СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАСТОЙКИ ЭХИНАЦЕИ ПУРПУРНОЙ ECHINACEA PURPUREA L. (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2005 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к области производства лекарственных средств из растительного сырья, в частности к препаратам, получаемым из травы Эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.), и может быть использовано для получения настойки на основе экстрактивных веществ травы эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.), применяемой для увеличения защитных и иммунных функций организма и лечения различных заболеваний, вызываемых вирусными и микробными инфекциями, а именно: хроническая усталость, грипп, простудные заболевания.

Известен ряд фармакологических препаратов, получаемых на основе веществ различных видов растений рода Эхинацеи, Эхинацея пурпурная (Echinacea purpurea L.) и Эхинацея узколистная (Echinacea angustifoia), а также различные способы их получения из различных частей растений: наземных и подземных частей.

Все существующие препараты на основе Эхинацеи (Echinacea), обладают различным количественным и качественным составом, это объясняется как использованием различных видов Эхинацеи, так и различными методами получения препаратов. Все существующие препараты обладают различным качественным и количественным составом, различными фармакологическими свойствами и различным эффектом лечебного применения.

Известно, что различные технологические приемы и режимы оказывают значительное влияние на содержание извлекаемых из растительного сырья веществ и соединений и их фармакологическую активность и фармакологический эффект (Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств. Т 1, 2. Харьков, НФАУ МТК-Книга, 2002. Багирова В.Л., Северцев В.А. Настойки, экстракты, элексиры и их стандартизация. С-Пб, СпецЛит, 2001).

Известно несколько способов получения настойки Эхинацеи. Наиболее близким к заявляемому изобретению по совокупности существенных признаков, является способ получения настойки методом многократной перколяции при комнатной температуре предварительно измельченной и подогретой перед экстрагированием травы Echinacea с последующим смешиванием полученных на каждом из этапов перколяции экстрактов и отстаиванием полученной смеси экстрактов. Данное техническое решение взято нами за прототип (Патент RU 2163138, А 61 К 35/78, опубл. 20.02.2001).

Техническим недостатком данного способа получения является длительность и сложность технологического процесса и достаточно высокий выход экстрактивных веществ травы эхинацеи 2,5-5,0%.

Задачами изобретения было получение, как можно более высокого содержания оксикоричневых кислот при минимальном содержании экстрактивных веществ травы эхинацеи и ускорение процесса получения готового препарата. Уменьшение содержания в настойке экстрактивных веществ с одновременным сохранением количества оксикоричневых кислот (в пересчете на цикориевую кислоту) ведет к усилению фармакологического эффекта при применении данного препарата. При более длительной экстракции ухудшается качественный состав настойки за счет большого содержания балластных веществ. О конце процесса извлечения при приготовлении данной настойки мы предлагаем судить не по количеству экстрактивных веществ, а по количеству действующих веществ. А уменьшение сроков приготовления настойки в несколько раз приносит значительный экономический эффект (Настойки, Экстракты, Эликсиры и их стандартизация. С-Пб, СпецЛит, 2001, с.75).

Поставленные задачи и технический результат достигаются тем, что сырье эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.) экстрагируют 35-45% этиловым спиртом в соотношении сырье: экстрагент 1:5, в процессе экстрагирования осуществляют периодически неоднократное воздействие ультразвуком частотой 22 кГц, мощностью 0,4-4 кВт, чередуя его с настаиванием. Продолжительность воздействия ультразвуком составляет от 6 до 10 часов, общее время настаивания составляет до 30 часов, а продолжительность процесса экстракции составляет от 1 до 6 часов. При этом содержание действующих веществ в целевом продукте составляет:

оксикоричневые кислоты в пересчете на цикориевую кислоту- 0,2-0,4%экстрактивные вещества- 1,5-3,0%

По второму варианту получения настойки эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.) сырье экстрагируют 35-45% этиловым спиртом в соотношении 1:5 соответственно, при этом сырье предварительно замачивают 40% этиловым спиртом в соотношении сырье: экстрагент 1:2 и в процессе экстракции осуществляют неоднократное периодическое воздействие ультразвуком частотой 22 кГц, мощностью 0,4-4 кВт, периодически чередуя его с настаиванием.

Замачивание сырья в этиловом спирте проводят в течение 30 минут, общее время воздействия ультразвуком составляет 6 часов, а общее время настаивания составляет 24 часа. Продолжительность процесса экстракции составляет от 12 до 24 часов.

При этом содержание действующих веществ в целевом продукте составляет:

оксикоричневые кислоты в пересчете на цикориевую кислоту- 0,2-0,4%экстрактивные вещества травы эхинацеи пурпурной- 1,8-3,3%

При воздействии ультразвука на экстрагируемую массу в ней возникают явления кавитации, заключающиеся в том, что в среде образуются пустоты (разрывы). В результате разрывов в толще жидкости образуется ряд мелких полостей - кавитационных пузырьков, заполненных мельчайшими капельками жидкости. В следующий полупериод - в момент сжатия - полости захлопываются. При быстром захлопывании пустот происходит концентрация кинетической энергии сталкивающихся масс жидкости в очень небольшом объеме, вследствие чего в этом объеме давление достигает значительных величин, доходящих до сотни и тысячи атмосфер. Огромные давления, развивающиеся в момент захлопывания пустот, приводят к механическому разрушению тел, находящихся вблизи места захлопывания, и интенсивному перемешиванию.

