СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕСОТКИ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/216 A61K9/10 

Описание патента на изобретение RU2210365C1

Изобретение относится к медицине, в частности к дерматовенерологии, и может быть использовано для лечения паразитарных инфекций кожи, таких как чесотка, педикулез, демодекоз.

За последние десятилетие заболеваемость чесоткой во воем мире вновь значительно возросла (А.А. Студиницин и Г.Ф. Романенко, 1981; В.С. Смирнов, 1983; S. Anus, 1984). Ее рост отмечается в нашей стране. Причины этого связывают с ухудшением санитарно-гигиенических условий жизни различных групп населения, с повышенной миграцией населения, резистентностью возбудителя чесотки к акарицидным препаратам, увеличением числа граждан без определенного места жительства (Т.В. Соколова и соавт., 1989).

По мнению В. М. Богучарской и соавт. (1971) распространение чесотки способствует также несвоевременная обращаемость больных, диагностические ошибки, недостатки в дезинфекционных мероприятиях и ряд других факторов.

Применяемые в настоящее время отечественные средства, такие как серная мазь, гипосульфит натрия, соляная кислота, мазь Вилькенсона, производные бензилбензоата не лишены недостатков. Широко употребляемые при чесотке водно-мыльная эмульсия и мазь бензилбензоата, оказывающие выраженное антипаразитарное действие, как правило, применяются в течение 3-4 дней, а иногда их назначают как дополнительные курсы лечения. Это может приводить к развитию осложнений, появлению контактного дерматита, сопровождающегося постоянным зудом, что в ряде случаев приводит к ошибочной диагностике и неправильному лечению.

В последние годы за рубежом разработаны эффективные противочесоточные препараты - кротамитон, линдан, малатион, перметрин, приодерм, тетмосол, тиобендозол и др. , применяемые в виде мазей, кремов, растворов, шампуней, эмульсий и аэрозолей.

К таким средствам относится и спрегаль (скарбицид) фирмы "Скат" (Франция), который используется в виде аэрозоля.

Спрегаль дорогостоящий препарат. В осложненных процессах (дерматиты, пиодермии) необходимо комплексное лечение заболевания, что ведет к совместному использованию антипаразитарного средства и антибиотика при этом курс лечения продлевается, а применяемый препарат Спрегаль имеет короткий срок действия.

Наиболее близким по технической сущности к заявляемому изобретению является лекарственное средство Бензилбензоат в водно-эмульсионной форме (RU 2098081, А 61 к 9/10, 1966). Изобретение разработано с целью получения состава, позволяющего вводить бензилбензоат как в мазь, так и в гелевую форму.

Состав: бензилбензоат медицинский, ПАВ, спирт этиловый 95%, отдушка, вода очищенная.

В качестве поверхностно-активного вещества содержит оксиалкилированные жирные спирты общей формулы

Со средней молекулярной массой в пределах 2500-3500, где R - алкил с числом углеродных атомов 7-14, n = 12-16, число оксипропильных групп, m = 45-60 число оксиэтильных групп.

Недостатком данного геля является то, что он содержит оксидированные жирные спирты, в результате чего бензилбензоат глубоко проникает через кожный покров, что не создает необходимой дозировки препарата в роговом слое для лечебного эффекта, и спирт этиловый медицинский 95%, который оказывает раздражающее действие на кожный покров, кроме того, сроки лечения длительны, которые включают обработку в течение четырех дней ежедневно двухкратно, с выдержкой 10 минут, с последующей сменой белья и его дезинфекцией.

Технический результат изобретения заключается в повышении терапевтического эффекта, сокращении сроков лечения и расширении арсенала лекарственных средств.

Технический результат достигается предложенным средством для лечения чесотки, содержащим, мас.%:
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза - 1,0-8,0
Глицерин - 5,0-30,0
Поливинилпирролидон - 0,5-4,0
Твин-80 - 1,0-6,0
Бензилбензоат - 10,0-30,0
Вода очищенная - Остальное
Средство в указанных концентрациях легко наносится на поверхность кожи и образует пленку за счет введения натрия-карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидона, глицерина и ПАВ, которая длительное время удерживается на коже, что приводит к лечебному эффекту.

Характеристика входящих компонентов:
1) Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (NaKМЦ) ОСТ 6-05-386-73, представляет собой белый или слегка желтоватый порошкообразный или волокнистый продукт.

NаКМЦ растворима в холодной воде и горячей воде, 50% водном растворе этанола В водных растворах является полиэлектролитом и обладает свойствами защитных коллоидов. При растворении образуются гели.

