СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕСОТКИ (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2004 года по МПК A61K35/78 A61K31/235 A61K9/08 A61P33/14 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается средств для лечения чесотки.

Известно противопаразитарное средство, полученное путем экстракции плодов грецкого ореха с зеленым околоплодником молочной спелости с помощью очищенного керосина при соотношении сырья и экстрагента от 1:0,8 до 1,0:1,5 с добавлением подсолнечного масла до общего содержания жирных масел в конечном продукте 11% (Патент РФ №2136304, А 61 К 35/78 с приоритетом 10.09.99.).

Недостатком указанного средства является наличие местно-раздражающего действия при 24-часовом контакте с кожей.

Известна также 20% эмульсия бензилбензоата, содержащая 2% мыла зеленого (или хозяйственного) и воды очищенной до 100,0 (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 1988. - 10 изд. - Т. 2. - Стр. 392), применяемая для лечения чесотки.

Недостатком указанного состава является отсутствие овоцидного, антимикробного, противовоспалительного и болеутоляющего действия, появление чувства жжения при применении.

Задачей изобретения является создание средства для лечения чесотки, обладающего овоцидным и болеутоляющим эффектами, не оказывающего местно-раздражающего действия, позволяющего сократить сроки лечения чесотки.

Задача решается средством для лечения чесотки, содержащим бензилбензоат, тодикамп, бензокаин, эфирное фенхелевое масло, бутилокситолуол, масло подсолнечное при следующем соотношении компонентов, мас.% (состав 1):

Тодикамп 10,0-15,0

Бензилбензоат 20,0-15,0

Бензокаин 1,9-2,1

Эфирное фенхелевое масло 0,38-0,42

Бутилокситолуол 0,1

Масло подсолнечное До 100,0

и средством, содержащим бензилбензоат, бензокаин, твин-80, воду очищенную, при следующем соотношении компонентов, мас.% (состав 2):

Бензилбензоат 19,4-20,6

Бензокаин 1,9-2,1

Твин-80 3,0

Вода очищенная До 100,0

Сочетание указанных компонентов и их соотношение установлено экспериментальным путем и является оптимальным по результатам фармако-технологических исследований.

Технологический процесс получения средства состава 1 состоит из следующих стадий: подготовка материала, растворение ингредиентов при нагревании, смешивание, фасовка и упаковка.

Приводим конкретные примеры получения описанных составов.

Пример 1. Противочесоточный состав 1, содержащий, г:

Тодикамп 10,0

Бензилбензоат 20,0

Бензокаин 1,9

Эфирное фенхелевое масло 0,38

Бутилокситолуол 0,1

Подсолнечное масло До 100,0

В смеситель с паровой рубашкой помещают 67,62 г подсолнечного масла, добавляют 0,1 г бутилокситолуола, 20,0 г бензилбензоата и смесь при перемешивании нагревают до 70°С, растворяют в ней 1,9 г бензокаина, затем охлаждают до температуры 40°С. Вводят 10,0 г тодикампа и 0,38 г фенхелевого масла.

Средство состава 1 представляет собой светло-желтого цвета маслянистую жидкость характерного запаха.

Готовое средство стандартизуют, фасуют по 25,0-50,0 г во флаконы оранжевого стекла с навинчивающейся крышкой.

Пример 2. Противочесоточный состав 1, содержащий, г:

Тодикамп 15,0

Бензилбензоат 15,0

Бензокаин 2,1

Эфирное фенхелевое масло 0,42

Бутилокситолуол 0,10

Подсолнечное масло До 100,0

Последовательность введения ингредиентов соответствует примеру 1. Средство представляет собой светло-желтого цвета маслянистую жидкость характерного запаха.

Готовое средство стандартизуют, фасуют по 25,0 г-50,0 г во флаконы оранжевого стекла с навинчивающейся крышкой.

Пример 3. Противочесоточный состав 2, содержащий, г:

Бензилбензоат 19,4

Бензокаин 1,9

Твин-80 3,0

Вода очищенная До 100,0

Технологический процесс получения средства состава 2 состоит из следующих стадий: подготовка материала, растворение ингредиентов при нагревании, эмульгирование, фасовка и упаковка.