Предлагаемые методы позволяют получать настойку эхинацеи с более эффективными показателями и в более короткий промежуток времени.

Настойка эхинацеи на основе экстрактивных веществ Echinacea согласно изобретению содержит экстрактивные вещества Echinacea purpurea L. и 35-40% спирт этиловый, при следующем соотношении компонентов, вес.%:

Экстрактивные вещества Echinacea purpurea L - 1,5-3,0 в том числе оксикоричневые кислоты в пересчете на цикориевую кислоту0,2-0,4спирт этиловый 35-40%остальное

Средство согласно изобретению содержит преимущественно экстрактивные вещества травы Echinacea purpurea L., полученные водно-спиртовой экстракцией травы Эхинацеи 40% спиртом этиловым и периодически неоднократным воздействием ультразвука частотой 22 кГц мощностью, 0,4-4 кВт при общем соотношение сырье: экстрагент 1:5 и отстаиванием полученного водно-спиртового экстракта при температуре от 5 до 8°С при периоде не менее 24 часов. Согласно предлагаемому способу получения экстрагирование травы Echinaceae purpurea L. проводят 30-50% спиртом этиловым. Измельченную траву Echinacea purpurea L. помещают в экстрактор, снабженный ультразвуковым излучателем, добавляют рассчитанное количество 40% спирта этилового, общее соотношение сырье - экстрагент 1:5. Спирт 40% готовят в отдельном реакторе из 95% спирта этилового (ФСП 42-0252-2875-02) и воды очищенной (ФС 42-2619-97) и подвергают периодическому, неоднократному воздействию ультразвука с частотой 22 кГц и мощностью 0,4-4 кВт. Общая продолжительность воздействия ультразвука составляет 6-10 часов, общее время настаивания составляет до 30 часов. После положенного времени настаивания (экстрагирования) проводятся заборы проб для определения содержания экстрактивных и действующих веществ. Полученный водно-спиртовой экстракт сливают из экстрактора и перемещают в сборник для отстаивания. Процесс отстаивания производят в холодильной камере при температуре 5-8°C не менее 24 часов. Полученную настойку проверяют по показателям согласно нормативной документации и фильтруют через пресс-фильтр. Полученная настойка представляет собой прозрачную жидкость зеленовато-желтого цвета.

Экспериментально установлено, предлагаемая настойка не обладает раздражающим и сенсибилизирующим действием и не токсична.

Данные технологические параметры и особенности проведения отдельных технологических операций могут быть использованы в совокупности с другими известными и применяемыми на практике технологическими приемами и способами.

Экспериментально установлено, что заявляемые параметры технологии и получаемые при ее реализации параметры настойки являются наиболее эффективными с позиции извлечения действующих веществ.

Технических решений, совпадающих с существенными признаками заявляемого изобретения, не выявлено, что позволяет сделать вывод о соответствии изобретения критерию "новизна".

Заявляемые существенные признаки изобретения, предопределяющие получение указанного технического результата, явным образом не следуют из уровня техники, что позволяет сделать вывод о соответствии изобретения критерию "изобретательский уровень".

Поскольку заявляемое изобретение обеспечивает технический результат, выражающийся в расширении возможностей применения настойки эхинацеи за счет уменьшения в ней содержания экстрактивных веществ с одновременным сохранением количества оксикоричневых кислот (в пересчете на цикориевую кислоту), ведущий к усилению фармакологического эффекта при применении данного препарата / см. раздел "Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретениями"/, и может быть использовано для получения лекарственного препарата, то можно сделать вывод, что оно соответствует критерию "промышленная применимость".

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способам получения лекарственных вытяжек из растительного сырья, в частности к способам получения настоек из эхинацеи пурпурной Echinacea purpurea L. Предложено два способа. Способ получения настойки эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.) путем экстракции сырья этиловым спиртом, в процессе экстрагирования осуществляют периодически неоднократное воздействие ультразвуком определенной частоты и мощности при определенных условиях, чередуя его с настаиванием. Способ получения настойки эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.) путем экстракции сырья этиловым спиртом, причем сырье предварительно замачивают 40% этиловым спиртом в определенном соотношении и в процессе экстракции осуществляют неоднократное периодическое воздействие ультразвуком определенной частоты и мощности при определенных условиях, периодически чередуя его настаиванием. Способы позволяют получить настойку с высоким содержанием оксикоричневых кислот при минимальном содержании экстрактивных веществ и тем самым повысить фармакологическое действие настойки. 2 н. и 7 з.п. ф-лы.

1. Способ получения настойки эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea L.) путем экстракции сырья 35-45%-ным этиловым спиртом в соотношении 1:5 соответственно, отличающийся тем, что в процессе экстрагирования осуществляют периодически неоднократное воздействие ультразвуком частотой 22 кГц, мощностью 0,4-4 кВт, чередуя его с настаиванием, при этом содержание действующих веществ в целевом продукте составляет, %:

Оксикоричневые кислоты в пересчете на цикориевую кислоту0,2-0,4Экстрактивные вещества1,5-3,0

Оксикоричневые кислоты в пересчете на цикориевую кислоту0,2-0,4Экстрактивные вещества1,5-3,0