2) Поливинилпирролидон (ПВП) (ФС 42-1194-78) бесцветный и прозрачный, термопластический, аморфный, гигроскопический полимер с молекулярной массой 10000-1000000. ПВП растворим в воде и в рядах органических растворителей, например в алифатических спиртах, этиленгликоле, глицерине и др. ПВП нерастворим в алифатических и ароматических углеводах.

В фармацевтической промышленности ПВП применяется как стабилизатор для эмульсий и суспензий и пролонгатор действия многих лекарственных веществ. Безвреден.

3) Твин-80 (ВФС 42-167-72) представляет собой продукт оксиэтилирования моноолеата сорбитана, легко растворим в воде.

4) Глицерин (ФС 42-698-73), получают из глицерина дистиллированного, высшего и первого сорта по ГОСТ 6824-76, разбавлением водой до плотности 1,223-1,233. Прозрачная, бесцветная, сиропообразная жидкость сладкого вкуса, без запаха, гигроскопична. Смешивается с водой и 95%-ным спиртом во всех соотношениях и малорастворим в эфире, практически нерастворим в жирных маслах. Применяют в качестве растворителя для некоторых лекарственных веществ. Глицерин входит в состав ряда официальных мазей.

Средство для лечения чесотки готовят следующим образом.

Натрий-карбоксиметилцеллюлозу (NaKMЦ) заливают водой очищенной. После набухания и растворения NaKMЦ к ней добавляют пиливинилпирролидон (ПВП) и перемешивают до полного растворения. Затем отвешивают отдельно в ступку глицерин, бензилбензоат и твин-80, тщательно гомогенизируют. Раствор NaКМЦ и ПВП переносят в ступку, где находится смесь глицерина, бензилбензоата и твина-80, тщательно перемешивают до получения геля.

Для экспериментальной проверки заявляемого средства были подготовлены 3 состава геля, содержащие различные количества компонентов, мас.% (см. таблицу).

Пример 1.

1 грамм натрий-карбоксиметилцеллюлозы (NaКМЦ) заливают 82,5 мл воды очищенной. После набухания и растворения NaKMЦ к ней добавляют 0,5 грамм поливинилпирролидона (ПВПр), перемешивают до полного растворения. Затем отвешивают в ступку 5,0 г глицерина, 10,0 г бензилбензоата и 1,0 твина-80. Тщательно гомогенизируют. Раствор NaKMЦ и ПВПр переносят в ступку, где находится смесь глицерина, бензилбензоата и твина-80. И при тщательном перемешивании образуется раствор.

Пример 2.

4,0 грамма натрий-карбоксиметилцеллюлозы (NaKMЦ) заливают 57 мл воды очищенной. После набухания и растворения NаКМЦ к ней добавляют 1,5 грамм поливинилпирролидона (ПВПр), перемешивают до полного растворения. Затем отвешивают в ступку 15,0 г глицерина, 20,0 г бензилбензоата и 2,5 твина-80, перемешивают до получения геля.

Пример 3.

8,0 грамма натрий-карбоксиметилцеллюлозы (NаКМЦ) заливают 22 мл воды очищенной. После набухания и растворения NаКМЦ к ней добавляют 4,0 грамма поливинилпирролидона (ПВПр), перемешивают до полного растворения. Затем отвешивают в ступку 30,0 г глицерина, 30,0 г бензилбензоата и 6,0 твина-80 и в результате перемешивания образуется мазь густой консистенции.

Из проведенного эксперимента можно сделать вывод, что при уменьшении количества компонентов бензилбензоат не смешивается с основообразующими веществами (композиция 1). При увеличении количества компонентов мы не получаем гель, т. к. масса будет очень густой (композиция 3). При среднем значении компонентов получаем гель, отвечающий всем требованиям Государственной фармакопеи Х и XI издания (однородность, стабильность, хорошо наносится на пораженные участки кожи) (композиция 2).

