 до 25% ионизируемого соединения цинка с нежелательным вкусом, который заключается в добавлении в указанный состав синергической ароматизирующей композиции из по меньшей мере одного ароматического масла и лаурилового спирта в количестве, достаточном для маскировки нежелательного вкуса ионизируемого соединения цинка.

Изобретение также предусматривает ароматизирующую композицию, состоящую из примерно 80-99,5% ароматического масла и примерно 0,5-20% из лаурилового спирта, которая маскирует нежелательной вкус ионизируемого соединения цинка при однородном смешивании с пероральным составом, содержащим от 0,1 до 25% ионизируемого соединения цинка с нежелательным вкусом.

Настоящее изобретение предусматривает перорально вводимый состав, содержащий ионизируемое соединение цинка с нежелательным вкусом, который лишен неприятного металлического привкуса цинка. Состав может быть представлен в виде пищевых и фармацевтических продуктов, туалетных принадлежностей и т.п. Состав содержит ионизируемое соединение цинка, заключенное в среде носителя.

Соединения цинка. Перорально вводимый состав может содержать одно или несколько ионизируемых соединений цинка в зависимости от назначения. Соединения цинка включают неорганические и органические соли цинка, в частности такие соли, как галиды, нитраты, сульфаты, хроматы, силикаты и соединения, представляющие собой смешанные комплексы этих неорганических солей. Органические соли включают глюконат, формиат цинка, сукцинат, аспартат цинка и им подобные, но не ограничиваются ими. В частности, галиды цинка включают хлорид, бромид и фторид цинка и их смеси.

В отношении конкретного применения к типичным соединениям цинка, используемым в зубных композициях, относятся такие материалы, как окись цинка, которую применяют для подавления роста бактерий в зубных пастах. Окись цинка также применяют как связующее в зубных клеях. Хлорид цинка и цитрат цинка используют в качестве дезодорирующих ингредиентов в зубных композициях. Ацетат и гидроокись цинка применяют против налета на зубах. Цитрат цинка и такие полифосфаты, как двунатриевый этан-1-гидрокси-1,1-дифосфонат (EHDP), пирофосфат, тетраметафосфат, метафосфат и ортофосфат цинка добавляют в зубные пасты для удаления зубного камня. Глицерофосфат цинка, фенолсульфонат цинка, фторосиликат цинка, фтороцирконат цинка известны своими вяжущими и дезодорирующими свойствами. В зубных составах предпочтителен цитрат цинка. Ацетат и глюконат цинка предпочтительны в составах для лечения обычных простудных заболеваний.

В основном концентрация соединений цинка в перорально вводимых составах составляет от 0,1 до 15%. Концентрация может достигать и 25% в зависимости от вида состава, в который входит соединение цинка. Более предпочтительно концентрация соединений цинка составляет 0,2 до 2%, наиболее предпочтительно - от 0,5 до 2%.

Ароматизирующие/маскирующие компоненты. Маскирующие вкус/ароматизирующие композиции настоящего изобретения состоят из смеси эфирных масел и лаурилового спирта.

Для целей настоящего изобретения применяемые в нем ароматические масла означают как цельные эфирные масла, так и ароматические вещества, входящие в их состав. Эфирные масла - это преимущественно летучие вещества из ботанических источников. Для выделения эфирных масел наиболее широко применяют метод паровой дистилляции растительного материала, хотя также применяют сухую дистилляцию и экстракцию растворителями. Эфирные масла в основном считаются безопасными составами, которые можно принимать внутрь. Ароматические вещества означают такие синтетические или натуральные вещества, которые получены из эфирных масел, то есть полученные из растений путем дистилляции, выжимания или экстракции и обычно имеющие запах того растения, из которого они получены.

Хотя изобретение не ограничивается конкретными эфирными маслами, перечисленными поименно в настоящем описании, к числу важнейших эфирных масел относятся масло мяты колосовой и мяты перечной; масло гаултерии; лавандовое масло; сассафрасовое масло; имбирное масло; гвоздичное масло; шалфейное масло; масло базилика; эвкалиптовое масло; лавровое масло; майорановое масло; коричное масло; ромашковое масло; тимьяновое масло; масла из цитрусовых, такие как лимонное, апельсиновое, грейпфрутовое, мандариновое масло; анисовое масло; камфорное масло и им подобные.

Ароматические вещества включают анетол, карвон, цинтронеллал, камфору, линалоол, ментол, ментон, тимол и им подобные, но не ограничиваются ими.

Было обнаружено, что добавление в перорально вводимые составы настоящего изобретения композиции из лаурилового спирта и смеси ароматических масел усиливает органолептические свойства, придает свежесть во рту и маскирует неприятный вкус и остаточный привкус соединений цинка в составе. По-видимому, ароматические масла действуют в синергической комбинации с лауриловым спиртом или, что также вероятно, различные компоненты самих ароматических масел способны ингибировать различные биологические пути, имеющие отношение к биодоступности.

