ПЛАВАЮЩАЯ ТАБЛЕТКА Российский патент 2005 года по МПК A61K9/20 

Описание патента на изобретение RU2254121C2

Изобретение относится к области фармации, в частности к лекарственным формам, и может быть использовано для производства плавающих таблеток, способных повысить эффективность и безопасность энтерального применения лекарственных cpeдств с раздражающими свойствами.

Известна таблетка (Государственная фармакопея СССР: Выпуск 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье./ МЗ СССР. - II-e изд., доп., - М.: Медицина, 1989. - С.154-155), получаемая прессованием лекарственных и вспомогательных веществ, разрешенных к медицинскому применению, для обеспечения необходимой массы которых, если в их состав входят малые количества лекарственных веществ, применяют разбавители.

Однако такая таблетка тонет в желудочном соке и всегда опускается в самую нижнюю часть желудка независимо от объема желудочного сока, оказываясь лежащей на поверхности слизистой оболочки желудка, сколько бы воды или иной жидкости не было введено в желудок. Проглатывание таблетки сидя или стоя ведет к тому, что она всегда падает в пилорический отдел желудка, где, лежа на поверхности слизистой оболочки, способна вызвать ее раздражение и химический ожог вплоть до формирования язвы именно данного отдела желудка. Причем многократное употребление таких таблеток обеспечивает падение каждой из них практически всегда в одно и то же место, если пациент принимает их в одном положении своего туловища и пространстве. Поэтому прием нескольких таблеток друг за другом повышает вероятность и степень повреждения слизистой оболочки именно пилорического отдела и даже формирования язвы. К тому же при язвенной болезни желудка язвы очень часто локализуется именно в пилорическом отделе, что повышает опасность приема таких таблеток.

Кроме этого, даже после полного распада и растворения таблеток освободившееся из них лекарственное средство на длительный период времени остается в нижних слоях желудочного сока из-за невозможности всплытия кверху. Поэтому даже после полного растворения такой таблетки остается вероятность язвообразования из-за сохранения чрезмерной концентрации лекарственного средства в области ее падения и нахождения. В связи с этим такая таблетка несет угрозу превращения практически любого лекарственного средства в раздражающее и прижигающее средство, способное вызвать повреждение слизистой оболочки пилорического отдела желудка вплоть до формирования в нем язвы или обострения язвенной болезни, не обеспечивая безопасность растворения и всасывания лекарственных средств в желудке.

Известна таблетка (Никулин А.А. Лекарственные фoрмы и рецепт. Рязань. 1977. - С.29-30), представляющая собой твердую лекарственную форму, получаемую путем прессования лекарственных средств и имеющую вид круглой, овальной или иной фopмы пластинки с плоской или двояковыпуклой поверхностью. В состав таблетки входят лекарственные средства и вспомогательные вещества, вес которых не должен превышать 20% веса медикаментов и их разбавителей.

Однако такая таблетка создает условия для формирования раздражающего и прижигающего местного действия заключенных в нее лекарственных средств на слизистую оболочку желудка, поскольку не исключает контакта с ней независимо от объекта желудочного сока и выпитой жидкости. Более того, поскольку удельный вес ее выше удельного веса желудочного сока, таблетка тонет в нем и всегда оказывается в самой нижней части желудка. Так, в случае приема таблетки стоя или сидя она оказывается лежащей на поверхности нижней части пилорического отдела. Лежа на этой поверхности и не всплывая кверху, таблетка не изменяет своего положения как бы не изменялся объем желудочного содержимого и сколько бы воды или иной жидкости не было выпито пациентом, а также как бы не изменился уровень жидкости в желудке. Неподвижное нахождение таблетки на одном месте обеспечивает создание чрезмерно высокой концентрации заключенных в нее лекарственных средств, которые вследствие этого способны вызвать химический ожог подлежащей поверхности, обострение имевшей место язвы или формирование новой язвы желудка. Причем повторное употребление таких таблеток обеспечивает падение каждой из них практически всегда в одно и то же место, повышая риск развития язвы. Кроме этого, даже после полного распада таблетки и растворения лекарственного средства оно на длительный период остается в нижних слоях желудочного сока в чрезмерно высокой концентрации из-за отсутствия возможности быстрого перемещения в нем кверху, не обеспечивая таким образом безопасность растворения и всасывания лекарственного средства. Такая таблетка несет угрозу превращения практически любого лекарственного средства в раздражающее и даже прижигающее средство, поскольку повышение концентрации любого средства до чрезмерных величин превращает его в денатурирующее и прижигающее.

Цель изобретения - повышение эффективности и безопасности принятых внутрь таблетированных лекарственных средств и обеспечение безопасности процесса растворения и всасывания лекарственных средств в желудке.

Цель достигается тем, что в таблетке, содержащей смесь лекарственных средств и вспомогательных веществ, выполнена внутри полость, заполненная воздухом, а приведенный удельный вес таблетки меньше 1 г/см3. Кроме того, полость может быть выполнена из отдельных изолированных ячеек. Под понятием "приведенный удельный вес" принято отношение веса таблетки к ее объему.

Поскольку относительная плотность желудочного содержимого может иметь значения 1,004-1,01 г/мл, помещение в него таблетки с приведенным удельным весом меньше 1 г/см3 не дает ей возможности утонуть в нем, и таблетка плавает на поверхности желудочного сока. Наличие изолированных ячеек обеспечивает полный распад и растворение заключенных в нее лекарственных средств наплаву, способствуя полному распределению принятых внутрь лекарственных средств в верхних слоях желудочного сока, повышая безопасность процесса растворения и всасывания лекарственных средств с раздражающими свойствами, исключая создание чрезмерных концентраций их в локальном участке внутренней поверхности желудка.