Способ применения:
Пример 1. Больная К (история болезни 760) 28 лет, находилась на стационарном лечении в РКВД с диагнозом: распространенная чесотка, осложненная аллергическим дерматитом. До поступления в стационар болела 2 недели, лечилась амбулаторно по месту жительства в г. Благовещенск серной мазью, мазью бензилбензоата 20% - без особого эффекта, высыпания и зуд не прекращались. При поступлении в стационар состояние кожи следующее: в межпальцевых складках кистей, сгибательных поверхностях верхних и нижних конечностей имеется мелкая папулезня сыпь покрытая корочками, следы расчесов. На коже вокруг сосков мелкие множественные парные элементы папуловезикулезного характера. Вокруг очагов кожа гиперемирована, отечна. Субъективно у больной сильный зуд в ночное время. Диагноз выставлен при поступлении на основании данных анамнеза, клиники, подтвержденных лабораторно. Лечение проводили по следующей методике: больная принимала душ перед каждой обработкой. Предложенное средство состава 2 (предложенный состав, мас.%: натрий-карбоксиметилцеллюлоза 4,0, глицерин 15,0, поливинилпирролидон 1,5, твин-80 2,5, бензилбензоат 20,0, вода очищенная - остальное) наносили тонким слоем на пораженную и здоровую кожу туловища, рук, ног, половых органов. Помимо этиологической терапии назначали антагистаминный препарат Зиртек по 1 таб. на ночь, витамины группы В.

Смена, дезинфекция постельного и нательного белья производилась в первый и последний день лечения. Уже на 2-й день лечения при контрольном осмотре у больной было клиническое улучшение, прекратился зуд, новые высыпания отсутствовали. Какие-либо побочные действия препарата у больной не отмечались. Больная выписана на 7 день лечения с клиническим выздоровлением. Дальнейшее диспансерное наблюдение проводили в течениие 2 месяцев 2-кратно. Рецидива заболевания не отмечено.

Пример 2. В поликлинику РКВД обратился больной М. 1937 г.р. с жалобами на зуд кожи, преимущественно в ночное время. Болеет в течение 10 дней, обратился впервые. Объективные данные: поражение кожи распространенное, высыпания локализуются в основном на сгибательных и разгибательных поверхностях предплечья, бедер, в паховых складках, коже полового члена. Вокруг очагов кожа гиперемирована, отечна В области поражения имеются мелкие парно расположенные паулезно-везикулярные элементы, следы расчесов и единичные корочки. При нанесении анилиновых красок четко проявляются чесоточные ходы, лабораторно обнаружен чесоточный клещ и их личинки. Диагноз выставлен на основании жалоб, клинической симптоматики, лабораторных данных. Лечение проводилось по следующей методике: использовали предложенное средство состава, мас.%: натрий-карбоксиметилцеллюлоза 6,0, глицерин 25,0, поливинилпирролидон 3,0, твин-80 4,0, бензилбензоат 25,0, вода очищенная - остальное; перед нанесением средства больной принимал теплый душ, насухо протирался. Затем наносили средство тонким слоем не только на очаги, но и на здоровые участки кожи. Больной принимал гигиенический душ с последующей сменой постельного и нательного белья. При этом уже на 2-й день лечения отмечалось улучшение общего состояния, зуд уменьшился, восстановился сон. Клиническое и этиологическое излечение наступило в течение недели. Последующее наблюдение через месяц подтвердило полное клиническое излечение от чесотки. Серологические реакции на сифилис были отрицательны. Со стороны анализов крови и мочи отклонений не наблюдалось. Побочные действия препарата отсутствовали.

Таким образом, предложенное средство в сравнении с известными имеет значительные преимущества: основа, содержащая Твин-80 и другие компоненты в указанной концентрации, хорошо переносится больными, обладает эффективными антипаразитарными свойствами за счет образования пленки, которая длительное время удерживается на поверхности кожи, сокращая сроки лечения.