В смеситель помещают 19,4 г бензилбензоата, нагретого до 70°С, растворяют в нем 1,9 г бензокаина, добавляют 3,0 твина-80, часть воды очищенной, предварительно нагретой до 70°С, и эмульгируют при скорости вращения мешалки 1500 об/мин в течение 4 минут, затем вводят остальное количество воды, продолжая эмульгирование до достижения эмульсией комнатной температуры.

Средство состава 2 представляет собой жидкость молочно-белого цвета с характерным запахом бензилбензоата.

Готовое средство стандартизуют, фасуют по 50,0 г во флаконы оранжевого стекла с навинчивающейся крышкой.

Пример 4. Противочесоточный состав 2, содержащий, г:

Бензилбензоат 20,6

Бензокаин 2,1

Твин-80 3,0

Вода очищенная До 100,0

Последовательность введения ингредиентов соответствует примеру 3. Средство состава 2 представляет собой жидкость мелочно-белого цвета с характерным запахом бензилбензоата.

Готовое средство стандартизуют и фасуют аналогично примеру 3. Изучение эффективности средства составов 1 и 2 для лечения чесотки проводили на базе санпропускника дезстанции №2 г. Москвы.

Пример 5. Фармакологическое действие противочесоточного средства состава 1

Препарат испытывали в течение 4 месяцев на добровольцах. Пролечено 47 больных чесоткой разной степени пораженности, характеристика которых представлена в таблицах 1 и 2.

Все больные имели выраженную форму поражения чесоткой, т.к. направлялись на лечение после установления диагноза врачом.

Наличие сильной степени пораженности чесоткой кожных покровов с выраженными осложнениями (дерматиты, экземы, пиодермии) оценивалось 3 баллами, средняя пораженность - 2 баллами, слабая - 1 баллом.

Средство состава 1 втиралось в кожу после мытья тела с мылом 1 раз в день; лечение проводили в течение 2 дней. Вторичное применение средства проводили на второй день также после мытья тела с мылом.

При сильной степени поражения чесоткой проводилось лечение с втиранием средства 2 раза с интервалом в 30 минут в течение 2 дней.

Основным критерием оценки эффективности средства являлись субъективные данные больных и объективные наблюдения, полученные при осмотре больных на второй и третий дни лечения.

При этом учитывалась эффективность состава по действию на активные и яйцевые формы чесоточного клеща.

Лучший эффект отмечен при введении тодикампа и бензилбензоата при суммарном их содержании 30% и бензокаина - не менее 2%.

Дополнительно путем аппликационных проб средство испытывали на отсутствие местно-раздражающего, аллергического действия.

Средство состава 1 для лечения чесотки, осложненной дерматитами, экземой, пиодермией, не вызывало диссеминации пиодермии, оказывало болеутоляющее, успокаивающие, антимикробное ранозаживляющее действие.

Со стороны кожи побочных явлений: стойкой красноты (гиперемии), аллергических проявлений, случаев медикаментозного дерматита на применяемое средство не отмечено. Процедуру лечения больные переносили легко, отмечали обезболивающее и успокаивающее действие, отсутствие чувства жжения и пощипывания на местах экскориаций.

Осложнений общего характера и нарушений функции кожи в процессе лечения не отмечалось. Индивидуальной непереносимости испытуемого средства состава 1 не отмечено.

Положительный терапевтический эффект при 2-дневной методике лечения зарегистрирован у 44 человек, при этом отмечен овоцидный эффект средства состава 1.

Пять больных из 47 имели длительное течение заболевания (более 1 месяца) и сильное поражение чесоткой наблюдалось у 24 больных. Через 2 дня только у 3 больных не наступило полного излечения: у одного человека наблюдалась вместо сильной пораженности - средняя и у двух человек - слабая выраженность заболевания. Положительный терапевтический эффект зарегистрирован у 93,6% пролеченных больных. Для подтверждения овоцидного действия средства состава 1 за 6 больными (мужчины) наблюдение проводили в течение 14 суток. Результаты изучения овоцидных свойств средства 1 приведены в таблице 3.