Энтеральный прием плавающей таблетки ведет к тому, что она падает внутри желудка не на слизистую оболочку, а на поверхность желудочного содержимого. При этом такая таблетка легко смещается внутри желудка при колебаниях уровня желудочного сока. Смещение таблетки наиболее существенно и предсказуемо посредством принятия жидкости, каждая выпитая порция которой все выше и выше поднимает уровень жидкости внутри желудка и плавающую на ней таблетку. Поэтому такая таблетка не раздражает и не прижигает слизистую оболочку пилорического отдела желудка.

В связи с тем, что такая таблетка не тонет, она не может быть эвакуирована из желудка преждевременно, а именно - с первыми порциями желудочного содержимого. Более того, такая таблетка может быть удалена в кишечник только с последней порцией желудочного сока. Поэтому введение в желудок такой таблетки повышает эффективность и продолжительность внутрижелудочного действия заключенных в нее лекарств.

Похожие патенты RU2254121C2

название год авторы номер документа
СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ УЛЬЦЕРОГЕННОГО ДЕЙСТВИЯ ТВЕРДОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ НА СЛИЗИСТУЮ ЖЕЛУДКА 2003
  • Муравцева О.В.
  • Уракова Н.А.
  • Ураков А.Л.
  • Овчинникова Е.Н.
  • Гасников К.В.
RU2263501C2
СПОСОБ ВОДОЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИИ ЖЕЛУДКА ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ 2003
  • Полянский Н.Т.
  • Ураков А.Л.
  • Муравцева О.В.
  • Уракова Н.А.
  • Овчинникова Е.Н.
RU2256455C2
СПОСОБ ПРОМЫВАНИЯ ЖЕЛУДКА 2014
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Никитюк Дмитрий Борисович
  • Медведев Олег Стефанович
  • Решетников Алексей Петрович
RU2551305C1
ЖЕЛЕЙНАЯ КОНФЕТА 2023
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Шабанов Петр Дмитриевич
  • Решетников Алексей Петрович
  • Решетников Ярослав Алексеевич
  • Шубина Зинаида Валентиновна
  • Столяренко Анастасия Павловна
  • Атеян Самвел Гужевич
RU2811131C1
СПОСОБ ЭКСПЕРТИЗЫ БЕЗОПАСНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2008
  • Гаврилова Татьяна Валерьевна
  • Черешнева Маргарита Владимировна
  • Решетников Алексей Петрович
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Ивонина Елена Валерьевна
RU2362163C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ УСТОЙЧИВОСТИ К ГИПОКСИИ 2015
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Никитюк Дмитрий Борисович
RU2604129C2
КРЕМ-МОЛОЧКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПОЯСЫВАЮЩЕГО ЛИШАЯ 2016
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Уракова Татьяна Викторовна
  • Гуревич Константин Георгиевич
  • Ловцова Любовь Валерьевна
  • Сорокина Юлия Андреевна
RU2634264C1
СПОСОБ И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ПРОМЫВАНИЯ ЖЕЛУДКА 2007
  • Липанов Алексей Матвеевич
  • Стрелков Николай Сергеевич
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Дементьев Вячеслав Борисович
  • Шахов Василий Иванович
RU2329072C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ЭКСТРЕННОГО ВОССТАНОВЛЕНИЯ ГОЛОСА ПРИ ВНЕЗАПНОЙ АФОНИИ 2016
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Татьяна Викторовна
  • Уракова Наталья Александровна
  • Ахметова Алсу Илдаровна
  • Гоц Георгий Романович
RU2625766C1
СПОСОБ ПРОМЫВАНИЯ ЖЕЛУДКА 2004
  • Стрелков Николай Сергеевич
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Карлова Татьяна Борисовна
  • Ватулин Валерий Валерьевич
RU2289438C2

Реферат патента 2005 года ПЛАВАЮЩАЯ ТАБЛЕТКА

Изобретение относится к области фармации, в частности к лекарственным формам. Изобретение заключается в том, что таблетка состоит из смеси лекарственных средств и вспомогательных веществ и выполнена с внутренней полостью, заполненной воздухом. Полость может состоять из отдельных изолированных ячеек, при этом приведенный удельный вес таблетки меньше 1 г/см3. Изобретение обеспечивает повышение эффективности и безопасности принятых внутрь таблетированных лекарственных средств и безопасность процесса растворения и всасывания лекарственных средств в желудке. 1 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 254 121 C2

1. Плавающая таблетка, состоящая из смеси лекарственных средств и вспомогательных веществ, отличающаяся тем, что внутри выполнена полость, заполненная воздухом, причем приведенный удельный вес таблетки меньше 1 г/см3.2. Плавающая таблетка по п.1, отличающаяся тем, что внутренняя полость выполнена из отдельных изолированных ячеек.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2005 года RU2254121C2

НИКУЛИН А.А
Лекарственные формы и рецепт
Рязань, 1977, с.29-30
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК С ПОКРЫТИЕМ 1995
  • Розенберг Ерг
  • Майер Вернер
  • Грабовски Свен
  • Брайтенбах Ерг
RU2177310C2

RU 2 254 121 C2

Авторы

Уракова Н.А.

Ураков А.Л.

Муравцева О.В.

Овчинникова Е.Н.

Щербакова Н.В.

Туленков А.М.

Перцева Н.А.

Даты

2005-06-20Публикация

2003-02-26Подача