Похожие патенты RU2210365C1

название год авторы номер документа
СРЕДСТВО ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ 2005
  • Гафаров Мэлс Мухаметович
  • Браженко Александр Васильевич
  • Петрасюк Оксана Александровна
  • Браженко Михаил Александрович
RU2292198C1
ГЛАЗНАЯ ПЛЕНКА 2005
  • Суркова Валентина Константиновна
  • Браженко Александр Васильевич
  • Семенова Елена Николаевна
  • Браженко Михаил Александрович
RU2286170C1
ГЛАЗНАЯ МАЗЬ 2007
  • Лиходед Виталий Алексеевич
  • Габдрахманова Аныя Фавзиевна
  • Браженко Александр Васильевич
  • Давыдович Михаил Григорьевич
  • Кильдияров Фанис Хамидуллович
RU2331408C1
МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗЫВАЕМЫХ ВИРУСОМ ГЕРПЕСА 1997
  • Башкатов С.А.
  • Борисова Н.А.
  • Давлетов Э.Г.
  • Джемилев У.М.
  • Вахитов В.А.
  • Алехин Е.К.
  • Щеглов А.Н.
  • Браженко А.В.
  • Понеделькина И.Ю.
  • Чемерис А.В.
  • Пахомов Д.В.
  • Валинурова Ю.Р.
  • Шемагонов Д.В.
RU2130304C1
ПРИМЕНЕНИЕ ПО НОВОМУ НАЗНАЧЕНИЮ БЕНЗИЛБЕНЗОАТА В КАЧЕСТВЕ АНТИГРИБКОВОГО СРЕДСТВА, ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ АНТИМИКОЗНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ 2008
  • Гуранда Дорел Феодорович
  • Пихтарь Анатолий Васильевич
RU2573976C2
ГЛАЗНАЯ МАЗЬ 1994
  • Браженко А.В.
  • Суркова В.К.
  • Семенова Е.Н.
  • Браженко Б.М.
RU2082434C1
ГЕЛЬ С СЕРОЙ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕСОТКИ 2002
  • Молдавер Б.Л.
  • Кудрякова Э.А.
  • Фролова Н.Ю.
  • Марченко Л.Г.
  • Старченко М.Е.
  • Миронова Е.А.
RU2217127C1
СОДЕРЖАЩАЯ АМБРОКСОЛ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ 2005
  • Эсперестер Анке
  • Мэрц Фридер Ульрих
  • Мюллер Клаудиа
RU2381794C2
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ПРОФЕССИОНАЛЬНЫХ ДЕРМАТОЗОВ 2009
  • Кильдияров Фанис Хамидуллович
  • Габитов Рустам Мавлитович
  • Ялкаев Александр Георгиевич
RU2428969C1
Способ получения средства для лечения однокопытных животных при паразитозах 2017
  • Мусаев Маулды Баудинович
  • Шумакович Ирина Евгеньевна
  • Архипов Иван Алексеевич
  • Абрамов Владислав Евгеньевич
  • Емельянова Надежда Борисовна
  • Кочетков Павел Павлович
  • Салгириев Имран Русланович
  • Вацаев Шахаб Вахидович
  • Джамалова Айшет Зеудыевна
  • Берсанова Хеди Имрановна
  • Гришин Виктор Васильевич
  • Защепкина Виктория Владимировна
RU2681214C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 210 365 C1

Реферат патента 2003 года СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕСОТКИ

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, для лечения паразитарных инфекций кожи, таких как чесотка, педикулез, демодекоз. Изобретением является средство, содержащее бензилбензоат, поверхностно-активное вещество - Твин-80, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, глицерин, поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мас.%: натрий-карбоксиметилцеллюлоза 1,0-8,0; глицерин 5,0-30,0; поливинилпирролидон 0,5-4,0; твин-80 1,0-6,0; бензилбензоат 10,0-30,0; вода очищенная - остальное. Средство хорошо переносится больными, обладает эффективными антипаразитарными свойствами за счет образования пленки, которая длительное время удерживается на поверхности кожи, сокращая сроки лечения. 1 табл.

Формула изобретения RU 2 210 365 C1

Средство для лечения чесотки, содержащее бензилбензоат, поверхностно-активное вещество, отличающееся тем, что в качестве поверхностно-активного вещества оно содержит Твин-80 и дополнительно натрий-карбоксиметилцеллюлозу, глицерин, поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза - 1,0-8,0
Глицерин - 5,0-30,0
Поливинилпирролидон - 0,5-4,0
Твин-80 - 1,0-6,0
Бензилбензоат - 10,0-30,0
Вода очищенная - Остальное

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2210365C1

БЕНЗИЛБЕНЗОАТ В ВОДНО-ЭМУЛЬСИОННОЙ ФОРМЕ 1997
  • Нестеров Г.В.
  • Седельников А.И.
  • Змачинский Б.С.
RU2098081C1
RU 94031622 A1, 27.09.1996
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЧЕСОТКИ 1994
  • Полтавченко Ю.А.
  • Гармашов В.И.
  • Фломен Е.Д.
  • Рукавишников В.С.
  • Колесников С.И.
  • Матула Г.Т.
  • Бессалов А.Я.
RU2076707C1
Предохранительное приспособление для предупреждения опрокидывания в непредусмотренном направлении и несвоевременно самоопрокидывающейся платформы 1929
  • Амельченков Н.И.
SU17315A1

RU 2 210 365 C1

Авторы

Браженко А.В.

Хайретдинов А.В.

Лиходед В.А.

Гафаров М.М.

Даты

2003-08-20Публикация

2001-12-17Подача