Индивидуальные ароматические масла можно смешивать и комбинировать по желанию, чтобы обеспечить желаемый вкус перорально вводимого состава. Поэтому концентрации индивидуальных компонентов могут сильно варьировать. Тем не менее, общее содержание ароматических масел в синергической маскирующей вкус/ароматизирующей композиции предпочтительно составляет 80-99,5%, наиболее предпочтительно 95-99%. Остальное приходится на лауриловый спирт.

В основном синергическую маскирующую вкус/ароматизирующую композицию вводят в перорально вводимый состав в количестве от 0,1 до 5%, предпочтительно в количестве 0,1-3%, наиболее предпочтительно в количестве 0,1-2%.

Носители и другие ингредиенты. Носители варьируют в соответствии с назначением. В зубных пастах желательно применять такие загустители, как гидроксиэтилцеллюлоза и водорастворимые соли эфиров целлюлозы, включая натриевую карбоксиметилцеллюлозу или карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлозу; или натуральные гумми, включая гуммиарабик, карайю и трагакант. В состав загустителя также может входить коллоидный силикат магния-алюминия или мелкозернистый силикагель для улучшения текстуры продукта. Загустители применяют в количестве 0,1-5,0% состава зубной пасты. Желательно также в зубные пасты включать увлажняющие средства. Для этого подходят такие вещества, как глицерин, сорбитол и другие пищевые многоатомные спирты или их смеси. Эти вещества могут составлять от 1 до 50% состава зубной пасты. В состав зубных паст обычно входят придающие сладкий вкус вещества. К числу таких веществ относятся, например, сахарин, декстроза и левулоза. Придающие сладкий вкус вещества добавляют в количестве от 0,05 до 2%. Помимо указанных выше типичных компонентов зубной пасты, остальное приходится на воду, которая составляет до 50%.

Полоскания для рта содержат водный раствор этилового спирта и необязательно другие ингредиенты, такие как придающие сладкий вкус вещества и увлажнители типа тех, что указаны выше для зубных паст. Спирт обеспечивает антибактериальное действие и улучшает растворимость ароматических масел. Необязательным компонентом полосканий для рта являются пенящие средства. Увлажнители типа глицерина и сорбитола дают чувство влажности и свежести во рту, поэтому их присутствие желательно. Хотя эти вещества не всегда обязательны, их применяют для облегчения растворения ароматических масел и придания продукту сладкого вкуса, мягкости и консистенции. Иногда в полоскания для рта и зубные пасты добавляют антибактериальные средства в количестве от 0,01 до 2,0%. В общем случае полоскания для рта, пригодные для применения в качестве носителей, содержат от 5 до 40% этилового спирта; от 0 до 20%, предпочтительно от 5 до 20%, глицерина или другого увлажнителя; от 0 до 12%, предпочтительно от 0,1 до 12%, пенящего средства; от 0 до 0,5%, предпочтительно от 0,05 до 0,5%, сладкого вещества типа сахарина; и от 0 до 0,3%, предпочтительно от 0,05 до 2% ароматизирующей/маскирующей композиции настоящего изобретения, а остальное приходится на воду и при необходимости красители.

Жевательные резинки, пригодные для применения в качестве носителей, содержат смолу-основу и ароматизаторы типа тех, что указаны выше для зубных паст. Ароматизаторы составляют от 0,01 до 2,0% конечного состава композиции жевательной резинки. Смола-основа - это пластическое, пригодное для жевания вещество типа натурального каучука, чикле, поливинилацетата, сложноэфирной смолы, кумароновой смолы и твердого парафина. Смола-основание обычно представляет собой смесь из двух или больше пластических материалов, чтобы достичь желаемой степени пластичности для жевания. Необязательно добавляют кукурузный сироп в качестве смягчителя и связующего для жевательной резинки, и необязательно добавляют сахар для сладкого вкуса. Типичная жевательная резинка, пригодная для применения в качестве носителя, содержит от 15 до 30% смолы, от 15 до 20% кукурузного сиропа, от 50 до 65% сахара, 1% глюконата цинка тригидрата и от 0,05 до 1,5% ароматизирующей/маскирующей композиции настоящего изобретения.

Леденцы, пригодные в качестве носителей, содержат твердую основу из сахара и одно или несколько ароматических масел. Необязательно леденцы могут содержать и другие материалы. Типичный леденец, пригодный в качестве носителя в настоящем изобретении, содержит твердую основу из сахара, от 0,05 до 1,5% ароматизирующей/маскирующей композиции и 1% ацетата цинка дигидрата. Твердая основа - это затвердевший раствор аморфного сахара, который обычно образуется из сахарного раствора, когда его вываривают при высокой температуре так, что удаляется почти вся влага. Маскирующую вкус/ароматизирующую композицию добавляют перед удалением влаги.

Перорально вводимые составы настоящего изобретения могут также, но необязательно, содержать другие лекарственные материалы, например водорастворимый фторид типа фторида натрия или фторида олова.