Представленные данные двухнедельного наблюдения больных свидетельствуют об эффективности состава 1 в качестве овоцидного противочесоточного средства при двухдневном методе лечения.

Пример 6. Фармакологическое действие противочесоточного средства состава 2

Препарат испытывали в течение 4 месяцев на добровольцах. Пролечено 48 больных чесоткой разной степени пораженности, характеристика которых представлена в таблицах 4 и 5.

Все больные имели выраженную форму поражения чесоткой, т.к. направлялись на лечение после установления диагноза врачом.

Наличие сильной степени пораженности чесоткой кожных покровов с выраженными осложнениями (дерматиты, экземы, пиодермии) оценивалось 3 баллами, средняя пораженность - 2 баллами, слабая - 1 баллом.

Состав 2 втирался в кожу после мытья тела с мылом 1 раз в день; лечение проводили в течение 2 дней. Вторичное применение средства проводили на второй день также после мытья тела с мылом.

При сильной степени поражения чесоткой проводилось лечение с втиранием средства состава 2 два раза с интервалом в 30 минут в течение 2 дней.

Основным критерием оценки эффективности средства состава 2 служили субъективные данные больных и объективные результаты наблюдения на второй и третий дни лечения.

Учитывалась эффективность действия состава 2 на активные и яйцевые формы чесоточного клеща.

Дополнительно к клиническим критериям проводили параклинические исследования нового средства состава 2. Путем аппликационных проб средство испытывали на отсутствие местно-раздражающего, аллергического действия.

Средство состава 2 для лечения чесотки, осложненной дерматитами, экземой, пиодермией, не вызывало диссеминации пиодермии, оказывало болеутоляющее, успокаивающее действие.

Со стороны кожи побочных явлений: стойкой красноты (гиперемии), аллергических проявлений, случаев медикаментозного дерматита на применяемое средство состава 2 не отмечено. После лечения средством состава 2 осложнений общего характера и нарушения функций кожи не отмечалось; непереносимости больными исследуемого препарата не зарегистрировано.

Больные отмечали обезболивающее и успокаивающее действие средства состава 2, отсутствие чувства жжения и пощипывания на местах экскориаций. Осложнений общего характера и нарушений функции кожи в процессе лечения не отмечалось. Не отмечено ни одного случая индивидуальной непереносимости испытуемого средства.

Положительный терапевтический эффект с овоцидным действием при 2-дневной методике лечения зарегистрирован у 45 человек.

Восемь больных из 48 имели длительное течение заболевания (более 1 месяца) и сильное поражение чесоткой - 22 человека. Через 2 дня только у 3 больных не наступило полного излечения. Положительный терапевтический эффект зарегистрирован у 93, 75% пролеченных больных. Для подтверждения овоцидного действия средства состава 2 за 6 больными (мужчины) наблюдение проводили в течение 14 суток.

Результаты изучения овоцидных свойств средства состава 2 приведены в таблице 6.

Представленные данные двухнедельного наблюдения больных свидетельствуют об эффективности состава 2 в качестве овоцидного противочесоточного средства при двухдневном методе лечения.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается средства для лечения чесотки. Изобретение заключается в том, что один состав содержит тодикамп, бензилбензат, фенхелевое масло, бутилокситолуол и подсолнечное масло, а другой - бензилбензоат, бензокаин, твин-80, воду очищенную. Изобретение обеспечивает получение средства, обладающего противопаразитарным, овоцидным, болеутоляющим действием, не оказывающего местно-раздражающего действия, позволяющего сократить сроки лечения заболевания. 2 н.п. ф-лы, 6 табл.

1. Средство для лечения чесотки на основе бензилбензоата, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит тодикамп, бензокаин, фенхелевое масло, бутилокситолуол, подсолнечное масло при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Тодикамп 15,00-20,0

Бензилбензоат 15,0-10,0

Бензокаин 1,9-2,1

Фенхелевое масло 0,38-0,42

Бутилокситолуол 0,1

Масло подсолнечное До 100

Бензилбензоат 19,4-20,6

Бензокаин 1,9-2,1

Твин-80 3,0

Вода очищенная До 100,0