Получение. Перорально вводимые составы настоящего изобретения, лишенные металлического привкуса цинка, можно получить любым удобным способом. Составные компоненты синергической маскирующей/ароматизирующей составы можно добавлять по отдельности в перорально вводимые композиции, однако более предпочтительно сначала приготовить маскирующую/ароматизирующую композицию отдельно и после этого добавлять ее в перорально вводимые составы.

Перорально вводимые составы настоящего изобретения могут находиться в виде твердых форм типа таблеток, леденцов и порошков, в виде форм для жевания типа жевательной резинки и мягких конфет, в виде пасты и гелевых форм типа зубных паст, в виде жидкости типа сиропов и полосканий для рта, а также аэрозолей. Ароматизированные леденцы с соединениями цинка можно получить путем смешивания маскирующих композиций настоящего изобретения с носителями и другими ингредиентами и последующего формования этой смеси.

Когда составы согласно изобретению попадают на слизистые ротовой полости или глотки человека, они приятны на вкус и лишены нежелательного или неприятного металлического привкуса соединений цинка. Они имеют более натуральный, мягкий и лучший вкус, чем составы, не содержащие маскирующих/ароматизирующих композиций настоящего изобретения.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения

Для того, чтобы проиллюстрировать настоящее изобретения, ниже приводятся примеры. Все составы и проценты - весовые, а все температуры - в градусах Цельсия, если не указано иначе.

Различные ароматизирующие композиции получали смешиванием компонентов, приведенных в Таблице 1.

Ароматизирующие композиции добавляли в составы зубных паст, состоящие из компонентов, приведенных в Таблице 2.

В испытаниях на вкус слепым методом было обнаружено, что составы зубных паст, содержащие маскирующие/ароматизирующие композиции, приведенные в Примерах, обладают "хорошим вкусом" и лишены каких-либо следов неприятного металлического привкуса соединений цинка.

Можно производить различные изменения и модификации продуктов настоящего изобретения, не отходя от его сути и пределов. Различные воплощения были раскрыты в целях подробной иллюстрации изобретения, но не предназначены для его ограничения.

Изобретение относится к ароматизации косметических, пищевых и фармацевтических продуктов. Композиция для маскировки нежелательного вкуса ионизируемого соединения цинка содержит ароматическое масло, лауриловый спирт, соответствующий носитель, компоненты берут в определенном количественном содержании. Композиция обеспечивает эффективную маскировку неприятного вкуса или остаточного привкуса цинка в различных продуктах. 3 с. и 12 з.п.ф-лы, 2 табл.

1. Ароматизирующая композиция для маскировки нежелательного вкуса ионизируемого соединения цинка в перорально вводимом составе, содержащая 80 - 99,5% ароматического масла и 0,5 - 20% лаурилового спирта.2. Композиция по п.1, в которой ароматическое масло выбирают из группы, состоящей из масла мяты перечной, масла мяты колосовой, карвона, анетола и их смесей.3. Перорально вводимый состав, в котором маскирован нежелательный вкус ионизируемого соединения цинка, содержащий 0,1 - 25% по меньшей мере одного ионизируемого соединения цинка с нежелательным вкусом; ароматизирующую композицию по любому из п.1 или 2 в количестве, достаточном для маскировки нежелательного вкуса ионизируемого соединения цинка, и соответствующий носитель.4. Состав по п.3, в котором, по меньшей мере, одно ионизируемое соединение цинка выбирают из группы, состоящей из окиси цинка, цитрата цинка, хлорида цинка, ацетата цинка, гидроокиси цинка, фторосиликата цинка, фтороцирконата цинка, глюконата цинка и их смесей.5. Состав по п.4, в котором ионизируемым соединением цинка является цитрат цинка.6. Состав по любому из пп.3-5, представляющий собой зубную пасту.7. Состав по любому из пп.3-5, представляющий собой леденец.8. Состав по любому из пп.3-5, представляющий собой полоскание для рта.9. Состав по любому из пп.3-5, представляющий собой таблетку для разжевывания.10. Состав по любому из пп.3-5, представляющий собой сироп.11. Состав по любому из пп.3-5, выбираемый из группы, состоящей из пищевых и фармацевтических продуктов и их смесей.12. Способ улучшения вкуса перорально вводимого состава, содержащего 0,1 - 25% по меньшей мере одного ионизируемого соединения цинка с нежелательным вкусом, заключающийся в добавлении в этот состав ароматизирующей композиции по п.1 или 2 в количестве, достаточном для маскировки нежелательного вкуса ионизируемого цинка.13. Способ по п.12, в котором ароматическое масло выбирают из группы, состоящей из масла мяты перечной, масла мяты колосовой, карвона, анетола и их смесей.14. Способ по п.12 или 13, в котором по меньшей мере одно ионизируемое соединение цинка выбирают из группы, состоящей из окиси цинка, цитрата цинка, хлорида цинка, ацетата цинка, гидроокиси цинка, фторосиликата цинка, фтороцирконата цинка, глюконата цинка и их смесей.15. Способ по любому из пп.12-14, в котором перорально вводимый состав выбирают из группы, состоящей из пищевых и фармацевтических продуктов и их смесей.